A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Страница 8

Конденсированные бициклические аминокислоты

Загрузка...

Номер патента: 6396

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Брайанс Джастин Стивен, Блейкмор Дейвид Клайв, Уильямс Софи Кэролайн

МПК: A61K 31/195, C07C 229/28, A61P 25/28...

Метки: аминокислоты, конденсированные, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение любой из формул IX-XII и XVIII-XXV либо его фармацевтически приемлемые соль или сольват, или его пролекарство. 2. Соединение по п.1 либо его соль, сольват или пролекарство, выбранные из ((1R,5R,6S)-6-аминометилбицикло[3.2.0]гепт-6-ил)уксусной кислоты; ((1S,5S,6S)-6-аминометилбицикло[3.2.0]гепт-6-ил)уксусной кислоты; ((1R,5R,6R)-6-аминометилбицикло[3.2.0]гепт-6-ил)уксусной кислоты;...

1,2-диарилбензимидазолы для лечения заболеваний, связанных с активацией микроглии

Загрузка...

Номер патента: 6302

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Кунке Йоахим, Хальфбродт Вольфганг, Мённинг Урсула

МПК: C07D 235/18, A61P 25/28, A61K 31/415...

Метки: микроглии, 1,2-диарилбензимидазолы, связанных, активацией, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой R1 означает моно- либо бициклическую C6-12арильную группу или моно- либо бициклическую 5-10-членную гетероарильную группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S и O, при этом указанная арильная или гетероарильная группа может содержать до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из F, Cl, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH,...

Пептид, способный образовывать связи с ig1 и/или ig2 доменами адгезионной молекулы нервной клетки, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 6230

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Холм Арне, Рённ Ларс Христиан Б., Ольсен Марианн, Поульсен Флеминг М., Ралец Игор, Березин Владимир, Бок Элизабет, Йенсен Петер Х., Сорока Владислав, Остергаард Сёрен

МПК: A61P 25/28, A61K 38/39, C07K 7/08...

Метки: способы, образовывать, адгезионной, пептид, применения, способный, нервной, связи, клетки, доменами, молекулы

Формула / Реферат:

1. Пептид, способный образовывать связи с Ig1 и/или Ig2 доменами адгезионной молекулы нервной клетки (АМНК) и стимулировать или вызывать рост нейритов, экспрессирующих на своей поверхности АМНК, состоящий не более чем из 12 аминокислотных остатков АМНК и содержащий следующую последовательность: (K/R)0-1-K/R-X-K/R), где X является любым аминокислотным остатком. 2. Пептид, способный образовывать связи с Igl и/или Ig2 доменами адгезионной молекулы...

Новые циклогексилсульфоны

Загрузка...

Номер патента: 6225

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Тилл Мартин Ричард, Уилльямс Брайан Джон, Оукли Пол Джозеф, Шо Дункан Эдвард, Черчер Ян, Керрад Соня, Харрисон Тимоти, Диннелл Кевин, Нэйдин Алан Джон, Уилльямс Сузанна

МПК: A61P 25/28, A61K 31/10, C07C 317/20...

Метки: циклогексилсульфоны, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где m равно 0 или 1; Z представляет собой CN, OR2a, CO2R2a или CON(R2a)2; R1b представляет собой H, C1-4-алкил или OH; R1c представляет собой H или C1-4-алкил; Ar1 представляет собой фенил или пиридил, каждый из которых имеет 0-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, CN, NO2, CF3, OH, OCF3, C1-4-алкокси или C1-4-алкила, который, необязательно, имеет заместитель, выбранный из галогена, CN, NO2, CF3, OH и...

Радиофармацевтические агенты для диагностики болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 6199

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Хессельгессер Джозеф И., Хильгер Кристоф-Штефан, Йоханнсен Бернд, Махан Раджу, Хорук Ричард, Штайнбах Йёрг, Динтер Харалд, Мэдинг Петер, Халкс-Миллер Мередит

МПК: A61P 25/28, A61K 51/00, C07B 59/00...

