C07D 401/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Номер патента: 9769

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Миньяни Серж, Ронан Батист, Табар Мишель, Биго Антони, Маллерон Жан-Люк, Вивьяни Фабрис, Бак Эрик, Эль Амад Юссеф

МПК: C07D 211/60, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Метки: антимикробных, хинолилпропилпиперидина, применение, производные, качестве, средств

Формула / Реферат:

1. Производное хинолилпропилпиперидина, отличающееся тем, что оно отвечает общей формуле (I) в которой R1a означает гидроксил и R1b означает атом водорода или R1a и R1b образуют оксогруппу; R2 означает карбоксил; R3 означает алкил, включающий 1-6 атомов углерода, замещенный фенилтиогруппой, которая сама может содержать от 1 до 4 заместителей, выбираемых из группы, состоящей из атома галогена, гидроксила, алкила, алкилоксигруппы, трифторметила,...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дивадас Балекудру, Дерли Ричард, Мэдсен Хизер, Хикори Брайан, Селнесс Шон, Палмквист Катерин

МПК: C07D 239/46, C07D 239/52, A61K 31/513...

Метки: производные, пиримидин-4-она, качестве, модуляторов, применение, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Номер патента: 9526

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Орнштейн Пол Лесли

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/4725...

Метки: анальгетиков, производные, качестве, кислоты, сложноэфирные, декагидроизохинолин-3-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R означает С1-С20алкил, или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где R означает C1-С10алкил. 3. Соединение по п.2, где R означает 2-этилбутил, изобутил, 3-метилбутил, децил или этил. 4. Соединение по п.3, где R означает 2-этилбутил. 5. Соединение по п.3, где R означает изобутил. 6. Соединение по п.3, где R означает 3-метилбутил. 7. Соединение по п.3, где R означает децил. 8. Соединение по п.3, где...

Номер патента: 9479

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Макклур Келли Дж., Шэнкли Найджел П., Мортон Магда Ф., Хэк Майкл Д., Барретт Терренс Д., Гомес Лоран, Хуан Лимин, Брайтенбухер Дж.Гай, Сехорн Кларк А.

МПК: C07D 401/04, C07D 231/12, C07D 401/06...

Метки: модуляторы, сск-1, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...

Номер патента: 9323

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Пупар Марк-Андре, Тсантризос Юла С., Брошю Кристиан, Шабо Катрин, Каваи Стивен, Жоликё Эрик, Больё Пьер Луи

МПК: C07D 401/06, C07D 209/08, C07D 401/04...

Метки: полимеразы, ингибиторы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереоизомер или таутомер соединения, представленного формулой I где А обозначает N и B обозначает С, гдемежду двумя С-атомами представляет двойную связь имежду С-атомом и N-атомом представляет простую связь, группа -C(=Y1 )-Z ковалентно связана или с M2 или M3 , M1 обозначает CR4a , M2 или M3, если не связана с -C(=Y1 )-Z, то обозначает CR5, M4 обозначает CR4b , R4a, R4b, R5 каждый независимо обозначает H или OR0 или...

Номер патента: 8937

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Вернье Даниэль Ф.Ж., Чока Имре Кристиан Франсис, Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Оддс Френк Кристофер, Вене Марк Гастон, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Гестел Йозеф Франс Элизабета

МПК: A61P 31/06, C07D 215/22, A61K 31/47...

Метки: производные, микобактериальных, хинолина, применение, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Iа) или общей формулы (Ib) их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами или основаниями, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, циано, гидрокси, Ar, Het, алкил, алкилокси, алкилтио, алкилоксиалкил, алкилтиоалкил, Ar-алкил или ди(Аr)алкил; р означает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4; R2 означает водород, гидрокси, тио,...

Номер патента: 8928

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Брандт Томас Эндрю, Бэгли Скотт Уильям, Лию Жэнгью, Даггер Роберт Уэйн, Хэйуард Черилл Майерс, Хэйда Уильям Эндрю

МПК: C07D 211/22, A61P 3/00, A61K 31/4545...

