Патенты с меткой «рецепторов»

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Лингард Йан, Ле Поул Эммануэль, Поли Соня Мария, Гаглиарди Стефания

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4245, A61K 31/415...

Метки: рецепторов, модуляторов, пиррола, положительных, качестве, производные, аллостерических, метаботропных, глутаматных

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Номер патента: 13738

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Стейнер Митчелл С., Миллер Дуэйн Д., Кирби Джеффри, Долтон Джеймс, Веверка Карен А.

МПК: C07F 7/22

Метки: селективных, рецепторов, использованием, адрогенных, нарушений, ткани, модуляторов, лечение, костной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта, имеющего нарушения костной ткани, включающий введение названному субъекту соединения - селективного модулятора рецептора андрогенов (SARM), где названное соединение SARM представлено структурой формулы IXили его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, N-оксида или любой их комбинации.2. Способ по п.1, где названное нарушение костной ткани является остеопорозом, остеопенией, увеличенной резорбцией кости, переломом...

Номер патента: 13689

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Палович Майкл Р., Янь Хунсин, Чжу Чунцзе, Буш-Петерсен Якоб, Вань Цзехун

МПК: C07D 451/02, A61K 31/46

Метки: ацетилхолиновых, рецепторов, антагонисты, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру IIв котором обозначенный атом Н находится в экзо-положении;R2 и R3 независимо выбраны из арила или гетероарила, где арил представляет собой фенил или нафтил и гетероарил представляет собой 5-10-членную систему ароматических колец, в которой одно или более колец содержит один и более гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О или S;R4 представляет собой -CN.2. Соединение по п.1, где R2 и R3 оба являются...

Номер патента: 13631

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Сюэ Чу-Бяо, Хан Ами Ци, Чжан Инсинь, Меткаф Брайан, Ван Аньлай, Робинсон Дариус Дж., Чжэн Чаншэн

МПК: A61K 31/44, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: производные, модуляторов, качестве, рецепторов, хемокинов, 3-циклоалкиламинопирролидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где-X-Y- выбран из группы, состоящей из -CH2-NH-CO-, -C1-6алкил-O-С1-6алкила-, гетероцикла, содержащего 4-6 атомов в кольце, один из которых представляет гетероатом, такой как N, либо гетероарила, содержащего 5 атомов в кольце, 2 из которых представляют гетероатом, выбранный из N и О;Z выбран из фенила и гетероарила, содержащего 6 атомов в кольце, 1 или 2 из которых представляют...

Номер патента: 13435

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Буш-Петерсен Якоб, Палович Майкл Р., Чжу Чунцзе, Янь Хунсин, Вань Цзехун

МПК: A61K 31/46, C07D 451/02

Метки: рецепторов, мускариновых, ацетилхолиновых, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iв котором обозначенный атом Н находится в экзо-положении;R1-представляет собой анион, связанный с положительным зарядом атома N;R2 и R3 независимо выбраны из арила или гетероарила, где арил представляет собой фенил или нафтил и гетероарил представляет собой 5-10-членную систему ароматических колец, в которой одно или более колец содержит один и более гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О или S;R4...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дзян Лань, Лонг Дэниэл Д., Маккиннелл Роберт Мюррей, Маркесс Дэниэл, Далзил Шон М., Фазери Пол Р., Гендрон Роланд, Физакерли Кирстен М., Чой Сеок-Ки

МПК: A61P 1/00, C07D 401/14, A61K 31/4545...

Метки: агонистов, соединения, 5-нт4, рецепторов, бензимидазолкарбоксамида, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Номер патента: 13083

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Уотсон Кристин Энн Луис, Странг Росс Синклэр, Мантелл Саймон Джон, Вуд Энтони, Глоссоп Пол Алан

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4409, A61K 31/397...

Метки: производные, рецепторов, карбоксамидные, мускариновых, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой CN или CONH2;А выбран изилигде * и ** представляют собой точки присоединения, причем ** означает связывание с кислородом,R2 и R3 представляют собой метил или, когда А представляет собой группу формулыR2 и R3 также могут образовывать вместе с атомом углерода, с которым они связаны, циклопентановое кольцо;р равно 0 или 1;А1 выбран иза) фенила, возможно замещенного 1, 2 или 3 группами, независимо...

Номер патента: 12649

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Сюэ Чу-Бяо, Ксиа Майкл, Фэн Хао, Гленн Джозеф, Цао Ганьфэн, Чжэн Чаншэн, Меткаф Брайан В.

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/496, A61K 31/453...