Метки: диагностики, болезни, агенты, альцгеймера, радиофармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и X2, каждый независимо друг от друга, обозначает галоген; R1 и R2, каждый независимо друг от друга, обозначает водород или алкил; и R3 обозначает водород, амино, моноалкиламино, диалкиламино, моноаралкиламино, алкилкарбониламино, алкенилкарбониламино, галоалкилкарбониламино, арилкарбониламино, алкоксиалкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкилкарбониламино, глицинамидо, моноалкилглицинамидо,...

Способ лечения острого нейродегенеративного расстройства

Загрузка...

Номер патента: 6099

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Мойер Джон Аллен, Барретт Джеймс Эдвард, Чайлдерс Вэйн Эверетт Мл., Абу-Гарбиа Маджид Абдел-Меджид

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506

Метки: способ, лечения, нейродегенеративного, расстройства, острого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения острого нейродегенеративного расстройства, включающий введение терапевтически эффективного количества адатансерина или его фармацевтической соли пациенту при необходимости указанного лечения. 2. Способ по п.1, где нейродегенеративное расстройство представляет собой удар. 3. Способ по п.2, где удар является острым тромбоэмболическим ударом, фокальной ишемией, глобальной ишемией или преходящей ишемической атакой. 4. Способ по...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зоу Пинг, Келли Майкл Джерард

МПК: A61K 31/4045, C07D 209/08, A61P 25/28...

Метки: производные, качестве, лигандов, 5-гидрокситриптамина-6, 1-арилсульфонилбензазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Серотонинергические средства

Загрузка...

Номер патента: 5925

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Келли Майкл Джерард, Чилдерс Уэйн Эверетт, Розенцвейг-Липсон Шэрон Джой

МПК: A61P 25/28, C07D 405/12, A61K 31/44...

Метки: средства, серотонинергические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III) где R1 представляет собой циано, нитро, трифторметил или галоген или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циано. 3. Соединение, представляющее собой (R)-4-циано-N-{2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-ил)пиперазин-1-ил]пропил}-N-пиридин-2-илбензамид или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 4. Соединение, представляющее собой...

Композиция для профилактики или лечения слабоумия, включающая производное гидроксикоричной кислоты или экстракт растения рода angelicae, содержащий его

Загрузка...

Номер патента: 5565

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Хух Сунг Ох, Ким Юнг Хи, Сонг Донг Кеун, Сух Хонг Вон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/085

Метки: растения, экстракт, композиция, рода, лечения, содержащий, кислоты, профилактики, производное, включающая, слабоумия, angelicae, гидроксикоричной

Формула / Реферат:

1. Композиция для профилактики или лечения слабоумия, включающая производное гидроксикоричной кислоты формулы I или его фармацевтически приемлемую соль в которой R1 представляет H или CH3, R2 представляет -CH=CHCOOH или 2. Композиция по п.1, в которой производное гидроксикоричной кислоты формулы I представляет феруловую кислоту или изоферуловую кислоту. 3. Композиция по п.1, которая дополнительно включает декурсинол. 4. Композиция для...

Индол-3-пропионовые кислоты, их соли и эфиры, используемые в качестве лекарств

Загрузка...

Номер патента: 5244

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Пёггелер Буркхард, Гисо Хорхе, Папполла Мигель А., Франджоне Блас

МПК: A61K 31/405, A61P 25/28

Метки: индол-3-пропионовые, качестве, соли, лекарств, используемые, кислоты, эфиры

Формула / Реферат:

1. Способ предотвращения цитотоксического эффекта амилоидного бета-белка на клетки, включающий в себя этап, при котором клетки подвергаются воздействию эффективного количества индол-3-пропионовой кислоты или ее соли или эфира, причем указанные кислота, соль или эфир обладают антиоксидантными и антифибриллогенными свойствами, существенно не отличающимися от таковых индол-3-пропионовой кислоты. 2. Способ по п.1, где цитотоксическим эффектом...

