A61P 11/00 — Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ
Номер патента: 21056
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн, Митчелл Шарлотт Джейн, Джоунс Пол Спенсер
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61P 11/00...
Метки: pi3-киназ, композиция, лечении, опосредованных, содержащая, активностью, ненадлежащей, расстройств, оксазолзамещенные, индазолы, применение, ингибиторов, качестве, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...
(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей
Номер патента: 21053
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Вагнер Хольгер, Гёггель Рольф, Даманн Георг, Химмельсбах Франк, Юнг Биргит
МПК: A61P 11/00, A61K 31/404, C07D 209/42...
Метки: лечения, заболеваний, кислоты, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, дыхательных, родственные, ингибиторов, соединения, фенил)амиды, мар-киназы, путей, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...
Фторированные производные 3-гидроксипиридин-4-онов и способы их использования
Номер патента: 20976
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Водзинска Йоланта Мария, Леунг-Тоунг Реджис, Ван Иншэн, Тэм Тим Фэт, Премыслова Марина, Синь Тао, Н'земба Блэйз, Шах Биренкумар, Чжао Яньцин
МПК: A61K 31/4422, A61P 13/12, A61P 11/00...
Метки: 3-гидроксипиридин-4-онов, фторированные, производные, использования, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде G1 обозначает Н, С1-С4 алкил, СН2ОН, CH2NR1R2, CH(R4)CF3, CH(R7)CF2H, NR1R2 илиG2 обозначает H, С1-С4 алкил, циклопропил или (CH2)nCF2R3;G3 обозначает Н, С1-С4 алкил, СН2ОН, CH2NR1R2, CH(R6)CF3, СН2-А-ОН, CH2-A-NHR9, или иG4 обозначает Н, С1-С4 алкил, атом галогена или CH(R8)CF3, где атом галогена выбран из хлора, брома и йода;n равно 1, 2 или 3;R1 и R2 представляют собой либо (а) две независимые группы, либо (b)...
Антагонисты рецептора 5-ht2b
Номер патента: 20967
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Вер Донк Люк Аугюст Лаурентиус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.
МПК: A61P 11/00, A61K 31/4468, C07D 211/58...
Метки: 5-ht2b, антагонисты, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR представляет собой водород или фтор,или его аддитивная соль, или сольват.2. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение представляет собой рацемическую смесь, или его аддитивная соль, или сольват.3. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение обладает оптическим вращением [α]=-14,4° (c=0,3, MeOH, l=598 нм; 20°C),...
Производные n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n’-арилмочевины
Номер патента: 20641
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Кинг-Андервуд Джон, Херст Саймон Кристофер, Стронг Питер, Мюррей Питер Джон, Уилльямс Джонатан Гарет, Онионз Стюарт Томас, Чаррон Кэтрин Элизабет, Ито Кадзухиро, Таддеи Давид Мишель Адриен, Рейппорт Уилльям Гарт
МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/415...
Метки: n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n'-арилмочевины, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R2 означает Н или C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R3 означает Н;Ar означает нафтильное или фенильное кольцо, любое из которых может быть необязательно замещено одной или более группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-6алкокси, амино и C1-4моно- или диалкиламино;L представляет собой -O(CH2)m-, где m равен 0, 1 или...
Спироциклические производные амидов
Номер патента: 20566
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Киндон Николас, Алькараз Лилиан, Бэйли Эндрю
МПК: A61K 31/5386, A61P 1/00, A61P 11/00...
Метки: спироциклические, амидов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...
Хиназолиновые соединения
Номер патента: 20330
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Брукфилд Фредерик Артур, Ито Кадзухиро, Мюррей Питер Джон, Кинг-Андервуд Джон, Браун Кристофер Джон, Харди Джордж
МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...
