C07D 333/20 — атомами азота

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Бьянкини Джанлука, Арамини Андреа, Брандолини Лаура, Лоренци Симоне, Либерати Кьяра, Морикони Алессио, Боволента Сильвия, Беккари Андреа

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Метки: антагонисты, рецепторов, trpm8

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки, Онозаки Ясумити, Номура Масахиро, Хорикоси Рио, Митоми Масааки

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: средство, вредителями, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Номер патента: 21940

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Акарт О.В.Г.М.К., Баувстра Дж.А., Эйкеленбом Дж., Вольфф Ханс-Михель

МПК: A61K 9/70, A61K 31/381, A61K 9/00...

Метки: ротиготина, фармацевтическая, композиция, дигидрофосфата, основе

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения расстройств ЦНС, таких как болезнь Паркинсона, синдром беспокойных ног, синдром паркинсонизма плюс, депрессия, фибромиалгия и/или симптомы паркинсонизма, содержащая дигидрофосфат ротиготина, причем величина рН фармацевтической композиции ≤5.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемый электролит.3. Фармацевтическая...

Номер патента: 21528

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Цинибулк Йосеф, Брусова Гана, Грунвалдова Вероника, Ридван Лудек

МПК: C07D 333/20, C07D 333/16

Метки: s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина, кристаллизации, способ, гидрохлорида, дулоксетина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического (S)-N-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина гидроксида, т.е. дулоксетина формулы (I)отличающийся тем, что дулоксетин кристаллизуют из смеси апротонного растворителя, выбранного из этилацетата, ацетона или этилметилкетона (2-бутанон), и протонного растворителя, выбранного из воды, метанола, этанола или 2-пропанола, при температуре в диапазоне от 30°С до температуры кипения смеси растворителей.2....

Номер патента: 17836

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Риднер Енс, Вольфф Ханс-Михель, Квере Люк

МПК: A61K 31/381, A61P 25/00, C07D 333/20...

Метки: форма, новая, способ, получения, ротиготина, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма (II) ротиготина ((-)-5,6,7,8-тетрагидро-6-[пропил-[2-(2-тиенил)этил]амино]-1-нафталинол), характеризующаяся по меньшей мере одной из следующих характеристик:спектром рентгеновской порошковой дифракции, содержащим пик по меньшей мере при одном из следующих углов 2θ (±0,2): 12,04, 13,68, 17,72 19,01, измеренным с использованием излучения CuKα (1,54060Å);спектром Рамана, содержащим по меньшей мере три пика при...

Номер патента: 17168

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ридван Лудек, Плацек Лукас, Затопкова Моника, Цинибулк Йосеф

МПК: A61K 31/381, C07D 333/20

Метки: дулоксетина, гидрохлорида, способ, очистки, s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина

Формула / Реферат:

1. Способ очистки (S)-N-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина гидрохлорида формулы (I)включающий растворение данного вещества в метаноле, содержащем от 0 до 50% воды, и его обратное превращение в твердое вещество (осаждение) путем добавления менее полярного растворителя.2. Способ по п.1, где в качестве указанного менее полярного растворителя используют метил-трет-бутиловый эфир, этилацетат, этилметилкетон или их смеси.3. Способ по п.1,...

Номер патента: 15828

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Боди Йожеф, Шиндлер Йожеф, Цоке Каталин, Темешвари Кристина, Фогашши Эелемер, Гати Тамаш, Елеш Янош, Вукич Кристина, Фараго Янош

МПК: C07D 333/20

Метки: новые, применения, способ, дулоксетина, ключевые, интермедиаты, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения дулоксетина((S)-N-метил-3-(1-нафталинилокси)-3-(2-тиенил)пропанамина) формулы I и его фармацевтически приемлемых солей, который включает следующие стадии:расщепление рацемического 3-(N-метил-N-бензиламино)-1-(2-тиенил)-1-пропанола формулы IIпроизводным D-фенилглицина общей формулы IIIгде R1, R2 и R3представляют собой независимо друг от друга водород, галоген, циано, нитро или аминогруппу, необязательно замещенную одной или...

