C07D 401/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)
Номер патента: 18328
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Поггеси Елена, Рива Карло, Лонги Маттео Марко, Грацьяни Давид, Леонарди Амедео, Мотта Гьянни
МПК: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...
Метки: соединения, новые, качестве, рецепторов, метаботропных, 5-го, подтипа, глутаматных, mglu5, гетероциклические, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...
Пиридины и пиразины в качестве ингибиторов p13k (фосфатидилинозиткиназы-3)
Номер патента: 18065
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Брюс Айан, Хаушэм Кэтрин, Бадд Эмма, Эдуардз Ли
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/4427...
Метки: качестве, пиразины, пиридины, ингибиторов, фосфатидилинозиткиназы-3
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...
1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2
Номер патента: 17914
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Нем Вантеа, Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Меликян Гажик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Макдональд Грегор Джеймс, Пуллэн Ширли Элизабет, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Даутценберг Франк Маттиас
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4418...
Метки: модуляторов, качестве, производные, mglur2, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, позитивных, рецепторов, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...
Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
Номер патента: 17618
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Сингх Джасбир, Гарни Марк, Беделл Луис, Мамат Бьерн, Санданаяка Винсент, Юй Пэн, Чжао Лей, Мишра Рама К.
МПК: A61K 31/40, C07D 207/08, A61P 29/00...
Метки: лечения, гетероциклические, воспаления, биарилзамещенные, ингибиторы, lta4h
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...
Производные индол-1-илуксусной кислоты и их терапевтическое применение
Номер патента: 17573
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Ариэнцо Роза, Монтана Джон Гарри, Эвайтебайл-Ву Барбара, Финч Гарри, Домостой Матиас, Хайнд Джордж
МПК: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...
Метки: применение, индол-1-илуксусной, терапевтическое, кислоты, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...
Фенилпропионамидные соединения и их применение
Номер патента: 17471
Опубликовано: 28.12.2012
Автор: Чжоу Сяомин
МПК: A61P 29/02, A61P 25/04, A61K 45/06...
Метки: применение, соединения, фенилпропионамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде А обозначает фенил;R1 обозначает Н или галоген либо -O-С1-6алкил;R2 обозначает С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, -С(=О)С1-6алкил, -С(=О)-С2-6алкенил, С(=О)-С2-6алкинил или -СО2С1-6алкил;В обозначает (СН2)m, где m обозначает 1, 2 или 3;R3 и R4, каждый, представляют собой фенил;R5 обозначает Н, С1-6алкил, -С(=О)NHC1-6алкил, -С(=O)N(С1-6алкил)2 или циклоаминокарбонил, выбранный из 1-азиридинилкарбонила,...
Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2
Номер патента: 17267
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443...
Метки: 1,4-дизамещенного, модуляторов, 3-цианопиридона, mglur2, производные, положительных, рецептора, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...
Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила
Номер патента: 17119
Опубликовано: 28.09.2012
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61K 31/495, A61K 31/445, A61P 25/28...
Метки: модуляторы, пиперазинила, пиперидинила, gamma;-секретазы, активности, группы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...
Производные n-(пиразол-3-ил)бензамида в качестве активаторов глюкокиназы
Номер патента: 17114
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Карниато Денис, Байер Норберт, Глайтц Иоганнес, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих, Шарон Кристин
МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4155...
Метки: качестве, глюкокиназы, производные, активаторов, n-(пиразол-3-ил)бензамида
Формула / Реферат:
1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, обладающее активностью активаторов глюкокиназы, содержащее по меньшей мере одно соединение в соответствии с п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...
Антибактериальные производные хинолина
Номер патента: 16760
Опубликовано: 30.07.2012
Авторы: Доранж Исмет, Лансуа Давид Франсис Ален, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Симонне Иван Рене Фердинан, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж
МПК: A61K 31/551, A61K 31/47, A61K 31/4995...
Метки: производные, антибактериальные, хинолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Ткаченко Сергей Евгеньевич, Киселев Александр Сергеевич, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Хват Александр Викторович, Митькин Олег Дмитриевич, Окунь Илья Матусович
МПК: A61K 31/405, A61K 31/407, A61K 31/4155...
Метки: получения, способ, замещенные, индолы, применения
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...
