Патенты с меткой «рецепторов»

Страница 4

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Варгане Середи Юдит, Балаж Ласло, Т.Надь Лайош, Гербер Каталин, Тимари Геза, Микуш Эндре, Капуи Зольтан, Боэр Кинга, Балог Мария, Батори Шандор, Урбан-Сабо Каталин, Араньи Петер, Вальц Эржебет

МПК: A61P 11/00, A61P 13/12, A61K 31/415...

Метки: производные, аденозиновых, имидазохинолина, качестве, рецепторов, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Применение модулятора рецепторов глюкокортикоидов и агониста рецепторов глюкокортикоидов при получении лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 7483

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Морган Брэдли Пол, Свик Эндрю Гордон, Лиу Кевин Кун-Чин, Дау Роберт Ли

МПК: A61K 31/05, A61K 31/325, A61K 31/122...

Метки: модулятора, глюкокортикоидов, применение, агониста, лекарственного, получении, средства, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II его изомера, пролекарства указанного соединения или изомера, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, изомера или пролекарства; где R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -ОН, -NR12R13, -NR12C(О)-(С1-С4)алкил, -CN, -(С0-С2)алкил-hеt, -О-(C1-C3)алкил-С(О)-NR12R13,...

Антагонисты метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 7464

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лезаж Анн Симон Жозефин, Вене Марк Гастон, Мабир Доминик Жан-Пьер, Понселе Алан Филипп, Купа Софи

МПК: C07D 215/18, C07D 215/22, C07D 215/14...

Метки: рецепторов, глутамата, метаботропных, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, где X представляет собой О; C(R6)2, где R6 означает водород, или N-R7, где R7 означает амино или гидрокси; R1 представляет собой C1-6алкил; арил; тиенил; хинолинил; циклоС3-12алкил; (циклоС3-12алкил)C1-6алкил, где циклоС3-12алкильная часть может необязательно содержать двойную связь, и один атом углерода в циклоС3-12алкильной части...

Лиганды рецепторов 5-нт и их применение

Загрузка...

Номер патента: 7183

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Новомайсл Уильям Альберт, Чьянг Юан-Чинг Фиби, Уэлч Уиллард Маккауэн

МПК: C07D 239/46, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: 5-нт, лиганды, применение, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) где X и Y представляют собой CR, a Z представляет собой N или X представляет собой N, a Y и Z представляют собой CR, где R для каждого случая представляет собой водород; W представляет собой окси; по меньшей мере один из R1a, R1b, R1d и R1e независимо выбран из группы, состоящей из галогена, нитро, амино, циано, -C(O)NH2 и (C1-C4)алкила, либо R1a и R1b, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное ароматическое или...

Агонисты рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором

Загрузка...

Номер патента: 7163

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Джонстон Ричард Дуэйн, Ванг Ксиаодонг, Гибсон Трейси Энн, Виннероски Леонард Лэрри Джуниор, Томпсон Ричард Крейг, Ксу Янпинг, Мантло Натан Брайан

МПК: C07D 233/32, A61K 31/4166, A61P 43/00...

Метки: пролифератором, пероксисомным, рецепторов, агонисты, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где: (a) Rl выбран из группы, состоящей из водорода, замещенной или незамещенной группы, выбранной из С1-С8 алкила, арил-С0-С4 алкила, гетероарил-С0-С4 алкила, С3-С6 циклоалкиларил-С0-С2 алкила и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 представляет собой О или NH и R18 представляет собой бензил или бензил, замещенный от одного до двух заместителей, каждый из...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Лью Ниан, Хатчисон Алан, Юан Джун, Ли Гьюинг, Мэйнард Джордж Д., Кай Гуолин, Линг Хонг Кси, Люк Джордж П., Митчелл Скотт, Петерсон Джон М., Куррие Кевин С., Ли Куингае, Гош Манука, Густавсон Линда М., Аллен Мартин Патрик, Лирас Спирос, Олбоу Памела, Синг Винод

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, C07D 401/14...