Метки: рецепторов, качестве, аминоциклопентанкарбоксамиды, модуляторов, хемокиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где прерывистая линия указывает необязательную связь; W означает V означает N или CR5; X означает N или CR2; Y означает N или CR3; Z означает N или CR4; RA, RA1, RB или RB1, каждый независимо, означает Н, ОН; R1 означает Н, ОН, С1-6алкил, С1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), тетрагидрофуранил; R2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, означает Н,...

Номер патента: 12430

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мойланен Ану, Термекангас Олли, Хухтала Пааво, Вольфарт Герд, Ратилайнен Яри, Карьялайнен Арья, Каллио Пекка

МПК: A61K 31/277, A61K 31/167, A61K 31/395...

Метки: пропионамида, модуляторов, производные, качестве, полезные, рецепторов, андрогенных

Формула / Реферат:

1. Производные пропионамида формулы (I) в которой R1 представляет (С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил или -СНО; R2 представляет нитро, циано или атом галогена; R3 представляет (С1-С7)алкил; R4 представляет атом водорода; X представляет О или NH; А является группой, выбранной из в которых R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют атом водорода, атом галогена, нитро, циано, (C1-C7)алкил, галоген (С1-С7)алкил, циано (С1-С7)алкил,...

Номер патента: 12262

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Хинклин Рональд Джей, Додж Джеффри Алан, Дэлли Роберт Дин, Фрэнк Скотт Алан

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4453, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, эстрогена, модуляторы, вазомоторных, лечения, селективные, симптомов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2, 3 или 4; R представляет собой Н или метил, при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил; R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2; X представляет собой О или NR3; Y представляет собой О, S, SO или NR4; R2 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, NR5R5a, фенокси или фенил,...

Номер патента: 12206

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Толлон Ив, Бесси Анн-Софи, Поли Сония Мария, Бонне Беатрис, Эппинг-Джордан Марк, Порье Николя, Роше Жан-Филип, Боле Кристелль

МПК: C07D 233/54, C07D 215/06, C07D 213/56...

Метки: качестве, глутамата, метаботропных, алкильные, производные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...

Номер патента: 11867

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Айкер Томас Дэниел, Танг Тони Пайзал, Шкерянтц Джеффри Майкл, Кортес Гиллермо С., Грендайк Тодд Майкл, Нобельсдорф Джеймс Аллен, Хилевич Альберт, Мармсатер Фредерик Пер, Магнус Николас Эндрю

МПК: A61P 25/00, A61P 37/08, A61K 31/4427...

Метки: потенциаторы, рецепторов, глутамата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой метил или этил; R2 выбран из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, фтора, хлора, йода, фенила, 4-фторфенила, трифторметила, циано, 2-тиофенила, 3-тиофенила, 2-тиазолила, 2-пиридинила, 3-пиридинила и 4-пиридинила; X выбран из группы, состоящей из О, S, SO2, NH и NCH3; Y представляет собой метилен; Ar1 представляет собой фенилен или 1,2,4-оксадиазол-3,5-диил; Ar2 выбран из...

Номер патента: 11861

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61K 8/00, A61P 3/04...

Метки: рецепторов, селективные, агонисты, воздействия, терапевтического

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, селективного в отношении Y2 и Y4 рецепторов по сравнению с Y1 рецептором, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 и/или Y4 рецепторов, причём: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную как...

Номер патента: 11826

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Салзман Эндрю Л., Джагтап Пракаш, Сабо Чаба

МПК: A61K 31/70

Метки: применения, пуриновые, способы, агонистов, производные, рецепторов, качестве, аденозиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой -CH2ONO2; В и С представляют собой -ОН; D представляет собой А и В представляют собой транс- в отношении друг к другу; В и С представляют собой цис- в отношении друг к другу; С и D представляют собой цис- или транс- в отношении друг к другу; R1 представляет собой тетрагидрофуранил, -C3-C8-моноциклический циклоалкил или -C8-C12-бициклический...

Номер патента: 11744

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Хэ Яли, Веверка Карен А., Миллер Дуэйн Д., Стейнер Митчелл С., Долтон Джеймс Т., Йин Донгхуа

МПК: A61K 31/275, A61K 31/165, C07C 233/05...

Метки: способы, рецепторов, галогенированные, применения, модуляторы, селективные, андрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), структура которого представлена формулой IIa где X означает O; Z означает CN, COOH, COR, NO2, NHCOR или CONHR; Y означает CF3, I, Br, Cl, CN, C(R)3 или Sn(R)3 либо Z и Y вместе с бензольным кольцом, к которому они прикреплены, образуют конденсированную бициклическую, карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, содержащую нафтил, хиназолил или пиримидинил; Q...

