A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Страница 2

Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/26, A61K 33/30, A61K 31/4412...

Метки: фармацевтический, варианты, активностью, противоишемической, антиоксидантной, нейропротекторной, обладающий, противогипоксической, инъекций, антиамнестической, состав

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные, bace, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Антиоксидантные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с насыщением в с-кольце

Загрузка...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Джайэнг Зин, Лью Зиэофинг, Висник Мелеэн, Андерсон Эрик

МПК: A61K 31/56, A61P 25/28, A61P 35/00...

Метки: кислоты, антиоксидантные, насыщением, с-кольце, производные, олеанолевой, воспаления, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю., Говек Стивен П., Смит Николас Д.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/352, A61K 31/453...

Метки: применение, рецепторов, эстрогена, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Замещенные гидрированные тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, лиганды, фармацевтическая композиция и способ их применения

Загрузка...

Номер патента: 22465

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4365, A61K 31/46...

Метки: тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, лиганды, способ, фармацевтическая, композиция, гидрированные, применения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-c]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые солигде Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл;W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно...

Пептидные производные, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22422

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Крещатиски Мишель, Влэг Патрик, Молино Ив, Давид Марион

МПК: A61P 25/28, A61K 38/08, A61K 38/17...

Метки: применение, производные, пептидные, получение

Формула / Реферат:

1. Пептид или псевдопептид, характеризующийся тем, что имеет следующую общую формулу (I):где А1 представляет цистеин (Cys), его аналог или изостер, выбираемый из (D)-цистеина, пеницилламина (Pen) и (D)-пеницилламина ((D)-Pen);A2 представляет пролин (Pro), его аналог или изостер;A3 представляет глицин (Gly), его аналог или изостер.2. Пептид или псевдопептид по п.1, характеризующийся тем, что А2 представляет аналог пролина (Pro), выбираемый из...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, 2.3.2.5, глутаминилциклазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Способ лечения псориаза

Загрузка...

Номер патента: 22314

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вити Франческа, Беллинвия Сальваторе, Барони Серджо

МПК: A61K 31/196, A61K 31/166, A61K 31/136...

Метки: лечения, способ, псориаза

Формула / Реферат:

1. Способ лечения псориаза, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения формулы Iгде R1 и R2 представляют собой H;Y представляет собой Н;Z представляет собой -CH(OR3)COOH иR3 представляет собой H или С1-6алкил; илиего фармацевтически приемлемой соли или стереизомера.2. Способ по п.1, где соединение вводится местно.3. Способ по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей...

Применение 2-(1-гидроксипентил)бензоат калия (dl-phpb) для предупреждения и лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 22309

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сюэ Шаофэн, Ма Шипин, Ван Лиин, Чжао Ванхун, Ян Цзинхуа, Ван Сяолян, Фэн Нань, Ли Цзян

МПК: A61K 9/107, A61K 31/192, A61K 9/08...

Метки: dl-phpb, применение, 2-(1-гидроксипентил)бензоат, лечения, предупреждения, альцгеймера, болезни, калия

Формула / Реферат:

1. Применение dl-2-(1-гидроксипентил)бензоата калия (РНРВ) для предупреждения, ослабления и лечения старческого слабоумия или его симптомов, где старческое слабоумие или его симптомы включают потерю памяти, когнитивную дисфункцию, медленный мыслительный процесс или дезориентацию в пространстве.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что старческое слабоумие включает болезнь Альцгеймера, сосудистую деменцию или смешанную форму обоих типов.3....

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ромбу Герт, Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61K 31/44, A61P 17/06, A61P 1/00...

Метки: nachr, модуляторы, аллостерические, пиридин-4-ил)бензиламиды, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.

МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10...

Метки: кислот, активности, амидов, гидролазы, модуляторы, жирных

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 401/12...

Метки: gamma;-секретазы, производные, замещенные, модуляторы, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Амендт Кристиане, Йончик Альфред, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Метки: атф-связывающих, белков, гетариламинонафтиридины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Чиндхе Анил Кашинатх, Баданже Раджеш Кумар, Ребалли Веена, Абрахам Ренни, Нироджи Рамакришна, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Ахмад Иштияк, Намала Рамбабу, Камбхампати Рама Састри

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4468, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, качестве, соединения, сульфоновые, лигандов, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...