Спирогетероциклические нитрилы, пригодные для применения в качестве обратимо действующих ингибиторов цистеиновых протеаз

Загрузка...

Номер патента: 5203

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Сунь Сансин, Янг Эрик Ричард Роуш, Пейтел Уша Р., Томсон Дейвид С., Беккали Йоунес, Уорд Янсей Дейвид, Сперо Денис Мэри, Хикей Юджин Ричард, Лю Вэйминь

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5377, C07D 211/60...

Метки: цистеиновых, спирогетероциклические, ингибиторов, обратимо, применения, пригодные, действующих, качестве, нитрилы, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) в которой ее фрагменты обозначенные как A, B и C соответственно, выбраны из указанных ниже в любом их сочетании и его фармацевтически приемлемые производные. 2. Соединение, выбранное из группы, включающей этиловый эфир {[1-(3-циано-1-изобутилпиперидин-3-илкарбамоил)-3,3-диметилбутиламино]морфолин-4-илметилен}карбаминовой кислоты,...

Новые соединения n-бензилпиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 5165

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Шенкер Эстер, Лабидалль Серж, Секшейи Ромео, Ле Ридан Ален, Теста Бернар, Спеддин Мишель, Арпе Катрин, Тийеман Жан-Поль

МПК: A61K 31/495, A61P 25/28, A61P 41/00...

Метки: способ, новые, n-бензилпиперазина, фармацевтические, композиции, получения, соединения, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, R2 представляет собой гидроксигруппу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу или аминогруппу (необязательно замещенную одной или двумя линейными или разветвленными (C1-C6)алкильными группами), n представляет собой коэффициент от 1 до 12 включительно, R3 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную...

Новые соединения октагидро-2h-пиридо[1,2-α]пиразина, способ их получения и фармацевтические препараты их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 5160

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Гольдштайн Соло, Парментье Жан-Жилль, Лестаж Пьер, Пуассонне Гийом, Локар Бриан

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61P 25/00...

Метки: содержащие, препараты, фармацевтические, новые, соединения, октагидро-2h-пиридо[1,2-α]пиразина, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой Ra представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую цепь, X представляет собой группу, выбираемую из W1, -C(W1)-W2-, -W2-C(W1)-, -W2-C(W1)W2-,-W2-Ra-, в которой Ra имеет значение, указанное здесь ранее, и -CH(OR1)-, в которых W1 представляет собой атом кислорода, атом серы или группу формулы -NR2, в которой R2 представляет собой группу, выбираемую из атома водорода, линейного или...

Производные пурина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 5072

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Асслен Жан-Люк

МПК: A61K 31/52, C07D 473/16, A61P 25/28...

Метки: производные, содержащие, фармацевтические, композиции, получения, пурина, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой Z обозначает двухвалентный радикал -CH2-, -SO2-, -CO-, -COO-, -CONH- или - (CH2)2-NR3-; n обозначает целое число 0 или 1; R1 выбирают из атома водорода, радикалов арил, -CH2-арил, -SO2-арил, -CO-арил, гетероциклический радикал, -CH2-гетероциклический радикал, алкил и -SO2-алкил; R2 обозначает возможно замещенный нормальный или разветвленный алкильный радикал, содержащий не более 10 атомов углерода,...

Препаративная форма галантамина с регулируемым выделением

Загрузка...

Номер патента: 4936

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Де Брейн Эрман Йоханнес Катерина, Макджи Джон Пол, Жили Поль Мари Виктор, Ван Дик Фредерик Анне Родольф, Де Конде Валентен Флоран Виктор, Де Вер Марк Морис Жермен

МПК: A61K 31/55, A61P 25/28

Метки: форма, галантамина, выделением, регулируемым, препаративная

Формула / Реферат:

1. Препаративная форма с регулируемым выделением, содержащая галантамин в качестве активного ингредиента, отличающаяся тем, что она содержит частицы, содержащие галантамин или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль, растворимый в воде фармацевтически приемлемый наполнитель и, необязательно, другие фармацевтически приемлемые наполнители, где указанные частицы покрыты мембранным покрытием, контролирующим скорость выделения,...

