A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Страница 4

Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18017

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: антагонисты, серотониновых, рецепторов, тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, применения, способы, 5-нт6, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный атомами галогена, С1-С5-алкилом, гидроксилом, необязательно замещенным C1-С3-алкилом, или 6-членный гетероарил, содержащий атом азота в цикле;R1...

α-аминоамидные производные, полезные в лечении когнитивных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18006

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Сальвати Патрисия, Роззетти Стефано, Бенатти Лука

МПК: A61K 31/165, A61P 25/28

Метки: лечении, полезные, alpha;-аминоамидные, когнитивных, расстройств, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида и (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида, для изготовления лекарственного средства для улучшения когнитивной функции и лечения когнитивного ухудшения, связанного с заболеванием, выбранным из расстройств, таких как аутизм, дислексия, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, тревога, шизофрения, обсессивно-компульсивные расстройства,...

Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17968

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: способы, антагонисты, применения, получения, рецепторов, 5-нт6, замещенные, 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, C1-C3-алкилом или незамещенные пиридинил, тиенил;R1 и R3 независимо друг от друга представляют собой C1-C3алкил или фенил;R2 представляет собой атом водорода или C1-C3алкил;R41, R42 независимо друг от друга представляют собой атом водорода; C1-C3алкил,...

Модуляторы γ-секретазы с амидными связями

Загрузка...

Номер патента: 17907

Опубликовано: 30.04.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/167, A61P 25/28, C07C 233/81...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы, амидными, связями

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде A представляет собой фенил;R1 выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-C4H9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9;R2 представляет собой Н;R3 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C1-C4-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;R4, R5, R7 и R8 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F и Cl,а также их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по...

Производные альфа-кетоамидов в качестве ингибиторов цистеинпротеаз

Загрузка...

Номер патента: 17874

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Граупе Михаель, Линк Джон О., Роупл Майкл Г.

МПК: A61P 19/02, A61P 17/06, A61K 38/05...

Метки: цистеинпротеаз, качестве, ингибиторов, альфа-кетоамидов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород;R2 представляет собой С3-8циклоалкил, бензил или пиразолил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси или галогена;R3 представляет собой водород или C1-8алкил;R4 представляет собой С1-8алкил илиR3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-8циклоалкилен или С4-8ге­тероциклоалкилен;R5 представляет собой...

Замещенные циклоалкано[e или d]пиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17818

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: применения, циклоалкано[e, d]пиразоло[1,5-a]пиримидины, серотониновых, антагонисты, способы, 5-нт6, замещенные, рецепторов, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[e]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3 алкил;R2 представляет собой C1-C3 алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3 алкил или необязательно замещенный C1-C3 алкилом...

3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антагонисты серото­ниновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17817

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08...

Метки: серотониновых, антагонисты, применения, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, получения, рецепторов, 5-нт6, способы

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный галогеном, C1-C3 алкилом, C1-C5 алкоксигруппой, ди(C1-C3 алкил)амино, или тиенил, или пиридинил;R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C3 алкил или фенил;R4 представляет собой атом водорода; C1-C5 алкил; C1-C5 алкоксигруппу, замещенную...

2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[e или d]пиразоло[1,5-a]пи­римидины-антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17805

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/16, A61P 25/08, A61K 31/519...

Метки: d]пиразоло[1,5-a]пи­римидины-антагонисты, получения, применения, способы, 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[e, рецепторов, 5-нт6, серотониновых

Формула / Реферат:

1. 2-Алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3-алкил;R2 представляет собой C1-C3-алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3-алкил или необязательно замещенный C1-C3-алкилом гидроксил;n представляет собой целое...

Применение гетероциклического соединения конкретной структуры для ингибирования отложения beta-амилоида и способ ингибирования отложения beta-амилоида с использованием этого соединения

Загрузка...

Номер патента: 17751

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Миясита Хитоси, Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки, Ямагути Йосимаса, Юи Рёго, Нагата Такеси

МПК: A61K 31/429, A61K 31/437, A61K 31/438...

Метки: конкретной, соединения, отложения, бета-амилоида, ингибирования, структуры, способ, применение, использованием, этого, гетероциклического

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...

Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17630

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Лавровский Ян, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Кадиева Мадина Георгиевна, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 9/08, A61K 31/519, A61K 9/48...

