A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Номер патента: 2607

Опубликовано: 27.06.2002

Автор: Чен Юпинг Льянг

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: 6,6-гетеро-бициклические, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где пунктирные линии представляют собой возможные двойные связи; А является азотом или CR7; В является -NR1R2, -CR1R2R10, -C(=CR2R11)R1, -NHCR1R2R10, -OCR1R2R10, -SCR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1 или -COR2; G является азотом или CR4 и связан простой связью со всеми атомами, к которым он присоединен, или G является углеродом и связан двойной связью с К; К является CR6, когда он связан двойной связью с G или Е; либо К...

Номер патента: 2593

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Хуанг Вей, Ли Дзиа-Хе, Гамильтон Грегори С.

МПК: A61K 31/40, A61P 25/02, A61K 31/445...

Метки: гетероциклических, сульфонамиды, n-связанные, тиоэфиров

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или сольват, где А и В, взятые вместе с атомами азота и углерода, к которым они соответственно присоединены, образуют 5-6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее любое сочетание СН2 и S в любом химически стабильном состоянии окисления; Х является либо О, либо S; Y является прямой связью с Z, C1-C6прямой или разветвленной алкильной...

Номер патента: 2405

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Макколи Джеймс, Крокер Луис

МПК: A61P 25/28, C07D 265/32, A61K 31/5375...

Метки: форма, качестве, рецептора, фенил, 2-(r, этокси, метил)морфолина, трифторметил, 3,5-бис, тахикинина, 4-фтор, 4h-1, 5-оксо-1h, антагониста, триазоло, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма соединения 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолина, обозначенная как форма I, по существу, отличающаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой с характерными отражениями приблизительно 12,0, 15,3, 16,6, 17,0, 17,6, 19,4, 20,0, 21,9, 23,6, 23,8 и 24,8ш (2 тэта). 2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и...

Номер патента: 2100

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Латимер Ли Х., Джон Варгес, Скотт Уильям Леонард, Дрост Джеймс Дж., Торсетт Юджин Д., Портер Варрен Дж., Рил Джон К., Кви Синтия Л., Танг Джей С., Бриттон Томас К., Мабри Томас Э., Генри Стивен С., Макданиел Стейси Л., Дрессман Брюс А., Ниссен Джеффри С., Ву Джинг, Плейсс Майкл А., Стаки Расселл Д., Фридман Стефен, Одия Джеймс Е., Нейц Джеффри

МПК: A61K 31/55, C07D 243/10, A61P 25/28...

Метки: пептида, соединения, синтеза, соединений, циклоалкильные, beta;-амилоидного, композиции, способы, лактоны, ингибирования, лактамы, родственные, помощьюуказанных, фармацевтические, содержащие, высвобождения

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования высвобождения и/или синтеза b -амилоидного пептида в клетке, который заключается в том, что в такую клетку вводят соединение или смесь соединений в количестве, эффективном для ингибирования высвобождения и/или синтеза b -амилоидного пептида в клетке, и указанные соединения имеют формулу I в которой R1 выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 2031

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Гэрлэнд Вильям А., Флиттер Вильям Дэвид, Пэйлор Ричард Е., Вилкокс Аллан Л.

МПК: C07C 237/30, A61K 31/166, A61P 25/28...

Метки: лечения, нейродегенеративных, бензамиды, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Ацетамидобензамид формулы где R' представляет собой насыщенный алкил, содержащий от 3 до 5 атомов углерода, и n=1 или 2, при условии, что когда n=1 и R' представляет собой либо н-бутил, либо н-пропил, ацетамидогруппа не находится в положении 2 кольца; когда n=1, ацетамидогруппа не находится в положении 3 кольца; и когда n=2, ацетамидогруппы не находятся в положениях 3 и 5 кольца. 2. Соединение по п.1, выбираемое из группы, состоящей из...

Номер патента: 1887

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Карузо Микеле, Бандьера Тициано, Фаярди Даниэла, Лансен Жаклин, Суарато Антонино

МПК: A61P 25/28, C07D 471/08, A61K 31/435...

Метки: производные, иминоазаантрациклинона, лечения, амилоидоза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где R1 выбран из водорода и низшего алкоксила, R2 выбран из водорода, C1-4-алкила, аллила, бензила, необязательно замещенного одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей трифторметил, C1-4-алкил, C1-4-алкокси, галоген и гидрокси; пиридинометил, пиридинометилкарбонил; R3 выбирают из групп гидроксила, C1-4-алкокси, бензилокси, метиламино или 4-пиридинметилокси, 4-морфолинила, 4-метилпиперазинила, при...

Номер патента: 1780

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Бромидж Стивен Марк, Форбес Ян Томсон

МПК: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/4439...

Метки: антагонистов, пиридилкарбамоилиндолинов, 5-нт2с-рецепторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль где Х обозначает СН или N; R1 обозначает водород или C1-6-алкил; R2 и R3 обозначают независимо C1-6-алкил или трифторметил. 2. Соединение по п.1, в котором Х обозначает СН. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает метил. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R2 обозначает СF3. 5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R3 обозначает C1-6-алкил. 6. Соединение по любому из пп.1-5, в...

