A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Страница 3

Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not

Загрузка...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан

МПК: A61K 31/437, A61P 25/08, A61P 19/10...

Метки: рецептора, качестве, применение, нуклеарного, получение, дифенилпиразолопиридинов, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20585

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тихоненко Олег Олегович, Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/44, A61K 33/06, A61K 33/26...

Метки: нейропротекторной, состав, варианты, нейрометаболической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической, активностью, фармацевтический, обладающий, антиамнестической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2....

Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20584

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тихоненко Олег Олегович, Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/26, A61K 33/06, A61K 31/44...

Метки: нейропротекторной, противогипоксической, антиоксидантной, фармацевтический, варианты, антиамнестической, противоишемической, нейрометаболической, активностью, состав, обладающий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2....

Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20560

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Тихоненко Олег Олегович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/44, A61K 33/26, A61K 38/08...

Метки: обладающий, активностью, противогипоксической, состав, противоишемической, варианты, фармацевтический, антиоксидантной, антиамнестической, нейрометаболической, нейропротекторной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2....

Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20539

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Тихоненко Олег Олегович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/14, A61K 33/26, A61K 31/44...

Метки: антиамнестической, противогипоксической, активностью, фармацевтический, нейропротекторной, антиоксидантной, обладающий, противоишемической, состав, нейрометаболической, варианты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов,...

Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20521

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Тихоненко Олег Олегович, Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/14, A61K 31/44, A61K 33/06...

Метки: антиамнестической, противоишемической, активностью, состав, антиоксидантной, обладающий, нейропротекторной, нейрометаболической, фармацевтический, противогипоксической, варианты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2....

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Цайтльманн Лутц, Нистрой Андре Йоганнес, Марквардт Андреас, Хайзер Ульрих, Плейсс Майкл А., Алльгайер Ханс, Аугустин Мартин, Мюллер Анке

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Висник Мелеэн, Сзакс Стивен С., Лайу Зиофен, Грейнер Джек, Джайэнг Зин

МПК: A61P 25/28, A61K 31/56, A61P 35/00...

Метки: гомологизированные, производные, антиоксидативные, олеанолевой, воспаления, с-17, кислоты, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Твердая лекарственная форма, обладающая нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20058

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/00, A61K 33/06, A61K 31/44...

Метки: антиоксидантной, противогипоксической, антиамнестической, варианты, лекарственная, форма, твердая, обладающая, активностью, противоишемической, нейропротекторной

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде порошка, расположенного в капсуле, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат в твердой лекарственной форме от 1.0 до 990.0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: калий - 0.02-930;...

Твердая лекарственная форма, обладающая нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/06, A61K 33/26, A61K 31/4412...

Метки: противоишемической, противогипоксической, лекарственная, варианты, активностью, твердая, антиамнестической, нейропротекторной, антиоксидантной, форма, обладающая

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Твердая лекарственная форма, обладающая нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20033

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/00, A61K 31/44, A61K 33/06...

Метки: обладающая, твердая, антиамнестической, противогипоксической, нейропротекторной, противоишемической, лекарственная, антиоксидантной, активностью, форма, варианты

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: калий - 0,02-930; магний - 0,065-1050;...

Фенантроиндолизидиновое соединение и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве действующего ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 19927

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Яегаси Такаси, Ямазаки Риута, Хасимото Сусуке, Савада Сейго

МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, A61P 1/00...

Метки: ингредиента, содержащий, качестве, ингибитор, nfkb, соединение, действующего, фенантроиндолизидиновое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:в которомR1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R2 представляет собой гидроксильную группу или алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6;R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R4...

4r,5s-энантиомер 2-(5-метил-2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамида с ноотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 19890

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ворона Максим, Лебедев Антон, Вейнберг Григорий, Дамброва Мая, Чернобровый Александр, Калвиньш Иварс, Звейниеце Лига

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/4015...

Метки: 4r,5s-энантиомер, 2-(5-метил-2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамида, ноотропной, активностью

Формула / Реферат:

1. 2-(5S-Метил-2-оксо-4R-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид (I)2. Применение 2-(5S-метил-2-оксо-4R-фенилпирролидин-1-ил)ацетамида для приготовления ноотропного лекарственного препарата.3. Применение 2-(5S-метил-2-оксо-4R-фенилпирролидин-1-ил)ацетамида для приготовления лекарственного препарата, усиливающего познавательную способность.4. Применение 2-(5S-метил-2-оксо-4R-фенилпирролидин-1-ил)ацетамида для приготовления лекарственного препарата для...