Ингибиторы матриксных металлопротеиназ
Номер патента: 16567
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Саттигери Висваджанани Дж., Кхера Манодж Кумар, Тивари Манодж Кумар, Редди Ранадхир, Палле Венката П., Сони Аджай, Джозеф Сони, Мусиб Арпита, Дастидар Сунанда Г., Рауф Абдул Рехман Абдул, Сривастава Пунит Кумар
МПК: C07D 209/48, A61P 29/00, A61K 31/4035...
Метки: металлопротеиназ, матриксных, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде * представляет собой стереогенный асимметрический центр определенной конфигурации, выбранной из (R,R), (S,S), (R,S) и (S,R);n представляет собой целое число от 1 до 5;R1 представляет собой атом водорода, возможно замещенный (C1-C8)алкил, (C1-C8)алкенил, (C2-C8)алкинил, (C3-C8)циклоалкил, (C5-C14)арил, (C5-C14)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, (C5-C14)гетероарил, содержащий...
Бензил- и пиридинилпроизводные в качестве модуляторов пути передачи сигнала hedgehog
Номер патента: 16564
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Макюан Майкл А., Пойкерт Штефан, Миллер-Мослин Карен, Дай Миао, Юсуфф Наим, Перес Лоренс Блас, Джейн Риши Кумар, Келлехер Джозеф III, Хэ Фэн, Карки Раджеш, Ли Джон, Льямас Луис
МПК: A61K 31/502, C07D 237/28, A61K 31/4545...
Метки: модуляторов, передачи, сигнала, пиридинилпроизводные, hedgehog, качестве, пути, бензил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...
Ингибиторы действия akt
Номер патента: 16195
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Келли Майкл Дж.III, Сандерсон Филип Э., Лейтон Марк Э.
МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4353...
Метки: действия, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...
Замещенные n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды в качестве антагонистов р2х7-рецептора и способы их применения
Номер патента: 16076
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Зенгер Штефан, Уолтер Дэрил Саймон, Глив Роберт, Чеймберз Лора Дж
МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, A61K 31/402...
Метки: антагонистов, n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды, замещенные, способы, применения, качестве, р2х7-рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой метил, или этил, или C3-5циклоалкил, пиридинилметил, или фенил, или бензил;R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген, C1-6алкил, нафтилметил-, бензил, C2-6алкенил, C2-6 алкинил или C3-6циклоалкилметил-; и любой из указанных выше C1-6алкила, нафтилметила-, бензила, C2-6 алкенила, C2-6алкинила или C3-6циклоалкилметила- необязательно замещен 1, 2...
Антибактериальные производные хинолина
Номер патента: 15617
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Паскье Элизабет Терез Жанн
МПК: C07D 215/12, A61K 31/47, A61P 31/00...
Метки: производные, хинолина, антибактериальные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или формулы (Ib)его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, его четвертичный амин, его стереохимически изомерная форма, его таутомерная форма или его N-оксидная форма,где P обозначает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;q обозначает целое число, равное 1, 2 или 3;Z обозначает радикал, выбранный из формулR1 обозначает циано, атом галогена, алкил, галогеналкил, гидрокси,...
Новые алкиновые соединения, обладающие антагонистическим в отношении мсн действием, и содержащие эти соединения лекарственные средства
Номер патента: 13013
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Лустенбергер Филипп, Рот Геральд Юрген, Арндт Кирстен, Лотц Ральф Рихард Германн, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Штенкамп Дирк, Леманн-Линтц Торстен, Лентер Мартин
МПК: C07D 213/40, C07D 213/38, C07D 213/30...
Метки: алкиновые, мсн, антагонистическим, соединения, содержащие, эти, обладающие, лекарственные, новые, действием, средства, отношении
Формула / Реферат:
1. Алкиновые соединения общей формулыв которой R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, необязательно замещенную остатком R11 С1-С8 алкильную или C3-С7 циклоалкильную группу, где группа -CH2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть заменена на -О-, -S- или -NR13-, или необязательно одно- либо многозамещенный остатком R12 и/или однозамещенный нитрогруппой фенильный или пиридинильный остаток илиR1 и R2...
