C07D 471/18 — мостиковые системы

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: C07D 471/18, A61P 31/18, A61K 31/547...

Метки: интегразы, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Лав Кристофер Джон, Ван Эмелен Кристоф, Ву Тонгфей, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 401/04, C07D 251/16, A61K 31/53...

Метки: ингибиторов, анилино-пиридинотриазины, gsk-3, качестве, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Гетероарил-замещенные диазатрициклоалканы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14738

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Клюцик Йозеф, Мяо Лань, Мазуров Анатолий

МПК: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 471/18...

Метки: диазатрициклоалканы, способы, гетероарил-замещенные, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулыгде Y представляет собой или кислород или серу,Z представляет собой или NH, или ковалентную связь,А или отсутствует, или представляет собой линкерное звено -СН2-,Cy представляет собой пиридинил иAr представляет собой индол, бензофуран или бензотиофен,где Ar может быть незамещен или может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С8алкила, С2-С8алкенила, 5-6 членного...

Соединения пиримидина в качестве модуляторов серотониновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шайрман Брок Т., Дворак Курт А., Рудольф Дейл А.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/517...

Метки: модуляторов, рецепторов, серотониновых, пиримидина, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Изобретения категории «мостиковые системы» в СССР.

Производные 5-пиридинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 14023

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ваше Жюльен, Локхед Элистер, Галли Фредерик, Леклерк Одиль

МПК: C07D 471/18, A61P 25/00, A61K 31/439...

Метки: терапии, получение, применение, 5-пиридинил-1-азабицикло, октана, производные, 3.2.1

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R обозначает группу, выбранную из пиразолила, имидазолила, триазолила, оксазолила, оксадиазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, тетразолила, причем указанная группа, возможно, замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, трифторметокси, трифторметила, нитро, циано, гидрокси, амино, (C1-C6)алкиламино или ди(C1-C6)алкиламино;связь углерод-углерод...

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Сторк Пьер Анри, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: пиримидопиримидиновые, агентов, антипролиферативных, качестве, пиридо, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные 5-пиридазинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13601

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Галли Фредерик, Леклерк Одиль, Ваше Жюльен, Локхед Алистер В.

МПК: A61K 31/439, C07D 471/18, A61P 25/00...

Метки: терапии, октана, получение, 3.2.1, применение, 5-пиридазинил-1-азабицикло, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R представляет собойатом водорода или галогена,или фенил, замещенный при необходимости одним или несколькими атомами галогенов, одной или несколькими группами, выбранными из (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, нитро, амино, ди(C1-C3)алкиламино, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, ацетила или метилендиокси;или группу, выбранную из пиридинила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила,...

Синтетический способ получения соединения эктеинасцидина

Загрузка...

Номер патента: 6369

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Чичарро Хосе Луис, Куэвас Кармен, Франсесч Андрес, Мартин Мария Хесус, Перес Марта, Мант Саймон, Мансанарес Игнасио, Сарсуэло Мария, Фернандес Каролина, Гальего Пилар

МПК: C07D 491/22, A61K 35/00, C07D 471/18...

Метки: эктеинасцидина, способ, синтетический, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Стадия способа получения эктеинасцидинового соединения, где указанная стадия включает удаление обеих защитных групп в одну стадию в соответствии со следующей схемой: где ProtNH представляет аминозащитную группу, а ProtOH представляет гидроксизащитную группу. 2. Способ по п.1, где ProtNH представляет трет-бутоксикарбонил и ProtOH представляет метоксиметокси. 3. Способ по п.1, где ProtNH представляет трет-бутоксикарбонил и ProtOH представляет...

Противоопухолевые аналоги ет-743

Загрузка...

Номер патента: 6070

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Перес Марта, Мансанарес Игнасио, Мант Саймон, Куэвас Кармен, Мартин Мария Хесус, Родригес Альберто

МПК: C07D 471/18, A61P 35/00, A61K 35/00...

Метки: аналоги, противоопухолевые, ет-743

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет -CH2-NHRa или -CH2-ORa, где Ra представляет алкил-CO-; галогеналкил-CO-; циклоалкилалкил-CO-; галогеналкил-O-CO-; арилалкенил-CO-; гетероарил-CO-; алкенил-CO-; алкенил или аминокислотный ацил; R5 представляет -OR", где R" представляет H; алкил-CO-; циклоалкил-CO-; галогеналкил-CO- или защитную группу; R18 представляет -OR, где R представляет H, алкил-CO-; циклоалкилалкил-CO- или защитную группу; R21...