Новые тетрагидропиридины, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 4858

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Бурри Бернар, Казелла Пьер, Барони Марко, Кардамоне Розанна

МПК: A61P 25/28, C07D 409/06, A61K 31/4525...

Метки: композиции, получения, тетрагидропиридины, содержащие, способ, новые, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой атом водорода или галогена либо группу CF3; R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или метильную группу; n и n', каждый независимо, представляют собой 0 или 1; * представляет собой положения связи; A представляет собой N или CH; X представляет собой атом серы или кислорода; R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода или (C1-C6)алкильную группу; и их соли или сольваты....

Пептидные аналоги и миметики, подходящие для применения in vivo при лечении заболеваний, связанных с аномальной укладкой белков в амилоидные или амилоидподобные отложения, или их патологические предшественники, обогащенные &beta-складками

Загрузка...

Номер патента: 4739

Опубликовано: 26.08.2004

Автор: Сото-Яра Клаудио

МПК: A61P 25/28, A01N 37/18, A61K 38/00...

Метки: применения, лечении, связанных, миметики, обогащенные, амилоидные, аномальной, белков, beta-складками, патологические, подходящие, укладкой, заболеваний, амилоидподобные, аналоги, предшественники, отложения, пептидные

Формула / Реферат:

1. Ингибиторный пептид, способный ингибировать образование b -складчатой структуры в амилоидном b -пептиде, представляющий собой аналог ингибиторного пептида болезни Альцгеймера iAb 5, состоящий из 5 остатков (SEQ ID NO:1 Leu-Pro-Phe-Phe-Asp), сконструированный путем химической модификации SEQ ID NO:1, при этом указанная химическая модификация достигается с помощью способа, выбранного из группы, состоящей из изменения N- и...

Бензотиадиазиновые соединения, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 4682

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Лестаж Пьер, Корди Алекс, Лефулон Франсуа, Дезос Патрик

МПК: A61P 25/28, A61K 31/549, C07D 513/04...

Метки: бензотиадиазиновые, композиции, способ, получения, соединения, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает гидроксильную, RCO-O- или RCO-NRa-группу, R2 обозначает водородный атом, атом галогена или гидроксильную, R'CO-O- или R'CO-NR'a-группу, R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый обозначает линейную или разветвленную C1-C6алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, линейную или разветвленную C2-C6алкенильную группу, необязательно замещенную арильную группу,...

Ингибиторы агрегации амилоидных белков, их применение (варианты), композиция на их основе и способ визуализации амилоидных отложений

Загрузка...

Номер патента: 4632

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Бигг Кристофер Франклин, Кимура Такенори, Кейли Джон Стивен, Хачийя Шуничиро, Суто Марк Джеймс, Глейз Шелли Энн, Ясунага Томоюки, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Сэккэб Аннетт Тереза, Барвиан Марк Роберт, Лай Йингджи, Уокер Лари Кразуэлл, Жуанг Ниан

МПК: A61K 31/195, C07D 233/54, A61P 25/28...

Метки: применение, визуализации, варианты, агрегации, основе, ингибиторы, амилоидных, композиция, отложений, способ, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Ra представляет собой водород, C1-C6алкил или алкил; n равен числу от 1 до 5 включительно; R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород, галоген, -OH, -NH2, NRbRc, -CO2H, -CO2C1-C6алкил, -NO2, -OC1-C12алкил, C1-C8алкил, -CF3, -CN, -OCH2фенил, -OCH2-замещенный фенил, -(CH2)m-фенил, -O-фенил, -O-замещенный фенил, -CH=CH-фенил, R8 представляет собой COOH, тетразолил, -SO2Rd или -CONHSO2Rd; Rb и...