Гидроксаматы как ингибиторы гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 12909
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Марастони Елена, Фаттори Даниэла, Росси Кристина, Д'андреа Пьеро, Порчеллони Марина
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4525, A61K 31/4535...
Метки: содержащие, гидроксаматы, ингибиторы, композиции, фармацевтические, гистондеацетилазы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...
Производные пиррола, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 12726
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Ортала Лоран, Ринальди-Кармона Мюриэлль, Барт Франсис, Конжи Кристиан
МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, C07D 401/12...
Метки: применение, терапии, получение, пиррола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...
Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2
Номер патента: 12703
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Митчелл Уилльям Леонард, Грин Ричард Ховард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Ролингз Дерек Энтони, Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Слингсби Брайан Питер
МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/505...
Метки: пиримидина, качестве, применение, производные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...
Производные замещенного 2-алкилхиназолинона как ингибиторы parp
Номер патента: 12416
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария, Ван Хэртум Альбертус Хенрикус Мария Терезия, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд
МПК: C07D 239/90, A61K 31/517, A61P 25/00...
Метки: производные, замещенного, 2-алкилхиназолинона, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии обозначают необязательные связи; X представляет собой >N-, >CH- или >CR2-, где R2 представляет собой аминокарбонил; представляет собой -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 представляет собой гидрокси; R1 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; Z представляет собой радикал,...
Алкильные производные в качестве метаботропных рецепторов глутамата
Номер патента: 12206
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Порье Николя, Бесси Анн-Софи, Эппинг-Джордан Марк, Поли Сония Мария, Бонне Беатрис, Боле Кристелль, Роше Жан-Филип, Толлон Ив
МПК: C07D 215/06, C07D 213/56, C07D 233/54...
Метки: качестве, алкильные, рецепторов, производные, глутамата, метаботропных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...
Пиридин-4-илэтинилимидазолы и -пиразолы, как антагонисты рецептора mglu5
Номер патента: 11722
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Портер Ричард Хью Филип, Бюттельманн Бернд, Фиайра Эрик, Кольчевски Забине, Спурр Пол, Чеккарелли Симона-Мария, Йэшке Георг
МПК: A61K 31/444, A61P 25/22, A61K 31/4439...
Метки: пиразолы, антагонисты, пиридин-4-илэтинилимидазолы, mglu5, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...
Производные амида кинуреновой кислоты как антагонисты nr2b подтипа рецептора nmda
Номер патента: 11636
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Фаркаш Шандор, Надь Йожеф, Борза Иштван, Колок Шандор, Хорват Чилла
МПК: A61K 31/4709, C07D 401/06, A61P 25/04...
Метки: производные, кинуреновой, антагонисты, рецептора, кислоты, амида, подтипа
Формула / Реферат:
1. Производные амида кинуреновой кислоты, соответствующие формуле (I) в которой значения X и Y независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, амино, C1-C4алкилсульфонамидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алкокси, C1-C4алкоксикарбонильную группу; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более...
Новые производные амида гетероциклической карбоновой кислоты
Номер патента: 11635
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Борза Иштван, Дьертьян Иштван, Надь Йожеф, Хорват Чилла, Фаркаш Шандор, Саги Каталин, Галгоци Корнел, Колок Шандор
МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 401/06...
Метки: кислоты, гетероциклической, производные, карбоновой, новые, амида
Формула / Реферат:
1. Производные амида гетероциклической карбоновой кислоты формулы (I) в которой значение X соответствует водороду или атому галогена, гидрокси, циано, С1-С4алкилсульфонамидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, арилсульфонамидогруппе, Y соответствует -СН=группе либо атому -N=, Z соответствует атому водорода либо атому галогена,...
Соль безилата 7-(2-(4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропирид-1-ил)этил)изохинолина, ее получение и применение в терапии
Номер патента: 11560
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Барр Коринн, Моннье Оливье
МПК: C07D 401/06, A61P 19/02, A61K 31/472...
Метки: 7-(2-(4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропирид-1-ил)этил)изохинолина, получение, безилата, применение, терапии, соль
Формула / Реферат:
1. Соль безилата 7-(2-(4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропирид-1-ил)этил)изохинолина. 2. Способ получения безилата 7-(2-(4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропирид-1-ил)этил) изохинолина, отличающийся тем, что 7-(2-(4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропирид-1-ил)этил) изохинолин в этанольном растворе приводят во взаимодействие с раствором бензолсульфоновой кислоты в этаноле. 3. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно...
Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора
Номер патента: 11514
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Пастор-Фернандес Хоакин, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Алькасар-Вака Мануэль Хесус
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/41...
Метки: качестве, производные, альфа-2с-адренорецептора, имидазолона, тетразолона, применения, антагонистов, триазолона
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...
Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий
Номер патента: 11277
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ланкуа Давид Франсис Ален
МПК: C07D 215/14, A61K 31/4709, A61K 31/47...
Метки: хинолина, ингибиторов, микобактерий, применение, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...
Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f
Номер патента: 11274
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Худзиак Кевин Джон, Матес Брайан Майкл, Коэн Майкл Филип, Захерл Деанна Пиатт, Филла Сандра Энн, Бенеш Дана Рае, Виктор Франтц, Чжан Дэи, Сюй Яо-Чан, Ин Бай-Пин, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Кольман Дэниел Тимоти
МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4439, A61K 31/4436...
Метки: агонисты, замещенные, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, 5-ht1f, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...
7-фенилалкилзамещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза)полимеразы
Номер патента: 11211
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мабир Доминик Жан-Пьер, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд
МПК: A61P 43/00, A61K 31/498, C07D 241/44...
Метки: 2-хиноксалиноны, 7-фенилалкилзамещённые, ингибиторов, качестве, поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хинолиноны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...
Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина
Номер патента: 11159
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Фрэйдет Дэвид Себастьен, Хепворт Дэвид, Лансделл Марк, Калабрезе Эндрю Энтони
МПК: A61P 15/00, C07D 401/06, A61K 31/454...
Метки: агонистов, пиперидинилкарбонилпирролидины, применение, качестве, меланокортина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...
Новые аминоциклические производные мочевины, их получение и фармацевтическое применение в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 11088
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Риттер Курт, Штробель Хартмут, Бенар Дидье, Бушар Эрве, Немесек Консепсьон, Лебрэн Анн, Эль Амад Юссеф, Лесюисс Доминик, Гюссреген Штефан, Руф Свен, Иттэнжер Огюстэн
МПК: C07D 401/06, A61K 31/4166, C07D 401/14...
Метки: киназы, аминоциклические, мочевины, новые, качестве, фармацевтическое, получение, применение, производные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой р представляет собой целые числа 0, 1 и 2; A представляет собой арильный, гетероарильный или моноциклический или бициклический конденсированный карбоциклический или гетероциклический 5-11-членный радикал, все указанные радикалы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранными из значений R3; X представляет собой прямую связь или следующие...
Производные индол-2-она для лечения расстройств центральной нервной системы, желудочно-кишечных расстройств и сердечно-сосудистых расстройств
Номер патента: 10865
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Харсинг Ласло Габор, Сенаши Габор, Мезеи Тибор, Баркоци Йожеф, Гиглер Габор, Шимиг Дьюла, Мориц Кристина, Паллаги Каталин, Сираи Нора, Гачальи Иштван, Капиллерне Дежёфи Рита, Левелеки Чилла, Вольк Балаж, Эдьед Андраш, Леваи Дьёрдь
МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 401/06...
Метки: расстройств, производные, нервной, желудочно-кишечных, центральной, сердечно-сосудистых, системы, лечения, индол-2-она
Формула / Реферат:
1. 3,3-Дизамещенные производные индол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил, имеющий в своем составе от 1 до 7 атомов углерода, или сульфамоил; R3 представляет собой водород или алкил с прямой или разветвленной цепью, имеющий в своем составе от 1 до 7 атомов углерода; R4 означает алкил, имеющий в своем составе от 1 до 7 атомов углерода; R5 является водородом и R6 означает фенил, необязательно...
Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 10601
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Коул Анил
МПК: C07D 215/26, A61K 31/4709, A61K 31/47...
Метки: антибактериальных, хинолина, качестве, агентов, производные
Формула / Реферат:
1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем соединение является соединением формулы его фармацевтически приемлемой кислотно- или основно-аддитивной солью, его стереохимически изомерной или N-оксидной формой, где R1 представляет собой водород, галоген, полигалоC1-6алкил, C1-6алкил, Ar или Het; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси,...