Метки: хиназолиновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбран из группы, состоящей из-H;разветвленной или неразветвленной C1-10 алкильной цепи, в которой по меньшей мере 1 атом углерода заменен кислородом;-CH2CH2CH2OH;-CH2OCH2CH2OCH2CH2OH;-CH2NHCONH2;-C1-3 алкиленСО2Н;-CH2CH2CH2CH2CO2H;-CH2CH2CH2C(O)NHCH(CH3)2;-CH2CH2CH2C(O)(CH3)2;-CH2CH2CH2NHCH2CH2OCH3;-CH2CH2CH2N(CH2CH2OCH3)2;-CH2CH2CH2C(O)N(CH2CH2OCH3)2;-CH2NHC(O)CH2NHC(O)CH3;-CH2CH2CH2C(O)NHCH2CH2OCH3;X...
Средство для профилактики и лечения высокопатогенных инфекционных заболеваний
Номер патента: 20283
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Логинова Светлана Яковлевна, Желтухина Галина Александровна, Небольсин Владимир Евгеньевич, Борисевич Сергей Владимирович, Чучалин Александр Григорьевич
МПК: A61K 38/05, A61K 31/00, A61P 11/00...
Метки: средство, инфекционных, лечения, высокопатогенных, профилактики, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Средство для лечения и/или профилактики высокопатогенных инфекционных заболеваний, которое представляет собой глутарилгистамин формулыили его фармацевтически приемлемую соль, где высокопатогенные инфекционные заболевания представляют собой высокопатогенный грипп A, вызванный вирусами, имеющими вирус патогенности более чем 1,2, и тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), обусловленный коронавирусом IV типа.2. Средство по п.1, где...
Производные бензимидазола в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 20282
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Рённ Роберт, Пфау Роланд, Припке Хеннинг, Мак Юрген, Клиндер Клаус, Додс Хенри, Пелькман Беньямин, Штенкамп Дирк, Арндт Кирстен, Кюльцер Раймунд, Лубрикс Димитрийс, Суна Эдгарс
МПК: A61K 31/4188, A61P 11/00, A61P 29/00...
Метки: бензимидазола, средств, качестве, производные, противовоспалительных
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Idв которойR1 обозначает галоген, -OH, -CN; C1-C3-алкил, C2-C6-алкинил или -OC1-C3-алкил, где последние 3 группы необязательно содержат 1 или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, =O, -OH, -OCH3 и -OCF3;R2, R3 и R4 независимо обозначают водород, фтор, хлор- или -CH3, необязательно замещенный 1 или большим количеством атомов фтора;Ra и Rb независимо обозначают водород или...
Спирогетероциклы и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 19709
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Химмельсбах Франк, Юнг Биргит, Лотц Ральф
МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, C07D 403/12...
Метки: лекарственных, средств, спирогетероциклы, применение, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)отличающиеся тем, чтоRa обозначает фенильную группу, в которой фенильное ядро замещено остатками R1-R3, гдеR1 и R2 могут иметь одинаковые или разные значения и каждый из них представляет собой водород, остаток, выбранный из группы, включающей F, Cl, иR3 представляет собой водород,Rb обозначает водород или C1-С6алкил,Rc обозначает водород или C1-С6алкил,Rd обозначает водород или C1-С4алкил-O-,где указанные выше...
Соединения в качестве ингибиторов plk, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение
Номер патента: 19487
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Лю Янь, Макбрайд Кристофер, Итикава Такаси, Феер Виктория, Джоунз Бенджамин, Натала Сриниваса Редди, Не Чжэ, Кирянов Андре А., Лэм Бетти, Кэлдор Стефен У., Стэффорд Джеффри А., Цао Шелдон Кс.
МПК: A61P 37/08, A61K 31/4545, A61P 11/00...
Метки: соединения, содержащие, качестве, ингибиторов, применение, композиции, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыи фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, гдеR5 выбирают из группы, включающей водород, галоген, (С1-3)алкил и (С2-3)алкенил;R6 выбирают из группы, включающей (С1-10)алкил и (С3-12)циклоалкил;m выбирают из группы, включающей 0 и 1; иR17a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, этила, CF3, трифторметокси, метокси и этокси;R17 независимо выбирают из группы, состоящей из фтора,...
Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 19480
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Гёггель Рольф, Клиндер Клаус, Доллингер Хорст, Николаус Петер, Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Фокс Томас, Пузе Паскаль, Хёнке Кристоф, Фиген Деннис
МПК: C07D 495/04, A61P 11/00, A61K 31/519...