Химерный белок il6ril6 для лечения нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4626

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Пицци Марина, Бошерт Урсула, Чебат Юдит, Спано Пьерфранко, Ревел Мичел

МПК: A61K 38/20, A61P 25/28

Метки: химерный, нейродегенеративных, белок, il6ril6, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение химерного белка IL6RIL6 для изготовления лекарственного средства для лечения травматической дегенерации нервов, демиелинизирующих заболеваний ЦНС или ПНС и/или нейродегенеративных заболеваний. 2. Применение по п.1, где демиелинизирующим заболеванием является рассеянный склероз (PC). 3. Применение по п.1, где нейродегенеративное заболевание выбрано из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и амиотрофического бокового склероза...

Производные пиразолотриазинов, фармацевтические композиции, содержащие их, способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 4403

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хорват Роберт Джон, Арванитис Арджириос Георгиос

МПК: A61K 31/4162, A61P 1/04, A61K 31/53...

Метки: производные, лечения, способы, их, содержащие, пиразолотриазинов, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает N; Z обозначает CR2; Ar выбран из группы фенил, пиридил, где каждый Ar необязательно замещен 1-5 группами R4; R1 независимо выбран в каждом случае из группы H, C1-C4-алкил; R2 независимо выбран из группы H, C1-C4-алкил; R3 выбран из группы -H, OR7, NR6aR7a, или фенил,...

Полиморфные модификации кристаллического (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония хлорида в качестве антагонистов рецептора нейрокинина 1 (nk-1)

Загрузка...

Номер патента: 4264

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Норрис Тимоти, Аллен Даглас Джон Мелдрам, Гамкоуски Майкл Джон, Мьюэлбауэр Дейвид Джозеф, Апплтон Трой Энтони

МПК: A61K 31/435, C07D 453/02, A61P 25/28...

Метки: качестве, модификации, nk-1, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония, антагонистов, нейрокинина-2, рецептора, хлорида, полиморфные, кристаллического

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы дигидрохлорида (2-бензгидрил-1-азабицикло[2,2,2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из а) гигроскопичной безводной формы дигидрохлорида; б) негигроскопичного дигидрата дигидрохлорида, полиморфной модификации формы I, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние d 1 17,2 2 9,5 3 8,4 4 ...

Белок, связывающийся с &beta-амилоидным пептидом, кодирующий его полинуклеотид и способы их использования

Загрузка...

Номер патента: 4256

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Кажковски Эйлин Мари, Джекобсен Джек Стивен, Бард Джонатан Адам, Волкер Стефен Гленн, Озенбергер Бредли Элтон, Софиа Хейди

МПК: C07K 14/47, A61K 48/00, A61P 25/28...

Метки: кодирующий, использования, beta-амилоидным, пептидом, белок, связывающийся, способы, полинуклеотид

Формула / Реферат:

1. Фрагмент молекулы кДНК, включающий нуклеотиды 202-807 последовательности SEQ ID NO:1, приведенной в Списке последовательностей, кодирующий фрагмент белка, связывающегося с b -амилоидным пептидом (BBP), включающим аминокислоты 68-269 последовательности SEQ ID NO:2, приведенной в данном Списке, а также вариант указанного фрагмента кДНК, полученный на основании вырожденности генетического кода. 2. Фрагмент молекулы кДНК по п.1,...

Производные 1-трифторметил-4-гидрокси-7- пиперидиниламинометилхромана в качестве антагонистов вещества р

Загрузка...

Номер патента: 4233

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Обач Рональд Скотт, Скалли Дуглас Алан

МПК: C07D 405/12, A61K 31/453, A61P 25/28...

Метки: пиперидиниламинометилхромана, антагонистов, качестве, производные, 1-трифторметил-4-гидрокси-7, вещества

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет C1-C6алкил; R2 представляет водород, C1-C6алкил, галоген C1-C6алкил или фенил; R3 представляет водород или галоген и R4 и R5 независимо представляют водород, C1-C6алкил или галоген C1-C6алкил. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет C1-C3алкил; R2 представляет водород, C1-C3алкил, галоген C1-C3алкил или фенил; R3 представляет водород или фтор и R4 и R5...

