C07D 413/04 — связанные непосредственно
Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения
Номер патента: 16495
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Багданофф Джеффри, Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г., Бо Саймон Д.П., Тарвер Джеймс Э.
МПК: A61K 31/422, A61K 31/427, A61K 31/4196...
Метки: способы, гетероциклические, применения, содержащие, соединения, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...
Оксадиазолзамещенные производные индазола для применения в качестве агонистов сфингозин 1-фосфата (s1p)
Номер патента: 16443
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Майатт Джэймс, Нортон Дэвид, Риверс Дин Энрю, Ахмед Махмуд, Гиблин Джерард Мартин Пол
МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4245...
Метки: s1p, индазола, сфингозин, применения, качестве, производные, 1-фосфата, оксадиазолзамещенные, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...
Производные замещенных пиридинов
Номер патента: 16244
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Уотсон Уилльям Патрик, Торнее Кристиан Венсель, Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Греве Даниель Родригез
МПК: A61P 25/00, C07D 413/04, A61K 31/5377...
Метки: пиридинов, замещенных, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде q равно 0 или 1;каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6-алкила, C2-6-алкенила, С2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкенила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C1-8-алкила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C2-8-алкенила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C2-8-алкинила, C1-6-алкилокси, C2-6-алкенилокси, С2-6-алкинилокси и галогена; иR3 выбран из группы, состоящей из C1-8-алкила, C2-8-алкенила, C2-8-алкинила,...
Ингибиторы действия akt
Номер патента: 16195
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Лейтон Марк Э., Сандерсон Филип Э., Келли Майкл Дж.III
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4353, C07D 401/04...
Метки: ингибиторы, действия
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...
Производные 4-окса(тиа)метилпиперидина и их применение в качестве противодиабетических средств
Номер патента: 15835
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Катамредди Субба Редди, Карпентер Эндрю Дж., Ду Киен С., Пекхэм Грегори, Фанг Джинг, Чодер Брайан А., Конли Кристофер Р., Танг Джун
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/496, A61K 31/4545...
Метки: применение, производные, 4-окса(тиа)метилпиперидина, качестве, средств, противодиабетических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5алкил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...
Замещенные производные оксадиазола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 15813
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Рошер Джен-Филиппе, Паломби Джиованни, Поли Соня Мария, Гаглиарди Стефания, Матель Винсент, Фарина Марко, Ле Поул Эммануэль
МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, C07D 413/04...
Метки: модуляторов, качестве, аллостерических, метаботропных, положительных, замещенные, глутаматных, производные, рецепторов, оксадиазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...
Пиперидиновые агонисты gpcr
Номер патента: 15805
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Бертрам Лайза Сара, Файф Мэттью Колин Тор, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон
МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...
Метки: агонисты, пиперидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...
Триазолил фенилбензолсульфонамиды
Номер патента: 15710
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Томас Вильям Д., Ху Ченг, Новак Аарон, Тан Хуефеи, Пунна Среенивас, Унгаше Соломон, Пеннелл Андре М.К., Меликиан Анита, Зенг Айбин, Сулливан Эдвард Дж., Чарват Тревор Т.
МПК: C07D 249/08, A61P 29/00, A61K 31/41...
Метки: фенилбензолсульфонамиды, триазолил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его солигде Ar выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C6-10-арила и замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарила;Y4, Y5, Y6 и Y7, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, -CN, -C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15, -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, -NO2, -NR15R16, -NR15C(O)R16, -R15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16,...
Бензотиазолы, обладающие антагонистической активностью по отношению к h3-рецептору гистамина, и фармацевтические композиции, включающие эти соединения
Номер патента: 15569
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Хольвег Рольф, Андерсен Кнуд Эрик, Кристенсен Инге Тогер, Лундбекк Яне Мари, Дервальд Флоренсио Сарагоса
МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, A61K 31/4985...
Метки: соединения, композиции, фармацевтические, эти, обладающие, h3-рецептору, отношению, активностью, гистамина, бензотиазолы, включающие, антагонистической
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...
Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)
Номер патента: 15542
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Нг Реймонд А., Мл.Алфорд К., Суй Чжихуа, Лантер Джеймс К.
МПК: A61K 31/422, A61P 5/00, A61K 31/4184...
Метки: качестве, бензимидазолы, 2-замещенные, селективных, модуляторов, sarms, рецептора, андрогена, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...
Способ получения опиоидных модуляторов
Номер патента: 15512
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Хе Вей, Цай Чаочжун
МПК: C07D 211/60, C07D 217/26, C07D 401/04...
Метки: получения, опиоидных, способ, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I)где кольцо представляет собой С6-10арил или гетероарил,выбранный из группы, состоящей из фурила, тиенила, пирролила, оксазолила, тиазолила, имидазолила, пиразолила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила, индолила, изоиндолила, индолинила, бензофурила, бензотиенила, бензимидазолила, бензотиазолила, бензоксазолила, хинолизинила, хинолинила, изохинолинила и хиназолинила;каждый R41P независимо выбран из...
Производные оксадиазола и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 15263
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Рошер Джен-Филиппе, Бугада Пиерджилиано, Гаглиарди Стефания, Матель Винсент, Паломби Джиованни, Ле Поул Эммануэль
МПК: C07D 413/04, A61P 25/00, A61K 31/4245...
Метки: аллостерических, модуляторов, производные, рецепторов, положительных, метаботропных, глутаматных, качестве, оксадиазола, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой гетероциклическое производное оксадиазола, выбранное...
Замещенные глицинамиды с антитромботическим и ингибирующим фактор хa действием
Номер патента: 15188
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Хандшух Зандра, Винен Вольфганг, Герлах Кай, Пфау Роланд, Шулер-Метц Аннетте, Нар Герберт, Припке Хеннинг, Даманн Георг
МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, A61P 29/00...
Метки: глицинамиды, фактор, замещенные, ингибирующим, антитромботическим, действием
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которой D обозначает замещенную бициклическую систему формулы (II)где K1и K4 независимо друг от друга обозначают -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- или -C(O)-группу, гдеR7a, R7b, R7c независимо друг от друга обозначают атом фтора, гидроксигруппу, C1-C5-алкилоксигруппу, тетрагидрофуранил, оксетанил, аминогруппу, C1-C5-алкиламиногруппу, ди(C1-C5-алкил)аминогруппу, C3-C5-циклоалкилениминогруппу,...
Пиперидиновые агонисты gpcr
Номер патента: 15129
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю
МПК: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...
Метки: пиперидиновые, агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...
Новые гетероциклические соединения в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 14904
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Фарина Марко, Ле Поул Эммануэль, Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Гаглиарди Стефания
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 25/18...
Метки: положительных, аллостерических, модуляторов, глутаматных, гетероциклические, качестве, метаботропных, рецепторов, новые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Bгде V1и V2 представляют собой независимо атом кислорода или азота;V3 представляет собой атом углерода или азота;R1 и R2независимо друг от друга представляют собой водород;Р представляет собой С6арил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген;Q представляет собой арильную или гетероарильную группу формулыгде R3, R4, R5, R6 и R7независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, -(С1-С6)алкил или...
Производные замещенного алкилбензола
Номер патента: 14881
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Яосака Манабу, Мизукоси Такаси, Кикути Такамаса, Комода Мицуаки, Мита Такеси
МПК: C07C 205/11, C07C 25/24, C07C 43/176...
Метки: производные, алкилбензола, замещенного
Формула / Реферат:
Производное замещенного алкенилбензола формулы (I)где X1 представляет атом галогена, -SF5, C1-C6-галогеналкил, гидрокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-галогеналкокси-C1-C6-галогеналкил, С3-С8-галогенциклоалкил, C1-C6-галогеналкокси, C1-C3-галогеналкокси-С1-С3-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкилтио, C1-C3-галогеналкилсульфинил или C1-C3-галогеналкилсульфонил;X3 представляет атом водорода, атом галогена, циано, нитро,...