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Цао Ганьфэн, Ксиа Майкл, Меткаф Брайан В., Гленн Джозеф, Чжэн Чаншэн, Фэн Хао, Ксуе Чу-Биао

МПК: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, хемокиновых, модуляторов, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

Номер патента: 11439

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Маркус Эндрю П., Дукветт Джейсон А., Джонсон Майкл Дж., Ду Сяохой, Михалик Джеффри Т., Фу Цзыцэ, Дейгнан Джеффри, Бергерон Филипп, Гастин Дарин, Ли Ань-Жун, Медина Хулио К., Лю Цзивень, Чэнь Сяоци

МПК: A61K 31/519, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: cxcr3, конденсированные, расстройств, лечения, профилактики, качестве, применимые, модуляторов, рецепторов, иммунорегуляторных, заболеваний, воспалительных, композиции, пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А1 представляет собой СН и А4 представляют собой СН или N; Q представляет собой связь, -ОС(О)- и -СН2СО; L представляет собой (СН2)m, где подстрочный индекс m равен 0, 1 или 2; X представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой замещенный фенил, где заместитель выбиран из группы, состоящей из -OEt, -OCH2CF3, -CN и I; R2 представляет собой -СН3, CH2NHBoc...

Номер патента: 11403

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Меткаф Брайан, Цао Ганьфэн, Чжэн Чаншэн, Ананд Раджан, Сюэ Чу-Бяо, Фэн Хао, Гленн Джозеф, Ксиа Майкл

МПК: C07D 217/00, A61K 31/47

Метки: 3-(4-гетероарилциклогексиламино, циклопентанкарбоксамиды, качестве, рецепторов, модуляторов, хемокиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь; X представляет собой N, NO или CR3; R1 представляет собой C1-6 алкил, (С0-6 алкил)-O-(C1-6 алкил), (С0-6 алкил)-S-(C1-6 алкил), (С0-6 алкил)-(C3-7 циклоалкил)-(С0-6 алкил), ОН, CO2R10, гетероциклил, CN, NR10R12, NSO2R10, NCOR10, NCO2R10, NCOR10, CR11CO2R10, CR11OCOR10 или фенил; R2 представляет собой H, ОН,...

Номер патента: 11306

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Далтон Джеймс Т., Веверка Карен А., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/16, A61K 31/275...

Метки: применения, андрогеновых, способы, модуляторы, избирательные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (I) где X означает О; Z означает NO2, CN, COR или CONHR; Y означает I, CF3, Br, Cl, F или Sn(R)3; Q означает CN; T означает OH, OR, -NHCOCH3, NHCOR или OC(O)R; R означает алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH2F, CHF2, CF3,...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Тидуэлл Майкл Вэйд, Део Арундхати С., Чжан Дэи, Брайнер Карин, Ротхаар Роджер Райан, Родригес Майкл Джон, Уилльямс Эндрю Кервин, Виктор Франтц, Ли Вай-Мань, Бойд Стивен Армен, Коэн Майкл Филип, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Конвей Ричард Джерард, Рейнхард Мэттью Роберт, Сингх Аджай, Сидем Кристофер Стефен, Аллен Джон Гордон, Галка Кристофер Стэнли, Мазанетц Майкл Филип, Хеллман Сара Линн

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, C07D 401/12...

Метки: агонистов, азепины, 6-замещённые, рецепторов, качестве, 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Номер патента: 10974

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Букс Густаф Мария, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Кусеманс Эрвин

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/427...

Метки: антагонистов, рецепторов, меркаптоимидазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, полигалогенС1-6алкил или фенилокси; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, замещенный C1-6алкилокси или С (=O) -O-R5; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; Z представляет собой...

Номер патента: 10656

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Даныш Войцех, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Хенрих Маркус, Каусс Валерьянс, Яунземе Иева, Калвиньш Иварс, Ванейевс Максимс, Йиргенсонс Айгарс, Вайль Таня

МПК: C07D 215/20, C07D 215/36, C07D 215/22...

Метки: рецепторов, глутаматных, применение, качестве, антагонистов, тетрагидрохинолиноны, метаботропных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6алкил, циклоC3-12алкил, циклоC3-12алкил-C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6алкил, арил-C2-6алкенил, арил-C2-6алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, гетероарил-C2-6алкенил, гетероарил-C2-6алкинил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, C2-6алкокси, гидрокси-C2-6алкокси, циклоC3-12алкокси,...

Номер патента: 10568

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Сли Дебора Х., Прат Киньонес Мария, Гуал Ройг Сильвия, Кастро Паломино Лария Хулио Сезар, Креспо Креспо Мария Изабель

МПК: A61P 37/00, A61P 11/06, A61K 31/506...

