Конради Андрей В.

Получение полимерных конъюгатов соединений, применяемых в терапии, сельском хозяйстве и в качестве пищевых добавок

Загрузка...

Номер патента: 15528

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Конради Андрей В., Смит Дженифер Л.

МПК: A61P 43/00, A61K 47/48

Метки: получение, полимерных, конюгатов, пищевых, хозяйстве, соединений, применяемых, добавок, качестве, терапии, сельском

Формула / Реферат:

1. Способ получения конъюгатов активных соединений, включающий:(a) обработку первичного или вторичного спиртового заместителя по крайней мере одного активного соединения в условиях реакции Мицунобу или родственных реакций и(b) обработку продукта стадии (а) полимером, содержащим нуклеофильные заместители, активные в условиях реакции Мицунобу или родственных реакций;причем полимер выбирают из группы, состоящей изгде n выбирают для образования...

5-(арилсульфонил)пиразолопиперидины

Загрузка...

Номер патента: 14906

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Е Сяоцун Майкл, Конради Андрей В., Смит Дженифер Л., Ягодзинский Яцек Дж., Семко Кристофер М., Ксу Йинг-Зи, Гарофэло Альберт В.

МПК: C07D 471/04, C07D 491/04, C07D 211/96...

Метки: 5-(арилсульфонил)пиразолопиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыили их фармацевтически приемлемые соли,в которой А-кольцо представляет собой фенил, нафтил или пиридил, где каждое кольцо может быть замещено в подходящем для замещения положении галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, C1-C6-галогеналкилом, C1-C6-галогеналкокси, гидроксилом, CN, фенилокси, бензилокси, -SO2-(C1-C6-алкилом), -NR'R", C1-C6 -алканоилом, пиридилом, фенилом или -SO2-NR'R",где каждый R' и R"...

Многовалентные vla-4 антагонисты, содержащие полимерные фрагменты

Загрузка...

Номер патента: 12433

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Плисс Майкл А., Йеднок Теодор, Семко Кристофер М., Смит Дженифер Л., Конради Андрей В.

МПК: A61P 37/00, A61K 47/48

Метки: фрагменты, полимерные, многовалентные, содержащие, vla-4, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I в которой В обозначает биологически совместимый полимерный фрагмент, необязательно ковалентно связанный с разветвленной центральной молекулой; q равно от приблизительно 2 до приблизительно 100; А в каждом случае независимо представляет собой соединение формулы II или его фармацевтически приемлемую соль, где J обозначает группу формулы (b) в которой R выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, замещенный...

Гетероциклические соединения, ингибирующие адгезию лейкоцитов, опосредованную α4 интегринами

Загрузка...

Номер патента: 8256

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ксу Йинг-Зи, Стаппенбек Франк, Ступи Брайан П., Смит Дженифер, Торсетт Юджин Д., Плейсс Майкл А., Семко Кристофер М., Конради Андрей В.

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, C07D 401/10...

Метки: соединения, ингибирующие, alpha;4, лейкоцитов, интегринами, опосредованную, адгезию, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый Х независимо представляет собой фтор, хлор или бром; р представляет собой целое число от 0 до 3; R1 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азетидинил, пирролидинил, пирролил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, пиперидинил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил; R2 выбран из группы, состоящей из (С1-С5)алкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С6)циклоалкил(С1-С4)алкила; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Гетероарильные соединения, которые ингибируют опосредованную α4-интегринами адгезию лейкоцитов

Загрузка...

Номер патента: 8180

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Плисс Майкл А., Смит Дженифер, Стапи Брайан П., Семко Кристофер М., Стэппенбек Фрэнк, Конради Андрей В., Ксу Йинг-Зи, Торсетт Юджин Д.

МПК: A61K 31/505

Метки: адгезию, ингибируют, гетероарильные, лейкоцитов, которые, соединения, alpha;4-интегринами, опосредованную

Формула / Реферат:

1. N-[2-N',N'-Диэтиламино-5-аминосульфонилфенилпиримидин-4-ил]паракарбамоилок-сифенилаланиновое соединение формулы (I) где каждый X независимо означает фтор, хлор или бром; р равно 0 или целому числу от 1 до 3; R1 выбирают из группы, включающей метил и этил; R2 выбирают из группы, включающей С1-С5алкил, аллил и (C1-С4)алкилен-(С3-С6)циклоалкил; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Крефт Энтони, Плейсс Майкл А., Велмейкер Грегори С., Конради Андрей В., Семко Кристофер, Грант Фрэнсин С., Эшвелл Сюзн, Дрессен Даррен Б., Торсетт Юджин Д., Сарантакис Димитриос, Ксу Йинг-Зи

МПК: C07D 239/42, A61P 37/00, A61K 31/505...

Метки: используемые, лечения, производные, ацильные, vla-4, опосредованных, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...