Метки: активируемых, ppar, пероксисом, рецепторов, активаторы, пролифератором

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера либо фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера или пролекарства; где каждый F и G независимо представляет собой а) водород, б) галогено, в) (С1-С4)алкил, г) (С3-С6)циклоалкил, д) гидрокси или е) (С1-С4)алкокси; X представляет собой a) -Z или б) -B-C(R1)(R2)-Z; В представляет собой а) окси, б) метилен или в) -N(H)-; Z представляет собой а)...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Матт Джеймс Эдвард Мл., Педрегаль-Терсеро Консепсион, Фритц Джеймс Эрвин, Томас Элизабет Мария, Сиджел Майлз Гудман, Стаки Расселл Дин, Де Ла Торре Марта Гарсия, Диас Буэсо Нурия, Уолф Чад Нолан, Куимби Стивен Джеймс, Такеути Кумико, Холловэй Уилльям Глен, Митч Чарльз Ховард, Смит Дана Рей, Чаппелл Марк Дональд

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61P 3/04...

Метки: антагониста, эфиры, опиоидного, диариловые, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8591

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Домброуски Марк Энтони, Дюплантьер Аллен Джекоб

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06, C07D 401/06...

Метки: лечения, ингибиторов, 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида, производные, р2х7, заболеваний, воспалительных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С3-С10)циклоалкилом или (С6-С10)арилом, причем каждый указанный (С1-С6)алкил, (С3-С10)циклоалкил или (С6-С10)арил возможно замещен одной-тремя подходящими группировками, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, CN-, (С1-С6)алкила, НО(С1-С6)алкила, фенила или п-толила; R2 представляет собой галоген и (С1-С6)алкил; R3 представляет собой...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз, Борчардт Аллен Джон

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61P 27/02...

Метки: 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, лечения, протеинкиназ, ингибиторы, заболеваний, соединения, полезные, офтальмологических

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Дерли Ричард К., Хикори Брайан С., Наинг Вин, Деврадж Раджеш, Скотт Ян Л., Алвайра Эдгардо, Макджи Кевин Ф., Шиех Хьюи С., Селнесс Шон Р., Блевис-Бал Радика М., Рукер Пол В., Промо Мишел А., Лиу Шуанг, Мэдсен Хитер М., Ксинг Ли, Боэм Терри Л., Девадас Балекудру, Оуэн Томас, Джером Кевин Д., Уокер Джон, Марруфо Лаура Д., Хитчкок Джефф, Самбандам Аруна

МПК: A61P 29/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...

Метки: модуляторов, пиридиноны, мар-киназы, качестве, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...

Номер патента: 7966

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сюй Яо-Чан, Кохен Майкл Филип, Манкюзо Венсан, Кольман Дэниел Тимоти, Лян Сидни Си, Чжан Дэи, Ин Бай-Пин, Захерл Деанна Пиатт, Виктор Франтц

МПК: A61K 31/44, C07D 401/06, A61P 25/06...

Метки: пиридиноилпиперидины, 5-нт1f, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты, где R1 означает С1-С6алкил, замещенный С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, замещенный С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, замещенный С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл; R2 означает водород, С1-С3алкил, С3-С6циклоалкилС1-С3алкил или группу формулы II R3 означает водород или С1-С3алкил; R4 означает водород,...

Номер патента: 7721

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Уилсон Майкл Уильям, Моррис Марк Энтони, О'брайен Патрик Майкл, Банкер Эми Мэй

МПК: A61K 31/427, A61K 31/41, A61K 31/4427...

Метки: качестве, металлопротеиназ, ингибиторов, производные, гетеробиарильные, матриксных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо выбраны из Н; C1-C6алкила; замещенного C1-C6алкила; C2-C6алкенила; замещенного C2-C6алкенила; C3-C6циклоалкила; замещенного C3-C6циклоалкила; С3-С6циклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного C3-C6циклоалкил-(C1-C6алкиленил); 3-6-членного гетероциклоалкила; замещенного 3-6-членного гетероциклоалкила; 3-6-членного гетероциклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного...

