Патенты с меткой «модуляторов»

Номер патента: 20106

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Макклюр Ким Фрэнсис, Вей-Шун Кун Дэниел, Манчхоф Майкл Джон, Масситти Винсент, Денинно Майкл Пол, Футацуги Кентаро, Ральф Пелтон, Лефкер Брюс Аллен

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: модуляторов, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, gpr119, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Вудхед Эндрью Джеймс, Гриалдес Джон, Ван Япин, Луццио Майкл Джозеф, Лу Ипинь, Хискок Стивен Дуглас, Перес Лоренс Блас, Брейн Кристофер Томас, О'рейли Марк, Дагостин Клаудио, Ян Фань, Ким Сункю, Мортенсон Пол Нил, Чо Ён Шинь, Хауард Стивен, Чэнь Кристин Сютун, Лагу Бхарат, Кессари Джанни, Конгрив Майлз Стьюарт, Вулфорд Элисон Джоу-Энн

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, A61K 31/4178...

Метки: модуляторов, применение, циклинзависимых, киназ, имидазола, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Номер патента: 20010

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 31/429, A61K 31/428, A61P 25/18...

Метки: бициклические, mglur5, модуляторов, рецепторов, тиазолы, качестве, аллостерических

Формула / Реферат:

Данные на сервере публикаций отсутствуют

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Конде-Сейде Сусана, Пастор-Фернандес Хоакин, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 25/18...

Метки: тиазолы, качестве, бициклические, аллостерических, модуляторов, mglur5, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Номер патента: 19710

Опубликовано: 30.05.2014

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/192, C07C 255/57, A61P 25/28...

Метки: производные, 2-арил-4-метилпентановой, качестве, gamma;-секретазы, кислоты, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение с общей формулой (I)где А представляет собой фенил, пиридил или бифенил;X представляет собой СН2, СН2СН2, С(O), СН=СН, СºС или СНОН;R1 представляет собой изо-С4Н9;R3 представляет собой Н, CF3, F, Cl, ОСН3, С(1-4)алкил или CN;R4 представляет собой Н, F, Cl или CF3;R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F, Cl;R7 и R8 представляют собой Н;R9 представляет собой Н,и его фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/416...

Метки: азаиндазола, gamma;-секретазы, замещенные, индазола, качестве, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ву Тонгфей, Суркин Михел, Зая Мирко, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Питерс Серж Мария Алоисиус, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61P 25/28, C07D 403/10, A61K 31/4353...

Метки: бициклические, замещенные, качестве, соединения, gamma;-секретазы, гетероциклические, модуляторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Номер патента: 19518

Опубликовано: 30.04.2014

Автор: Диннелл Кевин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4427, C07D 401/14...

Метки: качестве, производные, модуляторов, nachr, индола, рецептора, alpha;7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является имидазолилом, пиридинилом или пиримидинилом, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из C1-3алкила и C1-3алкокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой имидазолил, пиридинил или пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из метила и метокси.3....

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дунсиа Джон В., Сантелла Джозеф Б., Кавалларо Куллен Л., Додд Дхармпал С., Гарднер Дэниел С., Картер Перси Х., Хайнс Джон, Лиу Руи-Кин

МПК: C07D 211/18, A61K 31/454, A61K 31/445...

Метки: качестве, производные, пиперидинильные, хемокинового, рецептора, активности, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Бишор Дуглас С., Кудук Скотт Д., Гришок Томас Дж., Ди Марко Кристина Нг

МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28...

Метки: арилметилбензохиназолиноны, качестве, аллостерических, рецептора, модуляторов, позитивных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Номер патента: 18802

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Винер Джон Дж.М., Мани Неелакандха С., Фурин Энн М., Лэндри-Бэйли Эдриенн М., Ли-Дутра Элис, Сантиллан Алехандро, Лохнер Зузанне, Дэн Сяоху, Цинзер Хартмут, Броджини Диего, Танис Вирджиния М., Грайс Черил А., Викболдт Алвах Т., Сэппи Кэтлин К., Чеунг Юджин И., Сепасси Киа, Гомес Лоран, Бакани Дженесис М., Лианг Джимми Т., Керни Аарон М., Кровиан Криста К.

