C07D 451/04 — с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 циклической системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана или в положении 7 циклической системы 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.0
Карбаматные соединения в качестве агонистов рецептора 5-нт4
Номер патента: 14819
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Фазери Пол Р., Чои Сеок-Ки, Голдблум Адам, Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл
МПК: A61P 1/00, A61K 31/46, C07D 451/04...
Метки: агонистов, 5-нт4, рецептора, карбаматные, соединения, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I),в котором R1 является галогеном или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом или галогеном;R2 является водородом или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом;R3 является C1-3алкилом или водородом;R4 является -(СН2)1-3C(О)NRaRb,или R3и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют фрагмент, выбранный из:(i) формулы (a)(ii) формулы (b)(iii) формулы (c)где R5...
Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4
Номер патента: 13567
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Фазери Пол Р., Чои Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл, Тернер Дерек С., Лонг Дэниэл Д., Гендрон Роланд, Дзян Лань, Голдблум Адам
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4709, A61K 31/5355...
Метки: соединения, 5-ht4, хинолиноновые, агонистов, качестве, рецептора
Формула / Реферат:
1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...
Кристаллическая форма хинолинон-карбоксамидного соединения
Номер патента: 12115
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Голдблум Адам, Дженов Дэниэл, Тернер С.Дерек, Чао Роберт, Фазери Пол Р.
МПК: C07D 451/04, A61P 1/00, A61K 31/40...
Метки: кристаллическая, хинолинон-карбоксамидного, соединения, форма
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая солевая форма, представляющая собой кристаллический гидрохлорид {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-гидрокси-3-(метансульфонилметиламино)пропил]-8-азабицикло[3,2,1]окт-3-ил}амида 1-изопропил-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты или сольват этой соли. 2. Кристаллическая солевая форма по п.1, которая представляет собой кристаллический гидрохлорид. 3. Кристаллическая солевая форма по п.2, которая характеризуется порошковой...
Трициклические δ-опиоидные модуляторы
Номер патента: 11674
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Макналли Джеймс Дж., Макдоннелл Марк, Лю Ли, Коутс Стивен Дж., Дакс Скотт Л., Декорт Барт
МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 25/04...
Метки: трициклические, модуляторы, delta;-опиоидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой G представляет собой -С(Z)N(R1)R2, C6-10арил или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, триазолила, тетразолила, оксадиазолила, тиадиазолила, оксатиадиазолила, имидазолинила, тетрагидропиримидинила, тиенила, пиразолила, пиримидинила, триазинила, фурила, индазолила, индолила, индолинила, изотиазолила, изоксазолила, оксазолила, изоксадиазолила, бензоксазолила, хинолинила, изохинолинила и...
Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 9219
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Дрейер Александер, Мюллер Штефан Георг, Шиндлер Маркус, Лустенбергер Филиппо, Арндт Кирстен, Додс Хенри, Рудольф Клаус, Штенкамп Дирк, Бауер Эккхарт
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/06...
Метки: качестве, средств, лекарственных, соли, cgrp-антагонисты, также, физиологически, применение, совместимые, способ, селективные, получения
Формула / Реферат:
1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...
Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 8939
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Монаган Сандра Марина, Маджи Томас Виктор, Маклеод Дэйл Гордон, Стаммен Бланда Луиза Криста, Хендерсон Алан Джон, Готье Элизабет Колетт Луиз, Матиас Джон Пол, Марфэт Энтони, Бэйли Саймон
МПК: A61K 31/455, A61P 29/00, A61P 11/00...
Метки: качестве, производные, полезные, ингибиторов, никотинамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...
Производные азобициклооктанов и нонанов обладающие активностью в ингибировании dpp – iv
Номер патента: 8166
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Шушан Эдит, Бата Имре, Варга Мартон, Сабо Тибор, Капуи Зольтан, Боронкаи Эва, Араньи Петер, Т.Надь Лайош, Балаж Ласло, Батори Шандор, Урбан-Сабо Каталин
МПК: A61K 31/46, C07D 207/06, A61P 3/10...
Метки: производные, ингибировании, активностью, нонанов, азобициклооктанов, обладающие
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R означает азотсодержащий ароматический фрагмент с одним или двумя циклами, состоящий из одного или двух ароматических циклов, предпочтительно пиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, имидазолила, пиразолила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, изоксазолила, оксадиазолила, хинолинила, изохинолинила, циннолинила, фталазинила, хиназолинила, хиноксалинила, бензимидазолила, индазолила,...
Производные тропана в качестве модуляторов ссr5
Номер патента: 7590
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Вуд Энтони, Басфорд Патрисиа Энн, Тэйлор Стефан Колин Джон, Стефенсон Питер Томас
МПК: A61K 31/46, C07D 451/04, A61P 29/00...
Метки: производные, качестве, тропана, модуляторов, ссr5
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или его производные, где X и Y выбирают из СН2 и NR4 так, что один из X или Y представляет собой СН2, а другой представляет собой NR4; R1 и R4 независимо представляют собой R5; COR5; CO2R5; CONR6R7; SO2R5 или (С1-6-алкилен)фенил, где фенил замещен 0-3 атомами или группами, выбранными из С1-6-алкила, С1-6-алкилкарбонила, С1-6-алкокси, С1-6-алкоксикарбонила, галогена, CF3,...
N-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы и их применение в качестве ингибиторов ddp-iv
Номер патента: 7410
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Шушан Эдит, Батори Шандор, Канаи Карой, Надь Лайош Т., Боронкаи Эва, Бата Имре, Араньи Петер, Балаж Ласло, Сабо Тибор, Варга Мартон, Урбан-Сабо Каталин, Бови Филипп, Капуи Зольтан
МПК: C07D 401/04, C07D 211/58, C07D 207/16...
Метки: ddp-iv, качестве, n-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы, ингибиторов, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) где R1 означает азотсодержащий ароматический фрагмент, состоящий из одного или двух ароматических колец, предпочтительно кольцо, такое как пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил,...
Производные тропана, полезные для терапии
Номер патента: 5382
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Прайс Дэвид Энтони, Перрос Маноуссос, Вуд Энтони, Стаммен Бланда Люциа Криста
МПК: C07D 451/04, A61P 29/00, A61K 31/46...
Метки: производные, терапии, тропана, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 означает C3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1 формулы где R1...
Азабициклоалканы как модуляторы рецептора хемокинов ccr5
Номер патента: 4988
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Армур Дункан Роберт, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Люциа Криста, Вуд Энтони, Прайс Дэвид Энтони, Эдвардс Мартин Пол
МПК: C07D 451/04, A61K 31/445
Метки: хемокинов, азабициклоалканы, модуляторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы [фрагмент a] - [фрагмент b] - [фрагмент g] - [фрагмент d] (1) или его фармацевтически приемлемая соль, где [фрагмент a] представляет собой структурный фрагмент где символ * указывает точку присоединения фрагмента формулы (2.0.0) к [фрагменту b]; R4 является водородом; R6 является водородом; A является фенилом; R5a является простой связью; W1 = -CO- и R27 выбирают из C1-4алкила, CH3OC1-4алкилена, CF3CH2-, где символ R...