Номер патента: 7163

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ванг Ксиаодонг, Ксу Янпинг, Джонстон Ричард Дуэйн, Томпсон Ричард Крейг, Гибсон Трейси Энн, Мантло Натан Брайан, Виннероски Леонард Лэрри Джуниор

МПК: A61P 43/00, C07D 233/32, A61K 31/4166...

Метки: рецепторов, агонисты, активируемых, пролифератором, пероксисомным

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где: (a) Rl выбран из группы, состоящей из водорода, замещенной или незамещенной группы, выбранной из С1-С8 алкила, арил-С0-С4 алкила, гетероарил-С0-С4 алкила, С3-С6 циклоалкиларил-С0-С2 алкила и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 представляет собой О или NH и R18 представляет собой бензил или бензил, замещенный от одного до двух заместителей, каждый из...

Номер патента: 7060

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Гарделли Кристина, Петрокки Алессия, Ници Эмануэла, Орвьето Федерика, Скарпелли Рита, Паче Паола, Пескаторе Джованна, Роули Майкл, Крешенци Бенедетта, Сумма Винченцо, Пома Марко, Муралья Эстер

МПК: C07D 239/54, A61K 31/515, C07D 401/04...

Метки: интегразы, ингибиторы, n-замещённые, вич, гидроксипиримидинон-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...

Номер патента: 6920

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Коффи Дэвид Скотт, Этджен Гаррет Джей Мл., Мартинелли Майкл Джон, Ванг Ксиадонг, Колладо Кано Айван, Мэйхью Дэниэл Рей, Летурно Майкл Эдвард, Ксу Янпинг, Томпсон Ричард Крейг, Гарсиа-Паредес Кристина, Саиид Ашраф, Виченци Джеффри Томас, Доминианни Сэмьюэл Джеймс, Джонстон Ричард Дуэйн, Мантло Натан Брайан, Шмид Кристофер Рэндэлл

МПК: C07C 281/06, C07C 281/04, C07C 257/22...

Метки: альфа-рецепторов, пролифератором, активируемых, агонисты, пероксисомы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей структурной формулы I его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где (a) R1 выбран из группы, включающей водород, С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 означает О или NH и R18 означает бензил; и где С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, каждый, может быть замещен 1-3...

Номер патента: 6687

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Гонг Йонг, Лианг Гуиан, Эстлс Питер К., Нойеншвандер Кент, Уилль Оливье, Прибиш Джеймс, Лэвэлл Джулиан, Паулс Хайнц, Чекай Марк, Иствуд Пол Р.

МПК: C07D 401/06, C07D 401/10, C07D 211/16...

Метки: ингибиторов, качестве, арилметиламина, производные, триптазы, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Ar представляет собой фенил, тиенил или пиридинил, необязательно замещенные -OH, -Me, -F или арилалкилокси, и группа находится в b -положении по отношению к группе   на ариле,  представляет собой простую или двойную связь; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой арил, арилалкенил, циклоалкенил, циклоалкил, гетероарил, гетероарилалкенил,...

Номер патента: 6645

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пуличи Маурицио

МПК: C07D 237/34, C07D 237/32, A61P 35/00...

Метки: производные, киназ, фармацевтические, содержащие, способ, активные, аминофталазинона, получения, ингибиторы, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с измененной активностью протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в данном лечении, эффективного количества аминофталазинонового производного, представленного формулой (I) где Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу, необязательно далее замещенную, выбранную из прямого или разветвленного C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила или...

Номер патента: 6583

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Гризони Серж, Бушар Эрве, Иттэнжер Огюстэн, Ашар Даниель, Филош Брюно, Букерель Жан, Майерс Майкл

МПК: C07D 401/06, C07D 205/06, C07D 205/04...

Метки: композиции, получения, фармацевтические, содержащие, азетидина, производные, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R означает радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 или C=C(R7)SO2alk; причем либо R1 означает атом водорода и R2 означает радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CO-R6, -CO-циклоалкил, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R6)(алкил), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)N31R32, -CH(R6)NHCONHalk или -CH(R6)NHCOalk; либо R1 означает алкил, NH-R15, цианогруппу, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19 или...