Метки: качестве, аллостерических, модуляторов, этинильные, положительных, mglur5, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Рамсбек Даниель, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: производные, глутаминилциклазы, гетероциклические, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Хаяси Хироюки, Накагава Такаеси

МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: производное, тиенопиримидина, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Композиции полимера мирцена

Загрузка...

Номер патента: 21833

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Амселем Шимон, Хазан Задик

МПК: A61K 36/22, A61P 25/28, A61P 17/02...

Метки: мирцена, полимера, композиции

Формула / Реферат:

1. Выделенная фракция мастиковой смолы, характеризующаяся тем, что указанная фракция растворима по меньшей мере в одном полярном органическом растворителе, выбранном из спирта и простого эфира, и по меньшей мере в одном неполярном органическом растворителе, выбранном из ациклического или циклического насыщенного или ненасыщенного алифатического углеводорода или ароматического углеводорода либо их комбинаций, и, по существу, не содержит...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: производные, бициклического, gamma;-секретазы, качестве, новые, замещенного, модуляторов, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан, с улучшенной стабильностью

Загрузка...

Номер патента: 21763

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Парк Дзае Хиун, Им Дзи Хиун, Йим Хо Таек, Ким Киеонг Соо

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/44, A61K 9/16...

Метки: улучшенной, фармацевтическая, лозартан, содержащая, амлодипин, стабильностью, твердая, композиция

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых расстройств, содержащая гранулированные формы амлодипина и лозартана, которые отделены друг от друга, и антиоксидант в качестве стабилизирующего агента в количестве от 0,01 до 1 мас.% от общей массы композиции, который заключен в гранулы амлодипина, где амлодипин и лозартан используют при массовом соотношении от 1:2 до 1:20 и где антиоксидант выбран из...

Способ лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 21758

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бартен Донна Мари, Ли Фрэнсис И., Олбрайт Чарльз Ф.

МПК: A61P 25/00, A61P 25/16, A61K 31/427...

Метки: альцгеймера, болезни, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезни Альцгеймера, включающий внутривенное введение терапевтически эффективного количества эпотилона D пациенту, нуждающемуся в этом, где вводимая пациенту накопленная месячная доза эпотилона D составляет от 0,01 до 5 мг/м2.2. Способ по п.1, при котором введение эпотилона D характеризуется соотношением концентраций мозг/плазма 0,5 или более при измерении в интервале от 20 мин до 1 ч после введения дозы; и одно или оба из: 1)...

Новые композиции для лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 21731

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Коэн Даниель, Набирошкин Сергей, Шумаков Илья, Герасименко Оксана, Гродан Эстер

МПК: A61P 25/28, A61K 45/06

Метки: болезни, лечения, альцгеймера, новые, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей баклофен или его соль, для получения лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где указанная композиция содержит баклофен в комбинации по меньшей мере с одним соединением, выбранным из группы лефлуномида, сульфисоксазола, тербинафина, клопидогреля, фенолдопама, мепакрина и фенформина или их солей, для одновременного, раздельного или последовательного введения.3. Применение...

Производные 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, используемые в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: качестве, ингибиторов, 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, бета-секретазы, васе, производные, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Фрагмент β-амилоидного пептида, связанный с пептидом-носителем, фармацевтическая композиция или комбинация, его содержащая, и его применение

Загрузка...

Номер патента: 21614

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Васкуэз Ники Дж., Бард Фредерик, Шенк Дэйл Б., Еднок Тэд

МПК: A61K 39/39, A61K 39/00, A61K 38/17...

Метки: фрагмент, фармацевтическая, комбинация, beta;-амилоидного, пептидом-носителем, применение, пептида, композиция, связанный, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фрагмент Аβ, связанный с пептидом-носителем, причем пептид-носитель способствует развитию иммунного ответа, предназначенный для применения при стимулировании иммунного ответа против Аβ и, таким образом, предотвращения или лечения болезни, ассоциированной с отложениями амилоида Аβ в головном мозге пациента, причем фрагмент Аβ состоит из:(i) Аβ1-7 с аминокислотной последовательностью DAEFRHD или(ii) мультимера по (i).2....

