C07D 403/04 — связанные непосредственно
Индолсульфонамидные модуляторы рецепторов прогестерона
Номер патента: 14470
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Мюль Брайан Стефен, Блейш Томас Джон, Ричардсон Тимоти Иво, Лопес Хосе Эдуардо, Джоунз Скотт Алан, Лугар Чарльз Виллис III, Кларк Кристиан Александер, Йи Ин Квонг, Додж Джеффри Алан, Юй Ко-Лун
МПК: C07D 209/12, C07D 209/14, C07D 209/10...
Метки: модуляторы, рецепторов, индолсульфонамидные, прогестерона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...
Аналоги арилпропионамида, арилакриламида, арилпропинамида или арилметилмочевины в качестве ингибиторов фактора xia
Номер патента: 14245
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Смоллхир Джоанн М., Ху Зилун, Корте Джеймс Р., Гиллиген Пол, Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Кавалларо Куллен Л., Куан Мими Л.
МПК: C07D 233/68, C07D 401/04, C07D 401/12...
Метки: арилакриламида, арилпропинамида, фактора, аналоги, арилметилмочевины, ингибиторов, качестве, арилпропионамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...
Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных
Номер патента: 14098
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Гроте Томас, Мюллер Бернд, Шивек Франк, Ябс Торстен, Наве Барбара, Райнхаймер Йоахим, Блеттнер Карстен, Швеглер Анья
МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...
Метки: лечения, животных, фармацевтическая, замещённые, 5-фенилпиримидины, терапии, композиция, рака, способ, основе
Формула / Реферат:
1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...
2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака
Номер патента: 13811
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Ренхауэ Пол А., Насс Джон М., Пекки Сабина
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...
Метки: применение, лечении, пиримидины, 2,4,6-тризамещённые, являющиеся, фосфотидилинозитол, рi)-3-киназы, рака, ингибиторами
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...
Энантиомерно чистые аминогетероарильные соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 13678
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Мэн Джерри Цзялунь, Шэнь Хун, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Намбу Митчелл Дэвид, Пэйриш Мейсон Алан, Цуй Цзинжун Джин, Кунг Пэй -Пэй, Фанк Ли Эндрю, Цзя Лэй
МПК: C07D 401/14, C07D 241/20, C07D 401/12...
Метки: аминогетероарильные, соединения, ингибиторов, протеинкиназы, чистые, энантиомерно, качестве
Формула / Реферат:
1. Энантиомерно чистое соединение формулы 1где Y представляет собой N или CR12;R1 выбирают из водорода, галогена, С6-12арила, 5-12-членного гетероарила, С3-12циклоалкила, 3-12-членной гетероалициклической группы, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -С(О)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкила, С2-8алкенила и С2-8алкинила; и каждый из атомов водорода в R1 необязательно замещен одной или несколькими группами R3;R2...
Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ
Номер патента: 13184
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Шрадер Томас О., Дзунг Дзае-Киу, Боутмат Дуглас П., Сэмпл Грэем, Скиннер Филип Дж.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61P 9/10...
Метки: помощью, пиразола, вызванных, лечения, заболеваний, производные, способы, веществ, нарушением, обмена, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...
Соединения, специфичные к меланокортиновым рецепторам
Номер патента: 12502
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Шадиак Аннетт М., Раджпурохит Рамеш, Пурма Папиредди, Барриз Кевин Д., Шарма Шубх Д., У Чжицзюнь, Ши И-Цюнь
МПК: A61K 31/495, C07D 241/04, A61K 31/496...
Метки: специфичные, соединения, рецепторам, меланокортиновым
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу структуры I его энантиомер, стереоизомер или диастереоизомер или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН2 или С=O; R1 представляет собой -L1-J; один из R2a и R2b представляет собой -L2-W, а другой из R2a и R2b представляет собой водород; R3 представляет собой -L3-Q; L1 представляет собой связывающее звено, выбранное из группы -(СН2)2-, -(СН2)3 и -C(=O)-(CH2)1-3-; -CO-CH(NHSO2CH3)-СН2-,...
Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью
Номер патента: 12461
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Аджай Шанкар, Арора Судершан Кумар, Джаин Санджай, Упадхайайа Рам Шанкар, Синха Неелима, Синха Ракеш Кумар, Джана Гурхари
МПК: A61P 31/06, A61K 31/4025, C07D 207/32...
Метки: обладающие, соединения, антимикобактериальной, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...
Замещенные производные арила и гетероарила в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения связанных с ним расстройств
Номер патента: 11671
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Джоунз Роберт М., Фьораванти Беатриц, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Брюс Марк А., Рен Альберт С., Шин Янг-Дзун, Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Леманн Юэрг
МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, C07D 401/04...
Метки: профилактики, ним, лечения, производные, качестве, гетероарила, метаболизма, расстройств, связанных, арила, модуляторов, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом; является одинарной связью; K отсутствует, является...
3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды в качестве ингибиторов продуцирования цитокинов, предназначенные для лечения хронических воспалительных заболеваний
Номер патента: 11634
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Хао Минхон, Нетертон Маттью Расселл, Камхи Виктор Марк, Суинеймер Алан Дейвид, Миллер Крейг Эндрью, Коган Дерик
МПК: C07D 401/14, C07D 403/04, C07D 401/04...
Метки: хронических, ингибиторов, воспалительных, лечения, продуцирования, предназначенные, цитокинов, заболеваний, качестве, 3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой Ar1 выбран из представленных ниже вариантов (i), (ii) и (iii): (i) карбоцикл, замещенный R1, R2 и Rx, где один из Е и F обозначает азот, а другой обозначает углерод, R1 связан с Е или F ковалентной связью, и если атом азота образует фрагмент N-R1, то между Е и F не имеется двойной связи; где с обозначает бензольное кольцо, сконденсированное с кольцом d, которое представляет собой 5-7-членное...
Тетразольные производные и способы лечения расстройств, связанных с метаболизмом
Номер патента: 11484
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Шмидт Дарби, Имбрильио Джейсон Э., Колетти Стивен Л., Тата Джеймс Р., Лян Жуй, Рагхаван Субхарекха, Дзунг Дзае-Киу, Скиннер Филип Дж., Шрадер Томас, Сэмпл Грэем, Гхарбауи Тавфик
МПК: A61K 31/41, C07D 403/04, C07D 491/04...
Метки: метаболизмом, лечения, связанных, производные, тетразольные, способы, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (Ih) где кольцо А необязательно замещено 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-4алкила, C1-4алкокси и C3-5циклоалкила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат. 2. Соединение по п.1, где кольцо А является незамещенным или замещено этилом; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат. 3. Соединение по п.1, где кольцо А замещено 1 или 2...
Меркаптоимидазолы в качестве антагонистов рецепторов ccr2
Номер патента: 10974
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Букс Густаф Мария, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Кусеманс Эрвин
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4245, A61K 31/4164...
Метки: рецепторов, антагонистов, меркаптоимидазолы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, полигалогенС1-6алкил или фенилокси; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, замещенный C1-6алкилокси или С (=O) -O-R5; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; Z представляет собой...
Модуляторы сск-1 рецепторов
Номер патента: 9479
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Шэнкли Найджел П., Барретт Терренс Д., Сехорн Кларк А., Хэк Майкл Д., Мортон Магда Ф., Брайтенбухер Дж.Гай, Гомес Лоран, Макклур Келли Дж., Хуан Лимин
МПК: C07D 401/06, C07D 231/12, C07D 401/04...
Метки: сск-1, модуляторы, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...
4-замещённые бензимидазолы и их применение в качестве ингибиторов желудочной секреции
Номер патента: 8779
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Пальмер Андреас, Постиус Штефан, Брем Кристоф, Зимон Вольфганг-Александер, Бур Вильм, Кромер Вольфганг, Грундлер Герхард, Зенн-Билфингер Йёрг, Циммерманн Петер Ян, Хиеза Витториа
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/4184...
