Лекув Жан-Пьер

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Летелльер Филипп, Гейяр Марина, Лерестиф Жан-Мишель, Мёнье Луак, Буаре Матьё, Робер Никола

МПК: C07C 235/42, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, которые, гидрохлорида, композиции, способ, синтеза, кристаллическая, содержат, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, форма

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Номер патента: 21713

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Геллар Сильвен, Лекув Жан-Пьер, Паннетьер Никола, Вайсс-Людо Люсиль, Рено Жан-Люк

МПК: C07D 223/16

Метки: кислотно-аддитивных, солей, фармацевтически, новый, синтеза, ивабрадина, приемлемых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (V)вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.2. Способ синтеза по п.1, который...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Дессинже Эмея, Серкиз Бернар, Пеглион Жан-Луи, Лерестиф Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: способ, синтеза, ивабрадина, кислотой, фармацевтически, солей, приемлемой, присоединения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Номер патента: 17333

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бриго Даниель, Лекув Жан-Пьер, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16

Метки: применение, фармацевтически, присоединения, солей, ивабрадина, приемлемой, 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, синтеза, кислотой, новый, синтезе, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...

Номер патента: 16405

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луис, Серки Бернар, Лекув Жан-Пьер, Дессинье Эмея, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07C 47/47, C07D 223/16

Метки: приемлемой, синтеза, ивабрадина, кислотой, фармацевтически, способ, солей, присоединения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...

Номер патента: 16333

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер, Эрме Жан-Поль

МПК: C07C 233/18, C07C 231/02, C07C 253/14...

Метки: применение, 7-метокси-l-нафтил)ацетонитрила, синтеза, способ, агомелатина, синтезе

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)отличающийся тем, что 7-метокси-l-нафтойную кислоту формулы (III)подвергают воздействию восстановителя для получения соединения формулы (IV)ОН группу которого замещают на уходящую группу, и затем подвергают реакции с реагентом цианирования для получения соединения формулы (I), которое выделяют в виде твердого вещества.2. Способ синтеза соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что...

Номер патента: 15402

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Кюкерель Жерар, Ле-Папе Льонель, Лекув Жан-Пьер, Линоль Жюли

МПК: A61P 1/14, A61P 15/08, A61K 31/165...

Метки: содержат, форма, способ, композиции, фармацевтические, которые, кристаллическая, новая, получения, агомелатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма VI агомелатина формулы (I)которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифракционной диаграммой, измеренной с помощью дифрактометра Bruker D5000matic (медный антикатод) и выраженной в виде межплоскостного расстояния d, брэгговского угла 2q и относительной интенсивности (выраженной в процентах наиболее интенсивного луча)2. Кристаллическая форма VI агомелатина формулы (I)которая характеризуется следующим...

Номер патента: 12034

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06

Метки: солей, фармацевтически, приемлемых, новый, синтеза, периндоприла, способ

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIa) или (IIb) или аддитивная соль сложного эфира формулы (IIa) или (IIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с соединением формулы (III) в присутствии конденсирующего агента, который выбирают из следующих реагентов и пар реагентов: гидрохлорид...

Номер патента: 10318

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06

Метки: способ, периндоприла, 3аs, синтеза, применение, 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро-1н-индол, 2-карбоновых, синтезе, кислот, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для аминогруппы, отличающийся тем, что сложный бензиловый эфир формулы (IIIa) или (IIIb) или аддитивную соль сложного эфира формулы (IIIa) или (IIIb) с минеральной кислотой или органической кислотой взаимодействует с аланином формулы (IV) в которой R' представляет собой защитную группу для аминогруппы, в присутствии конденсирующего...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: приемлемых, периндоприла, фармацевтически, синтеза, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Зувье Жан-Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07B 57/00, C07D 209/42

Метки: использование, синтезе, способ, синтеза, 2s)-индолин-2-карбоновой, кислоты, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: новый, периндоприла, приемлемых, синтеза, способ, фармацевтически, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: солей, периндоприла, способ, фармацевтически, новый, синтеза, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: способ, синтеза, приемлемых, периндоприла, новый, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: приемлемых, новый, способ, периндоприла, синтеза, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Номер патента: 7746

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бриго Даньель, Гонсалес-Бланко Исаак, Лерести Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07C 213/02, C07C 213/10, C07C 217/58...

Метки: диметокси, метиламинометил, способ, синтеза, 4,5, бензоциклобутана

Формула / Реферат:

1. Способ разделения амина формулы (IV) путем взаимодействия с оптически активным двукислотным соединением, с последующей фильтрацией или фильтрацией с отсасыванием таким образом полученной суспензии, с получением соединения формулы (VII) которое подвергают реакции с основанием с образованием соответствующего амина формулы (VIII) (S)-конфигурации 2. Способ в соответствии с п.1, в котором двукислотное соединение представляет собой двукислотное...