Метки: серотониновых, 5-ht6-рецепторов, способы, получения, замещенные, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, применения, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде X=S, SO;R1 представляет собой атом водорода; C1-C3-алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C1-C3-алкоксигруппой, аминогруппой, возможно моно- или дизамещенной C1-C3-алкилом, C1-C3-алкил тиогруппой, галогеном, фенилом, необязательно замещенным C1-C3-алкилом или галогеном; C3-C6 циклоалкил; адамантил; фенил, необязательно...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Кинг Далтон, Макдональд Ивар М., Ивуагву Кристиана И., Мэкор Джон Е., Кук II Джеймс Х., Зуси Ф.Кристофер, Ван Нэнхуэй, Олсон Ричард Е.

МПК: C07D 498/20, A61K 31/439, A61P 25/28...

Метки: никотинового, alpha;7, рецептора, качестве, соединения, ацетилхолинового, лигандов, хинуклидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Дифенилкарбоновые кислоты и их производные

Загрузка...

Номер патента: 17616

Опубликовано: 30.01.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, C07C 59/68, A61K 31/192...

Метки: производные, дифенилкарбоновые, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой F, Cl или CF3;R2 представляет собой F, Cl или CF3;R3 представляет собой F, Cl или CF3;R4 представляет собой Н, F, Cl или CF3;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, гдеR1 представляет собой F;R3 представляет собой CF3;или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей...

Способ получения связывающей молекулы, специфичной к белку, ассоциированному с расстройством, или антитела или его связывающего фрагмента или по меньшей мере одной цепи иммуноглобулина, связывающих вышеуказанный белок (варианты), связывающая молекула, антитело, цепь иммуноглобулина или их связывающий фрагмент (варианты), антиген, полинуклеотид, вектор и клетка-хозяин, их включающие композиция и набор и способ диагностики или лечения неврологических расстройств посредством вышеуказанных объектов (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 17611

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эсслингер Кристоф, Гримм Ян, Тиссот Катрин, Кноблох Марлен, Нитш Рогер, Хок Кристоф

МПК: A61P 25/28, A61K 39/395, C07K 16/18...

Метки: иммуноглобулина, цепь, набор, одной, белок, вектор, антитела, фрагмент, связывающей, связывающего, фрагмента, специфичной, цепи, диагностики, ассоциированному, композиция, лечения, получения, полинуклеотид, посредством, вышеуказанных, мере, антитело, способ, клетка-хозяин, связывающая, связывающий, расстройством, расстройств, молекула, молекулы, включающие, связывающих, белку, вышеуказанный, антиген, варианты, объектов, меньшей, неврологических

Формула / Реферат:

1. Выделенное антитело, которое специфично связывается с неоэпитопом белка, ассоциированного с расстройством, но, по существу, не узнает указанный белок в его форме, не ассоциированной с расстройством, где указанное расстройство является неврологическим расстройством и указанное антитело связывает бета-амилоидные бляшки, цереброваскулярный амилоид, диффузные бета-амилоидные отложения, нейрофибриллярные клубки, гиперфосфорилированный тау-протеин,...

Ингибиторы mpo для лечения множественной системной атрофии

Загрузка...

Номер патента: 17510

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Поэве Вернер, Эрикссон Хокан

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61K 31/522...

Метки: ингибиторы, системной, атрофии, лечения, множественной

Формула / Реферат:

1. Применение 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения множественной системной атрофии.

2. Применение по п.1, где суточная доза 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли находится в диапазоне от 1 до 1000 мг.

Ингибиторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Симизу Хидеаки, Савада Сейго, Кодайра Хироси, Абе Ацухиро

МПК: A61P 1/18, A61K 38/00, A61P 21/02...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

Конструкт однодоменного антитела, который связывается с человеческим tnf-α, и его применение

Загрузка...

Номер патента: 17417

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Дженнингз Филип Энтони, Томлинсон Ян М., Ли Дженнифер А., Вулвен Бенджамин П., Дойл Энтони Джерард

МПК: A61K 39/395, A61P 27/00, A61P 25/28...

Метки: tnf-&alpha, человеческим, однодоменного, конструкт, антитела, применение, связывается

Формула / Реферат:

1. Конструкт однодоменного антитела, который связывается с человеческим TNF-α, причем конструкт включает:(a) однодоменное антитело (dAb), которое связывается с человеческим TNF-α;(b) модифицированную последовательность шарнирной области;(c) последовательность константной области тяжелой цепи человека или примата, имеющую усеченный домен СН1 не более чем из 20 остатков,где указанная модифицированная последовательность шарнирной...