Метки: качестве, гамма-аминомасляной, рецепторов, производные, пиридилимидазола, кислоты, бензимидазола, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Азабициклические, азатрициклические и азаспироциклические производные аминоциклогексана в качестве антагонистов рецепторов nmda, 5ht и нейронных никотиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Даныш Войцех, Каусс Валерьянс, Хенрих Маркус, Ванейевс Максимс, Гольд Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Йиргенсонс Айгарс, Калвиньш Ивар

МПК: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/40...

Метки: антагонистов, нейронных, никотиновых, качестве, азатрициклические, аминоциклогексана, nmda, азаспироциклические, рецепторов, производные, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Батори Шандор, Капуи Зольтан, Боэр Кинга, Тимари Геза, Вальц Эржебет, Араньи Петер, Микуш Эндре, Бенце Юдит, Сабо Тибор, Урбан-Сабо Каталин, Хайду Феликс, Балаж Ласло, Т.Надь Лайош

МПК: C07D 405/12, A61K 31/505, C07D 213/89...

Метки: лигандов, применимые, триазолохинолина, производные, рецепторов, качестве, аденозиновых

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Соединения мочевины, обладающие активностью антагонистов мускариновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6437

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Оуэр Дэвид, Маммен Матай

МПК: A61P 13/10, C07D 211/58, A61K 31/4468...

Метки: мускариновых, обладающие, мочевины, рецепторов, соединения, активностью, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R46 означает C1-10алкил, C3-20циклоалкил или C1-40гетероцикл; R47 означает C1-10алкил, C6-20арил, HC(O)-, C1-10алкил-C(O)-, C3-20циклоалкил-C(O)-, C4-20циклоалкенил-C(O)-, C6-20арил-C(O)-, C1-15гетероарил-C(O)-, C1-40гетероциклил-C(O)-, C1-40гетероцикл или -COOR50, в котором R50 означает C1-10алкил; или R46 и R47 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют C1-40гетероцикл; X означает C3-20алкилен, где...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Дженнингз Эндрю, Мур Кевин Уилльям, Чемберс Марк Стюарт, Джоунс Филип, Льюис Ричард Томас, Гудэйкр Саймон Чарльз, Стрит Лесли Джозеф, Секереш Хелен Джейн, Хэллетт Дэвид Джеймс

МПК: A61P 39/00, C07D 487/04

Метки: имидазопиримидина, гамк, лигандов, рецепторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

Применение антагонистов 5-нт3и нейрональных никотиновых рецепторов для лечения различных состояний

Загрузка...

Номер патента: 6067

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Гольд Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Даныш Войцех, Калвиньш Иварс, Йиргенсонс Айгарс, Каусс Валерьянс

МПК: A61P 25/18, A61K 31/40, C07C 211/35...

Метки: применение, антагонистов, нейрональных, лечения, рецепторов, никотиновых, 5-нт3и, различных, состояний

Формула / Реферат:

1. Способ лечения животных с целью ингибирования развития или облегчения состояния, выбранного из рвоты, церебеллярного тремора, нарушений аппетита и синдрома раздраженного кишечника, при помощи антагониста 5HT3 или нейрональных никотиновых рецепторов, включающий введение указанному животному эффективного количества соединения 1-аминоалкилциклогексана формулы где R* обозначает -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9; m+n=0, 1 или 2; R1-R7 независимо выбраны из...

Производные 3-ароилиндола и их применение в качестве агонистов рецепторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Конжи Кристиан, Барт Франсис, Васс Фабьенн, Гийомон Кароль, Ринальди Мирей, Верне Клод

МПК: C07D 209/12, A61P 43/00, A61K 31/404...

Метки: агонистов, применение, производные, 3-ароилиндола, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Агонисты и антагонисты рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 5820

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Нильссон Йонас, Рингберг Эрик, Йенссон Маттиас, Тейбрант Ян, Тор Маркус, Пелькман Беньямин, Нильссон Бьерн

МПК: A61K 31/497, C07D 241/18, A61P 25/00...

Метки: 5-ht2c, агонисты, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ib) где X1 представляет -O-, -S- или -N(R27)-; Y1 представляет -O-, -S-, -N(R27)- или -CH2-; Ra представляет C3-8-циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть, необязательно, замещен в одном или в нескольких положениях независимо друг от друга C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, фтор-C1-6-алкокси, 2,2,2-трифторэтокси, C3-5-алкинилокси, C3-5-алкенилокси, диметиламино-C1-6-алкокси, метиламино-C1-6-алкокси,...