6-замещённые циклогексилалкил 2-замещённые хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли (adp-рибоза) полимеразы
Номер патента: 10592
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд
МПК: C07D 241/44, C07D 401/06
Метки: 6-замещённые, adp-рибоза, качестве, 2-хиноксалиноны, 2-замещённые, ингибиторов, циклогексилалкил, полимеразы, хинолиноны, поли
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимические изомерные формы, в котором n представляет собой 0 или 1; s представляет собой 0 или 1; X представляет собой -N= или -СН=; Y представляет собой -N< или -СН<; Q представляет собой -NH-, -O-, -С(О)-, -СН2-СН2- или -CHR5-, где R5 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, арилС1-6алкилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6 алкилоксиC1-6алкиламино или...
Производные имидазола, как антагонисты глутаматного рецептора
Номер патента: 10577
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Йэшке Георг, Чеккарелли Симона-Мария, Кольчевски Забине, Портер Ричард Хью Филлип, Фиайра Эрик, Бюттельманн Бернд
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4439, A61K 31/444...
Метки: производные, антагонисты, рецептора, имидазола, глутаматного
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...
Производные 4-замещённых хинолинов, способ и промежуточные продукты для их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 10403
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Эль Амад Юссеф, Маллерон Жан-Люк, Мартэн Жан-Поль, Шев Мишель, Табар Мишель, Миньяни Серж, Пантель Ги, Биго Антони, Вивьяни Фабрис, Ронан Батист
МПК: C07D 413/06, C07D 401/06, C07D 409/14...
Метки: продукты, фармацевтические, способ, хинолинов, 4-замещённых, композиции, производные, промежуточные, содержащие, получения
Формула / Реферат:
1. Производное 4-замещенного хинолина, отличающееся тем, что оно отвечает общей формуле (I) в которой X1, Х2, Х3, X4 и X5 принимают значения, соответственно, от >C-R'1 до >C-R'5; R1 означает (C1-С10)алкилоксигруппу; R'1, R'2, R'3 и R'4 означают атом водорода; R'5 означает атом водорода или галогена; m равно 2; n равно 0, 1 или 2; Y означает группу CHR или CROH, причем R означает атом водорода; Z означает группу СН2, и в этом случае n...
(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2
Номер патента: 10130
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард, Итертон Эндрю Джон, Ролингз Дерек Энтони, Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Слингсби Брайан Питер, Грин Ричард Ховард
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...
Метки: активностью, страдающегоот, которое, содержащая, фармацевтическая, опосредуется, способ, композиция, рецепторов, состояния, тетрагидропиран-4-илметил)амид, человека, лечения, животного, кислоты, каннабиноидных, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, его
Формула / Реферат:
1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...
Морфолинилсодержащие бензимидазолы в качестве ингибиторов репликации респираторно-синцитиального вируса
Номер патента: 9876
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Жевер Том Валериус Жозефа, Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Мюллер Филипп, Дубле Фредерик Марк Морис, Тиммерман Филип Мария Марта Берн, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк, Виллебрордс Руди Эдмонд, Мейер Кристоф
МПК: C07D 413/14, C07D 401/06, A61K 31/4184...
Метки: бензимидазолы, репликации, морфолинилсодержащие, вируса, ингибиторов, респираторно-синцитиального, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, аддитивные соли, четвертичные амины, комплексы с металлами и стереохимически изомерные формы, где G представляет собой прямую связь или C1-10алкандиил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, индивидуально выбранными из группы заместителей, состоящей из гидрокси, C1-6алкилокси, Ar1C1-6алкилокси, C1-6алкилтио, Ar1C1-6алкилтио, НО(-CH2-CH2-O)n-, C1-6алкилокси(-CH2-CH2-O)n- или...
6-алкенил и 6-фенилалкил замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза) полимеразы
Номер патента: 9875
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска
МПК: A61K 31/4704, A61K 31/498, A61P 1/04...
Метки: 2-хинолиноны, 2-хиноксалиноны, 6-фенилалкил, замещённые, 6-алкенил, качестве, ингибиторов, поли(адф-рибоза, полимеразы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...