Новое терапевтическое применение 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фе­нил]пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 17407

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Стенсбель Тине Брайан, Миллер Зилке

МПК: A61K 31/451, A61P 25/24, A61P 25/28...

Метки: применение, новое, 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пипе­ридина, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ADHD, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пиперидина и его кислотно-аддитивных солей (соединение I).2. Способ по п.1, где указанное соединение I представляет собой кислотно-аддитивную соль HBr.3. Способ по п.2, где указанное соединение I характеризуется пиками на порошковой рентгенограмме (XRPD) примерно при 6,08; 14,81; 19,26 и...

Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17294

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 405/12, A61K 31/4545, A61P 25/28...

Метки: производные, 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любую его стереохимически изомерную форму, где R1 представляет собой C4-6алкил, или C1-3ал­кил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, замещенный гидроксилом;X представляет собой О или NH;n представляет собой целое число, имеющее значение 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где указанное соединение не...

Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17280

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/28, C07D 401/04...

Метки: 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I'')включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой C4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород; гидроксил; фторо; C1-4алкил, замещенный гидроксилом; C1-4алкил, замещенный фторо; или C1-4алкилокси, замещенный фторо;R3 представляет собой водород или галогено;при условии, что если R3 представляет собой галогено, то R2 представляет собой гидроксил,которое не...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Белфилд Эндрю Джеймс, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн, Пэтел Санджей Ратилал

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: гистон-деацетилазы, гидроксаматы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/404, A61P 25/18, A61P 25/14...

Метки: аминоарилсульфонамидные, 5-нт6, лигандов, соединения, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/495, A61K 31/445...

Метки: активности, группы, модуляторы, пиперазинила, gamma;-секретазы, пиперидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17117

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: способы, 2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, получения, 5-нт6-рецепторов, антагонисты, применения, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-e]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые солигде Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, гидроксилом, который возможно замещен C1-C3-алкилом, или 6-членный гетероарил с 1 или 2 атомами азота;R1 представляет собой...

Новое терапевтическое применение 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17058

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мур Николас, Стенсбель Тине Брайан

МПК: A61P 25/22, A61K 31/495, A61P 25/04...

Метки: применение, новое, терапевтическое, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли, отличающийся тем, что указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфа­нил)фенил]пиперазина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (соединение I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение I представляет собой кислотно-аддитивную соль HBr.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанная...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л., Бекнэлл Надин К., Натсен Ларс Дж.С., Тао Мин, Джозеф Курт А., Хостетлер Грег

МПК: A61K 31/502, A61K 31/5025, A61K 31/501...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Аминодигидротиазиновые производные в качестве ингибиторов bace для лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 16955

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Мерготт Дастин Джеймс, Уотсон Брайан Морган, Аудиа Джеймс Эдмунд, Шихан Скотт Мартин

МПК: A61P 25/28, C07D 279/06, A61K 31/541...

Метки: лечения, аминодигидротиазиновые, качестве, альцгеймера, производные, ингибиторов, болезни

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n представляет собой 0, 1 или 2;R1 представляет собой пиримидинил, пиразинил, необязательно замещенный хлором или фтором, или пиридинил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из хлора, фтора и C1-C3-алкокси;R2 в каждом случае независимо выбран из хлора или фтора;R3 представляет собой водород или C1-C4-алкил, необязательно замещенный гидроксилом;R4 представляет собой...

Производные терфенила для лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 16908

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Кэнсфильд Эндру, Ридер Вэлери, Тэйлор Джесс, Зунузэ Михиро, Мэйджер Джереми, Буркхардт Свенья, Хэррисон Ричард Джон, Рид Элисон, Смэлт Кэсрин, Лёформаль Эдэляйн, Буссар Сирилль, Хо Чи Янг, Зэнг Ен, Хернадез-Перни Рэмэдиос, Вилсн Фрэнцис

МПК: A61P 25/28, C07C 51/09, A61K 31/192...