Способ получения опиоидных модуляторов
Номер патента: 14366
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Хе Вей, Цай Чаочжун
МПК: C07D 211/60, C07D 401/04, C07D 217/26...
Метки: способ, опиоидных, модуляторов, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (III)где представляет собой C6-10арил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из фурила, тиенила, пирролила, оксазолила, тиазолила, имидазолила, пиразолила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила, индолила, изоиндолила, индолинила, бензофурила, бензотиенила, бензимидазолила, бензтиазолила, бензоксазолила, хинолизинила, хинолинила, изохинолинила и хиназолинила;каждый R41P независимо выбран из...
Новые гидрокси-8-гетероарилфенантридины и их применение в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 14155
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Барзиг Иоганнес, Маркс Дегенхард, Цитт Кристоф, Клей Ханс-Петер, Шмидт Беате, Флоккерци Дитер, Каутц Ульрих, Хатцельманн Армин
МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/473...
Метки: новые, гидрокси-8-гетероарилфенантридины, качестве, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iгде R1 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси,R2 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси, илиR1 и R2 вместе означают группу С1-С2алкилендиокси,R3 означает водород или С1-С4алкил,R31 означает...
Производные 2,4-диаминопиридина, фармацевтическая композиция, лекарственное средство на их основе для лечения или предупреждения заболеваний и нарушений, вызванных гиперактивацией nmda – рецепторов и/или в качестве стимуляторов когнитивных функций и способ лечения
Номер патента: 14100
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Граник Владимир Григорьевич, Шварц Геннадий Яковлевич, Паршин Валерий Александрович
МПК: A61K 31/44, A61P 25/00, A61K 31/5377...
Метки: функций, производные, основе, гиперактивацией, 2,4-диаминопиридина, лекарственное, лечения, стимуляторов, фармацевтическая, композиция, вызванных, рецепторов, нарушений, когнитивных, предупреждения, способ, заболеваний, качестве, средство
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1означает водород,R2 означает водород или необязательно замещенный бензил илиR1 и R2вместе с атомом N, к которому они присоединены, означают пиперидино-, морфолино-, N-метилпиперазино-,R3 - фенил или замещенный фенил,X означает водород,Y означает водород, цианогруппу, карбоксильную группу,их фармакологически приемлемые соли и/или сольваты.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей...
Соединение 2-морфолино-4-пиримидона
Номер патента: 13839
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Хики Синсуке, Кохара Тосиюки, Ватанабе Казутоси, Фукунага Кендзи, Йокосима Сатоси, Уехара Фумиаки
МПК: A61K 31/5377, C07D 413/04, A61P 25/28...
Метки: соединение, 2-морфолино-4-пиримидона
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или фармацевтически приемлемая сольгде каждый символ является таким, как определено далее:X представляет собой СН или N;R1 представляет собой С1-С12алкилR2 представляет собой атом водорода;q представляет собой 0;р представляет собой 0;R представляет собой карбоксильную группу, 2,3-дигидроиндолил, пергидроиндолил, пергидроизоиндолил, пергидрохинолинил, пергидроизохинолинил...
Соединения 4-оксадиазолилпиперидина и их применение
Номер патента: 13510
Опубликовано: 30.06.2010
Автор: Тафессе Лэйкиа
МПК: C07D 413/04, A61K 31/454, A61P 25/00...
Метки: 4-оксадиазолилпиперидина, применение, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этомAr1 представляет собой -C3-C8-циклоалкил, фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя R2группами;Ar2 представляет собой фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя...
Ингибиторы вирусной полимеразы
Номер патента: 13207
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Тхавонекхам Боункхам, Тсантризос Йоула С., Брошу Кристиан, Стаммерс Тимоти А., Больё Пьерр, Пуарье Мартин, Шабо Катрин, Ранкур Жан
МПК: A61P 31/14, C07D 401/12, A61K 31/4184...
Метки: вирусной, полимеразы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...
Изоксазолинзамещённое производное бензамида и пестицид
Номер патента: 11764
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Яосака Манабу, Мита Такеси, Мизукоси Такаси, Комода Мицуаки, Кикути Такамаса
МПК: C07C 43/176, C07C 205/11, C07C 25/24...