МПК: C07D 498/04, A61K 31/4985

Метки: лейкотриен, качестве, тиазолопиридин-2-илоксифенил, модуляторов, тиазолопиразин-2-илоксифениламинов, гидролазы, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые солигде X4, X5, X6 и X7 определяются одним из следующих пунктов а) и b):a) один из X4, X5, X6 и X7 представляет собой атом N, а остальные представляют собой CRa;где каждый из Ra независимо выбран из Н, метила, хлора, фтора или трифторметила;b) каждый из X4 и X7 представляет собой атом N, а каждый из X5 и X6 представляет собой СН;R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, -(СН2)2-3ОСН3,...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кау Кристофер, Эппле Роберт

МПК: A61P 3/10, A61K 31/497, A61P 3/04...

Метки: соединения, активности, модуляторов, качестве, композиции, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4188, C07D 471/04...

Метки: замещенные, производные, имидазола, бициклические, gamma;-секретазы, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Номер патента: 18621

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хир Джаг Пол, Кридлэнд Эндрю Питер, Пэйдж Ли Уилльям, Кэмпбелл Алистер, Бесвик Пол Джон, Глив Роберт Джеймс, Вайл Сэйди, Николсон Невилль Хьюберт

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/44, A61K 31/4409...

Метки: модуляторов, пиперазина, применяемые, производные, качестве, канала, кальциевого, cav2.2

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или его фармацевтически приемлемую соль формулы2. Соединение по п.1, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин гидрохлорид.3. Соединение по...

Номер патента: 18611

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Берд Томас Дж., Дикасон Дэйв, Хонг Дэвид, Далтон Джеймс Т., Ан Тай

МПК: A61K 31/165, A61K 31/16, A61P 5/26...

Метки: твердые, модуляторов, селективных, рецепторов, формы, андрогена

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма D (S)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-(4-цианофенокси)-2-гидрокси-2-метилпропанамида, которая характеризуется:а) рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей пики при углах °2θ (d измеряется в Å), составляющих приблизительно 4.4 (19.9), 8.5 (10.4), 8.8 (10.0), 11.3 (7.8), 12.7 (6.9), 13.8 (6.4), 14.4 (6.1), 14.6 (6.0), 15.1 (5.8), 16.1 (5.5), 16.6 (5.3), 16.9 (5.2), 18.0 (4.9), 18.7 (4.7), 19.0...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гронеберг Роберт Д., Иэри К.Тодд, Джонс Зэкери, Доэрти Джордж А.

МПК: C07D 223/16, C07D 403/10, A61K 31/55...

Метки: стимулирования, иммунной, tlr8-опосредованного, средство, модуляторов, tlr7, основе, способ, качестве, 8-замещенные, лекарственное, toll-подобных, лечения, системы, композиция, фармацевтическая, рецепторов, бензоазепины, состояния

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, A61K 31/505...

Метки: дигидропиразола, качестве, тирозинкиназы, производные, модуляторов, лечения, опухолей

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Чэн Дай, Гао Вэнци, Ван Юнцинь, Пан Шифенг, Хань Дун, Цзян Цзицин, У Сюй

МПК: C07C 233/65, A61P 35/00, A61K 31/4433...

Метки: hedgehog, качестве, пути, соединения, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Номер патента: 18195

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Иццо Эмануела, Рэстиво Алессандра, Франчискони Симона, Меллони Пьеро, Коломбо Елена, Сабидо-Давид Чибэле

МПК: C07C 237/06, C07D 295/182, A61K 31/165...

Метки: указанных, кальциевых, производные, замещенные, каналов, применение, соединений, 2-[2-(фенил)этиламино]алканамидные, качестве, модуляторов, натриевых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где X означает -О-, -S- или -SO2-;Y означает водород или O-(C1-C4)алкил;Z означает =O или =S;R означает (C3-C8)алкил или w-трифтор(C3-C8)алкил;R1 и R2 независимо означают водород, (C1-C4)алкокси или галоген;R3 и R'3 независимо означают водород или (C1-C4)алкил;R4 и R5 независимо означают водород, (C1-C4)алкил илиR4 означает водород и R5 означает -CH2-OH;R6 и R7 независимо означают водород или (C1-C6)алкил или...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжуан Вэй, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/455, A61P 25/00, C07D 231/38...

Метки: ацетилхолина, модуляторов, рецепторов, качестве, тризамещенные, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Чжуан Вэй, Станиславский Полин Карол, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Метки: модуляторов, тризамещенные, качестве, никотиновых, 1,2,4-триазолы, рецепторов, ацетилхолиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

Номер патента: 18113

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Лайтфут Эндрю П., Маршалл Говард Роберт, Диннелл Кевин

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 25/18...