Метки: лечения, производные, болезни, терфенила, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где X означает связь или группу -CR5R6, где R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н; алкила, выбранного из группы СН3, С2Н5, изо-С3Н7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-C4H9, втор-C4H9, трет-С4Н9;R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; F; Cl; Br; I; CN; S(O)2R7; N(R7R8); C(O)R7; замещенного или незамещенного С1-С4-алкила и замещенного или незамещенного С1-С4-алкокси, и где...

Способы, соединения, композиции и носители для доставки 3-амино-1-пропансульфоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 16568

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Левеск Софи, Боузиде Абдеррахим, Валаде Исабель, Атфани Мохамед, Сиблат Стефан, Бачанд Бенуа, Ву Ксинфу, Делорме Даниэль, Конг Ксянки, Мигнолт Дэвид

МПК: A61P 25/28, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: кислоты, способы, 3-амино-1-пропансульфоновой, доставки, соединения, композиции, носители

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...

(2r,4αs,10αr)-4α-бензил-7-((2-метилпиридин-3-ил)карбамоил)-2-(трифторметил)-1,2,3,4,4α,9,10,10α-октагидрофенантрен-2-илдигидрофосфат или его соль

Загрузка...

Номер патента: 16494

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Олсон Лиза, Джером Кевин Диуэйн, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Ху Сяо, Веббер Рональд Кит, Рукер Пол Винсент, Де Крешенцо Гэри Э., Обукович Марк Джерард

МПК: A61P 1/00, A61P 11/06, A61K 31/44...

Метки: 2r,4αs,10αr)-4α-бензил-7-((2-метилпиридин-3-ил)карбамоил)-2-(трифторметил)-1,2,3,4,4α,9,10,10α-октагидрофенантрен-2-илдигидрофосфат, соль

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль.2. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой кальциевую соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой натриевую соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования активности глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или его...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Такаиси Мамору, Сасаки Такео, Сато Нобуаки, Хагивара Хироаки, Дои Эрико, Ито Коити, Канеко Тосихико, Кимура Тейдзи, Миягава Такехико, Кавано Коки, Доко Такаси, Китазава Норитака

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Метки: производные, арилимидазола, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Соединение альфа-(n-сульфонамидо) ацетамида в качестве ингибитора продуцирования бета-амилоидного пептида

Загрузка...

Номер патента: 16447

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Олсон Ричард Е., Джиллман Кевин В., Джон Е.

МПК: A61P 25/28, C07C 235/30, A61K 31/4245...

Метки: ингибитора, пептида, соединение, альфа-(n-сульфонамидо, ацетамида, качестве, beta;-амилоидного, продуцирования

Формула / Реферат:

1. Соединение (2R)-2-[[(4-хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил] амино]-5,5,5-трифторпентанамид.2. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество (2R)-2-[[(4хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил]амино]-5,5,5-трифторпентана­мида совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, носителем или разбавителем.3. Способ лечения или отсрочки начала болезни...

Пирролопиримидины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сун Му Че, Тома Гебхард, Брейн Кристофер Томас

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61K 31/519...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Применение янтарной кислоты для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 16274

Опубликовано: 30.03.2012

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 9/00, A61P 25/16, A61K 31/194...

Метки: янтарной, заболеваний, нейродегенеративных, профилактики, лечения, применение, кислоты

Формула / Реферат:

1. Применение янтарной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли для приготовления интраназальной фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения заболевания, выбранного из группы, включающей болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, ишемию головного мозга и неврологические повреждения, вызванные инсультом.2. Способ профилактики и/или лечения заболевания, выбранного из группы, включающей болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона,...

Производные 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 16251

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Локхед Алистер, Словински Франк, Иэш Филипп, Саади Мурад

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 33/06...

Метки: производные, 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его сольгде Y представляет собой связь или карбонильную группу;R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридинил;R2 представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное 1 или 2 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-6 алкоксигруппы;R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкоксикарбонильную группу или C1-6 алкильную группу;n принимает значения от 0 до 3.2. Производное...

