C07D 241/04 — не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
Дейтерированные 1-пиперазино-3-фенилинданы, применяемые для лечения шизофрении
Номер патента: 24651
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Якобсен Миккель Фог, Андерсен Петер Хонгор, Енсен Клаус Гьервиг, Йергенсен Мортен, Бадоло Лассина, Венегор Метте Граулун
МПК: A61P 25/00, C07B 59/00, A61K 31/495...
Метки: шизофрении, применяемые, лечения, 1-пиперазино-3-фенилинданы, дейтерированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Yв которой R1-R10 независимо представляют собой водород или дейтерий и в которой по меньшей мере один из R1-R10 содержит по меньшей мере 50% дейтерия,или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, у которого каждый из R6-R10 представляет собой дейтерий.3. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет собой водород.4. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...
Метки: диабетической, предотвращения, лечения, желтого, соединения, гуанидиновые, пятна, диабетического, нефропатии, отека, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Производные циклопропиламида, направленно действующие на гистаминовый н3-рецептор
Номер патента: 20093
Опубликовано: 29.08.2014
Автор: Гриффин Эндрю
МПК: A61P 25/18, C07D 241/04, A61K 31/495...
Метки: гистаминовый, направленно, производные, действующие, н3-рецептор, циклопропиламида
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное издиастереоизомерной смеси 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида;изомера 1 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида иизомера 2 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой изомер 1...
Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
Номер патента: 17618
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Санданаяка Винсент, Юй Пэн, Гарни Марк, Чжао Лей, Беделл Луис, Сингх Джасбир, Мамат Бьерн, Мишра Рама К.
МПК: C07D 207/08, A61K 31/40, A61P 29/00...
Метки: воспаления, гетероциклические, лечения, ингибиторы, биарилзамещенные, lta4h
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...
Новые соли пиперазина в качестве d3/d2-антагонистов
Номер патента: 17270
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Агаине Чонгор Эва, Домань Дьёрдь, Цибула Ласло, Шебёк Ференц, Греинер Иштван
МПК: A61P 25/00, C07D 241/04, A61K 31/495...
Метки: качестве, соли, новые, пиперазина
Формула / Реферат:
1. Моногидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.2. Дигидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.3. Моногидробромид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.4. Малеат...
Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила
Номер патента: 17119
Опубликовано: 28.09.2012
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61K 31/495, A61K 31/445, A61P 25/28...
Метки: gamma;-секретазы, группы, пиперидинила, модуляторы, активности, пиперазинила
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...
Ингибиторы hdac
Номер патента: 17074
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем
МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/223...
Метки: ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...
Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов
Номер патента: 15673
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Чен Ксин, Чжу Ян, Чжао Зючюн, Ченг Пенг, Ма Цзингуан
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/495, A61K 31/40...
Метки: способ, стереоселективного, интермедиатов, получения, галофената
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...
Ингибиторы глицинового переносчика-1
Номер патента: 14959
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Эмагадзи Альберт, Хичкок Стивен, Цян Вэньюань, Хэррид Скотт С., Ся Сяоян
МПК: C07D 213/36, A61K 31/495, A61P 25/18...
Метки: ингибиторы, глицинового, переносчика-1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где n обозначает число 1 или 2;R1 и R2независимо выбраны из водорода или (C1-C6)алкила;R3 и R5независимо обозначают водород;R4 обозначает водород или (C1-C6)алкил иAr1 обозначает (C6-C10)-членный арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из N, O или S, или (C3-C10)циклоалкил; где (C6-C10)-членный арил необязательно замещен Rg, где Rg выбран из (C1-C6)алкила, галогена,...
Соединения, специфичные к меланокортиновым рецепторам
Номер патента: 12502
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: У Чжицзюнь, Раджпурохит Рамеш, Пурма Папиредди, Шадиак Аннетт М., Барриз Кевин Д., Шарма Шубх Д., Ши И-Цюнь
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, C07D 241/04...
Метки: соединения, рецепторам, меланокортиновым, специфичные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу структуры I его энантиомер, стереоизомер или диастереоизомер или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН2 или С=O; R1 представляет собой -L1-J; один из R2a и R2b представляет собой -L2-W, а другой из R2a и R2b представляет собой водород; R3 представляет собой -L3-Q; L1 представляет собой связывающее звено, выбранное из группы -(СН2)2-, -(СН2)3 и -C(=O)-(CH2)1-3-; -CO-CH(NHSO2CH3)-СН2-,...
3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 11487
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Гленн Джозеф, Фэн Хао, Цао Ганьфэн, Ксуе Чу-Биао, Меткаф Брайан В., Чжэн Чаншэн, Ксиа Майкл
МПК: A61K 31/445, A61K 31/44, A61K 31/497...
Метки: хемокиновых, модуляторов, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, рецепторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...
Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii
Номер патента: 9647
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Сутин Лори, Йоханссон Гари, Йенсен Анника, Мотт Эндрю, Кальдирола Патриция, Бремберг Ульф, Тейбрант Ян
МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, C07D 211/46...
Метки: соединения, лечения, типа, диабета, ожирения, применение, арилсульфонамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...