Номер патента: 6197

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Копп Марина, Лансело Жан-Шарль, Леметр Стефан, Кеньяр Даниель-Анри, Ренар Пьер, Роль Сильвен, Бизо-Эспиар Жан-Ги

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61P 3/04...

Метки: производные, композиции, получения, способ, имидазолина, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой необязательно замещенную гетероарильную группу, R2 представляет собой необязательно замещенную циклоалкильную группу, R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу и R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена или алкил, полигалогеналкил, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R10-C(X)-Y-R11-, R10-Y-R11- или...

Номер патента: 5578

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Корнебайз Марк, Петтер Расселл, Ли Вен-Чернг, Скотт Дэниел

МПК: C07D 401/06, A61K 31/40

Метки: адгезии, клеточной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R1 представляет собой пирролидинил, необязательно замещенный -SO2-фенильной группой, где фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, которые выбирают независимо из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, амино, нитро, трифторметила, трифторметокси, C1-10алкила, C2-10алкенила, C2-10алкинила, циано, карбокси, карбоC1-10алкокси, Ar'-замещенного C1-10алкила, Ar'-замещенного C2-10алкенила или...

Номер патента: 5403

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Симоне Серж, Вессетт-Курше Кристин, Вербёрен Тони, Лавиелль Жильбер, Симитьер Бернар

МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61P 7/02...

Метки: бензолсульфонамида, фармацевтические, композиции, способ, содержащие, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой Ra представляет собой гидрокси, алкокси, необязательно замещенную арилокси или необязательно замещенную арилалкилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенную ариламино или необязательно замещенную арилалкиламиногруппу, A представляет собой либо группу CH, в этом случае R1 представляет собой атом водорода или алкильную, циклоалкильную, циклоалкилалкильную, необязательно замещенную...

Номер патента: 5183

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Карри Жан-Кристоф, Табар Мишель, Миньани Серж, Эвер Мишель, Шеве Мишель, Маллерон Жан-Люк, Вивиани Фабрис, Эль Ахмад Юссеф

МПК: A61K 31/47, C07D 401/06, A61P 31/04...

Метки: композиции, содержащие, производные, получение, хинолилпропилпиперидина

Формула / Реферат:

1. Производное хинолилпропилпиперидина общей формулы (I) в которой R1 означает атом водорода или галогена или гидроксил; R'1 означает атом водорода или может представлять собой атом галогена, когда R1 также означает атом галогена; и Rш означает атом водорода; или же R1 и Rш вместе образуют связь и R'1 означает атом водорода; и R2 означает карбоксил, карбоксиметил, 2-карбоксиэтил; гидроксиметил, алкилоксикарбонил, алкилоксикарбонилметил...

Номер патента: 4939

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лякрамп Жан Фернан Арман, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мерсман Катлен Петрус Мари-Жозе, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61P 31/14, A61K 31/501, C07D 401/06...

Метки: репликации, ингибиторы, вируса, респираторно-синцитиального

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения вирусных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы его пролекарство, N-оксид, аддитивную соль, четвертичный амин, комплекс с металлом или стереохимически изомерную форму, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы   -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- ...

Номер патента: 4508

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Бурри Бернар, Барони Марко, Казелла Пьер, Гуцци Умберто, Кардамоне Розанна

МПК: C07D 401/06, A61P 9/00, A61K 31/4709...

Метки: отношении, фенил, фактора, опухоли, пиридил-тетрагидропиридины, фно, ингибирующей, некроза, активностью, обладающие

Формула / Реферат:

1.Соединение формулы (I) где X представляет собой N или CH; R1 представляет собой атом водорода или галогена или группу CF3; R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или метильную группу; n равно 0 или 1; A представляет собой группу формулы (a) или (b) где R4 представляет собой атом водорода или галогена, (C1-C4)алкильную группу, группу CF3, аминогруппу, моно(C1-C4)алкиламиногруппу или ди(C1-C4)алкиламиногруппу; R5 представляет...

