Патенты с меткой «рецепторов»

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Бозо Эва, Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Шмидт Эва, Сентирмай Эва, Ваго Иштван, Беке Дьюла, Фаркаш Шандор, Кешеру Дьёрдь, Елеш Янош

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: фармацевтическая, рецепторов, брадикининовых, качестве, получение, сульфониламидные, антагонистов, композиция, производные, содержащая

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Фаркаш Шандор, Ваго Иштван, Беке Дьюла, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Кешеру Дьёрдь, Шмидт Эва, Хорнок Каталин, Бозо Эва

МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, C07C 311/21...

Метки: фармацевтическая, производные, антагонистов, фенилсульфамоилбензамидов, получения, качестве, брадикининовых, способ, содержащая, композиция, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Номер патента: 18017

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/08, A61P 25/16, A61K 31/519...

Метки: тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, антагонисты, получения, способы, 5-нт6, применения, рецепторов, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный атомами галогена, С1-С5-алкилом, гидроксилом, необязательно замещенным C1-С3-алкилом, или 6-членный гетероарил, содержащий атом азота в цикле;R1...

Номер патента: 17968

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61P 25/08, A61K 31/519, A61P 25/16...

Метки: 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, серотониновых, рецепторов, антагонисты, получения, способы, 5-нт6, применения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, C1-C3-алкилом или незамещенные пиридинил, тиенил;R1 и R3 независимо друг от друга представляют собой C1-C3алкил или фенил;R2 представляет собой атом водорода или C1-C3алкил;R41, R42 независимо друг от друга представляют собой атом водорода; C1-C3алкил,...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Нем Вантеа, Пуллэн Ширли Элизабет, Даутценберг Франк Маттиас, Лютьенс Роберт Иоганнес, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Меликян Гажик, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...

Метки: применение, производные, модуляторов, позитивных, mglur2, 3-цианопиридоновые, 1,4-двузамещенные, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17818

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: применения, d]пиразоло[1,5-a]пиримидины, способы, получения, антагонисты, 5-нт6, циклоалкано[e, рецепторов, замещенные, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[e]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3 алкил;R2 представляет собой C1-C3 алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3 алкил или необязательно замещенный C1-C3 алкилом...

Номер патента: 17817

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/08, A61K 31/519, A61P 25/16...

Метки: 5-нт6, серотониновых, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, рецепторов, применения, получения, антагонисты, способы

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный галогеном, C1-C3 алкилом, C1-C5 алкоксигруппой, ди(C1-C3 алкил)амино, или тиенил, или пиридинил;R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C3 алкил или фенил;R4 представляет собой атом водорода; C1-C5 алкил; C1-C5 алкоксигруппу, замещенную...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хеллман Сара Линн, Коэн Майкл Филип, Тидуэлл Майкл Вэйд, Филла Сандра Энн, Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61P 25/06, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: качестве, пиперазинил-пиразины, антагонистов, пиридины, замещенные, рецепторов, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17805

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08...

Метки: получения, d]пиразоло[1,5-a]пи­римидины-антагонисты, серотониновых, 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[e, применения, 5-нт6, рецепторов, способы

Формула / Реферат:

1. 2-Алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3-алкил;R2 представляет собой C1-C3-алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3-алкил или необязательно замещенный C1-C3-алкилом гидроксил;n представляет собой целое...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ляо Сянминь, Грилл Андреас, Чжу Хайцзянь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: формы, способах, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, состояний, применение, модуляция, гидрохлорида, которых, рецепторов, получения, способы, лечения, композициях, дофаминовых, фармацевтических, кристаллическая, необходима, сольватная

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос

МПК: A61K 31/4184, A61P 5/40, C07D 405/06...

Метки: качестве, минералокор­тикоидных, рецепторов, антагонистов, нестероидных, производные, 6н-дибензо[b,e]оксепина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Номер патента: 17484

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Маккинзи Дэвид Ли, Митч Чарльз Говард, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Диас Буэсо Нурия

МПК: C07D 207/08, A61P 25/32, A61K 31/40...