Производные бензамидопиперидина в качестве антагонистов рецепторов вещества р

Загрузка...

Номер патента: 5409

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Арнольд Эрик Платт, Соболов-Джейнс Сьюзн Бет, Хуанг Дзианхуа, Нэйджел Артур Адам, Винсент Лоренс Альберт, Чэппи Томас Аллен, О'нэйлл Брайан Томас, Хамфри Джон Майкл

МПК: A61K 31/5395, C07D 401/14, A61P 1/00...

Метки: бензамидопиперидина, вещества, рецепторов, производные, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Q обозначает C=S или C=O; A обозначает CH, CH2, C(C1-C6)алкил, CH(C1-C6)алкил, C(CF3) или CH(CF3), при условии, что, когда B присутствует, A должен представлять либо CH, C(C1-C6)алкил, либо C(CF3); B отсутствует или обозначает метилен или этилен; Y обозначает N и Z обозначает CH или Y обозначает CH и Z обозначает N; G обозначает NH(CH2)q, S(CH2)q или O(CH2)q, где q равно 0 или 1; при условии, что, когда q равно 0,...

Гетероциклические соединения, содержащие тетрагидропиридиновые или пиперидиновые группы, в качестве антагонистов рецепторов кортикотропин-рилизинг-фактора

Загрузка...

Номер патента: 5289

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Окубо Такетоси, Кумагаи Тосихито, Наказато Ацуро, Камео Казуя

МПК: C07D 401/04, A61P 43/00, A61K 31/4365...

Метки: тетрагидропиридиновые, кортикотропин-рилизинг-фактора, пиперидиновые, соединения, рецепторов, гетероциклические, группы, качестве, антагонистов, содержащие

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридино- или пиперидиногетероциклическое производное, представленное формулой [I] A-Het [I], где A обозначает группу, представленную следующими формулами [II] или [III]: где группа Y-(CH2)n- формулы [II] находится в положении 4 или 5 и группа Y-C(R0)= формулы [III] находится в положении 3 или 4, R0 обозначает атом водорода, C1-5алкильную группу, C3-8циклоалкильную группу или C3-8циклоалкил-C1-5алкильную группу, n равно целому...

Полициклоалкилпурины в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 5211

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Кумаравел Гнанасамбандам, Даулинг Джеймс Е., Петтер Расселл К., Лин Ко-Чунг, Чан Хэ Си, Кесман Уилльям Ф., Энсингер Кэрол Л.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/52, C07D 493/08...

Метки: аденозиновых, рецепторов, полициклоалкилпурины, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из a) водорода; b) C1-C6алкила, незамещенного или замещенного C1-C6алкокси или галогеном; и c) замещенного арила или замещенного арил-C1-C6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из (a) бициклической, трициклической или пентациклической группы, выбранной из группы, состоящей из где бициклическая или трициклическая группа является незамещенной или...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Фонтен Эвелин, Прадине Антуан, Галли Даниэль, Жеслен Мишель, Роже Пьер

МПК: C07D 277/42, A61P 25/00, A61K 31/426...

Метки: рецепторов, производные, лигандов, аминотиазола, применение, крф, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...

Производные индолин-2-она, их получение и их применение в качестве лигандов рецепторов окситоцина

Загрузка...

Номер патента: 5093

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Фулон Луак, Серрадейль-Ле Галь Клодин, Гарсия Жорж, Валетт Жерар

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34, A61P 5/10...

Метки: окситоцина, производные, применение, получение, рецепторов, индолин-2-она, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения в форме чистого энантиомера или смеси энантиомеров формулы в которой R0 представляет собой группу, выбранную из 1) в которой Z1 представляет собой атом хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C1-C4)алкокси или трифторметильную группу; Z2 представляет собой атом водорода, хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C3-C5)циклоалкильную, (C1-C4)алкокси, (C3-C5)циклоалкокси или полифтор(C1-C4)алкильную...