Метки: бензамида, изоксазолинзамещённое, производное, пестицид
Формула / Реферат:
1. Изоксазолинзамещенное производное бензамида формулы (1) или его соль где А1, А2 и А3 независимо друг от друга представляют атом углерода или азота, G представляет кольцо бензола, азотсодержащее 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, кольцо фурана, кольцо тиофена или 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее два или несколько гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, W представляет...
Ингибиторы сетр
Номер патента: 11130
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Наполитано Джоанн М., Томпсон Кристофер Ф., Тэйлор Гейл Э., Дэн Сяолин, Хант Джулиан А., Смит Камерон Дж., Курайши Назя, Синклер Питер Дж., Али Амджад, Лу Чжицзянь
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4015, A61K 31/433...
Метки: ингибиторы, сетр
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...
Способ получения пирролидиноксимов
Номер патента: 11026
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Пупович Дорис, Надлер Уилльям
МПК: C07D 413/04, C07D 207/22
Метки: получения, способ, пирролидиноксимов
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I) в которой А обозначает карбонильную группу -(С=O)-; В выбран из группы, включающей оксадиазольное кольцо, амидогруппу формулы -(C=O)-NR3R4 и -(CH2)n-X-R8; в которой оксадиазольное кольцо описывается любой из формул R1 обозначает Н или C1-C6-алкил; R2 выбран из группы, включающей арил, гетероарил и насыщенный или ненасыщенный 3-8-членный циклоалкил; R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей...
Меркаптоимидазолы в качестве антагонистов рецепторов ccr2
Номер патента: 10974
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Кусеманс Эрвин, Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Букс Густаф Мария, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/427, A61K 31/4164...
Метки: антагонистов, меркаптоимидазолы, качестве, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, полигалогенС1-6алкил или фенилокси; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, замещенный C1-6алкилокси или С (=O) -O-R5; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; Z представляет собой...
Производные бензоксазина в качестве модуляторов 5-нт-6, способ их получения, фармацевтические композиции, содержащие эти производные, и их применение
Номер патента: 9982
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Бергер Якоб, Чжао Шухай, Кларк Робин Дуглас
МПК: A61P 25/18, C07D 265/36, A61K 31/536...
Метки: качестве, производные, эти, модуляторов, применение, 5-нт-6, получения, композиции, бензоксазина, содержащие, способ, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где m означает целое число от 0 до 3; n означает 2 или 3; р означает 2; Y означает -S(O2)-; Z1 означает N; R1 и R2 означают водород; R3 означает фенил или нафтил, которые необязательно замещены галогеном, алкилом, алкокси, гидрокси, циано, пиперазинилом, метилсульфониламино, метилсульфонилом, аминокарбонилом, или означает хинолинил, изохинолинил, тиофенил,...
Соединения изоксазола
Номер патента: 9919
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Финч Хэрри, Чеунг Квай Минг, Мэтьюз Томас Питер, Макдоналд Эдвард, Вебб Пол, Джеймс Карен Элизабет, Димок Брайан Уилльям, Драйсдейл Мартин Джеймс
МПК: C07D 261/10, A61P 35/00, C07D 261/08...
Метки: соединения, изоксазола
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (А) или (В) или его соли, N-оксида, гидрата, или сольвата, или его пролекарства для получения композиции для ингибирования HSP-90 активности где R1 представляет собой группу формулы (IB) в которой в любой совместимой комбинации R представляет собой необязательный заместитель; Alk1 и Alk2 представляют собой необязательно замещенный двухвалентный C1-C6алкиленовый или C2-C6алкениленовый радикалы; p, r и s...
Противобактериальные индолоноксазолидиноны, промежуточные соединения для их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 9725
Опубликовано: 28.02.2008
Автор: Поэл Тони-Джо
МПК: A61P 31/04, C07D 407/04, A61K 31/42...
