C07D 405/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Кат Джон Чарльз, Луццио Майкл Джозеф

МПК: C07D 239/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: роста, клеток, пиримидина, производные, патологического, лечения

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Физакерли Кирстен М., Фазери Пол Р., Маккиннелл Роберт Мюррей, Лонг Дэниэл Д., Гендрон Роланд, Маркесс Дэниэл, Далзил Шон М., Чой Сеок-Ки, Дзян Лань

МПК: C07D 401/14, A61P 1/00, A61K 31/4545...

Метки: 5-нт4, агонистов, соединения, рецепторов, качестве, бензимидазолкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Домингуез Селия, Янг Кевин, Д`анжело Ноел, Боезио Алессандро, Хйраи Сатоко, Ким Тэ-Сеонг, Чокитте Дебора, Потейшман Майкл, Норман Марк Х., Беллон Стивен, Букер Шон, Феллоус Ингрид М., Арманж Жан-Кристоф, Боер Дэвид, Ли Мэтью, Сигмунд Аарон К., Джермейн Джули, Грасеффа Рассел, Лиу Лонгбин, Ла Дэниэл, Ровето Филип, Д`амико Дерин К, Кси Нинг

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: амидные, замещенные, протеинкиназы, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 12649

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ксиа Майкл, Цао Ганьфэн, Чжэн Чаншэн, Гленн Джозеф, Меткаф Брайан В., Фэн Хао, Сюэ Чу-Бяо

МПК: A61K 31/453, A61K 31/4433, A61K 31/496...

Метки: качестве, хемокиновых, модуляторов, аминоциклопентанкарбоксамиды, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где прерывистая линия указывает необязательную связь; W означает V означает N или CR5; X означает N или CR2; Y означает N или CR3; Z означает N или CR4; RA, RA1, RB или RB1, каждый независимо, означает Н, ОН; R1 означает Н, ОН, С1-6алкил, С1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), тетрагидрофуранил; R2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, означает Н,...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Цай Щаопэй, Харвуд Эрик, Тескони Марк С., Чоу Джойс, Окхамафе Аугустус О., Чжу Шугуан, Шан Сяо, Рикман Дэвид, Мачаевски Тимоти Д.

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4745, A61K 31/4709...

Метки: хинолиноновых, свойствами, соединений, улучшенными, фармацевтическими, соли, фармацевтически, приемлемые

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Соне Хироки, Утида Тикара, Кавамура Кийоси

МПК: A61P 1/04, C07D 401/12, A61K 31/454...

Метки: 5-ht4, качестве, оксииндола, производные, рецептора, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Номер патента: 12605

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Хавьер, Линтон Анджелика, Ли Гуи, Тэтлок Джон Хоуард, Джуэлл Таня Мишель

МПК: A61K 31/366, A61P 31/14, A61K 31/351...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита, рнк-зависимой, использованием, композиции, способы, лечения, рнк-полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (4) где R1 представляет собой циклопентил; R2 представляет собой -(CR6R7)n(5-6-членный гетероцикл), где указанная 5-6-членная гетероциклическая группа возможно замещена по меньшей мере одной группой R4; R3 представляет собой -(CR6R7)t(C6-C10-арил) или -(CR6R7)t(4-10-членный гетероцикл), где каждая из указанных группировок C6-C10-арил и 4-10-членный гетероцикл в указанных группах R3 возможно замещена по меньшей мере одной...

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Эскрибано Ана Мария, Фернандес Мария Кармен, Ванг Сяодун, Чэнь Синьчао, Матео -Эрранс Ана Исабель, Филдз Тодд, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Мэнтло Натан Брайан, Партасарати Сараванан, Динн Шон Ричард, Херр Роберт Джейсон

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: способы, дислипидемии, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Синха Неелима, Синха Ракеш Кумар, Джаин Санджай, Арора Судершан Кумар, Аджай Шанкар, Упадхайайа Рам Шанкар, Джана Гурхари

МПК: C07D 207/32, A61P 31/06, A61K 31/4025...

Метки: обладающие, соединения, антимикобактериальной, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрик, Кварнстрем Ингемар, Айеса Сусана, Самуэльссон Бертиль, Классон Бьерн, Ракос Ласло, Росенквист Оса

МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, A61K 31/47...

Метки: ингибиторы, серин-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Амири Пэйман, Рамуртхи Савинтхри, Пун Дэниел Дж., Фантл Уэнди, Субраманиан Шарадха, Ренхауэ Пол А., Левайн Бэрри Хэскелл, Сунг Леонард

МПК: C07D 401/14, A61K 31/41, C07D 401/12...

