A61K 31/5377 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола
Номер патента: 19349
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Аджабенг Джордж, Хорнбергер Кейс, Уилсон Брайан, Рольт Тара Рена, Стеллуаген Джон, Тайан Ксинронг, Кантз Кевин, Дикерсон Скотт Говард, Счааф Грегори, Петров Кимберли, Джонсон Нил У., Адамс Джерри Лерой, Ральф Джеффри М., Уехлинг Дэвид Эдвард, Уотерсон Алекс Грегори
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/5377...
Метки: бензолсульфонамидтиазола, оксазола, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8алкила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Дота Ацуеси, Мори Тосиюки, Имото Кендзи, Куросе Тацудзи, Мацуда Мамору, Като Масатомо, Хагивара Юми, Мацуяма Такахиро, Такаи Мива
МПК: A61K 31/47, A61K 31/506, A61K 31/4709...
Метки: рецептора, содержащие, агонист, производные, замещенную, глюкокортикоидного, оксигруппу, включающий, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий новые производные 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина с фенильной группой, имеющей структуру эфира сульфоновой кислоты, введенной в нее в качестве заместителя
Номер патента: 18420
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Такаи Мива, Мацуяма Такахиро, Куросе Тацудзи, Мори Тосиюки, Мацуда Мамору, Хагивара Юми, Като Масатомо, Оки Кендзи
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/498, A61P 27/02...
Метки: 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, глюкокортикоидного, имеющей, новые, производные, группой, кислоты, структуру, эфира, введенной, агонист, рецептора, фенильной, сульфоновой, качестве, заместителя, содержащий, нее
Формула / Реферат:
1. Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий соединение общей формулы (1) или его сольгде в указанной формулеR1 представляет собой группу общей формулы (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или аралкильную группу, которая может иметь заместитель;R3 представляет собой низшую алкильную группу;R4, R5, R6 или R7...
Фармацевтически приемлемые соли метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата и их применение в терапии
Номер патента: 17532
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Макиналли Томас, Шульц Хокан
МПК: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61P 11/00...
Метки: соли, терапии, фармацевтически, метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата, приемлемые, применение
Формула / Реферат:
1. Соль метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9H-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата с соляной кислотой, бромисто-водородной кислотой или малеиновой кислотой или сольват этой соли.2. Моногидрохлорид метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата.3. Моногидробромид...
Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр
Номер патента: 17376
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Мерпул Ливен, Тен Холтэ Петер, Бюсхер Гююске Фредерике, Бакс Лео Якобус Йозеф
МПК: A61K 31/216, A61K 31/40, A61K 31/4025...
Метки: тетрагидронафталин-1-карбоновой, кислоты, производные, ингибирующие, мтр
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...
Мезилат, гидраты и полиморфные формы этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты и препараты, содержащие эти формы
Номер патента: 17075
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Петерзен Хольгер, Даймок Брайан Уилльям, Крелль Кристоф, Чжэн Вэйцзя, Мутц Михаэль, Драйсдейл Мартин Джеймс
МПК: A61P 35/00, C07D 295/00, A61K 31/5377...
Метки: полиморфные, формы, этиламида, кислоты, содержащие, эти, 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой, препараты, мезилат, гидраты
Формула / Реферат:
1. Мезилат этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты.2. Кристаллическая форма мезилата этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, характеризующаяся рентгенограммой с пиками значительной интенсивности при значениях 2-тэта: 16,7, 19,4 и 22,7±0,2°.3. Кристаллическая форма по п.2, которая представляет собой безводный...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Митькин Олег Дмитриевич, Киселев Александр Сергеевич
МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...
Метки: способ, замещенные, применения, получения, индолы
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...
Способ лечения мастоцитоза
Номер патента: 16611
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Мигалла Санатх К., Рудольф М.Джонатан, Моллой Кристофер Дж., Уолл Марк Дж., Уилсон Кеннет Дж., Менти Карл Л., Иллиг Карл Р., Дежарле Рене Л., Баллентайн Шелли К., Чэнь Цзиньшэн
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/496...