Метки: качестве, замещенные, пиперидинодигидротиенопиримидины, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...
Ингибитор p38 mapk-киназы
Номер патента: 19590
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Онионз Стюарт Томас, Стронг Питер, Мюррей Питер Джон, Уилльямс Джонатан Гарет, Кинг-Андервуд Джон, Ито Кадзухиро, Рейппорт Уилльям Гарт, Чаррон Кэтрин Элизабет
МПК: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 29/00...
Метки: ингибитор, mapk-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.3. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза,...
Сульфонамиды, предназначенные для лечения респираторных нарушений
Номер патента: 19441
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Финч Харри, Рамдас Видя, Фокс Крейг
МПК: C07D 231/18, A61K 31/415, A61P 11/00...
Метки: сульфонамиды, предназначенные, лечения, нарушений, респираторных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1, R2 или R3, все независимо, обозначают метил, фтор, хлор, трифторметил, метоксигруппу или трифторметоксигруппу;R4 обозначает водород или метил иm, n или р независимо равны 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, выбранное из группы,...
Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она в качестве агониста β2 адренергического рецептора
Номер патента: 19440
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Мойес-Валльс Энрике, Пуиг-Дуран Карлос, Каррера-Каррера Франсеск, Марчуэта Эреу Иоланда
МПК: C07D 215/26, A61P 11/00, A61K 31/4704...
Метки: beta;2, рецептора, качестве, агониста, мезилат, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она, адренергического
Формула / Реферат:
1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.2. Соль по п.1, выбранная из группы, включающей мезилат (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она, мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1(R)-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1 или 2 в...
Антагонисты рецепторов простагландина d2
Номер патента: 19351
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Ванг Бовей, Хатчинсон Джон Говард, Сейдерс Томас Ён, Стирнс Брайан Эндрю, Арруда Дженни М.
МПК: A61K 31/10, A61P 11/00, A61K 31/167...
Метки: рецепторов, антагонисты, простагландина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде RA представляет собой Н или C1-C6-алкил;R4 представляет собой Н, галоген, -CN, -OH, C1-C4-алкил, -CH=CH2, C1-C4-фторалкил, C1-C4-фторалкокси или C1-C4-алкокси;R6 представляет собой -NR13S(=O)2R12, -S(=O)2N(R12)(R13), -N(R12)(R13), -C(=O)N(R12)(R13), -NHC(=O)N(R12)(R13), -NRI3C(=O)R12 или -NR13C(=O)OR12;R11 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C3-C6-циклоалкил,...
Ингибиторы цистеинпротеазы
Номер патента: 19277
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Канберг Пиа, Вехлинг Хорст, Хьюитт Эллен, Бельфраге Анна Карин, Айеса Сусана, Линд Петер, Классон Бьерн, Грабовска Урсула, Иванов Владимир Леонардович, Йенссон Даниель, Нильссон Магнус, Пелькман Микаэль, Оден Лурдес
МПК: A61K 31/145, A61K 31/341, A61K 31/16...
Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...
Производные хинуклидина карбоната и их медицинские композиции
Номер патента: 19166
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Амари Габриеле, Дельканале Маурицио
МПК: A61K 31/439, C07D 453/02, A61P 11/00...
Метки: медицинские, хинуклидина, композиции, производные, карбоната
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где А может представлять собой арил, или гетероарил, или арилалкил, или гетероарилалкил либо группу формулы (а)где R3 и R4 являются одинаковыми или разными и могут быть независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (С3-С8)циклоалкила, арила или гетероарила, где указанные арил или гетероарил могут быть, возможно, замещены атомом галогена или одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп ОН, SH,...
(1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые эфиры бензойной кислоты в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4)
Номер патента: 19113
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Амари Габриеле, Армани Элизабетта, Дельканале Маурицио
МПК: A61P 11/00, C07D 213/61, A61K 31/44...
Метки: эфиры, 1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые, фосфодиэстеразы, качестве, бензойной, кислоты, ингибиторов, pde4
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в виде (-)-энантиомерагде n равно 0 или 1;R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей излинейного или разветвленного C1-С6алкила, возможно замещенного одним или более чем одним атомом галогена;OR3, где R3 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом галогена либо одной или более чем одной С3-С7циклоалкильной группой;...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Такаи Мива, Имото Кендзи, Хагивара Юми, Дота Ацуеси, Мацуда Мамору, Мацуяма Такахиро, Мори Тосиюки, Като Масатомо, Куросе Тацудзи
МПК: A61K 31/47, A61K 31/506, A61K 31/4709...
Метки: рецептора, включающий, замещенную, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, оксигруппу, агонист, производные, глюкокортикоидного, содержащие
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
Производные пиразолона как ингибиторы pde4
Номер патента: 18984
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Хатцельманн Армин, Оккерт Дебора, Клей Ханс-Петер, Шойфлер Кристиан, Цитт Кристоф, Шмидт Беате, Стерк Герт-Ян, Фольц Юрген, Маркс Дегенхард, Хойзер Анке, Фет Мартин П., Менге Виро М.П.Б., Хуммель Рольф-Петер, Кристианс Йоханнес А.М., Вользен Андреа
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/444, A61P 1/00...
Метки: ингибиторы, производные, пиразолона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...
Комбинация, содержащая β-агонист и прогестин, и ее применение для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани
Номер патента: 18918
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Гилберт Джулиан Клайв, Гриствуд Роберт Вильям
МПК: A61K 31/4704, A61K 31/137, A61K 31/167...
Метки: мышечной, применение, содержащая, комбинация, предотвращения, beta;-агонист, атрофии, лечения, ткани, прогестин
Формула / Реферат:
1. Комбинация для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани, содержащая β2-агонист и прогестин в форме продукта для раздельного, одновременного или последовательного введения.2. Комбинация согласно п.1, где прогестином является мегестрол.3. Комбинация согласно п.2, где мегестрол находится в виде соли уксусной кислоты.4. Комбинация согласно п.1, где прогестином является медрокси-прогестерон-ацетат.5. Комбинация согласно любому из...
Способ получения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha
Номер патента: 18908
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Марчуэта Эреу Иоланда, Моьес Вальс Энрике
МПК: A61P 11/00, A61K 31/4704, C07D 215/26...
Метки: получения, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соликоторый включает:а) реакцию в ксилольном растворителе соединения формулы (V)где P1 и Р2 представляют собой защитные группы для гидроксигрупп и L представляет собой уходящую группу,с 6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексан-1-амином формулы (IV)с получением соединения формулы...
Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе
Номер патента: 18891
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Ботфилд Мартин, Шет Урви, Янг Сяоцин, Гротенхейс Петер Д.Й., Харли Деннис, Фэннинг Лев Т.Д., Бинч Хэйли, Нума Мехди Мишель Джамель, Силина Алина, Ван Гур Фредрик
МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, C07D 451/02...
Метки: муковисцидозе, модуляторы, регулятора, проводимости, трансмембранной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...
Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k
Номер патента: 18708
Опубликовано: 30.10.2013
Автор: Пайк Курт Гордон
МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 29/00...
Метки: производные, заболеваниях, киназой, используемые, связанных, морфолинопиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...
Производные пиразоло[3,4-в]пиридина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы
Номер патента: 18670
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Кайрнар Винайяк Васантрао, Палле Венката П., Виджайкришнан Лалита, Балачандран Сарала, Дастидар Сунанда Г., Рамайя Мандадапу Рагу, Барегама Лалит Кумар, Рудра Сонали, Рай Абиджит, Гупта Ниди, Салла Манохар, Кондаскар Атул, Агарвал Риту
МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...
Метки: производные, качестве, ингибиторов, пиразоло[3,4-в]пиридина, фосфодиэстеразы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...
Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов
Номер патента: 18629
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Ревинкель Хартмут, Эдман Карл, Эрикссон Андерс, Нильссон Стинабритт, Дамен Ян, Хеммерлинг Мартин, Ханссон Томас, Хоссаин Нафизал, Бергер Маркус, Лепистё Матти, Клингстенд Томас
МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...
Метки: фенил, производные, индазолов, бензодиоксинилзамещенных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...
Пирролопиримидинкарбоксамиды
Номер патента: 18331
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Зудау Александер, Бернсманн Хайко, Дункерн Торстен, Штадльвизер Йозеф, Маркс Дегенхард, Шмидт Беате, Дифенбах Йёрг
МПК: A61P 11/00, A61P 15/00, A61K 31/519...
Метки: пирролопиримидинкарбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает -СН2-C3-С6-циклоалкил или C1-C4-алкил, который необязательно замещен группой R11,R11 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,R21 обозначает водород,R22 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксигруппу, C1-C4-фторалкоксигруппу или -С(О)-C1-C4-алкил,или R21 и R22 объединены с образованием группы -О-СН2-О-,R23 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил,...
Сосательная композиция для лечения воспалительных заболеваний полости рта и глотки
Номер патента: 18199
Опубликовано: 28.06.2013
Автор: Плох Михель
МПК: A61K 36/185, A61P 11/00, A61K 36/68...
Метки: воспалительных, композиция, рта, сосательная, полости, глотки, заболеваний, лечения
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция в подходящей для сосания лекарственной форме для топического лечения воспалительных заболеваний полости рта и глотки, кашля и катаров верхних дыхательных путей, причем композиция содержит в фармацевтически эффективных количествах комбинацию из:(a) от 0,05 до 30 вес.% в расчете на фармацевтическую композицию по меньшей мере одного первого активного компонента, который содержит по меньшей мере одно лекарственное...
Соединения на основе 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина и способы их применения
Номер патента: 18150
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Цзинь Хайхун, Ши Чжи-Цай, Ван Ин, Девасагаярадж Арокиасами, Чжан Чэньминь, Туноори Ашок
МПК: A61P 11/00, A61P 9/00, A61P 1/00...
Метки: основе, применения, способы, 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемая соль и сольват,где A1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно замещенный одним или более C1-6-алкилом, галогеном, оксо, C(O)RA, ORA, NRBRC или S(O2)RA, причем C1-6-алкил необязательно замещен одной или более амино, циано, галоген или гидроксигруппой;каждый R1 независимо представляет собой галоген, водород, С1-6-алкил, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA, причем C1-6-алкил...
Производные пиримидина для лечения астмы, хобл, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита в, гепатита с, вич, впч, бактериальных инфекций и дерматоза
Номер патента: 18121
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Макиналли Томас, Том Стефан, Мокел Тобиас, Тиден Анна-Карин, Беннетт Николас Дж.
МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/505...
Метки: бактериальных, инфекций, ринита, впч, дерматита, конъюнктивита, аллергического, дерматоза, хобл, гепатита, пиримидина, лечения, атопического, астмы, вич, рака, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...
Тетрагидропирролопиримидиндионы и их применение в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов человека
Номер патента: 18061
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Эдвардс Кристина, Финч Гарри, Рей Николас Чарльз, О`коннор Элизабет
МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/519...
Метки: человека, ингибиторов, применение, качестве, эластазы, тетрагидропирролопиримидиндионы, нейтрофилов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А представляет собой фенил или пиридинил;D представляет собой атом кислорода;R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, циано, C1-C6-алкил, С2-С6-алкинил, где C1-C6-алкил может быть дополнительно замещен идентичными или различными радикалами в количестве от одного до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена;R5 представляет собой Н иR и R4, каждый независимо, представляет собой...
Производные пиразин-2-карбоксамида для лечения заболеваний, которые поддаются лечению путем блокирования эпителиальных натриевых каналов
Номер патента: 17919
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Данстан Эндрью, Гедек Петер, Блумфилд Грэм Чарлз, Смит Никола, Бадд Эмма, Окли Пол, Хант Томас Энтони, Эдуардс Ли, Коллингвуд Стивен Пол, Хаушэм Кэтрин, Бхалай Гурдип, Хант Питер
МПК: A61P 11/00, A61K 31/4965, C07D 241/26...
Метки: производные, путем, которые, эпителиальных, лечению, каналов, натриевых, поддаются, блокирования, заболеваний, лечения, пиразин-2-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.2, где соединение выбрано из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его...