Метки: 4-замещённые, желудочной, бензимидазолы, ингибиторов, применение, секреции, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 в котором R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-C1-4-алкил, C1-4-алкокси, C1-4-алкокси-C1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, фтор-C1-4-алкил, гидрокси-C1-4-алкил, моно- или ди-C1-4-алкиламино или С1-4-алкилкарбонилокси-С1-4-алкил, R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, арил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, моно- или...
Аза-гетероциклические соединения, применяемые для лечения неврологических расстройств и выпадения волос
Номер патента: 8723
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Ву Йонг-Кайан, Гамильтон Грегори С., Норман Марк Х.
МПК: A61K 31/41, A61K 31/40, C07D 207/12...
Метки: лечения, соединения, выпадения, применяемые, аза-гетероциклические, расстройств, волос, неврологических
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая: 1) соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли, сложный эфир или сольват, где n представляет собой 1 или 2, X представляет собой либо О, либо S, R1 представляет собой С1-С9алкил с прямой или разветвленной цепью, D представляет собой связь или С1-С10алкилен с прямой или разветвленной цепью, R2 представляет собой тетразол, -СООН, -CONH2, -CN, -SO3H или -ОН; и 2) фармацевтически...
Замещенные сульфонамиды, способ их получения и их применение в качестве лечебного средства для лечения расстройств цнс, ожирения и диабета типа ii
Номер патента: 8476
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Теденборг Ларс, Кальдирола Патриция, Йоханссон Гари, Тор Маркус, Мотт Эндрю, Байерляйн Катарина, Йенмальм Йенсен Анника, Бремберг Ульф
МПК: A61K 31/495, A61K 31/47, A61K 31/18...
Метки: средства, диабета, цнс, типа, расстройств, замещенные, применение, ожирения, получения, лечебного, способ, лечения, качестве, сульфонамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где в указанной формуле цикл В представляет собой где D представляет фуран; W представляет собой N или -(СН)-, при условии, что не более двух групп W представляют собой N в обоих циклах А и В вместе и кольцо А и кольцо В оба независимо выбирают из бензола и пиридина; Р представляет собой Р и R3 связаны с одним и тем же циклом и располагаются в мета- или пара-положении...
Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов
Номер патента: 8444
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Праден Антуан, Гарсия Жорж, Оломбар Ален, Серрадей-Ле Галь Клодин, Ваньон Жан
МПК: A61P 5/00, A61K 31/404, C07D 403/04...
Метки: применение, рецепторов, производные, ацилоксипирролидина, лигандов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...
Новые соединения, их применение и получение
Номер патента: 8148
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Шеберг Биргер, Рингберг Эрик, Йенссон Маттиас, Нильссон Бьерн
МПК: A61K 31/444, A61K 31/497, A61P 25/00...
Метки: применение, соединения, получение, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где nх равно 2-4, предпочтительно 2; каждый из R0 и R1 независимо означает Н или СН3; R2 означает Н, C1-C4-алкил, 2-гидроксиэтил, 2-цианоэтил или тетрагидропиран-2-ил, C1-C4-ацил или C1-C4-алкоксикарбонил; каждый из R3-R5 независимо означает Н, галоген, метил или метокси, при условии, что по меньшей мере один из R3-R5 означает водород; каждый из X, Y и z независимо означает СН или N; A1 означает О, СН или СН2; A2...
Ингибиторы вирусной полимеразы
Номер патента: 7722
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Пупар Марк-Андре, Фазаль Гульрез, Больё Пьер Луи, Куколь Жорж, Ранкур Жан, Жийяр Джеймс, Жоликёр Эрик
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/437...
Метки: полимеразы, ингибиторы, вирусной
Формула / Реферат:
1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, -СН2СООН, -С(СН3)НСООН и (C1-6)алкила, необязательно замещенного OR11, где R11 представляет собой Н или (С1-6)алкил; ----- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из Н, галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или...