Метки: опиоидных, селективный, каппа, рецепторов, антагонист

Формула / Реферат:

1. 3-Фтор-4-[4-[2-(3,5-диметилфенил)пирролидин-1-илметил]фенокси]бензамид или его фармацев­тически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой (S)-3-фтор-4-[4-[2-(3,5-диметилфенил)пирролидин-1-илметил]фенокси]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении опиоидного рецептора каппа, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически...

Номер патента: 17288

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: A61K 31/4353, A61P 11/06, A61P 19/02...

Метки: лечения, глюкокортикоидов, ревматизма, модулятора, качестве, рецепторов, e)-n-{3-[1-(8-фтор-11н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид формулыили фармацевтически приемлемая соль данного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11H-10-окса-1-азадибензо[a,d]цик­логептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Применение соединения или его соли по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для лечения...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Хайдар Симон, Гирон Кьяра, Микко Иоланда, Ботманн Хендрик, Прателли Кармела, Ненчини Арианна, Заналетти Риккардо, Варроне Маурицио, Гаррисон Бойд, Маккари Лаура

МПК: C07D 231/40, A61P 25/00, A61K 31/4155...

Метки: никотиновых, рецепторов, ацетилхолиновых, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Чэнь Синь, Уилсон Мария Е., Ма Цзянюань, Нашашиби Имад, Мерфи Элисон, Чжао Чжухунь, Чэн Пэн, Клеменс Л.Эдвард, Чжу Ян, Сон Цзянгао, Рэббэт Кристофер Дж., Джонсон Джефри Д.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A01N 43/40...

Метки: глюкозы, уровня, гетероциклических, диабета, соединения-агонисты, инсулина, посредством, стимулирования, основе, рецепторов, композиция, расстройств, способы, лечения, выработки, соединений, указанных, крови, триглицеридов, фармацевтическая, метаболических, способ, снижения, варианты

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Номер патента: 16613

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Хинклин Рональд Джей, Додж Джеффри Алан, Фрэнк Скотт Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Дэлли Роберт Дин

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4453, A61K 31/4523...

Метки: эстрогена, лечения, селективные, симптомов, рецепторов, модуляторы, вазомоторных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равно 0, 1 или 2;n равно 1, 2, 3 или 4;R представляет собой Н или метил при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил;R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2;X представляет собой О или NR3;X1 представляет собой О, СН2 или С=O;R6 представляет собой Н или F,R2 представляет собой C1-С6-алкил; C1-C6-алкокси; NR5R5a; фенокси...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Пинейро-Нуньес Марта Мария, Хеллман Сара Линн, Кэмп Энн Мари, Бадеску Валентина О., Коэн Майкл Филип, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Кларк Барри Питер, Галлахер Питер Таддеуш, Шаус Джон Менерт, Мазанетц Майкл Филип, Ваттон Мария Энн, Филла Сандра Энн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 401/12...

Метки: рецепторов, антагонистов, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, пиридины, качестве, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, 5-ht7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Махони Мэтью Уильям, Мейерз Марвин Джей, Лонг Скотт Аллен, Рейтц Дэвид Брюс, Рико Джозеф Джерис, Чэнь Сянян, Хокерман Сьюзн Ландис, Арансет Грасиела Барбиери

МПК: A61K 31/4162, A61P 9/12, A61K 31/416...

Метки: соединения, антагонистов, качестве, пиразолиновые, минералокор­тикоидных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пети Фредерик, Альтенбюрже Жан-Мишель, Лассалль Жильбер, Фоссе Валери, Верньер Жан-Клод, Жаниак Филип

МПК: C07D 213/60, A61P 9/00, A61K 31/435...

Метки: применение, терапии, качестве, антагонистов, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, уротензина, производные, рецепторов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Бартане Салаи Гизелла, Шмидт Эва, Фаркаш Шандор, Ласи Юдит, Агаине Чонгор Эва, Кишш Бела, Саги Каталин, Домань Дьёрдь, Дьертьян Иштван, Комлоди Жолт

МПК: A61P 25/00, C07D 239/48, A61K 31/506...