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Келер Ян, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...

Метки: гетероароматические, ингибиторов, арилтриазольные, качестве, pde10a, производные, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Соединения для уменьшения продукции бета-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 21527

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гернон Джейсон М., Макор Джон Е., Чзан Юньхуй, Бой Кеннет М., У Юн-Цзинь, Томпсон III Лорин А.

МПК: C07D 487/06, A61P 25/28, A61K 31/33...

Метки: продукции, бета-амилоида, соединения, уменьшения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой нитрильную группу или представляет собой гетероароматическое кольцо, выбранное из имидазола и триазола, где указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена, галоген-С1-6алкила, гидроксила, амино, C1-6алкокси и С1-6алкила;А выбран из О и СН2 или представляет собой...

Препарат антитела против а бета пептида

Загрузка...

Номер патента: 21507

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Луизи Донна, Уорн Николас У., Кантор Энджела

МПК: C07K 16/18, A61K 39/395, A61P 25/28...

Метки: пептида, beta, препарат, антитела, против

Формула / Реферат:

1. Стабилизированный препарат, содержащий(a) гуманизированное анти-Аβ антитело в концентрации от 0,1 до 100 мг/мл, которое содержит легкую цепь, содержащую вариабельную область легкой цепи, имеющую остатки 1-112 SEQ ID NO:1, и константную область легкой цепи; и тяжелую цепь, содержащую вариабельную область тяжелой цепи, имеющую остатки 1-119 SEQ ID NO:2, и константные области тяжелой цепи;(b) гистидин в концентрации от 5 до 15 мМ;(c) маннит...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Джанду Карамджит Сингх, Николс Пола Луиз, Филпс Оливер Джеймс, Андреотти Даниэле, Бамборо Пол, Итертон Эндрю Джон

МПК: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/4155...

Метки: ингибирующие, активность, соединения, lrrk2, киназную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мартинес Ламенка Каролина, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ван Гол Михиль Люк Мария, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5355, A61K 31/535...

Метки: ингибиторов, производные, bace, бета-секретазы, качестве, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Соединения дигидрооксазолобензодиазепинона, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 21125

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Антони Ференц, Баркоци Йожеф, Линг Иштван, Леваи Дьёрдь, Спеддинг Майкл, Харсинг Ласло, Гачаи Иштван

МПК: A61P 25/18, A61P 25/24, A61K 31/551...

Метки: содержащие, композиции, способ, получения, дигидрооксазолобензодиазепинона, соединения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R2 означает линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R3 означает арильную или гетероарильную группу;и их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой,где под арильной группой понимают нафтильную группу, под гетероарильной группой понимают бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно...

Жидкие составы солей 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пипера­зина

Загрузка...

Номер патента: 21122

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Лопес Де Диего Хейди, Треппендахль Свенн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61K 9/08...

Метки: жидкие, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина, солей, составы

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический состав для лечения заболевания, выбранного из аффективных расстройств; клинической депрессии; генерализованного тревожного расстройства; панического расстройства; посттравматического стрессового расстройства; депрессии, ассоциированной с когнитивными нарушениями, болезни Альцгеймера или тревожности; депрессии с остаточными симптомами; хронической боли; нарушений питания или злоупотребления едой, содержащий соль...

Способ получения кристаллической формы i ривастигмина гидротартрата

Загрузка...

Номер патента: 21049

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Пелко Митя, Пецавар Аница, Стропник Тадей, Бенкиц Примоз, Врецер Франц, Врбинц Миха, Смрколи Матей

МПК: A61P 25/28, A61K 31/27, C07C 271/44...

Метки: гидротартрата, способ, формы, кристаллической, ривастигмина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения ривастигмина гидротартрата в кристаллической форме, характеризующейся порошковой рентгеновской дифрактограммой, демонстрирующей пики при значениях угла 2θ 5,1; 14,7; 16,5; 17,6; 18,6; 20,4 и 21,1°±0,2° (форма I), причем способ включает следующие стадии:а) кристаллизации ривастигмина гидротартрата, которую осуществляют, получая раствор ривастигмина гидротартрата в растворителе при первой температуре Т1, которая примерно...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Велтер Адриана Ингрид, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Ву Тонгфей, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: производные, качестве, триазола, имидазола, модуляторов, замещенные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

8-гидроксихинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 21026

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Дьюриш Марио, Канижаи Иван, Сабо Чаба, Ожвари Бела, Пускас Ласло, Мадачи Рамона, Тамаш Габор, Фехер Лилиана

МПК: A61P 25/28, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: 8-гидроксихинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...

Пэгилированные fab-фрагменты антител к пептиду aβ

Загрузка...

Номер патента: 20979

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кучибхотла Ума, Чоу Чи-Кин, Бумол Томас Фрэнк, Хансен Райан Джон, Лу Цзижун, Макдоннелл Питер Колон, Дематтос Рональд Брэдли, Бейлз Келли Рене

МПК: A61K 39/395, A61P 25/28, A61K 47/48...

Метки: антител, пептиду, а&beta, fab-фрагменты, пегилированные

Формула / Реферат:

1. Молекула, включающая Fab-фрагмент антитела, которая специфически связывает пептид Aβ человека между аминокислотными положениями 13 и 28, где указанный Fab-фрагмент антитела содержит вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 1 и вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 2, где указанный Fab-фрагмент антитела ковалентно присоединен к молекуле полиэтиленгликоля (ПЭГ) в положении 56 SEQ ID NO: 2.2. Молекула по п.1, где молекула ПЭГ...

Фторированные производные 3-гидроксипиридин-4-онов и способы их использования

Загрузка...

Номер патента: 20976

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Чжао Яньцин, Н'земба Блэйз, Водзинска Йоланта Мария, Леунг-Тоунг Реджис, Синь Тао, Ван Иншэн, Тэм Тим Фэт, Шах Биренкумар, Премыслова Марина

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4422, A61P 13/12...

Метки: фторированные, использования, способы, производные, 3-гидроксипиридин-4-онов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде G1 обозначает Н, С1-С4 алкил, СН2ОН, CH2NR1R2, CH(R4)CF3, CH(R7)CF2H, NR1R2 илиG2 обозначает H, С1-С4 алкил, циклопропил или (CH2)nCF2R3;G3 обозначает Н, С1-С4 алкил, СН2ОН, CH2NR1R2, CH(R6)CF3, СН2-А-ОН, CH2-A-NHR9, или иG4 обозначает Н, С1-С4 алкил, атом галогена или CH(R8)CF3, где атом галогена выбран из хлора, брома и йода;n равно 1, 2 или 3;R1 и R2 представляют собой либо (а) две независимые группы, либо (b)...

Новые формы полициклического соединения

Загрузка...

Номер патента: 20756

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кристи Майкл, Маккин Роберт Э., Язданиан Мехран, Бирлмэйер Стефен, Кресс Майкл, Курвуазье Лоран, Маури Дейл Р., Хи Линли, Джейкобс Мартин Дж., Филд Р.Скотт, Холтиванджер Р.Кертис, Петрейтис Джозеф

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/407...

Метки: полициклического, соединения, формы, новые

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения I, имеющего формулугде кристаллическая форма представляет собой(А)а) форму А0, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или более из следующих пиков: 4,32, 6,07, 8,55, 12,07 и 15,37 ±0,2° 2-тэта; или(В)a) форму НС0, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или более из следующих пиков: 8,36, 8,71, 16,69, 17,39 и 24,59 ± 0,2°...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фудзикоси Тиаки, Уено Тадзухико, Хори Акихиро, Йонедзава Сюдзи, Като Терукацу, Коорияма Юудзи, Мацумото Сае

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: серосодержащее, ингибитора, бета-секретазы, производное, обладающее, активностью, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 20673

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тихоненко Олег Олегович, Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/14, A61K 33/06, A61K 31/44...

Метки: нейропротекторной, фармацевтический, противогипоксической, противоишемической, антиамнестической, обладающий, состав, нейрометаболической, активностью, антиоксидантной, варианты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, полипептид метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20672

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Оелрик Даниель, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: A61P 25/28, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, психиатрических, предупреждения, лечения, применение, расстройств, производные, неврологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3ал­кила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...