Номер патента: 4290

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Филла Сандра Энн, Орнштейн Пол Лесли, Бликман Дэвид, Чэппелл Эми Сьюзон, Джонсон Кирк Уиллис

МПК: A61P 25/06, C07D 401/06, A61K 31/00...

Метки: антагонисты, лечения, селективные, рецептора, iglur5, мигрени

Формула / Реферат:

1. Применение 3S,4aR,6S,8aR-6-(((4-карбокси)фенил)метил)-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения лекарственного средства для лечения мигрени. 2. Применение соединения формулы I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой H, C1-C20алкил, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Диас-Мартинес Адольфо, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/4427, A61P 29/00, C07D 401/06...

Метки: ингибирующие, производные, фосфодиэстеразу, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...

Номер патента: 2905

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Эллиот Марк Леонард, Уэлч Уиллард Маккауэн Мл.

МПК: A61K 31/495, A61P 25/28, C07D 401/06...

Метки: 3н)-хиназолиноны, фармацевтическая, содержащая, 2,3-двузамещенные, композиция

Формула / Реферат:

1. 2,3-Двузамещенные-4(3Н)-хиназолиноны формулы где R1 представляет собой возможно замещенный фенил формулы Ph1 или гетероарил, выбранный из группы, содержащей пиридин-2-ил, пиридин-3-ил и пиридин-4-ил, причем указанный гетероарил может быть замещен по 2 положению заместителем, выбранным из (C1-C6)алкила и галогена; причем указанный Ph1 представляет собой группу формулы R2 представляет собой фенил формулы Ph2 или 5- либо 6-членный гетероцикл,...

Номер патента: 2773

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Алкер Дейвид, Мо Грэм Найджел, Миддлтон Доналд Стюарт, Маги Томас Виктор

МПК: A61P 29/00, A61K 31/451, C07D 401/06...

Метки: тахикинина, производные, азетидинилпропилпиперидина, качестве, промежуточные, соединения, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой СО, SO2; Аr1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; X1 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, или С1-6алкил, причем указанный C1-6алкил возможно замещен С3-7 циклоалкилом; Х представляет собой непосредственно связь или NR1; R представляет собой SO2фенил, SO2(С1-6алкил, возможно замещенный...

Номер патента: 2643

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Лефкер Брюс Аллен, Карпайно Филип Алберт, Мерри Джерри Энтони, Дасилва-Джардайн Пол Эндрю

МПК: C07D 401/06, A61K 38/06, A61P 5/06...

Метки: гормона, стимулирующее, секрецию, дипептида, средство, тартрат, замещенного, роста

Формула / Реферат:

1. Соль (L)-(+)-винной кислоты соединения формулы I 2. Соль (L)-(+)-винной кислоты соединения формулы I по п.1, где стереохимической конфигурацией является 3a-S, 1-R. 3. Соль (L)-(+)-винной кислоты соединения формулы I по п.1, где стереохимической конфигурацией является 3a-S, 1-S. 4. Соль (L)-(+)-винной кислоты соединения формулы I по п.1, где стереохимической конфигурацией является 3a-R, 1-S. 5. Соль (L)-(+)-винной кислоты соединения формулы I...

Номер патента: 2129

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Феликс Рэймонд Энтони, Чин Хсиао-Линг Мао, Вулард Фрэнк Ксавьер, Ли Дэвид Луис

МПК: C07C 45/67, C07D 401/06

Метки: арил-&beta-дикетонов, посевов, защиты, интермедиатов, получения, способы, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения арил-b-дикетона формулы в которой R1 является водородом, C1-C6 алкилом, C1-C6 галогеналкилом, галогеном, нитрогруппой или C2-C4 алкенилом; R2 является C1-C6 алкилом, C3-C6 циклоалкилом или C1-C6 алкоксилом; X1 является водородом, галогеном, C1-C6 алкилом или C1-C6 галогеналкилом; a Z является СН или N, включающий взаимодействие соединения формулы в которой R1 является водородом, C1-C6 алкилом, C1-C6 галогеналкилом,...