Номер патента: 14959

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Цян Вэньюань, Хэррид Скотт С., Эмагадзи Альберт, Ся Сяоян, Хичкок Стивен

МПК: A61K 31/495, C07D 213/36, A61P 25/18...

Метки: ингибиторы, глицинового, переносчика-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n обозначает число 1 или 2;R1 и R2независимо выбраны из водорода или (C1-C6)алкила;R3 и R5независимо обозначают водород;R4 обозначает водород или (C1-C6)алкил иAr1 обозначает (C6-C10)-членный арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из N, O или S, или (C3-C10)циклоалкил; где (C6-C10)-членный арил необязательно замещен Rg, где Rg выбран из (C1-C6)алкила, галогена,...

Номер патента: 14559

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ярраг Камаль, Цинибулк Йосеф, Плацек Лукас, Затопкова Моника, Ридван Лудек

МПК: C07D 333/20

Метки: s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина, дулоксетина, способ, получения, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Способ получения (S)-N-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина формулы Iи его фармацевтически приемлемых солей, включающий:а) взаимодействие (RS)-N,N-диметил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина формулы IIIс оптически активной D-винной кислотой или кислой солью, являющейся производным D-винной кислоты, с образованием смеси диастереоизомерных солей N,N-диметил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина и D-винной кислоты (2:1),б)...

Номер патента: 11855

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Линк Джон О., Ву Сун Х., Моссман Крейг Дж., Зипфель Шейла М.

МПК: A61P 17/06, A61P 37/00, A61K 31/277...

Метки: галоидалкил, соединения, ингибиторы, содержащие, протеаз, цистеиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому обе группировки R1 и R2 присоединены, образуют: (i) циклоалкилен, необязательно замещенный 1 или 2 Rb, независимо выбранными из алкила, галогена, алкиламино, диалкиламино, арила, аралкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероарила, гетероаралкила, алкоксикарбонила и арилоксикарбонила, или (ii) гетероциклилалкилен, необязательно замещенный 1-4 Rc, которые...

Номер патента: 11768

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Груби Петр, Плацек Лукас, Ридван Лудек, Кухар Мирослав

МПК: A61K 31/38, C07D 333/20

Метки: гидрохлорида, способ, получения, дулоксетина, s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина

Формула / Реферат:

1. Способ получения (S)-N-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, отличающийся тем, что (RS)-N,N-диметил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламин формулы III подвергают реакции с оптически активной кислотой, после чего осуществляют кристаллизацию этого диастереоизомера, что дает при реакции с неорганическим или органическим основанием...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Смит Дана Рей, Томас Элизабет Мария, Стаки Расселл Дин, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Матт Джеймс Эдвард Мл., Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Куимби Стивен Джеймс, Чаппелл Марк Дональд, Диас Буэсо Нурия, Такеути Кумико, Сиджел Майлз Гудман, Холловэй Уилльям Глен, Уолф Чад Нолан, Де Ла Торре Марта Гарсия, Митч Чарльз Ховард, Фритц Джеймс Эрвин

МПК: A61K 31/4427, A61P 3/04, A61K 31/4412...

Метки: эфиры, качестве, антагониста, опиоидного, рецептора, диариловые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8589

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Банг Нергор Мортен, Венсель Торнее Кристиан, Ханжин Николай, Роттлёндер Марио, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 25/00...

Метки: центральной, триаминобензола, лечения, нервной, производные, пригодные, расстройств, 1,2,4, системы

Формула / Реферат:

1. Производное 1,2,4-триаминобензола формулы I в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-6алк(ен/ин)ила; R2 и R2' независимо выбраны из группы, состоящей из водорода; R3 выбран из группы, состоящей из C1-6алк(ен/ин)ила и арил-C1-6алк(ен/ин)ила; X представляет СО; Z является О; q равно 0 или 1; и Y представляет гетероарил формул II и III в которых W представляет О или S; m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1, 2, 3 или 4; р равно 0...