Метки: индолы, рецептора, подтипа, качестве, альфа-71, никотинового, модуляторов, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 представляет собой водород или C1-3алкил;R2 представляет собой водород, галоген или циано иR3 представляет собой группугде Ra представляет собой галоген, C1-6алкил, C1-6алкокси, галогенС1-6алкил, галогенС1-6алкокси или циано.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой водород.3. Соединение по любому предшествующему пункту или его соль, где R2 представляет собой водород.4. Соединение,...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Валианте Николас, Чжан Сяою, Сингх Манмохан, Мишра Пранаб, Ли Йонкай, Скибински Дейвид, Зоу Йэфень, Кортес Алекс, Ву Том Яосянь

МПК: C07D 221/12, A61K 31/4375, A61P 37/04...

Метки: модуляторов, соединения, качестве, композиции, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Нем Вантеа, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Финн Терри Патрик, Макдональд Грегор Джеймс, Пуллэн Ширли Элизабет, Меликян Гажик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Даутценберг Франк Маттиас, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...

Метки: 1,4-двузамещенные, рецепторов, позитивных, качестве, модуляторов, производные, mglur2, применение, 3-цианопиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17726

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Маршалл Говард Роберт, Лайтфут Эндрю П., Диннелл Кевин

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 25/18...

Метки: модуляторов, качестве, альфа-7, индолы, подтипа, никотинового, ацетилхолина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение из перечня...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Муссари Кристофер П., Вроблески Стефен Т., Тортолани Дэвид Р., Токарски Джон С., Ваккаро Вэйн, Хуинх Трам Н., Лин Джеймс, Чен Жонг, Додд Дхармпал С., Лиу Чунджиан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Метки: гетероциклические, качестве, соединения, конденсированные, киназы, модуляторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...

Метки: рецептора, производные, 1,4-дизамещенного, 3-цианопиридона, положительных, качестве, применение, модуляторов, mglur2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Леле Жеральд, Уэсткотт-Бейкер Лукас, Эппле Роберт, Никулин Виктор

МПК: A61P 3/10, C07D 211/30, A61K 31/4523...

Метки: gpr119, качестве, активности, 4-феноксиметилпиперидины, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Номер патента: 17069

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мерит Джеффри Е., Гаврилюк Натали А., Хэк Майкл Д., Макклур Келли Дж., Брайтенбухер Джеймс Гай, Лебсак Алек Д., Эллисон Бретт Д., Бранстеттер Брайан Джеймс

МПК: A61P 1/00, A61K 31/55, A61K 31/519...

Метки: модуляторов, тетрагидропиримидоазепины, trpv1, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -H; -NRaRb; -OH; -C1-6алкильную, -OC1-6алкильную, -O-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -ОС1алкил(насыщенную моноциклическую C3-7циклоалкильную), -O-(насыщенную моноциклическую гетероциклоалкильную), -O-фенильную, -S-C1-6алкильную, -S-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-С1алкил(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-(насыщенную моноциклическую...

Номер патента: 16887

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ким Александер, Рентзеперис Дионисиос, Биньян Жилль К., Сирл Лили Ли, Гаул Майкл

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61P 19/00...

Метки: рецептора-&alpha, феноксиаминотиазолоны, рецептору, родственного, модуляторов, замещенные, эстрогеновому, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Макюан Майкл А., Юсуфф Наим, Хэ Фэн, Льямас Луис, Миллер-Мослин Карен, Дай Миао, Келлехер Джозеф III, Ли Джон, Карки Раджеш, Перес Лоренс Блас, Джейн Риши Кумар, Пойкерт Штефан

МПК: A61K 31/502, A61K 31/4545, C07D 237/28...

Метки: бензил, пути, качестве, hedgehog, модуляторов, пиридинилпроизводные, передачи, сигнала

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Номер патента: 16475

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Варшавски Алан М., Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер, Маннинен Питер Рудольф, Буэно Мелендо Ана Белен, Генин Майкл Джеймс

МПК: A61K 31/42, C07D 261/08, A61P 3/06...