Метки: получения, индолоноксазолидиноны, композиции, соединения, содержащие, фармацевтические, промежуточные, противобактериальные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой фрагмент i где n равно 0 или 1; X представляет собой О или S; Z представляет собой NHC(=O)R1, NHC(=S)R1 или C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н, NH2, NH-C1-4-алкил, C1-4-алкил; R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или F; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген; R7 представляет собой Н или С1-4алкил. 2....
Производные морфолина для применения в качестве агонистов допамина при лечении половой дисфункции
Номер патента: 9589
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Кук Эндрю Саймон, Хепворт Дэвид, Бакстер Эндрю Дуглас, Вон Стефен Квок-Фун
МПК: A61K 31/5377, A61P 15/00, A61K 31/5375...
Метки: качестве, половой, морфолина, допамина, применения, производные, лечении, агонистов, дисфункции
Формула / Реферат:
1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...
4-замещённые бензимидазолы и их применение в качестве ингибиторов желудочной секреции
Номер патента: 8779
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Брем Кристоф, Циммерманн Петер Ян, Зимон Вольфганг-Александер, Пальмер Андреас, Хиеза Витториа, Бур Вильм, Зенн-Билфингер Йёрг, Грундлер Герхард, Кромер Вольфганг, Постиус Штефан
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/422...
Метки: бензимидазолы, секреции, желудочной, 4-замещённые, качестве, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 в котором R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-C1-4-алкил, C1-4-алкокси, C1-4-алкокси-C1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, фтор-C1-4-алкил, гидрокси-C1-4-алкил, моно- или ди-C1-4-алкиламино или С1-4-алкилкарбонилокси-С1-4-алкил, R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, арил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, моно- или...
Ингибиторы гидролазы амидов жирных кислот
Номер патента: 8767
Опубликовано: 31.08.2007
Автор: Богер Дэйл Л.
МПК: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/422...
Метки: жирных, кислот, амидов, гидролазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...
3-гетероарилзамещённые изоксазолины
Номер патента: 8445
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Цагар Сирилл, Ландес Андреас, Рак Михаель, Вичель Маттиас, Вагнер Оливер
МПК: C07D 417/04, A01N 43/80, C07D 413/04...
Метки: изоксазолины, 3-гетероарилзамещённые
Формула / Реферат:
1. 3-Гетероарилзамещенные изоксазолины формулы I в которой заместители имеют следующие значения: X означает 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами азота, который частично или полностью галогенирован и/или имеет от одного до трех заместителей из группы, включающей циано, нитро, гидрокси, C1-C8-алкил, C3-С6-циклоалкил, C3-С6-галогенциклоалкил, C2-C8-алкенил, C2-C8-алкинил, C1-C8-галогеналкил, C2-C6-галогеналкенил, C2-C6-галогеналкинил,...
Процесс получения этиловых эфиров 4 – (8-хлор-5,6-дигидро-11н-бензо-(5,6)-циклогепта-(1,2в) пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты (лоратадина)
Номер патента: 7740
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Поли Стефано, Котарка Ливиус, Канната Винченцо, Мичиелетто Иван
МПК: C07D 413/04, C07D 401/04, C07D 221/16...
Метки: получения, эфиров, лоратадина, пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой, 8-хлор-5,6-дигидро-11н-бензо-(5,6)-циклогепта-(1,2в, кислоты, этиловых, процесс
Формула / Реферат:
1. Способ получения лоратадина, включающий: а) взаимодействие 2-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)-3-метилпиридина формулы I с 3-хлорбензилхлоридом в присутствии сильного основания с получением 3-[2-(3-хлорфенил)этил]-2-(4,4-диметил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)пиридина формулы II б) взаимодействие соединения II с реактивом Гриньяра 4-хлор-N-метилпиперидином в инертном растворителе с получением...
Ингибиторы вирусной полимеразы
Номер патента: 7722
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Ранкур Жан, Фазаль Гульрез, Куколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Жийяр Джеймс, Жоликёр Эрик, Больё Пьер Луи
МПК: A61K 31/381, A61K 31/437, A61K 31/404...