Производные 2-арил-4-метилпентановой кислоты в качестве модуляторов γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19710

Опубликовано: 30.05.2014

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/192, C07C 255/57, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, кислоты, модуляторов, качестве, производные, 2-арил-4-метилпентановой

Формула / Реферат:

1. Соединение с общей формулой (I)где А представляет собой фенил, пиридил или бифенил;X представляет собой СН2, СН2СН2, С(O), СН=СН, СºС или СНОН;R1 представляет собой изо-С4Н9;R3 представляет собой Н, CF3, F, Cl, ОСН3, С(1-4)алкил или CN;R4 представляет собой Н, F, Cl или CF3;R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F, Cl;R7 и R8 представляют собой Н;R9 представляет собой Н,и его фармацевтически приемлемые соли.2....

Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 31/416, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: производные, качестве, азаиндазола, модуляторов, замещенные, gamma;-секретазы, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Ву Тонгфей, Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Зая Мирко, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4353, C07D 403/10...

Метки: соединения, гетероциклические, новые, бициклические, gamma;-секретазы, модуляторов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Редокс-активные терапевтические средства для лечения митохондриальных заболеваний и модуляции биомаркера коэнзима q

Загрузка...

Номер патента: 19675

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Моллард Пол, Хехт Сидней М., Янковски Орион Д., Миллер Гай М., Вессон Кирон Е.

МПК: A61P 3/00, A61K 31/355, A61P 25/28...

Метки: лечения, терапевтические, митохондриальных, редокс-активные, биомаркера, коэнзима, средства, заболеваний, модуляции

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изили его стереоизомера, смеси стереоизомеров, его фармацевтически приемлемой соли, фосфатзамещенной формы, сульфатзамещеннной формы, фосфат/сульфатзамещенной формы или сольвата.2. Композиция для лечения или подавления митохондриального заболевания, содержащая одно или более соединений по п.1 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый эксципиент.3. Способ лечения или подавления митохондриального заболевания,...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хидака Хироеси, Такахаси Коуити, Накамура Риохей, Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: применение, композиция, производное, изохинолина, содержащая, заболеваний, лечения, фармацевтическая, замещенного

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Ингибиторы limk2 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19488

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бергун Хью Альфред, Роулинс Дэвид Брент, Харрисон Брайс Олден, Мейбон Росс, Уитлок Норрис Эндрю, Хили Джейсон Патрик, Маринелли Бретт, Райс Деннис Стюарт, Гудвин Николь Кэтлин, Лю Ин

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 27/02...

Метки: применения, ингибиторы, способы, limk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил;R1 представляет собой водород, галоген, циано или необязательно замещенный алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой R3A, OR3B или N(R3B)2;каждый R3A представляет собой необязательно замещенный алкил, алкилфенил, фенил или гетероалкил;каждый R3B представляет собой независимо водород или необязательно замещенный...

Применение сульфизоксазола для лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 19571

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Герасименко Оксана, Коэн Даниель, Шумаков Илья, Набирошкин Сергей

МПК: A61K 45/06, A61P 25/28

Метки: сульфизоксазола, применение, лечения, альцгеймера, болезни

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей сульфизоксазол или его соль или состав с пролонгированным высвобождением, в лечении болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где композиция дополнительно содержит по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы акампросата, амлодипина, цилостазола, лефлуномида, метимазола, фенформина, прилокаина, тадалафила, тербинафина, зонизамида и рифабутина, их солей или составов с пролонгированным высвобождением,...

Композиции и способ лечения болезни шарко-мари-тусса

Загрузка...

Номер патента: 19402

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коэн Даниель, Герасименко Оксана, Набирошкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/197, A61K 31/047, A61K 31/27...

Метки: болезни, композиции, шарко-мари-тусса, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая по меньшей мере два соединения, выбранные из D-сорбита; баклофена; пилокарпина; налтрексона; метимазола; мифепристона и кетопрофена или их солей, для лечения болезни Шарко-Мари-Тусса (CMT) или связанных с ней расстройств, выбранных из наследственной нейропатии с предрасположенностью к параличу от сдавления нерва (HNPP), синдрома Дежерина-Сотта (DSS) и врожденной гипомиелинизирующей нейропатии (CHN).2. Композиция по п.1,...

Способ получения мемантина и его гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 19303

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Мелех Мария, Зупет Рок, Пуцель Йоже, Тихи Ярослав, Пелко Митя, Врецер Франц

МПК: A61K 31/13, A61P 25/28, A61P 25/16...