Метки: качестве, лигандов, применимые, рецепторов, пиримидинилпиперазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

Номер патента: 15813

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Паломби Джиованни, Фарина Марко, Поли Соня Мария, Матель Винсент, Гаглиарди Стефания, Рошер Джен-Филиппе, Ле Поул Эммануэль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, C07D 413/04...

Метки: качестве, аллостерических, рецепторов, производные, оксадиазола, замещенные, модуляторов, метаботропных, глутаматных, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 15559

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Гармен Дэвид Джозеф, Гардинир Кевин Мэттью, Брунавс Майкл, Секереш Хелен Джейн

МПК: A61K 31/437, C07D 513/04

Метки: рецепторов, качестве, использование, 5-[4-(азетидин-3-илокси)фенил]-2-фенил-5н-тиазоло[5,4-c]пиридин-4-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ------ отсутствует или возможно представляет собой связь;q представляет собой 1 или 2;R1 независимо выбран из водорода, -C1-C2-алкила, галогена, гидрокси, -C1-C2-галогеналкила, -C1-C3-алкокси, циано, -O-C3-C4-циклоалкила и -OC1-C2-галогеналкила;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, -C1-C3-алкила, гидрокси, -C1-C3-алкокси, циано, -C1-C2-галогеналкила, -OC1-C2-галогеналкила и галогена;R3 выбран из группы, состоящей...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ко Диана Мэри, Джонс Хэйдн Теренс, Макдональд Саймон Джон Фосет, Инглис Грэхам Джордж Адам, Маклэй Айэйн Макфарлэйн, Вулвен Джеймс Майкл, Килинг Стивен Филип, Скоун Филип Алан, Барнетт Хизер Анна, Кэмпбелл Айан Бакстер, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Вейнгартен Гордон Гэд

МПК: C07D 231/38, A61K 31/415

Метки: нестероидных, рецепторов, глюкокортикоидных, фенилпиразола, лигандов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Дао Ен, Хембр Эрик Джеймс, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Амегадзи Алберт Кудзови, Грин Стивен Джеймс, Люй Цзяньлян, Гармен Дэвид Джозеф, Гардинир Кевин Мэттью

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 3/04...

Метки: мсн, рецепторов, антагонисты, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Номер патента: 15263

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бугада Пиерджилиано, Паломби Джиованни, Гаглиарди Стефания, Рошер Джен-Филиппе, Матель Винсент, Ле Поул Эммануэль

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 413/04...

Метки: применение, положительных, модуляторов, глутаматных, метаботропных, производные, оксадиазола, качестве, рецепторов, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой гетероциклическое производное оксадиазола, выбранное...

Номер патента: 15249

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шадид Белал, Ланге Йозефус Х.М., Крусе Корнелис Г.

МПК: A61P 25/24, A61P 25/28, A61K 31/473...

Метки: антагонистической, ацетилхолинэстеразы, рецепторов, соединения, сочетанием, отношении, каннабиноидных, активности, ингибирующей, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его стереоизомер, изотопно-меченый аналог, или фармацевтически приемлемые соль, гидрат либо сольват любой из вышеперечисленных форм соединения, гдеA обозначает один из фрагментов (A1a), (A1b), (A2), (A3), (A4), (A5), (A6), (A7) или (A8):где X обозначает сульфонильную или карбонильную группу; символ "+" обозначает точку присоединения фрагмента к линкеру T формулы (1); R1, R2 и R3 независимо обозначают атом...

Номер патента: 15152

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Джеппетти Пьеранджело, Фруттароло Франческа, Павани Мария Джованна, Тревизани Марчелло, Баральди Пьер Джованни, Бореа Пьер Андреа

МПК: A61P 29/00, C07C 275/24, A61K 31/17...