Полиморфные модификации кристаллического цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина 1 (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 4206

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Куоллич Джордж Джозеф, Массетт Стивен Сарджент, Роуз Питер Роберт, Уинт Льюин Теофилус

МПК: A61K 31/435, C07D 453/02, A61P 25/28...

Метки: антагонистов, нейрокинина-2, рецепторов, цитрата, качестве, кристаллического, модификации, полиморфные, nk1, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из (а) стабильной негигроскопичной безводной формы цитрата, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние D 1 17,61 2 10,95 3 8,78 4 7,96 5 7,37 6 6,80 7 6,57 8 5,87 9 5,46 (б) моногидрата...

Комбинация рилузола с альфа-токоферолом

Загрузка...

Номер патента: 3671

Опубликовано: 28.08.2003

Автор: Диб Мишель

МПК: A61P 25/28, A61K 31/425

Метки: рилузола, альфа-токоферолом, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация a-токоферола и рилузола или фармацевтически приемлемой соли последнего. 2. Комбинация по п.1, в которой использовано от 10 до 400 вес.ч. рилузола на 250-4000 вес.ч. a-токоферола. 3. Комбинация по одному из пп.1 или 2 в качестве комбинированного препарата для одновременного применения, раздельного применения или раздельного применения с интервалом. 4. Комбинация по одному из пп.1-3 для лечения латерального амиотрофического склероза....

Замещенные индолиноны с ингибирующим действием по отношению к киназам и циклин/cdk-комплексам

Загрузка...

Номер патента: 3532

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Редеманн Норберт, Грелль Вольфганг, Ван-Мэл Якобус К.А., Вальтер Райнер, Хеккель Армин

МПК: A61K 31/40, C07D 209/34, A61P 25/28...

Метки: отношению, замещенные, ингибирующим, действием, индолиноны, киназам

Формула / Реферат:

1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода или C1-C4алкоксикарбонильную группу, R2 обозначает карбокси-, C1-C4алкоксикарбонильную или аминокарбонильную группу, где аминовый фрагмент может быть замещен одной либо двумя C1-C3алкильными группами и заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает необязательно замещенную атомом фтора, хлора либо брома, метильной,...

Гетероциклические соединения как ингибиторы ферментов ротамаз

Загрузка...

Номер патента: 3513

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Памер Майкл Джон, Уайтс Мартин Джеймз, Саннер Марк Аллен, Кемп Марк Айан

МПК: C07D 413/14, A61K 31/44, A61P 25/28...

Метки: ферментов, ротамаз, ингибиторы, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой неразветвленный C3-C5алкилен, возможно замещенный C1-C6алкилом, X представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), Y представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), R представляет собой C-связанную 4-6-членную кольцевую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один гетероатом азота, причем указанная группа возможно замещена 1, 2 или 3...

Нейротропное лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 3462

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Штарк Марк Борисович, Эпштейн Олег Ильич, Чернова Ольга Вячеславовна, Колядко Тамара Михайловна

МПК: A61P 25/28, A61K 39/395, A61P 25/18...

Метки: нейротропное, средство, лекарственное

Формула / Реферат:

Нейротропное лекарственное средство на основе антител или антисыворотки к мозгоспецифическому белку, отличающееся тем, что содержит потенцированную форму антител или антисыворотки к мозгоспецифическому белку S-100, полученную путем последовательного многократного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу.

 

Производные аминоантрациклинона и их применение в лечении амилоидоза

Загрузка...

Номер патента: 3333

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Фанчелли Даньеле, Сварато Антонино, Бандьера Тициано, Варази Марио, Лансен Жаклин, Карузо Микеле

МПК: A61P 25/28, A61K 31/65, C07D 211/70...

Метки: производные, аминоантрациклинона, амилоидоза, применение, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в которой R1 представляет собой водород, гидрокси, группу формулы OR7, где R7 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил; R2 представляет собой водород, гидрокси, диэтиламино, пиперидино, тетрагидропиридино или морфолино; и либо R3, взятый в отдельности, означает водород или гидрокси и R4 и R5, взятые в отдельности, независимо означают водород, гидрокси или, взятые вместе с углеродным атомом, означают карбонильную группу; либо...