Метки: получения, гидрохлорида, мемантина, способ

Формула / Реферат:

1. N-хлорацетиламино-3,5-диметиладамантан согласно формуле II(б)Формула II(б)2. Соединение по п.1, характеризующееся порошковой рентгенограммой, имеющей характеристические дифракционные углы в положениях3. Способ получения мемантина и/или его гидрохлорида, включающий стадии:а) проведения реакции соединения формулы IIIгде X представляет собой Br, Cl или OH группу, с получением соединения формулы II(б), т.е....

Способ коррекции нарушений памяти у крыс

Загрузка...

Номер патента: 19294

Опубликовано: 28.02.2014

Автор: Касенов Бауржан Жумахажиевич

МПК: A61B 5/16, A61K 33/24, A61K 35/30...

Метки: крыс, нарушений, памяти, коррекции, способ

Формула / Реферат:

Способ коррекции нарушений памяти у крыс, включающий предварительное проведение моделирования нарушений памяти с последующим выполнением коррекции памяти у крыс, отличающийся тем, что проведение моделирования нарушений памяти осуществляют путем последовательного ежедневного перорального введения через зонд в отдельных шприцах растворов металлов оксида кадмия по 1 мг/кг массы тела и ацетата свинца по 10 мг/кг массы тела в течение двух недель,...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17

Загрузка...

Номер патента: 19263

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Андерсон Эрик, Джайэнг Зин, Висник Мелеэн

МПК: A61K 31/56, A61P 25/28, A61P 35/00...

Метки: модификациями, воспаления, кислоты, аминовыми, модуляторы, антиоксидативные, другими, производные, олеанолевой, с-17

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...

Арилметилбензохиназолиноны в качестве позитивных аллостерических модуляторов рецептора м1

Загрузка...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кудук Скотт Д., Бишор Дуглас С., Ди Марко Кристина Нг, Гришок Томас Дж.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, A61P 25/28...

Метки: качестве, арилметилбензохиназолиноны, модуляторов, рецептора, позитивных, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Новые бензофураны, подходящие в качестве предшественников соединений, которые являются полезными для визуализации амилоидных отложений

Загрузка...

Номер патента: 19093

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Делиссер Верн, Свахн Бритт-Марие, Скоу Пер Магнус, Йохнстрём Петер, Руда Катинка, Бьёрк Сет, Нильссон Нильс Андерс

МПК: A61K 31/443, A61K 51/04, A61P 25/28...

Метки: которые, полезными, отложений, предшественников, являются, бензофураны, подходящие, соединений, новые, качестве, визуализации, амилоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение или его соль, где соединение представляет собой трет-бутиловый эфир [6-(5-этоксиметоксибензофуран-2-ил)-2-нитропиридин-3-ил]метилкарбаминовой кислоты.2. Соединение или его соль по п.1 в кристаллической форме.3. Соединение или его соль по п.2, где эта кристаллическая форма имеет по меньшей мере одно эндотермическое явление с началом между 70 и 300°С.4. Соединение или его соль по п.1 в кристаллической форме, имеющей картину дифракции...

Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу

Загрузка...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хагивара Юми, Дота Ацуеси, Куросе Тацудзи, Мори Тосиюки, Такаи Мива, Мацуда Мамору, Имото Кендзи, Мацуяма Такахиро, Като Масатомо

МПК: A61K 31/506, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: агонист, замещенную, включающий, оксигруппу, глюкокортикоидного, рецептора, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, содержащие, производные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Кристаллические пептидные кето-эпоксидные ингибиторы протеаз и синтез кето-эпоксидов аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 18973

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фуллер Уилльям Дин, Лэйдиг Гай Дж., Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61P 31/00, A61P 25/28, A61P 19/08...

Метки: кето-эпоксидные, кристаллические, синтез, протеаз, аминокислот, пептидные, ингибиторы, кето-эпоксидов

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического соединения формулы (II)включающий (i) приготовление раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе; (ii) приведение раствора в состояние пересыщения с целью образования кристаллов и (iii) выделение кристаллов.2. Способ по п.1, где органический растворитель выбирают из ацетонитрила, метанола, этанола, этилацетата, изопропилацетата, метилэтилкетона и ацетона или любого их сочетания.3. Способ по...

Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 18971

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дено Ален, Панайи Фани, Касара Патрик, Лестаж Пьер, Шолле Анне-Мари

МПК: A61P 25/16, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: композиции, способ, получения, содержат, которые, азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, соединения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...

Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18944

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 9/08, A61K 9/48, A61K 31/437...

