C07D 405/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Зая Мирко, Чжуан Вэй, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Метки: имидазопиридина, замещенные, бензимидазола, производные, gamma;-секретазы, модуляторов, оксазолопиридина, качестве, бензоксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 19509

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хун Хой, Юй Цзясинь, Сюй Сян, Дарвиш Ихаб С., Тхота Самбайах, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4427, A61P 3/00...

Метки: метаболических, аминовые, соединения, нарушений, сульфонамидные, карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или N-оксид,где В представляет собойгде X представляет собой О или S,илиЕ представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или одинарную связь;R1 представляет собой Н или -(C1-C4-алкил);R2 представляет собой -(C2-C8-алкил)-N(R9)-R24, где один или два атома углерода (C2-C8-алкила) необязательно заменены на -O-, -S- или -N(R9)- и R24 представляет собой пиридил или...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Гил, Ли Гуйин, Гренон Мишель, Го Маоцзюнь, Уайт Эндрю Д., Доллер Дарио, Хименес Эрмогенес Н.

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/444, A61P 25/00...

Метки: диамидные, применение, адамантана, содержащая, фармацевтическая, композиция, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Коутс Дэвид Эндрю

МПК: A61P 13/12, A61K 31/4184, A61K 31/5383...

Метки: минералокортикоидного, способы, рецептора, антагонист, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Черуваллатх Зачариа, Ван Хася, Гуолтни Стефен Л., Тан Миннам, Стэффорд Джеффри А., Сабат Марк, Дженнингз Эндрю Джон

МПК: C07D 231/56, A61P 3/10, A61K 31/4155...

Метки: глюкокиназы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хуммель Рольф-Петер, Кристианс Йоханнес А.М., Фольц Юрген, Менге Виро М.П.Б., Стерк Герт-Ян, Цитт Кристоф, Шойфлер Кристиан, Шмидт Беате, Клей Ханс-Петер, Хойзер Анке, Маркс Дегенхард, Вользен Андреа, Фет Мартин П., Хатцельманн Армин, Оккерт Дебора

МПК: A61P 1/00, A61K 31/444, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, пиразолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Уолл Марк Дж., Мигалла Санатх К., Чэнь Цзиньшэн, Иллиг Карл Р.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/33, C07D 401/14...

Метки: киназы, с-fms, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй

МПК: A61K 31/497, A61P 3/04, A61K 31/506...

Метки: используемый, содержащая, глюкокиназы, качестве, фармацевтическая, активатора, композиция, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, A61K 31/439...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Вань Йонцинь, Гао Вэнци, Си Юньфэн, Чэн Дай, Цзян Цзицин, Пань Шифэн, Хань Дон, Чжан Гуобао

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04, C07D 217/08...

Метки: сигнального, модуляторы, hedgehog, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18585

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тенор Германн, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Кюльцер Раймунд, Флоккерци Дитер, Шлеммингер Имре, Клей Ханс-Петер, Хойзер Анке, Шмидт Беате, Цитт Кристоф, Браун Клеменс, Штерк Герт-Ян

МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, производные, пиразолона, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Еномото Такаси, Сибуя Кимиюки, Сумида Хасаси, Ямагути Юки, Коура Минору, Ватанабе Юитиро, Мацуда Такаюки, Окуда Аюму, Куробути Саяка

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/4355...

Метки: соединение, содержащее, карбинольное, циклический, замещенное, линкер

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нильссон Ингемар, Брональт Йонас, Густафссон Давид, Полла Магнус

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61P 7/02...

Метки: новые, композиции, содержащие, карбоксамиды, фармацевтические, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: У Чжипэй, Ли Течао, Ян Вэй Дженнифер, Ших Чуан, Чжун Боюй, Побанс Марк Эндрю

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: c-met, амидофеноксииндазолы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Минвелл Николас А., Янг Фуканг, Ст.Лоран Денис Р., Лэнгли Дэвид Р., Дэон Даниэль Х., Нгуен Ван Н., Джеймс Клинт А., Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Рюдигер Эдвард Х., Ванг Гэн, Гудрих Джейсон, Белема Маконен, Ромин Джеффри Ли, Мартел Алан, Лавуа Рико, Гуд Эндрю К., Бачанд Кэрол, Хаманн Лоуренс Г.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4178...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Куироз Джордж А., Турмонд Робин Л., Чжан Сяоху, Савалль Брэд М., Данфорд Пол Дж., Чавез Франк, Волин Рональд Л., Вэй Дзяньмэй, Гринспан Эндрю Дж., Медуна Стивен П., Тайс Кевин Л., Цай Хой

МПК: A61K 31/50, C07D 213/74, C07D 237/20...

