Лерестиф Жан-Мишель
Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацевтические композиции, которые ее содержат
Номер патента: 22741
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Робер Никола, Буаре Матьё, Гейяр Марина, Мёнье Луак, Летелльер Филипп, Лекув Жан-Пьер
МПК: C07C 235/42, A61K 31/403, A61P 25/00...
Метки: композиции, способ, гидрохлорида, форма, кристаллическая, содержат, которые, синтеза, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...
Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой
Номер патента: 19465
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Серкиз Бернар, Пеглион Жан-Луи, Лекув Жан-Пьер, Лерестиф Жан-Мишель, Дессинже Эмея
МПК: A61P 9/10, A61K 31/55, A61P 9/06...
Метки: способ, солей, фармацевтически, приемлемой, синтеза, кислотой, присоединения, ивабрадина
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...
Способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 19380
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Кегнар Паскаль, Пеглион Жан-Луи, Лекув Жан-Пьерр
МПК: C07C 309/73, C07C 309/66, C07D 223/16...
Метки: способ, синтеза, фармацевтически, кислотно-аддитивных, солей, приемлемых, ивабрадина
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I), его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей и гидратовкоторый отличается тем, что соединение формулы (VIII)где X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (IX)где А представляет собой H2C-CH2 или HC=CH,в присутствии основанияв органическом растворителес получением соединения формулы (VII)где А имеет...
Новый способ синтеза 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она и его применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой
Номер патента: 17333
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Бриго Даниель, Лекув Жан-Пьер, Лерестиф Жан-Мишель
МПК: C07D 223/16
Метки: фармацевтически, приемлемой, синтезе, 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, применение, присоединения, способ, кислотой, ивабрадина, новый, солей, синтеза
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...
Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой
Номер патента: 16405
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Пеглион Жан-Луис, Серки Бернар, Дессинье Эмея, Лекув Жан-Пьер
МПК: C07D 223/16, C07C 47/47
Метки: синтеза, ивабрадина, способ, солей, приемлемой, присоединения, фармацевтически, кислотой
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...
Способ разделения энантиомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила и применение при синтезе ивабрадина
Номер патента: 15777
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Фан Маризе, Лекув Жан-Пьерр, Гожон Эрик, Лерестиф Жан-Мишель, Дрон Даньель
МПК: C07D 223/16, C07C 255/47, C07B 57/00...
Метки: 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, ивабрадина, энантиомеров, способ, разделения, применение, синтезе
Формула / Реферат:
1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...