Номер патента: 1730

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Карр Кристофер Ли, Готье Элизабет Колетт Луиз, Стоуби Алан, Булл Дэйвид Джон, Моубрэй Чарльз Эрик, Фрэй Майкл Джонатан

МПК: C07D 401/04, A61K 31/498, A61P 25/28...

Метки: хиноксалиндионы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой гетероарильную группу с 5 членами в кольце, содержащую 3 или 4 гетероатома азота, которая связана с кольцом хиноксалиндиона через кольцевой атом углерода или азота, или представляет собой гетероарильную группу с 6 членами в кольце, содержащую от 1 до 3 гетероатомов азота, которая связана с кольцом хиноксалиндиона через кольцевой атом углерода, причем любая...

Номер патента: 1715

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Китамура Сатоси, Баба Юкихиза, Мимура Хисаси, Ямасаки Хироси

МПК: A61K 31/495, A61P 25/28, C07D 295/32...

Метки: гидрат, n-(4-ацетил-1-пиперазинил)-4-фторбензамида

Формула / Реферат:

1. Гидрат N-(4-ацетил-1-пиперазинил)-4-фторбензамида. 2. Моногидрат по п.1. 3. Моногидрат по п.2, который имеет следующие физические константы: (i) рентгенограмма порошка с характеристическими пиками в области 7.0ш , 13.8ш, 17.7ш, 22.0ш, 24.4ш и 26.1ш; (ii) инфракрасный спектр (Nujol) с полосами поглощения в области 3196, 1641, 1618, 1240 и 849 (см-1). 4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, в качестве активного...

Номер патента: 1704

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Саббатини Фабио Мария, Паскуарелло Алессандра, Ди Фабио Романо

МПК: C07D 215/48, A61P 25/28, A61K 31/47...

Метки: тетрагидрохинолина, вак, качестве, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его физиологически приемлемая соль или метаболически лабильный эфир, где R представляет собой группу, выбранную из галогена, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, аминогруппы, С1-4алкиламиногруппы, диС1-4алкиламиногруппы, гидроксигруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, SO2R2 или СОR2, где R2 представляет собой гидроксигруппу, метоксигруппу, аминогруппу, С1-4алкиламиногруппу или...

Номер патента: 1658

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Готье Элизабет Колетт Луиз, Уэйт Дейвид Чарльз, Крук Роберт Джеймс, Стоби Алан

МПК: C07D 401/14, A61K 31/495, A61P 25/28...

Метки: хиноксалиндионы

Формула / Реферат:

1. Существенно чистое соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1, имеющее чистоту, по меньшей мере, 90 мас.%. 3. Соединение по п.2, имеющее чистоту, по меньшей мере, 95 мас.%. 4. Соединение по п.3, имеющее чистоту, по меньшей мере, 98 мас.%. 5. Соединение по любому из пп.1-4, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой натриевую соль. 6. Фармацевтическая композиция, включающая в...

Номер патента: 1399

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Свобода Дьёрдьне, Шипош Юдит, Балог Мария, Батори Шандор, Бенце Юдит, Саппанош Андреа, Лакич Виктор, Эрдё Шандор, Хейя Гергей, Паркань Жольт, Хермец Иштван, Бартанэ Бодор Вероника, Хорват Агнеш, Молнар Петер, Канаи Карой

МПК: A61P 25/28, C07D 403/06, A61K 31/33...

Метки: ингибиторы, пролилэндопептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы A-B-C-D-L [I] где А означает однократно или многократно замещенную или незамещенную органическую группу общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 означают независимо друг от друга атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, прямоцепочечную или разветвленную алкильную или алкенильную, или алкинильную, или алкокси-, или алкенилокси-, или алкинилоксигруппы, содержащие 1-6 атомов углерода, нитрогруппу,...

Номер патента: 1083

Опубликовано: 30.10.2000

Авторы: Шипли Лиза Энн, Хорстманн Майкл, Валиа Кирти Х., Шэннон Харлан Э., Бимастер Франклин П.

МПК: A61P 25/28, A61M 37/00

Метки: чрескожного, введения, пластырь, композиции

Формула / Реферат:

1. Пластырь для чрескожного введения 3-[4-(гексилокси)-1,2,5-тиадиазол-3-ил]-1,2,5,6-тетрагидро-1-метилпиридина (ксаномелинa), отличающийся тем, что содержит в качестве активного ингредиента эффективное количество 3-[4-(гексилокси)-1,2,5-тиадиазол-3-ил]-1,2,5,6-тетрагидро-1-метилпиридина (ксаномелина), от примерно 30 до 69,8 частей этанола, от примерно 29 до 50 вес. ч. воды и от примерно 1 до 5 вес. ч. гелеобразующего агента. 2. Пластырь по...