Метки: модуляторы, пиридазиновые, рецептора, гистаминового, диаминопиридиновые, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...

Номер патента: 18088

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ст.Лоран Денис Р., Янг Фуканг, Минвелл Николас А., Бачанд Кэрол, Гудрих Джейсон, Мартел Алан, Белема Маконен, Джеймс Клинт А., Лэнгли Дэвид Р., Лавуа Рико, Дэон Даниэль Х., Рюдигер Эдвард Х., Снайдер Лоуренс Б., Ванг Гэн, Хаманн Лоуренс Г., Лопез Омар Д., Гуд Эндрю К., Ромин Джеффри Ли, Нгуен Ван Н.

МПК: A61P 31/00, C07D 403/14, A61K 31/41...

Метки: гепатита, вируса, качестве, имидазолы, ингибиторов, имидазолилбифенильные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений:метил...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Уагман Аллан, Пекки Сабина, Бартулис Сара, Хендриксон Томас, Аталлах Гордана, Визманн Марион, Пик Тереса, Кнапп Марк, Барсанти Пол, Пун Даниэль, Иванович Эдуин, Синь Сяхуа, Нг Саймон, Ни Чжицзи, Берджер Маттью, Чжан Яньчэнь, Верхаген Джоелл, Луи Алисия, Волива Чарлз, Пфистер Кейт, Смит Аарон, Фрейзьер Келли, Меритт Ханне, Фантл Уэнди

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: пиримидина, ингибиторов, применения, способы, качестве, киназы, производные, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Номер патента: 17939

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Мияке Такахиро, Омори Осаму, Ясошима Кайо, Ямада Кен, Имасе Хидетомо, Каванами Тошио, Моги Мунето

МПК: A61P 3/06, A61K 31/40, C07D 207/14...

Метки: ингибиторов, гиперлипидемия, 1,2-дизамещенного, 4-бензиламинопирролидина, эфира, производные, белка-переносчика, холестерилового, качестве, лечения, заболеваний, используемые, таких, артериосклероз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает (C1-C7)алкил-O-C(O)-, (C1-C7)алканоил, пиримидинил или тетразолил, где указанный пиримидинил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ди(C1-C7)алкиламиногруппу, (C1-C7)алкоксигруппу, гетероциклил, где заместитель гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (C1-C7)алкил, гидроксигруппу или...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Глайтц Йоганнес, Байер Норберт, Бургдорф Ларс Торе, Бендер Штефан, Шарон Кристин, Эмде Ульрих

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: лечения, beta;-аминокислот, производные, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос

МПК: A61P 5/40, A61K 31/4184, C07D 405/06...

Метки: 6н-дибензо[b,e]оксепина, нестероидных, рецепторов, качестве, производные, антагонистов, минералокор­тикоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Зирренберг Кристиан, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: C07D 239/84, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: производные, хиназолинамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кьянелли Донателла, Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Набакка Джульет, Ли Сяолинь, Лорен Джон

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: киназ, качестве, производные, 2-гетероариламинопиримидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Мольтени Валентина

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/444...

Метки: композиции, производные, c-kit, пиримидина, киназы, содержащие, pdgfr, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Никулин Виктор, Леле Жеральд, Уэсткотт-Бейкер Лукас, Эппле Роберт

МПК: C07D 211/30, A61K 31/4523, A61P 3/10...

Метки: модуляторов, качестве, активности, gpr119, 4-феноксиметилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мильтц Вольфганг, Янзер Филипп, Хершпергер Рене

МПК: A61K 31/435, A61P 31/18, A61P 29/00...

Метки: арилкарбоновой, кислоты, производные, циклогексиламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16969

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик

МПК: C07D 405/12, A61K 31/47, C07D 213/64...

Метки: 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой С1-6алкил или С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогено, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галогено, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R4 представляет собой водород, C1-3алкил, С1-3алкилокси, гидроксиС1-3алкил или...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Ла Грека Сьюзан, Джоунз Кристофер Скотт, Райтер Лоренс Алан, Ли Цифан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/517...

Метки: производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ксьяо Джун, Жао Ксумиао, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Халфорд Кэтрин Анджела, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Бхаттачарья Самит Кумар, Отри Кристофер Лоуэлл, Нельсон Кендра Луиза, Луццио Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: сульфониламидные, аномального, лечения, производные, роста, клеток

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Перес Лоренс Блас, Миллер-Мослин Карен, Льямас Луис, Джейн Риши Кумар, Макюан Майкл А., Дай Миао, Юсуфф Наим, Карки Раджеш, Хэ Фэн, Ли Джон, Пойкерт Штефан, Келлехер Джозеф III

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/502, C07D 237/28...