Метки: способ, лечения, мастоцитоза
Формула / Реферат:
1. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его сольвата, гидрата, таутомера или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по настоящему изобретениюили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и...
Нестероидные антиандрогены, направленные на 12 спираль (рецептора андрогенов)
Номер патента: 16382
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Лабри Фернанд, Бретон Рок, Сингх Шанкар Мохан, Мальтэ Рене
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/5377...
Метки: нестероидные, направленные, спираль, андрогенов, антиандрогены, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде пунктирная линия означает необязательную связь;n - целое число, выбранное из 0-3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3-алкила;R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитрила, -СОСН3, SO2CH3, -NO2, -ОСН3, -SCH3, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, алкила и галогенированного метила, где по меньшей мере один из R3 и R4 не является водородом;D выбран из...
Производные замещенных пиридинов
Номер патента: 16244
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Ханжин Николай, Уотсон Уилльям Патрик, Роттлендер Марио, Торнее Кристиан Венсель, Греве Даниель Родригез
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, C07D 413/04...
Метки: пиридинов, замещенных, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде q равно 0 или 1;каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6-алкила, C2-6-алкенила, С2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкенила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C1-8-алкила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C2-8-алкенила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C2-8-алкинила, C1-6-алкилокси, C2-6-алкенилокси, С2-6-алкинилокси и галогена; иR3 выбран из группы, состоящей из C1-8-алкила, C2-8-алкенила, C2-8-алкинила,...
Новые низкомолекулярные ингибиторы mdm2 и их применение
Номер патента: 16145
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Чэнь Цзяньюн, Цинь Дунгуан, Ван Шаомэн, Юй Шанхай
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/407, A61K 31/497...
Метки: новые, ингибиторы, низкомолекулярные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6алкоксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...
Производные пиримидина
Номер патента: 15890
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Кинг Чи-Син Ричард, Хуан Ин-Хуэй, У Чиэнь-Хуан, Ху Чэн-Кун, Чэнь Шу-Цзэн, Тсэн Чэнь-Тсо, Ен Чи-Фэн, Чоу Мин-Чэнь
МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/5377...
Метки: пиримидина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...
Производные тиазола и их применение
Номер патента: 15628
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Ковини Давид, Дефорж Гвенаэлль, Дорбэ Жером
МПК: A61K 31/454, A61K 31/427, A61K 31/433...
Метки: производные, применение, тиазола
Формула / Реферат:
1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...
N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
Номер патента: 15533
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Беккерс Томас, Майер Томас, Гекелер Фолькер, Шнайдер Зигфрид, Циммерманн Астрид, Бер Томас
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/404...
Метки: качестве, n-сульфонилпирролы, применение, ингибиторов, гистондезацетилазы
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...
Производные 2,4-диаминопиридина, фармацевтическая композиция, лекарственное средство на их основе для лечения или предупреждения заболеваний и нарушений, вызванных гиперактивацией nmda – рецепторов и/или в качестве стимуляторов когнитивных функций и способ лечения
Номер патента: 14100
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Граник Владимир Григорьевич, Паршин Валерий Александрович, Шварц Геннадий Яковлевич
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/44...
Метки: средство, способ, производные, композиция, стимуляторов, качестве, вызванных, функций, лечения, 2,4-диаминопиридина, когнитивных, основе, заболеваний, предупреждения, фармацевтическая, нарушений, рецепторов, лекарственное, гиперактивацией
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1означает водород,R2 означает водород или необязательно замещенный бензил илиR1 и R2вместе с атомом N, к которому они присоединены, означают пиперидино-, морфолино-, N-метилпиперазино-,R3 - фенил или замещенный фенил,X означает водород,Y означает водород, цианогруппу, карбоксильную группу,их фармакологически приемлемые соли и/или сольваты.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей...
Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз
Номер патента: 13907
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Бомбрэн Аньес, Жербер Патрик, Свиннен Доминик
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4035, A61K 31/4709...
Метки: металлопротеаз, применение, модулирования, сульфонамидные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...
Соединение 2-морфолино-4-пиримидона
Номер патента: 13839
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Уехара Фумиаки, Ватанабе Казутоси, Йокосима Сатоси, Хики Синсуке, Фукунага Кендзи, Кохара Тосиюки
МПК: A61P 25/28, C07D 413/04, A61K 31/5377...