Номер патента: 719

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Энд Девид Вилльям, Анжибо Патрик Рене, Санз Жерар Шарль, Вене Марк Гастон

МПК: C07D 401/06, A61K 31/47

Метки: 2-хинолона, производные, фарнезилтрансферазу, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которых пунктирная линия обозначает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинилС1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6-алкилоксиC1-6алкил, моно- или ди(C1-6алкил)аминоC1-6алкил, аминоС1-6алкил, или радикал формулы...

Номер патента: 710

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Вене Марк Гастон, Мюллер Филипп, Санз Жерар Шарль

МПК: A61K 31/47, C07D 401/06

Метки: ингибирующие, имидазол-5-ил, производные, метил-2-хинолиноновые, фарнезилпротеин-трансферазу

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, где пунктирная линия означает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинил-C1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкилокси-C1-6алкил, моно- или ди(С1-6алкил)аминоС1-6алкил, аминоС1-6алкил или радикал формулы...

Номер патента: 700

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Чини Дэниел Л., Спада Альфред П., Евинг Вильям Р., Паулс Генри В., Мэйсон Джонатан Стивен, Чои-Следески Енг Ми, Бекер Майкл Р.

МПК: C07D 401/06, A61K 31/44

Метки: сульфоновой, сульфиновой, сульфиниламино, сульфониламино, n-[(аминоиминометил, азагетероциклил-амидные, фенилалкил, производные, кислоты, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)    представляет фенил или моноциклический гетероарил; R представляет водород, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероаралкил или гидроксиалкил; R1 представляет водород, R3S(O)p или R3R4NS(O)p-; R2 представляет водород или, когда X5 и Х5', взятые вместе, представляют =NR5, R2 представляет водород, необязательно замещенный низший алкил,...

Номер патента: 637

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Россен Кай, Аскин Дэвид, Волант Ральф П., Рейдер Пол Дж., Сейджер Джесс В.

МПК: C07D 401/06

Метки: протеазы, человека, вируса, способ, иммунодефицита, ингибиторов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (I) где R выбирают из водорода, C1-10 алкоксикарбонила или незамещенного или замещенного C1-10 алкила, где указанным заместителем является арил или гетероарил; и R2 представляет собой C1-10 алкил или арил, отличающийся тем, что включает (а) взаимодействие соединений (А), (В), (Е) и (D) для получения соединения (F) где (А) представляет собой H2N-(CH2)2-NHR, где R принимает значения, определенные выше; ...

Номер патента: 635

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Чанчози Стивен Дж., Аскин Дэвид, Херрнер Роберт С.

МПК: C07D 401/06

Метки: восстановительного, n-(2-(r)-гидрокси-1-(s)-инданил)-2(r)-фенилметил-4(s)-гидрокси-5-(1-(4-(3-пиридилметил)-2-(s)-n'-трет.-бутилкарбоксамидо)-пиперазинил)-пентанамида, получения, способ, алкилирования

Формула / Реферат:

1. Способ восстановительного алкилирования для получения N-(2-(R)-гидрокси-1-(S)-инданил)-2(R)-фенилметил-4-(S)-гидрокси-5-(1-(4-(3-пиридилметил)-2(S)-N'-(трет.-бутилкарбоксамидо)-пиперазинил))-пентанамида структурной формулы или его гидратов, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие в течение, по крайней мере, 5 мин в подходящем растворителе одного эквивалента соединения структурной формулы с избытком...

Номер патента: 178

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Аскин Дэвид, Воланте Ральф П., Енг Кан К., Ридер Пол

МПК: A61K 31/495, C07D 401/06

Метки: протеазы, ингибитора, получения, вич, из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения ингибитора протеазы ВИЧ структурной формулы включающий следующие стадии: (а) нагревание, по крайней мере, в течение одного часа одного эквивалента (S)-4-(3-пиколил)-2-трет-бутилкарбоксамидпиперазина (1) с приблизительно одним эквивалентом соединения в интервале температур между около 25 и около 150°С, при этом указанная смесь необязательно содержит приемлемый растворитель; (б) снятие защиты у полученного...