Производные тетрагидрохинолина в качестве антагонистов глицина

Загрузка...

Номер патента: 3276

Опубликовано: 24.04.2003

Автор: Ди Фабио Романо

МПК: A61K 31/4709, C07D 401/04, A61P 25/28...

Метки: тетрагидрохинолина, глицина, производные, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или нетоксичные метаболически лабильные сложные эфиры, где Y представляет собой атом углерода, Z представляет собой группу CH, которая связана с группой Y посредством двойной связи, а X представляет собой CH или Z представляет собой метилен или NR11, a X представляет собой атом углерода, связанный с группой Y посредством двойной связи, A представляет собой C1-2алкиленовую цепь, которая может быть...

Производные дигидро- и тетрагидрохинолина, способ их получения и содержащие их фармацевтические составы

Загрузка...

Номер патента: 3272

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Казара Патрик, Лестаж Пьер, Дорей Жильбер, Локар Бриан

МПК: C07D 215/06, A61P 25/28, A61K 31/4709...

Метки: способ, дигидро, фармацевтические, составы, производные, тетрагидрохинолина, получения, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 представляет собой атом водорода или группу где A представляет собой атом водорода или группу -BNZ1Z2, в которой B представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую группу и Z1 и Z2 независимо представляют собой атом водорода или алкильную, (C3-C8)циклоалкильную или необязательно замещенную арильную группу или вместе с соединяющим их атомом азота образуют необязательно замещенную...

Комбинация производных тетрагидропиридинов и ингибиторов ацетилхолинэстеразы для лечения старческой деменции по типу альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 3255

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Маффран Жан-Пьер, Терранова Жан-Поль, Субрие Филипп

МПК: A61P 25/28, A61K 31/444

Метки: производных, деменции, ингибиторов, старческой, лечения, альцгеймера, тетрагидропиридинов, ацетилхолинэстеразы, комбинация, типу

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов соединение (а), выбранное из 1-(2-нафт-2-илэтил)-4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина и соединения формулы (I) в которой Y представляет собой -CH- или -N-; R1 представляет собой водород, галоген, CF3, (C3-C4)алкильную или (C1-C4)алкоксильную группу; R2 представляет собой водород, галоген, гидроксил, CF3, (C3-C4)алкильную или (C1-C4)алкоксильную группу; R3...

Применение производных п-аминофенола для приготовления фармацевтических композиций , используемых при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 3251

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Пинца Марио, Бруфани Марио, Миланезе Клаудио

МПК: A61P 25/28, A61K 31/165

Метки: композиций, лечении, применение, производных, используемых, п-аминофенола, фармацевтических, нейродегенеративных, приготовления, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы где R1 представляет собой водород или -COCH3 и R2 представляет собой водород или C1-2алкил, или его пролекарства для приготовления фармацевтических композиций, используемых при лечении нейродегенеративных заболеваний. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединением, имеющим формулу (I), является парацетамол. 3. Применение по п.1, отличающееся тем, что пролекарством парацетамола является пропацетамол,...

Способ получения аминокарбонильных производных генезеролина, обладающих селективной в отношении головного мозга антихолинэстеразной активностью

Загрузка...

Номер патента: 3192

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Пьетра Клаудио, Дельканале Маурицио, Пиги Роберто, Пиветти Фаусто, Сальси Блуэтта, Виллетти Джино, Кьези Паоло, Вентура Паоло, Амари Габриеле, Сервадио Витторино

МПК: C07D 498/04, A61K 31/5365, A61P 25/28...

Метки: антихолинэстеразной, получения, аминокарбонильных, селективной, головного, отношении, активностью, обладающих, мозга, способ, производных, генезеролина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (Ia) где R представляет собой фенильную или бензильную группу, которая возможно может быть замещена C1-C4алкилом, галогеном или C1-C4алкоксигруппой, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения по п.1, где R выбран из группы, состоящей из 2-этилфенила, 3-метилфенила, 2-метилфенила. 3. Способ получения соединений формулы (Ia), при котором а) осуществляют окисление соединения формулы (II) перкислотами или пероксидами ...