Метки: соединение, 2-морфолино-4-пиримидона
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или фармацевтически приемлемая сольгде каждый символ является таким, как определено далее:X представляет собой СН или N;R1 представляет собой С1-С12алкилR2 представляет собой атом водорода;q представляет собой 0;р представляет собой 0;R представляет собой карбоксильную группу, 2,3-дигидроиндолил, пергидроиндолил, пергидроизоиндолил, пергидрохинолинил, пергидроизохинолинил...
Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака
Номер патента: 13209
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Линде Вигго, Фелдинг Якоб, Крог-Енсен Кристиан, Ренье Серж, Монталбетти Кристиан, Престегор Мортен, Батчер Стивен Питер, Коултер Томас Стивен, Уддин Мохаммед, Педерсен Ханс Христиан
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4188, A61K 31/404...
Метки: дифенилоксиндол-2-она, рака, производные, применение, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...
Пролекарства ингибиторов киназы pi – 3
Номер патента: 12240
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Гарлич Джозеф Р., Сур Роберт Г., Паттерсон Мэри, Су Дзиндон, Дерден Дональд Л.
МПК: A61K 31/5377, C07D 311/22, A61P 25/00...
Метки: ингибиторов, пролекарства, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение представляет собой соединение формулы или его соль. 2. Применение соединения по п.1 в качестве активного терапевтического средства. 3. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства, предназначенного для: (a) лечения пациента, страдающего состоянием, ассоциируемым с активностью киназы PI-3; (b) лечения воспалительных заболеваний, причем лекарственное средство необязательно включает один или несколько...
Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха
Номер патента: 11245
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Шулер-Метц Аннетте Мария, Нар Герберт, Герлах Кай, Даманн Георг, Винен Вольфганг, Хандшух Зандра Рут, Хауэль Норберт, Кауффманн-Хефнер Ирис, Пфау Роланд, Припке Хеннинг
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/5377, A61K 31/541...
Метки: ингибиторов, амиды, качестве, фактора, карбоновых, кислот
Формула / Реферат:
1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...
Трёхзамещённые производные арилов и гетероарилов в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений
Номер патента: 10690
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Сэмпл Грэем, Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Брюс Марк А., Леманн Юэрг, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/505...
Метки: метаболизма, гетероарилов, качестве, производные, трёхзамещённые, профилактика, лечение, арилов, модуляторов, связанных, ними, нарушений
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4; представляет собой одинарную связь, если Е...
Бета-карболины, применяемые для лечения воспалительных заболеваний
Номер патента: 10546
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Рейнольдс Доминик, Литтл Джереми Д., Пракаш Раман, Хепперле Майкл Е., Флеминг Пол Е., Лиу Джули Филдз, Соуси Франсуа, Харриман Джеральдина С.Б.
МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61P 29/00...
Метки: применяемые, заболеваний, бета-карболины, лечения, воспалительных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы III-A-аа или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой -CH2-; G означает -N-пиперидинильное, N-пиперазинильное, N-морфолинильное или N-пирролидинильное кольцо, которое необязательно замещено 1-2 радикалами R10; R1 означает водород, галоид, C1-2алкил, амино, или (C1-2алкил)1-2амино; R2 означает водород, галоид, C1-2алифатический радикал, C1-2алкокси или C1-С2-галоидалкил; R3 означает водород, галоид,...
Производные тетрагидроизохинолилсульфонамидов, их получение и применение в терапии
Номер патента: 10234
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Диас Мартин Хуан Антонио, Химинес Баргуэно Мария Долорес
МПК: A61K 31/496, A61K 31/472, A61K 31/4725...
Метки: производные, тетрагидроизохинолилсульфонамидов, терапии, применение, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где n может принимать значения от 1 до 6; -(С)n- представляет собой C1-6-алкилиден, при необходимости замещенный заместителями в числе от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидрокси, нитро, циано, амино, C1-3-моноалкиламино, C2-6-диалкиламино или C1-3-алкокси; R1 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил; R2 представляет собой атом водорода; C1-6-алкил или C3-6-циклоалкил, при необходимости замещенные заместителями...