Метки: trpv1, качестве, рецепторов, производные, о-замещенные, антагонистов, дибензилмочевины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R выбран из галогена, алкила, алкокси, арила и гетероарила;R1 выбран из 2-гидроксиэтила, 2,3-дигидроксипропила, 3-гидроксипропила, 2,2-дигидроксиэтила, 3,3-дигидроксипропила, 1,3-диоксоланэтила, 1,3-диоксанметила, 1,3-диоксоланметила, 1,3-диоксанэтила, 3-фтор-2-гидроксипропила, 3-карбокси-2-гидроксипропила, 3-хлор-2-гидроксипропила, 2-гидроксипропила, 2-гидроксипропен-2-ила, морфолиноэтила, пиперазиноэтила,...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Ольсен Якоб-Альсбок, Боно Франсуаз, Маффран Жан-Пьер, Анн-Аршар Жиль, Фон Пьер, Гийо Натали

МПК: A61P 11/00, A61K 31/435, A61P 9/00...

Метки: рецепторов, получения, способ, соединения-агонисты, применение, терапии, димерные, fgfr

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Номер патента: 15033

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Томас Соня М., Палович Майкл Р., Лэн Драман И., Нейпп Кристофер Э., Макклеланд Брент У.

МПК: A61K 31/44, C07D 453/02, A61P 11/00...

Метки: мускариновых, рецепторов, антагонисты, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. 4-[Гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид формулы2. Фармацевтическая композиция, содержащая 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромид и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая одно или несколько других терапевтических ингредиентов.4. Применение соединения по п.1 в безопасном и эффективном...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Сяо Цили, Маслхиддиноглу Джейл, Черни Роберт Дж., Прасад Шива Джосиула, Истгейт Мартин Г., Ян Майкл Г.

МПК: C07D 207/273, C07D 317/72, A61K 31/4025...

Метки: модуляторы, формы, хемокиновых, активности, рецепторов, получения, способ, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Номер патента: 14941

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Лэндри Дональд В., Чэн Чжэн Чжуан, Дэн Шисянь, Маркс Эндрю Роберт, Ленарт Штефан Е.

МПК: A61K 31/554, A61P 19/00, A61P 9/00...

Метки: рецепторов, включающих, предупреждения, лечения, модулирование, агенты, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIгде n равно 0, 1 или 2;R' и R'' независимо выбирают из группы, включающей H, галоген, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -N3, -SO3H, -S(О)2алкил, -S(O)алкил, -OS(=O)2CF3, ацил, -OC(=O)Me, алкил, алкоксил, алкиламино, алкилтио, циклоалкил, арил, гетероциклил, гетероциклилалкил, алкенил, алкинил, (гетеро-)арил, (гетеро-)арилтио или (гетеро-)ариламино;G представляет собой -SO2R7, -C(=W)NR15R16, -C(=O)C(=O)R17, -(CH2)pR18,...

Номер патента: 14904

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Гаглиарди Стефания, Ле Поул Эммануэль, Фарина Марко

МПК: A61P 25/18, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: положительных, модуляторов, новые, аллостерических, гетероциклические, соединения, глутаматных, рецепторов, метаботропных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде V1и V2 представляют собой независимо атом кислорода или азота;V3 представляет собой атом углерода или азота;R1 и R2независимо друг от друга представляют собой водород;Р представляет собой С6арил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген;Q представляет собой арильную или гетероарильную группу формулыгде R3, R4, R5, R6 и R7независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -(С1-С6)алкил или...

Номер патента: 14878

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Эл-Алфи Мохамед, Бергер Луиза, Лабри Фернанд

МПК: A61K 31/566, A61K 31/519, A61K 31/453...

Метки: лечения, предшественники, модулятором, селективным, дисфункции, эстрогеновых, эстрогенами, половой, женщин, профилактики, стероидов, сухости, половых, типа, рецепторов, одни, сочетании, вагинальной, постменопаузе, ингибитором, цгмф-фосфодиэстераз

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или снижения вероятности возникновения заболеваний или состояний влагалища, выбранных из группы, состоящей из сухости влагалища, вагинального зуда, вагинальной атрофии, атрофического вагинита, диспареунии и половой дисфункции у женщин в постменопаузе, вызываемых нежелательными состояниями или изменением одного или обоих слоев lamina propria и/или слоя muscularis влагалища, включающий введение нуждающимся в таком лечении...