Новые замещенные пиридины или пиперидины, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 3053

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Ю Чу-Йи, Ренар Пьер, Мет-Кон Отто, Кеньяр Даниель-Анри, Лестаж Пьер, Лебрэн Мари-Сесиль

МПК: A61K 31/44, C07D 211/22, A61P 25/28...

Метки: новые, пиридины, получения, способ, содержащие, замещенные, композиции, пиперидины, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где А означает пиридиновую, пиридиниевую или пиперидиновую группу; R2 означает атом водорода и R3 означает гидроксил или R2 и R3 вместе образуют оксогруппу; R4 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил или незамещенный или замещенный гетероарил; R1 означает атом водорода; или R1 и R4 вместе с несущими их двумя атомами углерода образуют цикл, содержащий 6 атомов углерода; или R1 и R2...

2,3-двузамещенные -4 (3н)-хиназолиноны и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 2905

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Эллиот Марк Леонард, Уэлч Уиллард Маккауэн Мл.

МПК: A61K 31/495, A61P 25/28, C07D 401/06...

Метки: 3н)-хиназолиноны, 2,3-двузамещенные, композиция, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. 2,3-Двузамещенные-4(3Н)-хиназолиноны формулы где R1 представляет собой возможно замещенный фенил формулы Ph1 или гетероарил, выбранный из группы, содержащей пиридин-2-ил, пиридин-3-ил и пиридин-4-ил, причем указанный гетероарил может быть замещен по 2 положению заместителем, выбранным из (C1-C6)алкила и галогена; причем указанный Ph1 представляет собой группу формулы R2 представляет собой фенил формулы Ph2 или 5- либо 6-членный гетероцикл,...

Замещенные, азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38

Загрузка...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Бемис Гай В., Галулло Винсент П., Кочран Джон Е., Даффи Джон Патрик, Харрингтон Эдмунд Мартин, Салитуро Франческо Джеральд, Уилсон Кейт П., Мёрко Марк А., Су Майкл

МПК: C07D 471/04, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: азотсодержащие, качестве, протеинкиназы, ингибиторов, гетероциклы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...

Замещенный 1, 2, 4 – триазоло[3, 4 - а] пиридазин

Загрузка...

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Мур Кевин Вилльям, Стрит Лесли Джозеф, Карлинг Вилльям Роберт, Мерчант Кевин Джон, Ладдувахетти Тамара, Маклеод Ангус Мюррэй, Стернфелд Фрэнсин

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/5025...

Метки: триазоло[3, пиридазин, замещенный

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Производные циклической аминокислоты, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения эпилепсии, приступов слабости, гипокинезии, черепных нарушений, нейродегенеративных или невропатологических нарушений,депрессий, состояний тревоги и паники и боли

Загрузка...

Номер патента: 2765

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Орвелл Дейвид Кристофер, Ретклифф Джильс С., Моррелл Эндру И., Нин Клер О., Брайэнс Джастин С., Хартенштайн Йоганнес

МПК: A61P 25/28, A61K 31/164, C07C 229/28...

Метки: нарушений, производные, тревоги, аминокислоты, приступов, способ, основе, паники, боли, циклической, лечения, гипокинезии, черепных, состояний, фармацевтическая, нейродегенеративных, композиция, невропатологических, слабости, эпилепсии, нарушений,депрессий

Формула / Реферат:

1. Производные циклической аминокислоты общей формулы I в которой 1 - 4 из радикалов R1-R10 означают метил, а остальные - водород, или один из указанных радикалов R1-R10 означает изопропил или трет.-бутил, а остальные - водород, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Производные циклической аминокислоты формулы I по п.1, в которой R5 означает изопропил или трет.-бутил. 3. Производные циклической аминокислоты формулы I по п.1, в которой R3...