Модуляторы рецепторов глюкокортикоидов

Загрузка...

Номер патента: 4886

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лиу Кевин Кун-Чин, Дау Роберт Ли, Свик Эндрю Гордон, Морган Брэдли Пол

МПК: A61K 31/05, C07D 213/40, C07C 35/42...

Метки: глюкокортикоидов, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера и пролекарства; где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -OH, -NR12R13, -NR12-C(O)-(C1-C4)алкил, -CN, -(C0-C2)алкил-het, -O-(C1-C3)алкил-C(O)-NR12R13, -NR12-(C0-C2)алкил-C(O)-NR12R13, -(C0-C2)алкил-NR12-SO2-R13, -NR12-SO2-het,...

Тетрагидробензазепиновые производные в качестве агонистов дофаминовых рецепторов d1

Загрузка...

Номер патента: 4745

Опубликовано: 26.08.2004

Автор: Тилбрук Гари

МПК: A61P 25/16, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: качестве, агонистов, рецепторов, производные, тетрагидробензазепиновые, дофаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение-агонист дофаминовых рецепторов D1, общей формулы I где R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород, метил или низший алкенил с 3-5 атомами углерода; R3 и R4 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или циклогексановое кольцо и R5 представляет собой водород; или R4 и R5 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или...

Производные 3-азабицикло[3.1.0]гексана в качестве лигандов опиатных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 4672

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Ланн Грэм, Гибсон Стивен Пол, Крук Роберт Джеймс, Петтман Алан Джон, Банкс Бернард Джозеф

МПК: A61P 17/02, A61K 31/40, C07D 209/52...

Метки: качестве, рецепторов, производные, опиатных, лигандов, 3-азабицикло[3.1.0]гексана

Формула / Реферат:

1. Вещество, которое представляет собой соединение формулы I где кольцо "Ar" представляет собой фенил или 6-членное гетероарильное кольцо; R1, взятый в отдельности, представляет собой H, галоген, NH2, NY2WY1, Het1 или OE, Y2 представляет собой H, W представляет собой SO2 или C(O)O, Y1 представляет собой C1-10алкил (возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, OH, C1-4алкокси, CONH2,...

Новые производные 1,3-дигидро-2н-индол-2-она и их применение в качестве лигандов рецепторов аргинин-вазопрессина v1b и v1a

Загрузка...

Номер патента: 4628

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Ваньон Жан, Серрадель-Ле Галь Клодин, Тоннерр Бернар, Ру Ришар

МПК: C07D 403/04, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: применение, аргинин-вазопрессина, лигандов, рецепторов, производные, новые, 1,3-дигидро-2н-индол-2-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой атом галогена; (C1-C4)алкил; (C1-C4)алкокси; трифторметильный радикал; трифторметокси радикал; R2 представляет собой атом водорода; атом галогена; (C1-C4)алкил; (C1-C4)алкокси; трифторметильный радикал; или R2 находится в положении -6-индол-2-онового кольца и R1 и R2 вместе представляют собой двухвалентный триметиленовый радикал; R3 представляет собой атом галогена; гидроксил; (C1-C2)алкил;...

Оксаминовые кислоты и их производные в качестве лигандов тиреоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 4229

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Чайэнг Юэн-Чинг Фоиб, Дау Роберт Ли

МПК: A61P 5/16, A61K 31/165, C07C 235/74...

Метки: лигандов, тиреоидных, качестве, кислоты, производные, оксаминовые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его пролекарство, его геометрический или оптический изомер либо фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, указанного пролекарства или указанного изомера, где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, трифторометил, -CN, -OCF3 или -OC1-6алкил; R4 представляет собой водород, C1-12алкил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо...

Полиморфные модификации кристаллического цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина 1 (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 4206

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Куоллич Джордж Джозеф, Уинт Льюин Теофилус, Массетт Стивен Сарджент, Роуз Питер Роберт

МПК: A61K 31/435, A61P 25/28, C07D 453/02...

Метки: антагонистов, цитрата, кристаллического, полиморфные, модификации, рецепторов, nk1, нейрокинина-2, качестве, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из (а) стабильной негигроскопичной безводной формы цитрата, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние D 1 17,61 2 10,95 3 8,78 4 7,96 5 7,37 6 6,80 7 6,57 8 5,87 9 5,46 (б) моногидрата...