Метки: hedgehog, передачи, бензил, сигнала, пиридинилпроизводные, качестве, модуляторов, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Коэн Майкл Филип, Кэмп Энн Мари, Ваттон Мария Энн, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Хеллман Сара Линн, Мазанетц Майкл Филип, Бадеску Валентина О., Шаус Джон Менерт, Кларк Барри Питер, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Спинадзе Патрик Джанпьетро

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 25/00...

Метки: пиридины, антагонистов, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, рецепторов, качестве, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, 5-ht7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 15835

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Фанг Джинг, Танг Джун, Конли Кристофер Р., Чодер Брайан А., Катамредди Субба Редди, Пекхэм Грегори, Ду Киен С., Карпентер Эндрю Дж.

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: применение, качестве, противодиабетических, 4-окса(тиа)метилпиперидина, производные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5ал­кил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...

Номер патента: 15751

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ван Ся, Чопиук Грегори С., Сендцик Мартин, Чжан Гобао, Чжан Чэньчжи, Дин Цян, Пан Шифенг, Лю Цзошэн, Се Юнпин, Пун Дэниел, Хуан Шэньлинь, Жэнь Пинда, Ренхауэ Пол, Албо Памела, Ван Син, Чжан Цюн

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: соединения, композиции, протеинкиназ, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...

Номер патента: 15588

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гроте Томас, Реннер Йенс, Ломанн Ян Клаас, Дитц Йохен, Ульмшнайдер Сара, Мюллер Бернд, Глэттли Алисе

МПК: A01P 3/00, A01N 43/74, A01N 43/653...

Метки: азолилметилоксираны, содержащие, применение, борьбы, фитопатогенными, также, грибами, средства

Формула / Реферат:

1. Азолилметилоксираны общей формулы (I)где A означает фенил, который замещен двумя F;B означает фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена или C1-C4-алкила, с указанием, что B не означает о-метилфенил, если A означает 2,4-дифторфенил,а также их совместимые с растениями кислотно-аддитивные соли или соли металлов.2. Соединения по п.1, в которых A означает 2,4-дифторфенил или 3,4-дифторфенил.3. Соединения по п.1, в которых B...

Номер патента: 15258

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дамен Ян, Ревинкель Хартмут, Шэкке Хайке, Ярох Штефан, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/136, C07C 215/16, C07C 217/78...

Метки: средств, применение, способ, противовоспалительных, получения, бензиламины, качестве

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы (I)где R1-R3независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, метоксигруппу, гидроксигруппу, фтор, хлор и метил,или R1и R2 вместе означают группу, которая выбрана из групп -O-СН2-O-, -СН2-СН2-O- и -(СН2)-С(СН3)2-O- (формирующую вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, 5-членное кольцо);R4 выбран из группы, включающей фенильную, нафтильную, хинолин-5-ильную, фталазинильную,...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ванотти Эрмес, Эрмоли Антонелла, Сколаро Алессандра, Кальдарелли Марина, Чирла Алессандра, Форте Барбара, Меничинчери Мария, Пиллан Антонио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, A61K 31/495...

Метки: пиррола, качестве, тиофена, ингибиторов, фурана, пиридил, пиримидинилзамещенные, киназ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Номер патента: 14717

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Саеед Ашраф, Сюй Яньпин, Снайдер Нэнси Джун, Гюнтер Ребекка Линн

МПК: A61K 31/4015, A61P 3/00, C07D 401/14...

Метки: качестве, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, лактама, производные, ингибиторов, циклогексилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойв которой R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена);R2 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в...

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Кавалларо Куллен Л., Гиллиген Пол, Корте Джеймс Р., Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Куан Мими Л., Ху Зилун, Смоллхир Джоанн М.

МПК: C07D 233/68, C07D 401/12, C07D 401/04...

Метки: арилпропинамида, качестве, ингибиторов, арилметилмочевины, арилакриламида, арилпропионамида, фактора, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...

Номер патента: 14104

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 405/12, C07D 307/93, C07D 405/06...

Метки: боковую, тетрациклические, цепь, циклического, тетрагидрофурана, производные, амина, новые, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...

Номер патента: 14026

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Осольник Рената, Зупанциц Сильво, Врбинц Миха, Пецавар Аница

МПК: C07D 405/14

Метки: способ, медоксомила, олмесартан, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения олмесартан медоксомила, который включает:а) алкилирование этил 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-пропилимидазол-5-карбоксилата (III) при помощи 4-[2-(тритилтетразол-5-ил)фенил]бензил бромида (IVa) в органическом растворителе в присутствии основания с получением этил 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-пропил-1-{4-[2-(тритилтетразол-5-ил)фенил]фенил}метил­имидазол-5-карбоксилата (Va), кристаллизацию полученного соединения (Va) из...