Метки: вирусной, ингибиторы, полимеразы
Формула / Реферат:
1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, -СН2СООН, -С(СН3)НСООН и (C1-6)алкила, необязательно замещенного OR11, где R11 представляет собой Н или (С1-6)алкил; ----- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из Н, галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или...
Производные триазола в качестве антагонистов рецептора тахикинина
Номер патента: 7720
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Гардинье Кевин Мэттью, Робертсон Майкл Алан, Мюль Брайан Стефен, Амегадзие Альберт Кудзови, Савин Кеннет Аллен, Ремик Дэвид Майкл, Эмбре Эрик Джеймс, Юнгхайм Луи Николас, Хонг Дзиан Эрик
МПК: C07D 249/06, C07D 401/04, A61K 31/4192...
Метки: производные, триазола, рецептора, антагонистов, тахикинина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...
Окса-и тиадиазолы и их применение в качестве ингибиторов металлопротеиназ
Номер патента: 7609
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Дэвис Стефен Джон, Эйскаф Эндрю Пол, Пэн Жилль, Гийон Жан-Ив
МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, A61K 31/433...
Метки: окса-и, качестве, тиадиазолы, применение, металлопротеиназ, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA) или (IB) где W представляет НО(С=O)-, HONH(C=O)- или Н(С=O)N(ОН)-; X представляет -О- или -S-; R1 представляет водород, -ОН, метокси, циклопентил, н-пропил или аллил; R2 представляет (С1-С4)алкил; фенил-(C1-C6алкил)- или фенилаллил, где фенильное кольцо необязательно замещено (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси, хлором или трифторметилом; или С3-С6циклоалкил-(C1-С6алкил)-; R3 представляет (C1-C6алкил), бензил, фенил,...
N-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, их производные и их применение в качестве антибактериальных средств
Номер патента: 7490
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Барбачин Михаил Р., Пол Тони-Джо, Гордеев Михаил Ф., Люр Гэри У., Сингх Апиндер, Ренсло Адам, Томас Ричард К.
МПК: C07D 263/20, A61K 31/421, C07D 261/12...
Метки: антибактериальных, качестве, средств, n-арил-2-оксазолидинон-5-карбоксамиды, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой структуру i, ii или iii С представляет собой фенил или нафтил, возможно замещенный одним-тремя из R2; В выбран из фенила, нафтила или В и один R2, если присутствует, совместно, вместе с углеродными атомами фенила, с которым связаны В и один R2, образуют 2,3-дигидро-6-бензотиазолил, 2,3-дигидро-6-бензоксазолил, 2,3-дигидро-1Н-индолил,...
Соединения и способы лечения или предупреждения инфекций flavivirus
Номер патента: 7484
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Яннопулос Константин, Нгуйен-Ба Нгхе, Ванг Вуйи, Чан Чун Конг Лаваль, Дас Санджой Кумар, Сиддикви М.Аршад, Бедар Жан, Редди Тумкунта Джагадеесвар, Перейра Озви З.
МПК: C07D 409/04, C07D 333/40, C07D 409/12...
Метки: предупреждения, инфекций, соединения, лечения, способы, flavivirus
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль; где X представляет М представляет J представляет W представляет О или S, Y1 представляет связь, C1-6 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил; Y представляет COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb, S(O)OR5, S(O)2OR5, тетразол, CON(R9)CH(R5)COOR5, CONR10R11, CON(R9)-SO2-R5, CONR9OH или галоген, каждый из R9, R5, R10 и R11 независимо представляет Н, С1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12...
N-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы и их применение в качестве ингибиторов ddp-iv
Номер патента: 7410
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Боронкаи Эва, Бата Имре, Варга Мартон, Шушан Эдит, Сабо Тибор, Батори Шандор, Бови Филипп, Канаи Карой, Надь Лайош Т., Араньи Петер, Балаж Ласло, Урбан-Сабо Каталин, Капуи Зольтан
МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 211/58...
Метки: ингибиторов, применение, ddp-iv, n-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) где R1 означает азотсодержащий ароматический фрагмент, состоящий из одного или двух ароматических колец, предпочтительно кольцо, такое как пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил,...