Применение 4-хлор-5-{2-[4-(6-фтор-1,2-бенз[d]изоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этиламино}-2-метил-3-(2h) пиридазинона или его фармацевтически приемлемых солей для нейропротекции (варианты), лекарственный препарат (варианты) и способ лечения (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 16142

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Кертес Саболч, Гачайи Иштван, Агоштон Марта, Шимиг Дьюла, Компагне Хайналка, Мориц Кристина, Гиглер Габор, Сенаши Габор, Баркоци Йожеф, Леваи Дьёрдь, Харшинг Ласло Габор

МПК: A61K 31/501, A61P 25/28

Метки: лекарственный, нейропротекции, приемлемых, применение, солей, препарат, пиридазинона, 4-хлор-5-{2-[4-(6-фтор-1,2-бенз[d]изоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этиламино}-2-метил-3-(2h, лечения, фармацевтически, способ, варианты

Формула / Реферат:

1. Применение 4-хлор-5-{2-[4-(6-фтор-1,2-бенз[d]изоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этиламино}-2-метил-3-(2H)пиридазинона формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления нейропротективных лекарственных препаратов.2. Применение 4-хлор-5-{2-[4-(6-фтор-1,2-бенз[d]изоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этиламино}-2-метил-3-(2H) пиридазинона формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного препарата, пригодного...

Замещенные бифенилкарбоновые кислоты и их производные

Загрузка...

Номер патента: 16129

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Зэнг Ен, Тэйлор Джесс, Хо Чи Янг, Рид Элисон, Буркхардт Свенья, Кэнсфильд Эндру, Мэйджер Джереми, Лёформаль Эдэляйн, Буссар Сирилль, Вилсн Фрэнцис, Ридер Вэлери, Смэлт Кэсрин, Хернадез-Перни Рэмэдиос, Зунузэ Михиро, Хэррисон Ричард Джон

МПК: A61K 31/192, A61K 31/196, A61P 25/28...

Метки: кислоты, бифенил)карбоновые, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А означает О, NH;X означает связь или группу -CR5R6, где R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н; алкила, выбранного из группы СН3, С2Н5, изо-С3Н7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-C4H9, втор-C4H9, трет-С4Н9;R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; F; Cl, CN; незамещенного или фторзамещенного С1-С4-алкила и С1-С4-алкокси;Y означает карбоксильную группу -С(O)ОН;R9 и R10...

Замещенные n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды в качестве антагонистов р2х7-рецептора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16076

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чеймберз Лора Дж, Зенгер Штефан, Глив Роберт, Уолтер Дэрил Саймон

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61P 25/28...

Метки: способы, n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды, качестве, применения, р2х7-рецептора, замещенные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой метил, или этил, или C3-5циклоалкил, пиридинилметил, или фенил, или бензил;R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген, C1-6алкил, нафтилметил-, бензил, C2-6алкенил, C2-6 алкинил или C3-6циклоалкилметил-; и любой из указанных выше C1-6алкила, нафтилметила-, бензила, C2-6 алкенила, C2-6алкинила или C3-6циклоалкилметила- необязательно замещен 1, 2...

Кристаллические формы 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пипе­ридина с объединенным ингибированием повторного поглощения серотонина и норадреналина для лечения невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 16054

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Лопес Де Диего Хейди, Стенсбёль Тине Брайан, Фальд Андре, Миллер Зилке, Банг-Андерсен Бенни

МПК: A61P 25/22, A61K 31/451, A61P 25/04...

Метки: норадреналина, поглощения, серотонина, объединенным, боли, ингибированием, кристаллические, 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пипе­ридина, лечения, повторного, формы, невропатической

Формула / Реферат:

1. Аддитивная соль HBr и 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пиперидинав кристаллической форме.2. Соединение по п.1, где соединение характеризуется пиками на рентгеновской порошковой дифрактограмме (XRPD) в области приблизительно 6,08, 14,81, 19,26 и 25,38°2θ.3. Соединение по п.1, где соединение характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD), представленной на фиг. 1.4. Аддитивная соль DL-молочной кислоты и...

Нейропротективное соединение dlhw и его применение

Загрузка...

Номер патента: 16040

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Хитцль Моника, Шнайт Хайнц, Мосслер Херберт

МПК: A61K 38/08, A61K 45/06, A61K 38/07...

Метки: нейропротективное, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Нейропротективное соединение, состоящее из аминокислотной последовательности DLHW.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и при необходимости фармацевтически приемлемый наполнитель и/или носитель.3. Композиция по п.2, характеризующаяся тем, что композиция дополнительно включает по крайней мере один фармацевтически активный компонент.4. Композиция по п.3, характеризующаяся тем, что указанный по крайней мере один...