Метки: raf-киназы, качестве, замещённые, ингибиторов, применение, бензазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Джоунз Роберт М., Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Леманн Юэрг, Брюс Марк А., Сэмпл Грэем, Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Фьораванти Беатриц

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: замещенные, связанных, качестве, профилактики, арила, гетероарила, производные, ним, метаболизма, лечения, модуляторов, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Номер патента: 11502

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Клар Ульрих, Скубалла Вернер, Шведе Вольфганг, Хоффманн Йенс, Бухманн Бернд, Лихтнер Роземари

МПК: A61P 35/00, A61K 31/335, C07D 405/06...

Метки: получения, производные, препаратах, 6-алкинил, 6-эпокси-эпотилона, применение, фармацевтических, 6-алкенил, способ

Формула / Реферат:

1. Эпотилоновое соединение формулы I в которой R1a, R1b одинаковы или различны и представляют собой атом водорода, C1-С10алкил, который может быть необязательно перфторирован или замещен 1-5 атомами галогена, гидроксильными группами, С1-С4алкоксигруппами или С6-С12арильными группами, которые могут быть необязательно замещены 1-3 атомами галогена, или вместе представляют собой группу -(СН2)m-, в которой m=1, 2, 3, 4 или 5, или группу...

Номер патента: 11161

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Кемп Марк Ян, Джакобелли Генри, Руссо Фиона, Вернь Фабрис, Дентон Стефен Мартин, Дени Алексис, Лортиуа Эдвиж, Бернарделли Патрик, Кронин Эндрю Майкл, Серрадель-Сиви Дельфин

МПК: A61P 25/06, A61K 31/55, C07D 295/12...

Метки: качестве, производные, фенола, 4-монозамещённые, полезные, тиофенола, н3-лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Дуввури Камешвари, Дэйв Вибха, Кальдерон Имельда, Азимиора Михай Д., Фьораванти Беатриц, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Джоунз Роберт М., Ю Джейн, Перейра Гильерми, Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн

МПК: A61P 3/10, A61K 31/513, C07D 401/04...

Метки: 1,2,3-тризамещённые, гипергликемия, качестве, арильные, модуляторов, метаболизма, производные, профилактика, расстройств, таких, ним, гетероарильные, лечение, диабет, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Номер патента: 10891

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Уеки Тацуо, Нумата Тойохару, Мурасе Нориаки, Игути Сатору, Мурата Йосинори, Утида Тикара, Соне Хироки, Андо Кодзи

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазолонкарбоновой, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы либо его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где A представляет собой алкиленовую группу, включающую от 1 до 4 атомов углерода, причем указанная алкиленовая группа является незамещенной или же замещена заместителями в количестве от 1 до 4, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, алкильной группы, включающей от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкильной группы, включающей от 1 до 4 атомов...

Номер патента: 10690

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Джонс Роберт М., Леманн Юэрг, Сюн Ифэн, Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Кальдерон Имельда, Фьораванти Беатриц, Сэмпл Грэем, Брюс Марк А., Чои Цзинь Сунь Кэролайн

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: связанных, качестве, модуляторов, нарушений, лечение, производные, гетероарилов, ними, профилактика, метаболизма, трёхзамещённые, арилов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4;  представляет собой одинарную связь, если Е...

Номер патента: 10652

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Артс Янине, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ру Брюно, Тен Холтэ Петер, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: качестве, алкиламинопроизводные, новых, ингибиторов, индолильные, гистондеацетилазы, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где каждый из n представляет собой целое число со значением 0, 1 или 2 и, когда n равно 0, тогда подразумевается прямая связь; каждый из m представляет собой целое число со значением 1 или 2; каждый из X независимо представляет собой N или СН; каждый из Y независимо представляет собой О, S или NR4; где каждый из R4...

Номер патента: 10634

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лакдавала Афтаб Давудбхай, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Караунакаран Уша, Гопалан Баласубраманиан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4427, C07D 307/91...

Метки: аллергической, содержащие, применяемые, соединения, воспалительной, фармацевтические, нарушений, новые, синтеза, способы, природы, составы, лечения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где в каждом отдельном случае R1 представляет собой водород или C1-C8алкил, возможно замещенный одним или более галогеном; R2 и R3 представляют собой водород; R4 представляет собой -NR5R6; где R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей: (i) водород; (ii) C1-C8алкил, возможно замещенный -C(O)ORa; (iii) -C(O)-Rb; (iv) -C(O)ORc; (v) -C(O)NRdRd; (vi) -S(O)qRa; (vii)...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: C07D 405/12, C07D 405/14, A61K 31/445...