Метки: азольные, модуляторов, качестве, соединения, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде q равен 1 или 2 при условии, что, если X представляет собой С, q равен 1;U представляет собой О, N или С при условии, что если U представляет собой О или N, то R3a отсутствует; и при условии, что, если U представляет собой N или С, UN-связь представляет собой двойную связь; и при условии, что, если W представляет собой С, WN-связь представляет собой двойную связь;W представляет собой С или N;X представляет собой С или...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Пиппел Дэниел Дж., Киндрачук Дэвид Э., Мейпс Кристофер М., Эдвардс Джеймс П., Венэйбл Дженнифер Д.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14

Метки: модуляторов, гистамина, бензоимидазол-2-илпиримидины, пиразины, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Номер патента: 16001

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Ху Сяо, Джером Кевин Диуэйн, Олсон Лиза, Чэн Хэнмяо, Веббер Рональд Кит, Обукович Марк Джерард, Рукер Пол Винсент

МПК: A61K 31/44, A61P 11/06, A61P 1/00...

Метки: трициклические, модуляторов, применение, соединения, глюкокортикоидного, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулыили его соль.3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы4. Хлористо-водородная соль соединения по п.1.5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или с его...

Номер патента: 15952

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дентон Стефен Мартин, Глоссоп Мелани Сьюзан, Багал Шаранджеет Каур, Пуансар Седрик, Кемп Марк Ян, Штаммен Бланда Луция, Гибсон Карл Ричард

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4427, A61K 31/44...

Метки: натриевых, качестве, производные, 2-пиридинкарбоксамидные, каналов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеR1 выбран из:(i) фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, галоген(C1-С4)алкила, галоген(С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкиламино и ди-((C1-C4)алкил)амино; и(ii) 5-членной гетероарильной группы, включающей либо (а) от 1 до 4 атомов...

Номер патента: 15813

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ле Поул Эммануэль, Паломби Джиованни, Фарина Марко, Гаглиарди Стефания, Матель Винсент, Поли Соня Мария, Рошер Джен-Филиппе

МПК: A61K 31/454, C07D 413/04, A61P 25/00...

Метки: оксадиазола, положительных, качестве, рецепторов, модуляторов, глутаматных, замещенные, производные, метаботропных, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Мэрони Анна К., Маркотан Томас П., Александер Ричард, Каммингс Максвелл Д., Секлер Джен Л., Хафнагель Хитер Рэй, Коннорс Ричард В., Трэвинс Джереми М., Лу Тяньбао, Халил Эхаб, Джонсон Дана Л., Леонард Кристи А., Галеммо Роберт А., Туман Роберт В.

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, C07D 519/00...

Метки: качестве, тирозинкиназы, триазолопиридазины, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Номер патента: 15736

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Джованнини Риккардо, Альваро Джузеппе, Профета Роберто, Бергауэр Маркус

МПК: C07D 207/22, A61P 25/24, A61K 31/401...

Метки: натриевых, каналов, качестве, производные, пролинамида, модуляторов

Формула / Реферат:

1. 5-(4-{[(2-Фторфенил)метил]окси}фенил)пролинамид формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль или сольват.3. Соединение по п.1 или 2, которое представляет собой (5R)-5-(4-{[(2-фторфенил)метил]окси}фенил)-L-пролинамид.4. Соединение по п.1 или 2, которое представляет собой гидрохлорид...

Номер патента: 15714

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Джоунз Роберт М., Вонг Эми Сиу-Тинг, Леманн Юэрг, Херст Дэвид, Шин Янг-Дзун

МПК: A61P 3/04, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: метаболизма, ассоциированных, модуляторов, замещенные, лечение, пиридинильные, качестве, производные, пиримидинильные, ним, рассройств, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат;где X представляет собой N или CR8, где R8 представляет собой Н;Y представляет собой NH или О;Z представляет собой СН или N;R1 представляет собой карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолил или пиримидинил, где каждый из указанных карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолила и пиримидинила необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из...

Номер патента: 15627

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Мэттьюз Дональд Пол, Грин Джонатан Эдвард

МПК: A61P 19/02, A61P 11/00, A61K 31/404...

Метки: модуляторов, тетрагидроциклопента[b]индола, рецептора, соединения, качестве, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где углеродный центр С* может быть в R, S конфигурации;R1 представляет циано, -CH=NOCH3, -OCHF2 или -OCF3;R2 представляет -COR2a или -SO2R2b;R2a представляет (С1-С4)алкил, (C1-C4)алкокси, циклопропил или -NRaRb;R2b представляет (С1-С4)алкил, циклопропил или -NRaRb;Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой в каждом случае Н или (C1-C4)алкил иR3 представляет гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из...