Номер патента: 7745

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лерести Жан-Мишель, Орва Стефан, Бриго Даньель, Суви Жан-Клод, Огюст Мари-Ноэль, Лекув Жан-Пьер, Дамье Жерар

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: способ, ивабрадина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...

Номер патента: 7744

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Бриго Даньель, Лерести Жан-Мишель

МПК: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: 1,3-дигидро-2н-3-бензазепин-2-она, способ, получения, производных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (С1-С8)алкоксигруппу или образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, в котором соединение формулы (IV) подвергают реакции алкилирования, используя соединение формулы (V) в которой R1 и R2 имеют значения,...

Номер патента: 7743

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бриго Даньель, Лерести Жан-Мишель, Суви Жан-Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: производных, 2н-3, бензазепин, тетрагидро, получения, 1,3,4,5, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (С1-С8)алкоксигруппу или образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, в котором соединение формулы (VI) в которой R1 и R2 имеют значения, указанные выше, подвергают каталитической реакции гидрогенизации в...

Номер патента: 7496

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Ланьлуа Паскаль, Вэсс-Людо Люсиль

МПК: C07D 333/38, C07D 295/037

Метки: кислоты, способ, синтеза, бивалентных, солей, применение, ранелиновой, эфира, 5-амино-3-карбоксиметил-4-циано-2-тиофенкарбоновой, гидратов, промышленного, дисложного, метил

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I) отличающийся тем, что диметил 3-оксоглутарат формулы (V) вводят в реакцию с малононитрилом формулы (VI) в метаноле, в присутствии морфолина в количестве больше чем 0,95 моль на моль соединения формулы (V), с получением соединения формулы (VII) которое затем вводят в реакцию с серой в количестве от 0,95 до 1,2 моль на моль соединения формулы (V); затем реакционную смесь нагревают с...

Номер патента: 7489

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Ланьлуа Паскаль, Вэсс-Людо Люсиль

МПК: C07D 333/38

Метки: способ, гидратов, ранелата, синтеза, стронция, промышленного

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза ранелата стронция формулы (I) и его гидратов, отличающийся тем, что соединение формулы (IV) в которой R представляет собой линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, вводят в реакцию с малононитрилом формулы (V) в метаноле, в присутствии морфолина в количестве больше чем 0,95 моль на моль соединения формулы (IV), с получением соединения формулы (VI) в которой R принимает значения, указанные выше,...

Номер патента: 7108

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Ланьлуа Паскаль, Вэсс-Людо Люсиль

МПК: C07D 333/38

Метки: гидратов, способ, солей, промышленного, эфиров, амино}-3-карбоксиметил-4-циано-2-тиофенкарбоновой, 5-{бис, бивалентных, тетрасложных, синтеза, карбоксиметил, кислоты, ранелиновой, применение

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединений формулы (I) в которой R и R', которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, отличающийся тем, что соединение формулы (III) в которой R принимает значения, указанные выше, вводят в реакцию с соединением формулы (IV) в которой R' принимает значения, указанные выше, в присутствии каталитического количества четвертичного...

Номер патента: 4927

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Рамсден Джеймс Эндрью, Кобли Кристофер Джеймс, Фуше Эльза, Томино Жилль, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 513/04

Метки: способ, синтеза, 3as)-5,5-диоксо-2,3,3а,4-тетрагидро-1h-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (3aS)-5,5-диоксо-2,3,3a,4-тетрагидро-1H-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазина формулы (I) отличающийся тем, что 5,5-диоксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,1-c][1,2,4]бензотиадиазин формулы (II) гидрогенизуют в присутствии катализатора (R)-BINAP RuCl2 (R,R)-DPEN формулы (III) в количестве от 0,4 до 2 ммоль на моль соединения формулы (II) в смеси толуола и изопропанола, в которой доля толуола составляет от 10 до 90 об.%, при давлении...

Номер патента: 2151

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Фюжье Клод, Суви Жан-Клод

МПК: C07D 209/44

Метки: способ, замещенного, получения, пергидроизоиндола

Формула / Реферат:

1. Способ получения замещенного перегидроизоиндола формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что диметилсукцинат подвергают взаимодействию с бензальдегидом в среде метанола с получением двухосновной кислоты формулы (II) которая после нагревания в апротонном растворителе в присутствии уксусного ангидрида дает ангидрид формулы (III) который подвергают взаимодействию с пергидроизоиндолом формулы (IV) в апротонном...