Производные индазола
Номер патента: 10165
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Наое Томоки, Мияма Мотоки, Канаи Фумихико, Умехара Хироси, Кийои Хитоси, Нара Синдзи, Кавасима Кейко, Сиоцу Юкимаса, Охта Йосихиса, Андо Хироми, Канда Ютака
МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/496...
Метки: индазола, производные
Формула / Реферат:
1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...
Производные морфолина в качестве ингибиторов повторного захвата норадреналина
Номер патента: 9960
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Мастерс Джон Джозеф, Касес-Томас Мануэль Хавьер, Рюдик Элен Катрин Эжени, Кэмпбелл Гордон Ян, Вальтер Магнус Вильхельм, Ман Тереза
МПК: A61P 25/22, A61K 31/5377, A61K 31/5375...
Метки: морфолина, производные, норадреналина, ингибиторов, качестве, повторного, захвата
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы в которой R1 представляет собой C1-C6алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или C3-C6циклоалкил, где одна связь C-C в циклоалкильном компоненте необязательно заменяется на связь O-C; R2 представляет собой C1-C4алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора), C1-C4алкокси (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или фенил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора); и R5...
Производные 2, 3, 6-тризамещённого-4-пиримидона
Номер патента: 9620
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Ватанабе Казутоси, Сода Ая, Окуяма Масахиро, Усуи Йосихиро, Йокосима Сатоси, Фукунага Кендзи, Хики Синсуке, Аритомо Кейити, Уехара Фумиаки, Кохара Тосиюки
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61P 25/28...
Метки: 6-тризамещённого-4-пиримидона, производные
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...
Производные морфолина для применения в качестве агонистов допамина при лечении половой дисфункции
Номер патента: 9589
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Вон Стефен Квок-Фун, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Кук Эндрю Саймон, Хепворт Дэвид, Бакстер Эндрю Дуглас
МПК: A61P 15/00, A61K 31/5377, A61K 31/5375...
Метки: применения, агонистов, морфолина, качестве, допамина, лечении, производные, дисфункции, половой
Формула / Реферат:
1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...
Сложноэфирные производные декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве анальгетиков
Номер патента: 9526
Опубликовано: 28.02.2008
Автор: Орнштейн Пол Лесли
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4725, A61P 25/00...
Метки: сложноэфирные, производные, кислоты, декагидроизохинолин-3-карбоновой, анальгетиков, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R означает С1-С20алкил, или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где R означает C1-С10алкил. 3. Соединение по п.2, где R означает 2-этилбутил, изобутил, 3-метилбутил, децил или этил. 4. Соединение по п.3, где R означает 2-этилбутил. 5. Соединение по п.3, где R означает изобутил. 6. Соединение по п.3, где R означает 3-метилбутил. 7. Соединение по п.3, где R означает децил. 8. Соединение по п.3, где...
Ингибиторы ассоциированной с иммунитетом протеинкиназы
Номер патента: 8622
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико
МПК: A61K 31/402, A61K 31/167, A61K 31/381...
Метки: ингибиторы, протеинкиназы, иммунитетом, ассоциированной
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...
Фармацевтическая композиция антагониста рецептора тахикинина в форме наночастиц
Номер патента: 7332
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Ливерсидж Элэйн, Шелукар Сухас Д., Томпсон Карен К., Бош Уилльям Г.
МПК: A61K 9/16, A61K 9/14, A61K 31/5377...
Метки: композиция, антагониста, рецептора, наночастиц, фармацевтическая, форме, тахикинина
Формула / Реферат:
1. Композиция в форме наночастиц, содержащая соединение 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифтор-метил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метилморфолин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанное соединение имеет адсорбированный на его поверхности по меньшей мере один поверхностный стабилизатор в количестве, достаточном для поддержания эффективного размера частиц менее чем около 1000 нм. 2. Композиция по п.1, где...