Замещенные сульфонамиды, способ их получения и их применение в качестве лечебного средства для лечения расстройств цнс, ожирения и диабета типа ii
Номер патента: 8476
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Йенмальм Йенсен Анника, Йоханссон Гари, Тор Маркус, Бремберг Ульф, Теденборг Ларс, Кальдирола Патриция, Мотт Эндрю, Байерляйн Катарина
МПК: A61K 31/18, A61K 31/495, A61K 31/47...
Метки: применение, лечения, диабета, лечебного, ожирения, типа, средства, расстройств, способ, качестве, замещенные, сульфонамиды, цнс, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где в указанной формуле цикл В представляет собой где D представляет фуран; W представляет собой N или -(СН)-, при условии, что не более двух групп W представляют собой N в обоих циклах А и В вместе и кольцо А и кольцо В оба независимо выбирают из бензола и пиридина; Р представляет собой Р и R3 связаны с одним и тем же циклом и располагаются в мета- или пара-положении...
Азотсодержащие гетероциклические производные, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения
Номер патента: 7537
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Андерсен Ким, Мольтсен Айнер Кнуд, Банг-Андерсен Бенни, Пюшль Аск, Руланд Томас, Смит Гаррик Пол
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4965, A61K 31/44...
Метки: гетероциклические, лечения, фармацевтическая, содержащая, способ, композиция, применение, азотсодержащие, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное общей формулой I где Y означает N, С или СН; X означает S; m означает 1 или 2; р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; q означает 0, 1, 2, 3 или 4; s означает 1 или 2; пунктирная линия означает возможную связь; каждый R1 независимо выбран из группы, представленной C1-6-алкилом, или два R1, присоединенные к одному и тому же атому углерода, могут образовывать 3-6-членный спироприсоединенный циклоалкил; каждый R2...
Производные арилоксифенила и арилсульфанилфенила
Номер патента: 7475
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Андерсен Ким, Смит Гаррик Пол, Миккельсен Гитте, Руланд Томас, Рен Стефен П., Греве Даниель
МПК: A61K 31/495, A61P 25/08, A61P 25/18...
Метки: производные, арилсульфанилфенила, арилоксифенила
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы I где Y представляет N; X представляет О или S; m равно 1; р равно 0, 1, 2, 3 или 4; q равно 0, 1 или 2; s равно 0, 1, 2 или 3; r равно 0, 1 или 2; Q представляет С; А представляет OR6, где R6 представляет водород; AR представляет фенил; каждый R4 отдельно представляет C1-6алкил, С3-8циклоалкил или С3-8циклоалкил-С1-6алкил; каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, или два R1, присоединенные к...
Производные пиперазина с антагонистической активностью к рецептору ccr1
Номер патента: 6243
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Блюмберг Лаура Кук, Лундквист Грегори Дин Мл., Посс Кристофер Стенли, Браун Мэттью Фрэнк, Шавня Андре, Хэйворд Мэттью Меррилл
МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, C07D 241/04...
Метки: активностью, пиперазина, рецептору, антагонистической, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая форма; где a равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; b равно 0, 1 или 2; c равно 0, 1 или 2; d равно 0, 1, 2, 3 или 4; X представляет собой -O-, -S-, -CH2- или -NR6-; Y представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил; каждый R1 независимо представляет собой H-, HO-, галоген-, (C1-C8)алкил-, (C1-C8)алкил-O-, HO-(C1-C8)алкил-, NC-, H2N-, H2N-(C1-C8)алкил-, HO-(C=O)-, (C1-C8)алкил-(C=O)-,...
Пиперазиновые производные и их применение в качестве противовоспалительных агентов
Номер патента: 4038
Опубликовано: 25.12.2003
Авторы: Лян Мейна, Хесселгессер Джоузеф Е., Бауман Джон Г., Ислам Имадул, Вэй Го Пин, Моррис Майкл М., Монахан Шон Д., Хоурук Ричард, Мей Карен Б., Сюй Вэй, Чаннам Амин Ф., Нг Хауард П., Чжэн Вэй, Букман Брэд О.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/496, C07D 241/04...
Метки: агентов, пиперазиновые, применение, производные, качестве, противовоспалительных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) где R1a обозначает один или несколько заместителей, выбранных независимо друг от друга из группы, включающей гало, (C1-C8)алкил, (C3-C10)циклоалкил, (C3-C10)циклоалкиламино(C1-C8)алкил, гало(C1-C8)алкил, гидрокси(C2-C8)алкенил, гидрокси(C2-C8)алкинил, (гидрокси)-(необязательно замещенный фенил или нафтил) (C1-C8)алкил, циано(C1-C8)алкил, гало(C1-C8)алкилкарбониламино(C1-C8)алкил, (C1-C8)алкокси(C1-C8)алкил,...
Ингибиторы металлопротеиназы, фармацевтические композиции, их содержащие, и их фармацевтические применения
Номер патента: 3294
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Дагнино Раймонд Джр., Бендер Стивен Л., Дизон Майкл Е., Мелник Майкл Дж., Жук Скотт Е.
МПК: A61K 31/495, A61K 31/54, A61K 31/535...
Метки: ингибиторы, металлопротеиназы, применения, композиции, содержащие, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...