Метки: активностью, 4-(аминометил, 5нт4-антагонистической, пиперидинбензамиды, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Номер патента: 10568

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Сли Дебора Х., Прат Киньонес Мария, Креспо Креспо Мария Изабель, Гуал Ройг Сильвия, Кастро Паломино Лария Хулио Сезар

МПК: A61P 37/00, A61P 11/06, A61K 31/506...

Метки: антагонистов, аденозиновых, аминопиримидины, рецепторов, качестве, бисгетероарил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена или метильной группы; R2 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, бензотиазолила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из трифторметила или...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Сунь Лихун, Шань Фэн, Чжэн Чжунли, Петтер Расселл К., Ли Вен-Чернг, Чуацюй Клаудио

МПК: A61K 31/395, A61K 31/41, A61K 31/36...

Метки: способы, гетероарилы, тризамещённые, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...

Номер патента: 10408

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лакдавала Афтаб Давудбхай, Анупинди Рагху Рам, Баласубраманиан Гопалан, Гхарат Лаксмикант Атмарам

МПК: A61K 31/381, A61K 31/34, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, способы, приготовления, составы, аллергических, воспалительных, трициклические, нарушений, содержащие, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...

Номер патента: 10380

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чен Нинг, Халм Кристофер, Рзаса Роберт Майкл, Петтус Липинг Х., Норман Марк Х., Ванг Хаи-Линг, Дохерти Элизабет М., Фотш Кристофер Х., Жу Джиаванг, Огнянов Вассил И., Чакрабарти Партха П., Стек Маркиан, Домингэз Селиа, Фэлси Джеймс Ричард, Кэйтон Джоди, Никси Томас

МПК: C07D 239/34, C07D 401/12, C07D 239/38...

Метки: лиганды, рецепторов, ванилоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...

Номер патента: 10312

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Янссенс Франс Эдуард, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: C07D 207/00, C07D 211/00, A61K 31/495...

Метки: 4-алкил, антагонистов, нейрокининов, 4-алканоилпиперидина, применение, качестве, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, их стереохимически изомерные формы, формы N-оксида и пролекарства, где n равно целому числу 1; m равно целому числу 1; каждый R1 независимо друг от друга, выбран из группы, включающей Ar1, Ar1-алкил и ди(Ar1)-алкил; R4 выбран из группы, включающей водород, гидрокси и алкилокси; Z представляет собой двухвалентный радикал -(СН2)r-, где r равно...

Номер патента: 10132

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Джонсон Патрик Стивен, Брайанс Джастин Стивен, Робертс Ли Ричард, Рикманс Томас

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, C07D 401/04...

Метки: антагонистов, качестве, триазола, вазопрессина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где X представляет собой -[CH2]a-R или -[CH2]a-O-[CH2]b-R; а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; R представляет собой Н, CF3 или Het; Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота,...

Номер патента: 9875

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мабир Доминик Жан-Пьер, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 1/04, A61K 31/498, A61K 31/4704...

Метки: 2-хинолиноны, замещённые, поли(адф-рибоза, полимеразы, 6-алкенил, качестве, 2-хиноксалиноны, 6-фенилалкил, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...

Номер патента: 9646

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Раманатан Викрам Кришна, Саттигери Джитендра, Ариян Рам Чандер, Кумар Ятендра, Салман Мохаммад, Чугх Анита

МПК: A61K 31/366, C07D 207/34, A61K 31/40...

Метки: замещённые, применение, ингибиторов, пиррола, качестве, hmg-cоa, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, полиморфы, таутомеры, или N-оксиды, где или R1 может быть С1-С6алкил, С3-С6 циклоалкил или необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из галоидов, C1-С6алкила, циано или С1-С3перфторалкила); R2 может быть необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из циано,...

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Ватанабе Казутоси, Аритомо Кейити, Йокосима Сатоси, Сода Ая, Усуи Йосихиро, Уехара Фумиаки, Хики Синсуке, Окуяма Масахиро, Кохара Тосиюки, Фукунага Кендзи

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61K 31/513...

Метки: производные, 6-тризамещённого-4-пиримидона

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...