Номер патента: 14820

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Герман Хольгер Ларс

МПК: A61K 31/451, A61K 31/135, A61K 31/4748...

Метки: композиций, эмоционально, личности, лечения, расстройств, антагонист, рецепторов, бупренорфин, содержащих, каппа-опиоидных, неустойчивых, применение

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, включающей антагонист каппа-опиоидных рецепторов, имеющий следующую формулу, для изготовления лекарственного средства для лечения эмоционально неустойчивого расстройства личности (F60.3 по МКБ-10) у человека:или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры, простые эфиры и/или гидраты.2. Применение по п.1, характеризующееся тем, что композиция также включает антагонист опиоидных рецепторов.3. Применение по...

Номер патента: 14695

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: C07D 491/044, A61P 19/02, A61K 31/4745...

Метки: рецепторов, применение, глюкокортикостероидов, модулятор

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (Е)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (E)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Соль по п.1, которая представляет собой...

Номер патента: 14498

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Ваштаг Моника, Хорнок Каталин, Кешеру Дьёрдь, Сентирмай Эва

МПК: A61K 31/18, C07D 207/08, A61P 29/00...

Метки: рецепторов, производные, брадикининовых, бензамидов, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоил бензамидные производные антагонистов брадикининовых В1-рецепторов формулы (I)где R1представляет атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R2 выбирается из(1) атома водорода;(2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы;(3) -(CH2)n-NH2;(4) -(СН2)n-ОН;(5) -(CH2)n-CO-NH2;(6) -(CH2)n-COORc;(7) бензила, необязательно замещенного одной или более гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2и атом углерода, к которому они оба...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рудольф Дейл А., Шайрман Брок Т., Дворак Курт А.

МПК: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: качестве, рецепторов, модуляторов, пиримидина, соединения, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Номер патента: 14470

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лугар Чарльз Виллис III, Лопес Хосе Эдуардо, Кларк Кристиан Александер, Додж Джеффри Алан, Мюль Брайан Стефен, Блейш Томас Джон, Джоунз Скотт Алан, Йи Ин Квонг, Ричардсон Тимоти Иво, Юй Ко-Лун

МПК: C07D 209/10, C07D 209/12, C07D 209/14...

Метки: прогестерона, рецепторов, модуляторы, индолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...

Номер патента: 14354

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Винадер Бругаролас Мария Виктория, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Ходжсон Саймон Тинби

МПК: A61P 37/08, A61P 11/00, A61K 31/4545...

Метки: антагонистов, 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая, расстройств, пропеновая, аллергических, рецепторов, лечения, качестве, воспалительных, кислота

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1и R1 представляет собой -СН2СН2СООН или -СН=С(СН3)СООН; или его соль.2. Соединение по п.1, где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1 и R1представляет собой -СН2СН2СООН, или его соль.3. 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-Диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафтали­нил)пропановая...

Номер патента: 14100

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Граник Владимир Григорьевич, Шварц Геннадий Яковлевич, Паршин Валерий Александрович

МПК: A61P 25/00, A61K 31/44, A61K 31/5377...

Метки: функций, основе, рецепторов, производные, способ, заболеваний, предупреждения, стимуляторов, качестве, композиция, средство, фармацевтическая, нарушений, 2,4-диаминопиридина, лечения, гиперактивацией, лекарственное, когнитивных, вызванных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1означает водород,R2 означает водород или необязательно замещенный бензил илиR1 и R2вместе с атомом N, к которому они присоединены, означают пиперидино-, морфолино-, N-метилпиперазино-,R3 - фенил или замещенный фенил,X означает водород,Y означает водород, цианогруппу, карбоксильную группу,их фармакологически приемлемые соли и/или сольваты.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей...