Патенты с меткой «модуляторов»
Замещенные пиридиламидные соединения в качестве модуляторов гистаминового н3-рецептора
Номер патента: 15555
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Ли Киев С., Миллз Джон Е., Пандит Ченнагири Р., Летавич Майкл А., Виллани Фрэнк Дж., Мани Неелакандха С., Кейт Джон М., Чжун Хуа
МПК: A61K 31/44, A61P 25/00, C07D 213/81...
Метки: пиридиламидные, модуляторов, качестве, замещенные, гистаминового, соединения, н3-рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой -C1-4алкил или насыщенный моноциклический циклоалкил, содержащий от 3 до 12 атомов углерода;m равно 1 или 2;X представляет собой N или CH;Y представляет собой N или CRa;Ra представляет собой -H, -Z-Ar, -CH2NRbRc, -CN или -CONRbRc;где каждый из Rb и Rc независимо представляет собой -H или -C1-4алкил;R2 представляет собой -H или -Z-Ar;при условии что один из X и Y представляет собой N, а один из Ra...
Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)
Номер патента: 15542
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Лантер Джеймс К., Суй Чжихуа, Нг Реймонд А., Мл.Алфорд К.
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 5/00...
Метки: бензимидазолы, модуляторов, рецептора, 2-замещенные, качестве, селективных, sarms, новые, андрогена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...
Способ получения опиоидных модуляторов
Номер патента: 15512
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Цай Чаочжун, Хе Вей
МПК: C07D 217/26, C07D 211/60, C07D 401/04...
Метки: опиоидных, модуляторов, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I)где кольцо представляет собой С6-10арил или гетероарил,выбранный из группы, состоящей из фурила, тиенила, пирролила, оксазолила, тиазолила, имидазолила, пиразолила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила, индолила, изоиндолила, индолинила, бензофурила, бензотиенила, бензимидазолила, бензотиазолила, бензоксазолила, хинолизинила, хинолинила, изохинолинила и хиназолинила;каждый R41P независимо выбран из...
Производные оксадиазола и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 15263
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Матель Винсент, Гаглиарди Стефания, Ле Поул Эммануэль, Рошер Джен-Филиппе, Бугада Пиерджилиано, Паломби Джиованни
МПК: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 25/00...
Метки: качестве, модуляторов, метаботропных, положительных, производные, аллостерических, глутаматных, применение, рецепторов, оксадиазола
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой гетероциклическое производное оксадиазола, выбранное...
Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5
Номер патента: 15151
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Зиммерманн Астрид, Бер Томас, Гекелер Фолькер, Браунгер Йюрген, Веннеманн Маттиас
МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/437...
Метки: модуляторов, индолопиридины, качестве, кинезина
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой С1-4-алкил, C3-7-циклоалкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил или C2-7-алкил, замещенный группой R11;R11 представляет собой -N-(R111)R112 или галоген;R111 представляет собой водород, С1-4-алкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, гидрокси-C2-4-алкил, С1-4-алкокси-C2-4-алкил, 1N-(С1-4-алкил)пиразолил, 1N-(Н)-пиразолил, изоксазолил или...
Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5
Номер патента: 15150
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Бер Томас, Зиммерманн Астрид, Гекелер Фолькер, Браунгер Йюрген, Веннеманн Маттиас
МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/437...
Метки: индолопиридины, модуляторов, кинезина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4C-алкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил, 1N-(1-4C-алкил)-пиразолил, 1N-(H)-пиразолил,...
Новые гетероциклические соединения в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 14904
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Фарина Марко, Паломби Джиованни, Гаглиарди Стефания, Ле Поул Эммануэль, Рошер Джен-Филиппе
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 25/18...
Метки: рецепторов, модуляторов, соединения, гетероциклические, положительных, метаботропных, аллостерических, глутаматных, новые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Bгде V1и V2 представляют собой независимо атом кислорода или азота;V3 представляет собой атом углерода или азота;R1 и R2независимо друг от друга представляют собой водород;Р представляет собой С6арил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген;Q представляет собой арильную или гетероарильную группу формулыгде R3, R4, R5, R6 и R7независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -(С1-С6)алкил или...
Соединения пиримидина в качестве модуляторов серотониновых рецепторов
Номер патента: 14495
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А., Дворак Курт А.
МПК: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/506...
Метки: качестве, серотониновых, соединения, пиримидина, рецепторов, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...
Циклопропиламины в качестве модуляторов рецептора гистамина н3
Номер патента: 14370
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Эллисон Бретт Д., Грайс Черил А., Кэррутерс Николас И., Летавич Майкл А.
МПК: C07D 211/38, A61K 31/496, A61P 25/00...
Метки: циклопропиламины, модуляторов, рецептора, гистамина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-(4-морфолин-4-илметилфенил)метанона, (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-[4-(4-фторпиперидин-1-илметил)фенил]метанона, (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-(4-тиоморфолин-4-илметилфенил)метанона и (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-илметил)фенил]метанона и их энантиомеров, гидратов, сольватов и фармацевтически приемлемых солей.2. Соединение, представляющее...
Способ получения опиоидных модуляторов
Номер патента: 14366
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Цай Чаочжун, Хе Вей
МПК: C07D 211/60, C07D 217/26, C07D 401/04...
Метки: получения, модуляторов, опиоидных, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (III)где представляет собой C6-10арил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из фурила, тиенила, пирролила, оксазолила, тиазолила, имидазолила, пиразолила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила, индолила, изоиндолила, индолинила, бензофурила, бензотиенила, бензимидазолила, бензтиазолила, бензоксазолила, хинолизинила, хинолинила, изохинолинила и хиназолинила;каждый R41P независимо выбран из...
Производные пирролопиридина и их применение в качестве модуляторов ppar-рецепторов
Номер патента: 14185
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Бубиа Бенаисса, Бине Жан, Пупардин-Оливье Оливия, Лежендр Кристиан, Барт Мартин, Доде Пьер
МПК: A61P 3/06, A61K 31/437, C07D 471/04...
Метки: модуляторов, качестве, ppar-рецепторов, производные, пирролопиридина, применение
Формула / Реферат:
1. Производное пирролопиридина, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыгде R1и R2, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, группу C1-C3-алкил или C1-C4-алкокси либо группу CF3;R3 и R4, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу C1-C4-алкил;R представляет собой атом водорода или группу C1-C3-алкил;n=1, 2 или 3;X представляет собой одинарную связь или атом кислорода;Ar...
Производные пиррола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 14081
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Поли Соня Мария, Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Лингард Йан, Гаглиарди Стефания, Ле Поул Эммануэль
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/415, A61P 25/18...
Метки: качестве, метаботропных, производные, модуляторов, пиррола, аллостерических, глутаматных, положительных, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...
Новые пиридиноновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов
Номер патента: 13740
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Имогай Хассан Жюльен, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Финн Терри Патрик, Лютьенс Роберт Иоганнес, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Нем Вантеа, Дювей Гийом Альбер Жак, Болеа Кристелль Мартин, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: A61P 25/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...
Метки: mglur2-рецепторов, аллостерических, модуляторов, производные, новые, позитивных, пиридиноновые, применение, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...
Лечение нарушений костной ткани с использованием селективных модуляторов адрогенных рецепторов
Номер патента: 13738
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Стейнер Митчелл С., Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс, Веверка Карен А., Кирби Джеффри
МПК: C07F 7/22
Метки: лечение, костной, использованием, рецепторов, нарушений, ткани, селективных, модуляторов, адрогенных
Формула / Реферат:
1. Способ лечения субъекта, имеющего нарушения костной ткани, включающий введение названному субъекту соединения - селективного модулятора рецептора андрогенов (SARM), где названное соединение SARM представлено структурой формулы IXили его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, N-оксида или любой их комбинации.2. Способ по п.1, где названное нарушение костной ткани является остеопорозом, остеопенией, увеличенной резорбцией кости, переломом...
Производные 3-циклоалкиламинопирролидина в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Номер патента: 13631
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Робинсон Дариус Дж., Сюэ Чу-Бяо, Чжэн Чаншэн, Ван Аньлай, Хан Ами Ци, Меткаф Брайан, Чжан Инсинь
МПК: C07D 401/12, A61K 31/44, C07D 401/14...
Метки: качестве, рецепторов, модуляторов, 3-циклоалкиламинопирролидина, производные, хемокинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где-X-Y- выбран из группы, состоящей из -CH2-NH-CO-, -C1-6алкил-O-С1-6алкила-, гетероцикла, содержащего 4-6 атомов в кольце, один из которых представляет гетероатом, такой как N, либо гетероарила, содержащего 5 атомов в кольце, 2 из которых представляют гетероатом, выбранный из N и О;Z выбран из фенила и гетероарила, содержащего 6 атомов в кольце, 1 или 2 из которых представляют...
Тирозиновые производные в качестве модуляторов pparγ
Номер патента: 13227
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Фернандес Гарсия Андрес, Фернандес Серрат Анна, Сальседо Рока Каролина, Лагунас Арналь Кармен, Серра Комас Кармен, Масип Масип Исабель, Катена Руис Хуан Лоренсо, Идальго Родригес Хосе, Бальса Лопес Долорс
МПК: A61K 31/341, A61K 31/198, A61K 31/4406...
Метки: качестве, тирозиновые, модуляторов, производные, ppar&gamma
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iсоответствующие стереоизомеры и смеси, соответствующие полиморфы и смеси и фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли всех указанных соединений,где R1 означает радикал 2-бензоилфениламино;R2 означает -(СН2)s-N(COR3)-A-J-T или -(СН2)s-N(R4)-В;R3 означает -(C1-С10)алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из группы, включающей -F, -Cl, -Br и -О(C1-C4)алкил; -(С2-С6)алкенил;...
Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2
Номер патента: 12703
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Итертон Эндрю Джон, Нейлор Алан, Гиблин Джерард Мартин Пол, Ролингз Дерек Энтони, Митчелл Уилльям Леонард, Грин Ричард Ховард, Слингсби Брайан Питер, Уиттингтон Эндрю Ричард
МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...
Метки: пиримидина, применение, производные, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...
Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы
Номер патента: 12700
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Навано Масао, Ясуда Косуки, Шах Виласбен Канджи, Проктер Мартин Джеймс, Файф Мэттью Колин Тор, Разамизон Кристель Мари, Скофилд Карен Лесли, Гарднер Лайза Сара
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/454...
Метки: модуляторов, глюкокиназы, качестве, применение, фенилацетамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...
3 – аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 12649
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Фэн Хао, Меткаф Брайан В., Гленн Джозеф, Сюэ Чу-Бяо, Чжэн Чаншэн, Ксиа Майкл, Цао Ганьфэн
МПК: A61K 31/453, A61K 31/496, A61K 31/4433...
Метки: качестве, модуляторов, хемокиновых, рецепторов, аминоциклопентанкарбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где прерывистая линия указывает необязательную связь; W означает V означает N или CR5; X означает N или CR2; Y означает N или CR3; Z означает N или CR4; RA, RA1, RB или RB1, каждый независимо, означает Н, ОН; R1 означает Н, ОН, С1-6алкил, С1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), тетрагидрофуранил; R2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, означает Н,...
Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний
Номер патента: 12589
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Аподака Ричард, Сейерстад Марк, Брайтенбухер Дж.Гай, Сяо Вэй, Паттабираман Канака
МПК: A61P 25/28, A61P 25/04, A61P 25/22...
Метки: модуляторов, жирной, амида, производные, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, соединения, родственные, состояний, страхов, лечения, других, кислоты, фениламида, гидролазы, качестве, боли
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...
Производные пропионамида, полезные в качестве модуляторов андрогенных рецепторов
Номер патента: 12430
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Термекангас Олли, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Ратилайнен Яри, Хухтала Пааво, Каллио Пекка, Мойланен Ану
МПК: A61K 31/277, A61K 31/395, A61K 31/167...
Метки: производные, полезные, пропионамида, рецепторов, качестве, модуляторов, андрогенных
Формула / Реферат:
1. Производные пропионамида формулы (I) в которой R1 представляет (С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил или -СНО; R2 представляет нитро, циано или атом галогена; R3 представляет (С1-С7)алкил; R4 представляет атом водорода; X представляет О или NH; А является группой, выбранной из в которых R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют атом водорода, атом галогена, нитро, циано, (C1-C7)алкил, галоген (С1-С7)алкил, циано (С1-С7)алкил,...
Замещённые производные метиленамида в качестве модуляторов протеинтирозинфосфатаз ( ртрs )
Номер патента: 12260
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Гонсалес Жером, Бомбрун Агнеш, Жербер Патрик, Питте Пьер-Андре, Свиннен Доминик
МПК: A61P 3/10, C07C 233/56, A61K 31/16...
Метки: метиленамида, ртрs, качестве, протеинтирозинфосфатаз, производные, замещённые, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Замещенное производное метиленамида формулы (I) а также его геометрические изомеры, его оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, и его рацематные формы, а также его фармацевтически приемлемые соли, где R1 выбирают из группы, состоящей из (С1-С15)алкила, фрагментов СН2А или СН2СН2А (где А означает необязательно замещенный (С6-С12)арил или необязательно замещенный (С6-С12)гетероарил), необязательно замещенных...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Юнетт Дэвид Дж., Тигарден Бредли, Файхтингер Конрад, Йаякумар Хоннаппа, Доса Петер Я, Каспер Мартин, Леманн Юэрг, Чои Цзинь Сунь Кэролайн
МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...
Метки: рецептора, рецептором, полезные, 3-фенилпиразола, производные, 5-ht2а, лечения, модуляторов, этим, связанных, серотонинового, качестве, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
Замещенные производные арила и гетероарила в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения связанных с ним расстройств
Номер патента: 11671
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Леманн Юэрг, Рен Альберт С., Брюс Марк А., Шин Янг-Дзун, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Сэмпл Грэем, Фьораванти Беатриц, Джоунз Роберт М.
МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 3/10...
Метки: производные, расстройств, профилактики, замещенные, качестве, арила, модуляторов, ним, метаболизма, связанных, гетероарила, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом; является одинарной связью; K отсутствует, является...
3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 11487
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Меткаф Брайан В., Чжэн Чаншэн, Ксуе Чу-Биао, Цао Ганьфэн, Ксиа Майкл, Гленн Джозеф, Фэн Хао
МПК: A61K 31/497, A61K 31/44, A61K 31/445...
Метки: рецепторов, качестве, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, хемокиновых, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...
Конденсированные производные пиримидина и их композиции, применимые в качестве модуляторов cxcr3 рецепторов для профилактики и лечения воспалительных и иммунорегуляторных расстройств и заболеваний
Номер патента: 11439
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ли Ань-Жун, Фу Цзыцэ, Дейгнан Джеффри, Джонсон Майкл Дж., Михалик Джеффри Т., Маркус Эндрю П., Медина Хулио К., Бергерон Филипп, Гастин Дарин, Лю Цзивень, Чэнь Сяоци, Ду Сяохой, Дукветт Джейсон А.
МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/519...
Метки: воспалительных, рецепторов, расстройств, cxcr3, производные, лечения, иммунорегуляторных, пиримидина, профилактики, конденсированные, применимые, модуляторов, композиции, заболеваний, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А1 представляет собой СН и А4 представляют собой СН или N; Q представляет собой связь, -ОС(О)- и -СН2СО; L представляет собой (СН2)m, где подстрочный индекс m равен 0, 1 или 2; X представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой замещенный фенил, где заместитель выбиран из группы, состоящей из -OEt, -OCH2CF3, -CN и I; R2 представляет собой -СН3, CH2NHBoc...
3-(4-гетероарилциклогексиламино) циклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 11403
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Фэн Хао, Ксиа Майкл, Гленн Джозеф, Чжэн Чаншэн, Сюэ Чу-Бяо, Цао Ганьфэн, Меткаф Брайан, Ананд Раджан
МПК: C07D 217/00, A61K 31/47
Метки: рецепторов, 3-(4-гетероарилциклогексиламино, качестве, хемокиновых, модуляторов, циклопентанкарбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь; X представляет собой N, NO или CR3; R1 представляет собой C1-6 алкил, (С0-6 алкил)-O-(C1-6 алкил), (С0-6 алкил)-S-(C1-6 алкил), (С0-6 алкил)-(C3-7 циклоалкил)-(С0-6 алкил), ОН, CO2R10, гетероциклил, CN, NR10R12, NSO2R10, NCOR10, NCO2R10, NCOR10, CR11CO2R10, CR11OCOR10 или фенил; R2 представляет собой H, ОН,...
Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора
Номер патента: 11307
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Сривастава Бриджеш, Лохрай Брадж Бхушан
МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416...
Метки: рецептора, производные, качестве, каннабиноидного, трициклические, модуляторов, пиразола
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...
1,2,3-тризамещённые арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение расстройств, связанных с ним, таких как диабет и гипергликемия
Номер патента: 11009
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Дуввури Камешвари, Перейра Гильерми, Дэйв Вибха, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Ю Джейн, Джоунз Роберт М., Кальдерон Имельда, Сюн Ифэн, Фьораванти Беатриц, Азимиора Михай Д., Сэмпл Грэем
МПК: C07D 401/04, A61K 31/513, A61P 3/10...
Метки: гипергликемия, метаболизма, диабет, ним, таких, связанных, гетероарильные, качестве, расстройств, 1,2,3-тризамещённые, производные, лечение, профилактика, модуляторов, арильные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...
Трёхзамещённые производные арилов и гетероарилов в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений
Номер патента: 10690
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Леманн Юэрг, Сэмпл Грэем, Кальдерон Имельда, Джонс Роберт М., Фьораванти Беатриц, Шин Янг-Дзун, Сюн Ифэн, Брюс Марк А., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Рен Альберт С.
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/505...
Метки: нарушений, модуляторов, производные, качестве, лечение, арилов, ними, гетероарилов, профилактика, связанных, метаболизма, трёхзамещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4; представляет собой одинарную связь, если Е...
Производные 3-аминопирролидина в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Номер патента: 10027
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Хуан Тайшинг, Чжэн Чаншэн, Робинсон Дариус Дж., Хань Эми Ци, Фэн Хао, Меткаф Брайан, Цао Ганьфэн, CЮЭ Чу-Бяо
МПК: C07D 207/14
Метки: производные, модуляторов, качестве, рецепторов, 3-аминопирролидина, хемокинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его энантиомеры, диастереоизомеры, энантиомерно обогащенные смеси, его рацемические смеси, кристаллические формы, некристаллические формы, его сольваты и фармацевтически приемлемые соли, где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилокси, арилалкокси или ариламино, и где указанные группы арила, арилалкила или гетероарила могут быть замещены 0-3...
Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма
Номер патента: 10023
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Сэмпл Грэем, Рен Альберт С., Сюн Ифэн, Сейдж Карлтон Р., Фьораванти Беатриц, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Джоунз Роберт М., Шин Янг-Дзун, Кальдерон Имельда
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4375, A61K 31/519...
Метки: конденсированные, метаболизма, модуляторов, качестве, профилактики, производные, расстройств, лечения, связанных, нарушением, гетероарильные, арильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...
Производные бензоксазина в качестве модуляторов 5-нт-6, способ их получения, фармацевтические композиции, содержащие эти производные, и их применение
Номер патента: 9982
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Чжао Шухай, Кларк Робин Дуглас, Бергер Якоб
МПК: A61K 31/536, C07D 265/36, A61P 25/18...
Метки: модуляторов, эти, 5-нт-6, производные, качестве, композиции, получения, способ, содержащие, бензоксазина, фармацевтические, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где m означает целое число от 0 до 3; n означает 2 или 3; р означает 2; Y означает -S(O2)-; Z1 означает N; R1 и R2 означают водород; R3 означает фенил или нафтил, которые необязательно замещены галогеном, алкилом, алкокси, гидрокси, циано, пиперазинилом, метилсульфониламино, метилсульфонилом, аминокарбонилом, или означает хинолинил, изохинолинил, тиофенил,...
Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38
Номер патента: 9743
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Хикори Брайан, Палмквист Катерин, Мэдсен Хизер, Селнесс Шон, Дерли Ричард, Дивадас Балекудру
МПК: C07D 239/46, C07D 239/52, A61K 31/513...
Метки: применение, качестве, производные, киназы, модуляторов, пиримидин-4-она
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...
Диарильные и арилгетероарильные производные мочевины в качестве модуляторов 5-ht2a-рецептора серотонина, пригодные для профилактики и лечения связанных с ним заболеваний
Номер патента: 9732
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Страх-Плейнет Соня, Йаякумар Хоннаппа, Доса Петер Ян, Тигарден Бредли, Ли Хунмэй
МПК: C07D 231/16, A61K 31/415
Метки: арилгетероарильные, производные, связанных, модуляторов, профилактики, пригодные, мочевины, лечения, серотонина, ним, 5-ht2a-рецептора, заболеваний, диарильные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где i) R1 означает арил, который необязательно замещен R9, R10, R11, R12, R13, R14 и R15, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей C1-6ацил, C1-6ацилокси, С2-6алкенил, C1-6алкокси, C1-6алкил, C1-6алкилкарбоксамид, С2-6алкинил, C1-6алкилсульфонамид, C1-6алкилсульфинил, C1-6алкилсульфонил, C1-6алкилтио, C1-6алкилуреил, амино, C1-6алкиламино,...
Новые бензамиды в качестве pparγ модуляторов
Номер патента: 8798
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Льэбария Сольдэвила Амадеу, Кордоми Монтойя Арно, Серра Комас Кармен, Аро Баутиста Диего, Толедо Меса Нативидад, Бальса Лопес Долорс, Фернандес Серрат Анна, Фарреронс Гальеми Карлес, Катена Руис Хуан Лоренсо, Фернандес Гарсия Андрес, Лагунас Арналь Кармен, Марреро Гонсалес Педро, Микель Боно Игнасио-Хосе, Сальседо Рока Каролина
МПК: A61K 31/166, A61K 31/381, A61K 31/404...
Метки: новые, ppar&gamma, качестве, модуляторов, бензамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереоизомеры и их смеси, его полиморфы и их смеси и фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли всех их, где центральное бензольное кольцо может быть замещено в мета- или пара-положении, и А является радикалом, выбранным из группы, включающей -OR1, -NR2OR1 и -NR2R3; где R1, R2 и R3 независимо являются -Н или -(C1-C4)алкилом; -W- является бирадикалом, выбранным из группы -NH-CH(E)- и -N(D)-СН2-СН2-; где Е...
Замещённые пиридиноны в качестве модуляторов мар-киназы р38
Номер патента: 8008
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Дерли Ричард К., Алвайра Эдгардо, Промо Мишел А., Хикори Брайан С., Деврадж Раджеш, Селнесс Шон Р., Рукер Пол В., Ксинг Ли, Девадас Балекудру, Шиех Хьюи С., Скотт Ян Л., Боэм Терри Л., Оуэн Томас, Мэдсен Хитер М., Марруфо Лаура Д., Джером Кевин Д., Уокер Джон, Хитчкок Джефф, Макджи Кевин Ф., Самбандам Аруна, Лиу Шуанг, Наинг Вин, Блевис-Бал Радика М.
МПК: A61P 29/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...
Метки: замещённые, пиридиноны, модуляторов, качестве, мар-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...
Лечение атрофии мышц с помощью селективных модуляторов андрогенового рецептора
Номер патента: 7921
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс Т., Стейнер Митчелл С., Веверка Карен А.
МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61K 31/32...
Метки: лечение, помощью, модуляторов, мышц, селективных, атрофии, рецептора, андрогенового
Формула / Реферат:
1. Способ лечения субъекта, страдающего от заболевания, связанного с атрофией мышц, введением соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (SARM). 2. Способ по п.1, который включает введение аналога, производного, изомера, метаболита, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, гидрата или N-оксида указанного SARM соединения или любой их комбинации. 3. Способ по п.1, где указанное SARM...
Производные тропана в качестве модуляторов ссr5
Номер патента: 7590
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Вуд Энтони, Стефенсон Питер Томас, Тэйлор Стефан Колин Джон, Басфорд Патрисиа Энн
МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 29/00...
Метки: производные, ссr5, качестве, модуляторов, тропана
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или его производные, где X и Y выбирают из СН2 и NR4 так, что один из X или Y представляет собой СН2, а другой представляет собой NR4; R1 и R4 независимо представляют собой R5; COR5; CO2R5; CONR6R7; SO2R5 или (С1-6-алкилен)фенил, где фенил замещен 0-3 атомами или группами, выбранными из С1-6-алкила, С1-6-алкилкарбонила, С1-6-алкокси, С1-6-алкоксикарбонила, галогена, CF3,...
Производные бензазола и их применение в качестве модуляторов jnk
Номер патента: 7152
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Гайяр Паскаль, Алази Серж, Черч Деннис, Готтелан Жан-Пьер, Кампс Монсеррат
МПК: A61K 31/506, C07D 403/06, A61P 25/00...
Метки: применение, производные, модуляторов, качестве, бензазола
Формула / Реферат:
1. Производные бензазола формулы I а также их таутомеры, их геометрические изомеры, их оптически активные формы в виде энантиомеров, диастереомеров и их рацематов, а также фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды, где G представляет собой пиримидинильную группу, замещенную по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, гидрокси, гидразино, нитро, алкилсульфанил, необязательно замещенный алкил, необязательно...