Производные 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 7186
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Сан Ли, Маурагис Майкл А., Джин Квингву, Войковский Томас, Херринтон Пол Мэттью, Льянг Конгксин, Уэй Чанг Чен, Танг Пенг Чо, Гуан Хьюипинг
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4166, A61K 31/437...
Метки: протеинкиназ, ингибиторов, качестве, производные, 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, галогеноалкокси, циклоалкила, гидрокси, алкокси, -C(O)R8 и -C(O)NR12R13; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, тригалогенометила, гидрокси, алкокси и -C(O)R8; R3, R4 и R5 представляют собой независимо водород или алкил; Z представляет собой арил, гетероарил, гетероцикл или -NR15R16, где R15 и R16 независимо представляют собой...
Новые пиперидинкарбоксамидные производные, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6236
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Пройетто Винченцо, Эмонд-Аль Ксавье
МПК: A61K 31/5377, C07D 413/06, A61P 11/00...
Метки: новые, пиперидинкарбоксамидные, композиции, способ, получения, производные, содержащие, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет собой атом водорода или метильный радикал; B представляет собой прямую связь или группу -CH2-; Z представляет собой фенил, 2,3-дихлорфенил или 2,6-дихлорфенил; и его соли с неорганическими или органическими кислотами, его сольваты и/или его гидраты. 2. Соединение формулы (I) по п.1 в форме оптически чистых изомеров. 3. Соединение по п.1 или 2, выбранное из...
Спирогетероциклические нитрилы, пригодные для применения в качестве обратимо действующих ингибиторов цистеиновых протеаз
Номер патента: 5203
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Пейтел Уша Р., Лю Вэйминь, Беккали Йоунес, Хикей Юджин Ричард, Янг Эрик Ричард Роуш, Томсон Дейвид С., Сунь Сансин, Уорд Янсей Дейвид, Сперо Денис Мэри
МПК: C07D 211/60, A61K 31/5377, A61P 25/28...
Метки: цистеиновых, действующих, спирогетероциклические, качестве, нитрилы, ингибиторов, пригодные, применения, протеаз, обратимо
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) в которой ее фрагменты обозначенные как A, B и C соответственно, выбраны из указанных ниже в любом их сочетании и его фармацевтически приемлемые производные. 2. Соединение, выбранное из группы, включающей этиловый эфир {[1-(3-циано-1-изобутилпиперидин-3-илкарбамоил)-3,3-диметилбутиламино]морфолин-4-илметилен}карбаминовой кислоты,...
2-(3,5-бистрифторометилфенил)-n-метил-n-(6-морфолин-4-ил-4-ортотолилпиридин-3-ил)изобутирамид
Номер патента: 4404
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Хиггинз Гай Эндру, Поли Сония Мария, Слейт Эндру, Боллард Тереса Мария, Хоффманн Торстен
МПК: A61K 31/5377, C07D 213/75, A61P 25/18...
Метки: 2-(3,5-бистрифторометилфенил)-n-метил-n-(6-морфолин-4-ил-4-ортотолилпиридин-3-ил)изобутирамид
Формула / Реферат:
1. 2-(3,5-Бистрифторметилфенил)-N-метил-N-(6-морфолин-4-ил-4-ортотолилпиридин-3-ил)изобутирамид формулы I и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 2. Лекарственное средство, включающее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые носители. 3. Лекарственное средство по п.2, предназначенное для лечения болезней, связанных с рецептором NK-1. 4. Способ получения соединения формулы I по п.1, предусматривающий взаимодействие...
Новые соединения 1,2-дитиолана, способ их получения и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 3424
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Гиллонно Клод, Локар Бриан, Гольдстейн Соло, Шартон Ив, Лестаж Пьер
МПК: C07D 413/12, A61K 31/5377
Метки: способ, содержащие, фармацевтические, соединения, составы, новые, 1,2-дитиолана, получения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) где Ra представляет линейную или разветвленную (C1-C8)алкиленовую группу, Rb представляет простую связь или линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую группу, Z представляет тиокарбаматную группу где атом кислорода связан с Ra группой и R1 представляет атом водорода, или тиоамидную группу где тиокарбонильная группа связана с Ra группой, и R1 является таким, как определено выше, T представляет группу где...