Производные трициклических n-гетероарилкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 17808
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Маланда Андре
МПК: A61P 1/00, A61P 1/04, A61K 31/437...
Метки: производные, терапии, применение, получение, трициклических, n-гетероарилкарбоксамидов
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой группувыбирают среди группZ6, Z7 и Z8, независимо друг от друга, означают атом углерода, связанный с атомом азота амида формулы (I), или группу C-R2;R2 означает атом водорода;R3 и R3' находятся у атома углерода и означают, независимо друг от друга, атом водорода, атом галогена, (C1-C6)-алкил, гидроксил, (C1-C6)-алкил-С(О)-О-, NR4R5, NR6C(O)R7 или арил;R4 и R5, независимо друг от друга, означают атом...
Производные хинуклидина в качестве антагонистов м3
Номер патента: 17698
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Ченакки Валентина, Виллетти Джино, Патаккини Риккардо, Катена Руис Хуан Лоренсо, Масип Масип Исабель, Амари Габриеле, Рицци Андреа
МПК: A61P 11/00, C07D 453/02, A61K 45/06...
Метки: качестве, хинуклидина, антагонистов, производные
Формула / Реферат:
1. Производное хинуклидина, выбранное из группы, состоящей из(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан бромида и(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан хлорида.2. Фармацевтическая композиция для пульмонального введения, содержащая терапевтически эффективное количество производного хинуклидина по п.1...
Реконструированные поверхностно-активные вещества, имеющие улучшенные свойства
Номер патента: 17697
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Курстедт Торе, Робертсон Бенгт, Йоханссон Ян
МПК: A61K 38/00, A61K 9/00, A61P 11/00...
Метки: поверхностно-активные, вещества, улучшенные, реконструированные, свойства, имеющие
Формула / Реферат:
1. Реконструированное поверхностно-активное вещество, содержащее липидный носитель и комбинацию аналога природного поверхностно-активного белка SP-C с полипептидом, содержащим последовательность повторяющихся единиц, состоящих из ряда гидрофобных аминокислотных остатков в количестве от 3 до 8 и одного основного аминокислотного остатка, где указанный аналог белка SP-C представлен общей формулой (Ia)где X представляет собой аминокислотный остаток,...
Хинуклидиновые производные в качестве антагонистов мускаринового м3 рецептора
Номер патента: 17627
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Форд Ронан Ли, Скидмор Элизабет Энн, Метэ Антонио, Мэтер Эндрю Найджел, Булл Ричард Джеймс
МПК: C07D 453/02, A61P 11/00, A61K 31/439...
Метки: рецептора, производные, качестве, хинуклидиновые, антагонистов, мускаринового
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...
Фармацевтически приемлемые соли метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата и их применение в терапии
Номер патента: 17532
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Шульц Хокан, Макиналли Томас
МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61P 11/00...
Метки: приемлемые, метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата, фармацевтически, применение, соли, терапии
Формула / Реферат:
1. Соль метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9H-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата с соляной кислотой, бромисто-водородной кислотой или малеиновой кислотой или сольват этой соли.2. Моногидрохлорид метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата.3. Моногидробромид...
Производные 1-фенил-2-пиридинилалкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстераз
Номер патента: 17530
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Армани Элисабета, Амари Габриеле, Дельканале Маурицио
МПК: A61P 11/00, A61K 31/44, C07D 213/61...
Метки: фосфодиэстераз, спиртов, 1-фенил-2-пиридинилалкиловых, производные, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где Z выбран из группы, состоящей из (CH2)m, где m = 0 или 1; иCR4R5, гдеR4 независимо выбран из H иR5 независимо выбран из группы, состоящей излинейного или разветвленного (C1-C4)алкила;NH2 иHNCOOR', где R' представляет собой линейный или разветвленный (C1-C4)алкил, или R4 и R5 образуют с атомом углерода, с которым они соединены, кольцо, имеющее 3, 4, 5 или 6 углеродных атомов;R1 и R2 являются разными или...
Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 17375
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Жилль Катрин, Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник, Машник Давид
МПК: A61K 31/4439, A61P 13/00, A61P 11/00...
Метки: применение, производные, получение, n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...