Номер патента: 9479

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Шэнкли Найджел П., Хэк Майкл Д., Сехорн Кларк А., Гомес Лоран, Мортон Магда Ф., Хуан Лимин, Брайтенбухер Дж.Гай, Макклур Келли Дж., Барретт Терренс Д.

МПК: C07D 401/04, C07D 231/12, C07D 401/06...

Метки: рецепторов, сск-1, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...

Номер патента: 9457

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Катсу Ясухиро, Игучи Сатору, Коджима Такаси, Учида Чикара, Соне Хироки

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61P 1/04...

Метки: отношении, соединения, агонистической, рецепторов, обладающие, активностью, бензимидазолоновые, 5-нт4

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Het представляет собой собой группу формулы которая является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из заместителей a1; А представляет собой метиленовую группу; В представляет собой ковалентную связь или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, и указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещена оксогруппой, когда R3 представляет собой...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Маллин Джон Гилфойл Джр., Дин Цинцзи, Ву Бин Тан, Цан Нань, Вовкулич Питер Майкл, Молитерни Джон Антони, Барковиц Дейвид Джозеф, Чу Синьцзи, Лови Аллен Джон

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: способ, применение, производные, 4-аминопиримидин-5-она, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Номер патента: 9323

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Каваи Стивен, Жоликё Эрик, Тсантризос Юла С., Брошю Кристиан, Пупар Марк-Андре, Больё Пьер Луи, Шабо Катрин

МПК: C07D 401/06, C07D 209/08, C07D 401/04...

Метки: полимеразы, вирусной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереоизомер или таутомер соединения, представленного формулой I где А обозначает N и B обозначает С, гдемежду двумя С-атомами представляет двойную связь имежду С-атомом и N-атомом представляет простую связь, группа -C(=Y1 )-Z ковалентно связана или с M2 или M3 , M1 обозначает CR4a , M2 или M3, если не связана с -C(=Y1 )-Z, то обозначает CR5, M4 обозначает CR4b , R4a, R4b, R5 каждый независимо обозначает H или OR0 или...

Номер патента: 9217

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ленартс Йозеф Элизабет, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: C07D 401/14, C07D 405/14, C07D 211/58...

Метки: антагонистов, производные, нейрокининовых, качестве, замещенные, применение, 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные или основно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; m представляет собой целое число, равное 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь...

Номер патента: 9078

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/454...

Метки: качестве, замещенные, антагонистов, применение, 1-пиперидин-4-ил-4-пирролидин-3-илпиперазина, нейрокининов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где n и m каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил; каждый R1 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Ar1, Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила; R2 представляет собой Ar2, Ar2-алкил,...

Номер патента: 8774

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Янссенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Метки: замещенные, производные, антагонистов, качестве, нейрокинина-2, 1-пиперидин-3-ил-4-пиперидин-4-илпиперазина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами или основаниями, его стереохимически изомерные формы, его N-оксидная форма и его пролекарства, где n и m, каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил;...

Номер патента: 8539

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Коскелайнен Туула, Левийоки Йоуко, Карьялайнен Арто, Отсомаа Леена, Поллеселло Пьеро, Раску Сирпа

МПК: C07D 213/75, A61P 9/00, A61K 31/4433...

Метки: системы, обмена, ингибирования, производные, пригодные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Производные пиридина формулы (I) где X представляет -О-; Z представляет -CHR12-; Y представляет -СН2-, -С(О)-, CH(OR13)-; пунктирная линия представляет необязательную двойную связь, в этом случае Z является -CR12-, a Y представляет -С(О)-; R2 и R3 независимо представляют Н, галоген, -ОН, бензилокси или группу формулы (IIIа) R1 представляет Н, CN, галоген, -CONH2, -COOR15, -CH2NR15R18, NHC(O)R5, NHCH2R5, NHR20, NR21R22, -NHC(NH)NHCH3, или в...

Номер патента: 8514

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: A61K 31/453, A61K 31/4525, A61K 31/454...

Метки: качестве, пиперидин, бензамиды, гетероциклические, 5-нт4-антагонистов, 4-(аминометил, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которой -R1-R2- представляет собой бивалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где...

Номер патента: 8504

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 405/12, A61P 1/04, A61K 31/453...

Метки: пиперидина, 4-(аминометил, бензамиды, 5нт4-антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где в...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз

МПК: A61K 31/416, A61P 27/02, A61P 35/00...

Метки: заболеваний, офтальмологических, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, соединения, лечения, полезные, ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...