Метки: рецепторов, качестве, аденозиновых, бисгетероарил, аминопиримидины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена или метильной группы; R2 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, бензотиазолила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из трифторметила или...

Номер патента: 10380

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Кэйтон Джоди, Петтус Липинг Х., Чен Нинг, Халм Кристофер, Рзаса Роберт Майкл, Фэлси Джеймс Ричард, Огнянов Вассил И., Фотш Кристофер Х., Стек Маркиан, Домингэз Селиа, Норман Марк Х., Никси Томас, Дохерти Элизабет М., Чакрабарти Партха П., Жу Джиаванг, Ванг Хаи-Линг

МПК: C07D 239/34, C07D 401/12, C07D 239/38...

Метки: рецепторов, лиганды, ванилоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бэлан Ченера, Гор Виджей Кешев, Вонг Ху-Линг, Доерти Элизабет М., Норман Марк Г., Кэтон Джоди, Фэлси Джеймс Р.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: пиримидина, производные, применение, качестве, рецепторов, ваниллоидных, использования, терапии, лигандов, боли

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Номер патента: 10260

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Петтер Расселл С., Кумаравел Гнанасамбандам, Энсингер Кэрол, Даулинг Джеймс Е.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 9/00...

Метки: использования, аденозиновых, получения, способы, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение и его фармацевтически приемлемые соли формулы где R1 и R2 независимо выбраны из алкила; X1 и Х2 представляют собой О; Z простая связь; и R6 водород; R3 представляет бициклическую или трициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из где указанная бициклическая или трициклическая группа является незамещенной либо замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) алкила и алкенила; и где...

Номер патента: 10177

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Йиргенсонс Айгарс, Даныш Войцех, Гольд Маркус, Каусс Валерьянс, Калвиньш Иварс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Хенрих Маркус

МПК: C07C 211/35, A61P 25/28, A61K 31/13...

Метки: никотиновых, 1-аминоалкилциклогексановые, рецепторов, nmda, 5-ht3, антагонисты, насыщенные, нейронных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы I где R* обозначает -(A)n-(CR1R2)m-NR3R4; n+m=0, 1 или 2; А выбран из группы, содержащей линейный или разветвленный низший алкил(C1-C6), линейный или разветвленный низший алкенил(C2-C6) и линейный или разветвленный низший алкинил(C2-С6); R1 и R2 независимо выбраны из группы, содержащей водород, линейный или разветвленный низший алкил(C1-C6), линейный или разветвленный низший алкенил(C2-C6) и...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Грин Ричард Ховард, Итертон Эндрю Джон, Уиттингтон Эндрю Ричард, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард, Ролингз Дерек Энтони

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: композиция, опосредуется, состояния, человека, его, каннабиноидных, лечения, животного, рецепторов, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, кислоты, тетрагидропиран-4-илметил)амид, активностью, фармацевтическая, содержащая, которое, способ, страдающегоот

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Номер патента: 10027

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Цао Ганьфэн, Хань Эми Ци, CЮЭ Чу-Бяо, Меткаф Брайан, Хуан Тайшинг, Робинсон Дариус Дж., Фэн Хао, Чжэн Чаншэн

МПК: C07D 207/14

Метки: рецепторов, хемокинов, модуляторов, качестве, производные, 3-аминопирролидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его энантиомеры, диастереоизомеры, энантиомерно обогащенные смеси, его рацемические смеси, кристаллические формы, некристаллические формы, его сольваты и фармацевтически приемлемые соли, где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилокси, арилалкокси или ариламино, и где указанные группы арила, арилалкила или гетероарила могут быть замещены 0-3...

Номер патента: 9902

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ду Дэниел Юнлонг, Лей Хуангсу, Ху Лейн-Ен, Лефкер Брюс Аллен

МПК: A61K 31/277, A61P 5/28, A61P 17/14...

Метки: модуляторы, рецепторов, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы гидрат указанного соединения или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где X1 представляет собой галоген или галогеноалкил; X2 представляет собой -CR3R4R5, -CH=CH2 или -CуCH; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, галогена, галогеноалкила, гидроксиалкила, тиола и тиоалкила; R3, R4 и R5, каждый независимо, представляет собой...

Номер патента: 9899

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Вань Цзехун, Палович Майкл Р., Буш-Петерсен Якоб, Чжу Чунцзе, Янь Хунсин

МПК: A61K 31/46, C07D 451/02

Метки: антагонисты, ацетилхолиновых, рецепторов, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло [3,2,1]октана бромидом и (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло[3,2,1]октана йодидом. 2. Соединение по п.1, которое является (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло[3,2,1]октана бромидом. 3. Соединение по п.1, которое является (эндо)-3-(2-циано-2,2-дифенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло[3,2,1]октана...

Номер патента: 9814

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ву Чи, Лин Ко-Чунг

МПК: A61P 9/00, C07D 487/14, A61K 31/505...

Метки: конденсированные, производные, пурина, аденозина, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из: a) водорода; b) алкила, незамещенного или замещенного арилом, и c) арила или замещенного арила; R3 является группой которая является незамещенной либо замещенной одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из: (i) алкила, где каждая алкильная группа является либо незамещенной, либо замещенной карбоксигруппой; и (ii) гидрокси или...

Номер патента: 9479

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хэк Майкл Д., Брайтенбухер Дж.Гай, Барретт Терренс Д., Хуан Лимин, Макклур Келли Дж., Мортон Магда Ф., Гомес Лоран, Шэнкли Найджел П., Сехорн Кларк А.

МПК: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 231/12...

Метки: рецепторов, сск-1, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...

Номер патента: 9457

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Соне Хироки, Катсу Ясухиро, Коджима Такаси, Учида Чикара, Игучи Сатору

МПК: C07D 401/12, A61P 1/04, A61K 31/4184...

Метки: активностью, бензимидазолоновые, рецепторов, отношении, агонистической, 5-нт4, обладающие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Het представляет собой собой группу формулы которая является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из заместителей a1; А представляет собой метиленовую группу; В представляет собой ковалентную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, и указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещена оксогруппой, когда R3 представляет собой...

Номер патента: 9199

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс, Мархевка Крейг А., Джао Венквинг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/505...

Метки: андрогенных, модуляторы, рецепторов, селективные, n-мостиковые, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM), представленное формулой I где G представляет собой O или S; О или S; X представляет собой NH или NR; Т представляет собой ОН или OR; Z представляет собой NO2, CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR; Y представляет собой CF3, F, I, Br, Cl, CN или C(R)3; Q представляет собой (С1-12)алкил, галоген, CF3, CN, C(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3,...

Номер патента: 8928

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Хэйуард Черилл Майерс, Брандт Томас Эндрю, Даггер Роберт Уэйн, Лию Жэнгью, Бэгли Скотт Уильям, Хэйда Уильям Эндрю

МПК: A61K 31/4545, A61P 3/00, C07D 211/22...

Метки: ppar, пролифератором, рецепторов, активируемых, активаторы, пероксисом

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера либо фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера или пролекарства; где каждый F и G независимо представляет собой а) водород, б) галогено, в) (С1-С4)алкил, г) (С3-С6)циклоалкил, д) гидрокси или е) (С1-С4)алкокси; X представляет собой a) -Z или б) -B-C(R1)(R2)-Z; В представляет собой а) окси, б) метилен или в) -N(H)-; Z представляет собой а)...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ваньон Жан, Гарсия Жорж, Серрадей-Ле Галь Клодин, Праден Антуан, Оломбар Ален

МПК: A61K 31/404, A61P 5/00, C07D 403/04...

Метки: качестве, лигандов, рецепторов, ацилоксипирролидина, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, C07D 239/48, A61K 31/52...

Метки: каннабиноидных, рецепторов, лигандов, соединения, пуриновые, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Номер патента: 8024

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хаммел Конрад Уилсон, Дэлли Роберт Дин, Фонг Кин Чиу, Льюис Джордж Сал, Шеперд Тимоти Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Додж Джеффри Алан, Джоунз Скотт Алан, Фрэнк Скотт Алан

МПК: C07D 295/08, A61P 5/32, A61K 31/4453...

Метки: рецепторов, содержащие, модуляторы, эстрогенных, фенилсульфонильную, селективные, группу

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где m, q и r независимо равны 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R обозначает Н или COR2; R0 в каждом случае независимо обозначает ОН, CF3, галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси; R1 и R1' независимо обозначают C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NR3R3a, CF3 или CH2CF3; или если n и q равны 0, то фрагмент -SO2R1 вместе с фенильным кольцом, к которому он присоединен, может образовывать фрагмент формулы (а) или (b): где t и v равны 0, 1...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Силамкоти Арундутт Висванатан, Шетти Шанкар Джайрам, Мехта Анита, Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитру, Кумар Нареш, Чагх Анита, Дхармараджан Санкаранарейянан

МПК: C07D 401/12, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: рецепторов, качестве, азабициклопроизводные, антагонистов, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...