Производные триазола в качестве антагонистов рецептора тахикинина
Номер патента: 7720
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Амегадзие Альберт Кудзови, Эмбре Эрик Джеймс, Савин Кеннет Аллен, Ремик Дэвид Майкл, Юнгхайм Луи Николас, Робертсон Майкл Алан, Гардинье Кевин Мэттью, Хонг Дзиан Эрик, Мюль Брайан Стефен
МПК: A61K 31/4192, C07D 401/04, C07D 249/06...
Метки: качестве, триазола, антагонистов, производные, тахикинина, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...
5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами
Номер патента: 7719
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Штирль Райнхард, Лоренц Гизела, Мюллер Бернд, Гипзер Андреас, Аммерманн Эберхард, Штратман Зигфрид, Розе Инго, Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Заутер Хуберт, Тормо И Бласко Хорди, Шэфер Петер, Гевер Маркус, Шивекк Франк
МПК: C07D 403/04, A01P 3/00, C07D 239/42...
Метки: получения, применение, промежуточные, борьбы, продукты, грибами, фитопатогенными, 5-фенилпиримидины,способ
Формула / Реферат:
1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...
Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 7430
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Амичи Раффаэлла, Мартина Катия, Вульпетти Анна, Д'анелло Маттео, Салом Барбара
МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/416...
Метки: производные, содержащая, киназ, ингибиторов, получения, композиция, аминоиндазола, активные, фармацевтическая, качестве, способ
Формула / Реферат:
1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...
Новые ингибиторы гистондеацетилазы
Номер патента: 7272
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Ру Брюно, Мерпул Ливен, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Анжибо Патрик Рене, Вердонк Марк Густаф Селин, Тен Холтэ Петер, Ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61P 35/00, C07D 207/14, A61K 31/4545...
Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...
Пиперазинил-, пиперидинил- и морфолинилпроизводные как новые ингибиторы гистондеацетилазы
Номер патента: 7270
Опубликовано: 25.08.2006
Автор: Ван Эмелен Кристоф
МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/506...
Метки: пиперазинил, новые, пиперидинил, ингибиторы, морфолинилпроизводные, гистондеацетилазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые аддитивные соли где t равен 0 или 1 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой -NH-, -О- или -СН2-; R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, гидрокси, C1-6-алкил или арил-С1-6-алкил; -L-...
Сульфонилпроизводные в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы
Номер патента: 7099
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Эмелен Кристоф, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрик Рене, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Де Винтер Ханс Луи Йос
МПК: A61P 35/00, C07D 207/14, A61K 31/4545...
Метки: качестве, ингибиторов, сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4 и, если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот...
N-замещённые гидроксипиримидинон-карбоксамидные ингибиторы вич интегразы
Номер патента: 7060
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Паче Паола, Ници Эмануэла, Пома Марко, Пескаторе Джованна, Сумма Винченцо, Крешенци Бенедетта, Петрокки Алессия, Орвьето Федерика, Муралья Эстер, Скарпелли Рита, Роули Майкл, Гарделли Кристина
МПК: A61K 31/515, C07D 401/04, C07D 239/54...
Метки: ингибиторы, гидроксипиримидинон-карбоксамидные, вич, интегразы, n-замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...
Замещенные арилпиразины
Номер патента: 6938
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Ходжеттс Кевин Дж., Доллер Дарио, Жанг Кунью, Де Ломберт Стивен, Юн Тейянг, Хорват Реймонд Ф., Джи Пинг
МПК: A61K 31/4965, A61P 25/00, C07D 241/12...
Метки: арилпиразины, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из Н, C1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, галогена, C1-4галогеноалкила, трифторметила, трифторметокси, -NН(С1-4алкил), -N(C1-4алкил)(С1-4алкил) и -О(C1-4алкил); R2 выбран из группы, состоящей из -XRA и Y, где X, RA и Y определены ниже; и R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, -О(С1-4алкил), трифторметила, трифторметокси и Y; R4...
Новые спиротрициклические производные и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
Номер патента: 6815
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиг, Вернье Фабрис, Бернарделли Патрик
МПК: C07D 239/70, A61K 31/527, A61P 29/00...
Метки: качестве, новые, фосфодиэстеразы-7, применение, ингибиторов, производные, спиротрициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...