Номер патента: 7337

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Тенбринк Рут Е., Бек Джеймс П., Фанг Лоренс И., Джон Варгезе, Пулли Шон Р., Фрескос Джон Н., Хом Рой, Гэйлунас Андреа, Ягоджинска Барбара, Мэйлард Мишель

МПК: A61K 31/165, A61K 31/33, C07C 233/40...

Метки: соединения, болезни, лечения, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Замещенный амин формулы (X) где R1 представляет собой -(CH2)n1-(R1-арил), где n1 представляет собой ноль или один и где R1-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, инданил, инденил, дигидронафтил или тетралинил, который может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя следующими заместителями на арильное кольцо: -F, Cl, -Br или -I, R2 представляет собой -Н, R3 представляет собой -Н, RN представляет собой RN-1-XN-, где XN...

Номер патента: 6636

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хоппер Аллан Т., Техим Ашок, Ван Чжаоцин, Мэддейфорд Шон, Игл Иэн, Шумахер Ричард, Дилейни Уильям

МПК: A61K 31/381, C07D 333/20, A61P 25/28...

Метки: варианты, способ, иодид, глицина, композиция, ингибиторов, транспорта, замещенные, качестве, применение, промежуточный, амины, леченияпациента, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенные амины общей формулы I где Ar1 означает тиофеновую группу, выбранную из остатков 2- или 3-тиофена, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из метила или этила, и Ar2 выбран из группы, содержащей тиофен, фуран и замещенный фенил, причем заместитель фенильной группы выбран из ряда C1-6алкил, галоген, C1-6галогеналкил, C1-6алкокси, C1-6галогеналкокси, циано; и его соли, сольваты и гидраты, или Ar1 означает 2-метилфенил, а...

Номер патента: 5671

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Адам Мейвис Дайан, Хауард Гарри Ралф Младший

МПК: C07C 217/58, A61P 25/24, A61K 31/13...

Метки: полезные, эфиров, обратного, захвата, биариловых, ингибиторов, качестве, производные, моноамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где n и m независимо выбраны из единицы и двух; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; R3 и R4 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; каждый X независимо выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где каждый X может быть дополнительно замещен водородом, галогено, (C1-C4)алкилом, оксо, амино и группировкой NR5(C=O)(C1-C4)алкил, где...

Номер патента: 4299

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Саймон Ричард Ли, Кантрелл Бадди Юджен, Зиммерман Деннис Майкл, Джоунс Винтон Деннис, Фрэй Эндрю Хендли, Митчелл Дэвид, Зарринмайех Хамидех, Миллер Вилльям Дэвид, Бендер Дэвид Майкл

МПК: A61K 31/18, C07C 311/03, C07D 333/20...

Метки: монофторалкилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где A означает SO2; Ra означает (1-6C)алкил; Rb означает H; R1 означает группу нафтил или группу фенил, фурил, тиенил или пиридил, которая является незамещенной или замещена одним или двумя заместителями, выбранными независимо из групп галоген; нитро; циано; гидроксиимино; (1-10C)алкил; (2-10C)алкенил; (2-10C)алкинил; (3-8C)циклоалкил; гидрокси(3-8C)циклоалкил; оксо(3-8C)циклоалкил; галоген(1-10C)алкил; (CH2)yX1R9, где y...

Номер патента: 1325

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Тор Карл Б., Мюльхаузер Марк А., Йенгар Смрити

МПК: C07D 333/20, A61K 31/381

Метки: интерстициального, профилактики, способы, лечения, цистита

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики интерстициального цистита или уретрального синдрома у млекопитающих, который заключается в назначении млекопитающему в случае необходимости эффективного количества дулоксетина. 2. Способ по п.1, в котором млекопитающему назначается дулоксетин в дозах от 30 до 150 мг в день. 3. Способ по п.2, в котором дулоксетин назначается в виде энтеросолюбильных таблеток. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая в...