Модуляторы функций рецепторов семейства рецепторов tnf/ngf и других белков

Загрузка...

Номер патента: 4062

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Хорвиц Маршалл С., Уоллах Дэвид, Коваленко Андрей, Ли Йонган

МПК: C12N 15/12, A61K 38/17, C07K 14/47...

Метки: функций, других, белков, семейства, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Последовательность ДНК, кодирующая RIP-ассоциированный белок (RAP-2), его изоформы, фрагменты или аналоги, включающая последовательность, показанную на фиг. 1, причем указанные белок RAP-2, его изоформы, фрагменты или аналоги способны связываться с белком RIP или способны модулировать или опосредовать внутриклеточную активность RIP. 2. Последовательность ДНК по п.1, включающая последовательность, показанную на фиг. 2. 3. Последовательность...

Сложные эфиры (+)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанола и их использование в качестве пролекарств антагониста mdl 110907 5ht2a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 3667

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Косли Рэймонд В.Мл., Ван Хейфте Люк Е., Карр Альберт А.

МПК: A61K 31/445, A61P 25/18, C07D 211/22...

Метки: эфиры, качестве, рецепторов, 110907, 5ht2a, пролекарств, +)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанола, сложные, использование, антагониста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I Формула I где R представляет собой C4-C20алкил, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой C5-C20алкил с неразветвленной цепью. 3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолдеканоат; (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолгексаноат;...

Уреидопиперидиновые производные как селективные антагонисты nk3 – рецепторов человека

Загрузка...

Номер патента: 3613

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Оломбар Ален, Пройетто Винченцо, Ван Брук Дидье, Эдмонд-Аль Ксавье

МПК: C07D 211/26, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: селективные, рецепторов, производные, уреидопиперидиновые, человека, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где каждый из R1 и R2 независимо друг от друга представляет собой водород или (C1-C3)алкил; R3 представляет собой водород; а также его соли с минеральными или органическими кислотами и его сольваты. 2. Соединение по п.1 в форме (+)-изомера в (R)-конфигурации. 3. 1-Бензоил-3-(3,4-дихлорфенил)-3-[3-[4-(N',N'-диметилуреидо)-4-фенилпиперидин-1-ил]пропил]пиперидин и его соли и сольваты. 4....

Азабициклические лиганды рецепторов 5нт1

Загрузка...

Номер патента: 3400

Опубликовано: 24.04.2003

Автор: Брайт Джин Майкл

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: лиганды, азабициклические, рецепторов, 5нт1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3, R4 и Z независимо выбраны из водорода, галогена (например хлора, фтора, брома или иода), (C1-C4)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, (C1-C4)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкила, где каждая алкильная группировка может быть замещена атомами фтора в количестве от одного до трех; W представляет собой...

N-уреидоалкилпиперидины в качестве модуляторов активности рецепторов хемокинов

Загрузка...

Номер патента: 3147

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Ким Уи Тае, Данкиа Джон В., Делукка Джордж В., Вэкер Дин А.К., Ко Соо С., Сантелла Джозеф Б.III

МПК: C07D 211/32, A61K 31/445, A61P 11/06...

Метки: модуляторов, n-уреидоалкилпиперидины, хемокинов, качестве, активности, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где M отсутствует или выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; Q выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; J и K выбраны из CH2, CHR5, CHR6, CR6R6 и CR5R6; L представляет CHR5; при условии, что если M отсутствует, то J выбран из CH2, CHR5, CHR13 и CR5R13; Z выбран из O и S; E выбран из кольцо A представляет C3-6карбоциклический остаток, при условии,...

Антагонисты рецепторов интегринов

Загрузка...

Номер патента: 3095

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Ванг Дзиабинг, Халщенко Василь, Даггэн Марк Е., Коулман Пол Дж., Перкинс Джеймс Дж., Пэйтан Майкл А., Аскью Бен С., Хатчинсон Джон Х., Мейсснер Роберт С.

МПК: A61P 19/10, A61K 31/4166, C07D 471/04...

Метки: антагонисты, интегринов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, в которую включены следующие соединения: 3(S)-(2,3-дигидробензофуран-6-ил)-3-{2-оксо-3-[3-(5,6,7,8-тетрагидро[1,8]нафтиридин-2-ил)пропил]имидазолидин-1-ил}пропионовая кислота, 3(R)-(2,3-дигидробензофуран-6-ил)-3-{2-оксо-3-[3-(5,6,7,8-тетрагидро[1,8]нафтиридин-2-ил)пропил]имидазолидин-1-ил}пропионовая кислота,...

Новые ацилгуанидиновые производные в качестве ингибиторов резорбции костной ткани и антагонистов витронектиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 2921

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Гурве Жан-Франсуа, Брайполь Герхард, Кнолле Йохен, Пейман Ануширван, Катбертсон Роберт Эндрю, Гейдек Томас, Макдауэлл Роберт, Бодари Сара Кэтрин, Феррара Наполиэйн, Шойнеманн Карл-Хайнц, Карниато Дени

МПК: C07C 279/22, A61P 19/10, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, резорбции, ацилгуанидиновые, витронектиновых, рецепторов, костной, ткани, новые, антагонистов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где радикалы R1 и R2 вместе представляют насыщенную или ненасыщенную двухвалентную (С2-С3)-алкиленовую группу; R4 представляет собой водород или (C1-C6)-алкил; R5 представляет собой фенил или бензил; R6 представляет собой водород; А представляет собой СН2 или О; m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; во всех его стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, и его физиологически переносимые соли, и его...

Производные фенилсульфонамидфенилэтиламина и их применение в качестве допаминовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 2918

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Ромеро Артур Гленн, Лейби Джеффри А.

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21

Метки: фенилсульфонамидфенилэтиламина, качестве, рецепторов, производные, допаминовых, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I в которой каждый R1 независимо представляет Н или C1-C8алкил; и R2 и R3 независимо представляют Н, C1-С3алкил, галоген, ОСН3, ОСF3, СF3, CN, SСН3 или NHCOCH3; или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного агента в производстве медикамента для лечения заболевания центральной нервной системы, связанного с допаминовыми D3 рецепторами. 2. Применение по п.1, в котором каждый R1 независимо...

Производные триазолопиридазина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Харрисон Тимоти, Скотт Гейл, Гвиблин Александер Ричард, Карлинг Вилльям Роберт, Кастро Пинейро Хосе Луис, Стрит Лесли Джозеф, Мур Кевин Вилльям, Мэйдин Эндрю, Коллинз Ян Джеймс, Расселл Майкл Джеффри Нейл

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/08...

Метки: триазолопиридазина, гамк, рецепторов, качестве, лигандов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Замещенные производные триазоло-пиридазина в качестве лигандов рецепторов гамк

Загрузка...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Расселл Майкл Джеффри, Стрит Лесли Джозеф, Бротон Говард Барфф, Кастро Пинейро Хосе Луис, Гиблин Александр Ричард, Мэдин Эндрю, Мур Кевин Вилльям

МПК: C07D 487/00, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: замещенные, гамк, рецепторов, триазоло-пиридазина, производные, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Лечение нарушений центральной нервной системы селективными модуляторами рецепторов эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 2360

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Пол Стивен Марк, Нэдлер Мэри Патриция, Бэйлес Келли Рени, Брайант Генри Ульман

МПК: C07D 333/52, A61K 31/381, A61P 25/24...

Метки: селективными, рецепторов, нарушений, эстрогена, модуляторами, центральной, лечение, системы, нервной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у пациента, нуждающегося в таком лечении, нарушения центральной нервной системы, выбранного из депрессии, смены настроений и болезни Альцгеймера, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения, имеющего структуру или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из гидрокси и алкокси, содержащего от одного до четырех атомов углерода ; и R3 и R4...

1-аминоалкилциклогексановые антагонисты рецепторов nmda

Загрузка...

Номер патента: 2254

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Калвиньш Иварс, Гольд Маркус, Даныш Войцех, Каусс Валерьянс, Йиргенсонс Айгарс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль

МПК: C07C 211/35, A61K 31/131, A61P 25/00...

Метки: антагонисты, 1-аминоалкилциклогексановые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение 1-аминоалкилциклогексана, выбранное из соединений формулы где R* представляет -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9, где n+m=0, 1 или 2; где R1-R9 независимо выбирают из водорода, C1-6 алкила, причем, по крайней мере, R1, R4 и R5 представляют C1-6 алкил, и его фармацевтически приемлемых солей, при условии, что указанное соединение 1-аминоалкилциклогексана не является 1-метиламино-1,3,3,5-тетраметилциклогексаном. 2. Соединение по п.1, где R1-R5...

Способ воздействия на нейромедиаторы октапаминовых рецепторов беспозвоночных и способы уничтожения и/или нарушения пищевого поведения и роста беспозвоночных

Загрузка...

Номер патента: 2159

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Бейглер Мирон А., Бессетте Стивен М.

МПК: A01N 61/00

Метки: нейромедиаторы, октапаминовых, рецепторов, пищевого, беспозвоночных, нарушения, способ, уничтожения, способы, воздействия, поведения, роста

Формула / Реферат:

1. Способ воздействия на нейромедиаторы октопаминовых рецепторных участков беспозвоночных и/или их личинок, приводящий к уничтожению и/или нарушению пищевого поведения и роста беспозвоночных и/или их личинок, не оказывающий подобного действия на млекопитающих, рыб или домашнюю птицу, включающий нанесение на беспозвоночных, их личинки и/или места их обитания пестицидного состава, содержащего носитель и действующий агент, способный воздействовать...

Пиперазинил-бензилиденил-лактамовые соединения в качестве агонистов и антагонистов 5-нт1а и 5-нт1d рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения или профилактики нарушения илисостояния, связанных с недостаточной серотонергической нейротрансмиссией у млекопитающего

Загрузка...

Номер патента: 2157

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Ховард Гэрри Ральф

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4166, C07D 233/96...

Метки: антагонистов, основе, 5-нт1а, нарушения, недостаточной, профилактики, связанных, пиперазинил-бензилиденил-лактамовые, нейротрансмиссией, 5-нт1d, агонистов, млекопитающего, рецепторов, способ, соединения, композиция, серотонергической, фармацевтическая, илисостояния, лечения, качестве

Формула / Реферат:

1. Пиперазинил-бензилиденил лактамовые соединения формулы где R1 представляет пиперазин-1-ил или пиперазин-1-ил, замещенный в положении 4 (C1-C4) алкилом; R2 представляет водород; R представляет-(СН2)mВ, где m равно 0 или 1 и В представляет водород, фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, (C1-C6)алкила или трифторметила; Х представляет водород или галоген; Y представляет...

Антагонисты рецепторов возбудительной аминокислоты

Загрузка...

Номер патента: 1769

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Монн Джеймс А., Домингес-Фернандес Кармен, Вэлли Мэттью Дж.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/196

Метки: аминокислоты, возбудительной, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Х представляет связь, S, SO или SO2; и R представляет С1-6-алкильную группу; фенильную группу, которая не замещена или замещена одним или двумя заместителями, выбранными независимо из галогена, C1-4-алкильной и C1-4-алкоксигруппы; или фенил (C1-4)-алкильную или дифенил (C1-4)-алкильную группу, в которой фенил может быть не замещен или замещен одним или двумя заместителями, выбранными независимо из атома галогена,...

Антагонисты рецепторов возбудительной аминокислоты.

Загрузка...

Номер патента: 1617

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Вэлли Мэттью Дж., Монн Джеймс А., Мэсси Стивен М.

МПК: A61K 31/343, C07D 307/935

Метки: возбудительной, рецепторов, антагонисты, аминокислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Х представляет собой О, S, SO или SO2; заместитель R представляет собой атом водорода, фенил C1-4-алкильную группу; или дифенил C1-4-алкильную группу; которая является незамещенной или замещенной в фенильном кольце одним или двумя заместителями, выбранными независимо из галогена, C1-4алкила, C1-4алкоксила и фенила или их нетоксичные метаболические неустойчивые сложные эфиры или амиды; или их фармацевтически...