Производные азетидина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6583
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Бушар Эрве, Букерель Жан, Майерс Майкл, Иттэнжер Огюстэн, Филош Брюно, Ашар Даниель, Гризони Серж
МПК: C07D 205/04, C07D 205/06, C07D 401/06...
Метки: азетидина, производные, композиции, содержащие, фармацевтические, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой R означает радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 или C=C(R7)SO2alk; причем либо R1 означает атом водорода и R2 означает радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CO-R6, -CO-циклоалкил, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R6)(алкил), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)N31R32, -CH(R6)NHCONHalk или -CH(R6)NHCOalk; либо R1 означает алкил, NH-R15, цианогруппу, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19 или...
Ингибиторы трипептидил пептидазы
Номер патента: 6443
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Де Винтер Ханс Луи Йос, Кукла Майкл Джозеф, Бреслин Хенри Джозеф
МПК: C07D 403/04, A61K 31/404, A61P 1/00...
Метки: трипептидил, ингибиторы, пептидазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где n равно целому числу 0 или 1; X представляет -(CR4R5)m-, где m равно целому числу 1 или 2; каждый из R4 и R5 независимо представляет водород или C1-4алкил; R1 представляет C1-6алкилкарбонил, необязательно замещенный гидрокси; C1-6алкилоксикарбонил; аминоC1-6алкилкарбонил, где C1-6алкил необязательно замещен C3-6циклоалкилом;...
Новые производные 1,3-дигидро-2н-индол-2-она и их применение в качестве лигандов рецепторов аргинин-вазопрессина v1b и v1a
Номер патента: 4628
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Ваньон Жан, Тоннерр Бернар, Серрадель-Ле Галь Клодин, Ру Ришар
МПК: C07D 403/04, A61P 43/00, A61K 31/404...
Метки: аргинин-вазопрессина, рецепторов, лигандов, производные, применение, 1,3-дигидро-2н-индол-2-она, новые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет собой атом галогена; (C1-C4)алкил; (C1-C4)алкокси; трифторметильный радикал; трифторметокси радикал; R2 представляет собой атом водорода; атом галогена; (C1-C4)алкил; (C1-C4)алкокси; трифторметильный радикал; или R2 находится в положении -6-индол-2-онового кольца и R1 и R2 вместе представляют собой двухвалентный триметиленовый радикал; R3 представляет собой атом галогена; гидроксил; (C1-C2)алкил;...
Новые сульфонилбензойные кислоты и способ получения 4-бензамидопиразоло-5-карбоксамидов с их использованием
Номер патента: 4315
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Вуд Энтони, Стрит Стивен Дирек Альберт, Мэтиас Джон Пол, Баннедж Марк Эдвард
МПК: C07D 403/04, A61K 31/519, C07D 231/40...
Метки: 4-бензамидопиразоло-5-карбоксамидов, способ, новые, получения, кислоты, сульфонилбензойные, использованием
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (IXA) или (IXB) при котором соединение формулы (XA) или (XB) соответственно подвергают взаимодействию с соединением формулы (XI) где R1 представляет собой C1-C3алкил, замещенный C3-C6циклоалкилом, CONR5R6 или N-связанной гетероциклической группой, выбранной из пиразолила, имидазолила, триазолила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила и 4-R9-пиперазинила; (CH2)nHet или (CH2)nAr; R2 представляет...
Призводные замещенного индазола и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и фактора некроза опухоли (фно)
Номер патента: 2274
Опубликовано: 28.02.2002
Автор: Марфэт Энтони
МПК: C07D 403/04, A61P 37/00, A61K 31/416...
Метки: применение, фосфодиэстеразы, фно, ингибиторов, некроза, опухоли, качестве, замещенного, фдэ, призводные, фактора, типа, индазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой циклопентил или циклогексил; R1 представляет собой С1-С2алкил; и R2 представляет собой группировку, выбранную из группы, состоящей из группировок формул с (1.1) по (1.12): 2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.1). 3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.10). 4. Соединение по п.1,...