Метки: способ, 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, композиция, получения, замещенные, фармацевтическая, применения, лиганды

Формула / Реферат:

1. Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; C1-C3алкила, необязательно замещенного фенилом; C1-C4алкилоксикарбонила;R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода; C1-С3алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C2-C3алкенила,...

Производные тиазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы-1

Загрузка...

Номер патента: 18920

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Шарон Кристине, Роше Дидье, Карньато Денис, Доаре Лильяне, Лериш Каролине

МПК: A61P 13/00, A61P 17/06, A61P 1/18...

Метки: ингибиторов, дегидрогеназы-1, производные, качестве, 11-бета-гидроксистероид, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола, выбранное из группы, включающейa) 3,3-диметил-1-{4-[4-(октагидрохинолин-1-карбонил)тиазол-2-ил]пиперидин-1-ил}бутан-1-он;b) (октагидрохинолин-1-ил)-{2-[1-(пиридин-3-карбонил)пиперидин-4-ил]тиазол-4-ил}метанон;c) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклогексанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;d) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклопентанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;e)...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/435, A61K 31/195, A61K 31/404...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Производные триазоло[4,5-d]пирамидина и их применение в качестве антагонистов пуринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Тодд Ричард Саймон, Джиллеспай Роджер Джон, Бамфорд Саманта Джейн

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: антагонистов, пуринового, триазоло[4,5-d]пирамидина, производные, рецептора, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Лиганд с широким спектром фармакологической активности и его применение

Загрузка...

Номер патента: 18788

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/28, A61K 31/437, C07D 471/02...

Метки: широким, применение, активности, спектром, фармакологической, лиганд

Формула / Реферат:

1. Применение 3-метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1 в качестве лиганда со спектром одновременной рецепторной активности по отношению к адренергическим α1A, α1В, α1D, α2A, β2, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, серотониновым 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-НТ2С, 5-НТ6, 5-НТ7, сигма α1, α2 рецепторам, к натриевым каналам, моноаминовым транспортерам [норэпинефриновый (NET) и...

Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 31/4188, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторов, производные, замещенные, бициклические, имидазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Ингибитор развития болезни альцгеймера, содержащий гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 18592

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Миясита Хитоси, Юи Рёго, Ямагути Йосимаса, Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити, Нагата Такеси

МПК: A61K 31/437, A61K 31/429, A61K 31/438...

Метки: болезни, развития, соединение, содержащий, гетероциклическое, ингибитор, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (I)где структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (III)R3 и R4 вместе образуют спирокольцо общей формулы (IV)где структурная единица B представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Окуда Аюму, Ватанабе Юитиро, Еномото Такаси, Ямагути Юки, Сибуя Кимиюки, Коура Минору, Мацуда Такаюки, Сумида Хасаси, Куробути Саяка

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/4355...

Метки: замещенное, линкер, содержащее, циклический, карбинольное, соединение

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ву Ган, Ван Ин, Росси Карен А., Уокер Дин А.

МПК: A61P 25/02, A61P 19/08, A61K 31/4545...

Метки: модуляторы, пиридазона, пиридона, аналоги, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 18079

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Маккрири Эндрю, Талландье Мирелль, Ден Хартог Якобус Антониус Йозеф, Ван Влиет Бернар Йоханнес, Ван Донген Мария Йоханна Петронелла, Бубиа Бенаисса, Пупардин-Оливье Оливия

МПК: A61P 25/16, A61K 31/405, A61P 25/28...

Метки: индола, применение, активаторов, nurr-1, качестве, паркинсона, болезни, производных, лечении

Формула / Реферат:

1. Производное индола формулы (I)где R1 представляет собой галоген или трифторметильную группу;R2 представляет собой атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R3 представляет собой изопропильную или трет-бутильную группу;n равно 3 или 4,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой изопропильную группу.3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой трет-бутильную группу.4. Соединение по любому из пп.1-3,...

Производные третичного амина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-4

Загрузка...

Номер патента: 18069

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Армани Элисабетта, Ла Порта Елена, Перетто Илария, Рицци Андреа

МПК: A61K 31/44, A61P 25/16, A61P 25/00...

Метки: производные, фосфодиэстеразы-4, ингибиторов, амина, третичного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n=1 или 2;R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C4-алкилокси, C3-C7-циклоалкилокси и (C3-C7)циклоалкил-(C1-C3)алкилокси;по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой C1-C4-алкилокси;А представляет собой арильную кольцевую систему, имеющую от 6 до 10 кольцевых атомов, или гетероарильную кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов, в которой один...