A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Номер патента: 11298

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Стоффелс Пол, Ван Рое Енс Марсель

МПК: A61K 31/505, A61K 31/535, A61K 31/506...

Метки: композиции, применение, вич, основе, пиримидинов, половым, передачи, профилактики, бактерицидных, путём, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Применение 4-[[4-[(2,4,6-триметилфенил)амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли для получения лекарственного микробицидного средства местного применения для профилактики (предотвращения) предачи или заражения ВИЧ, где указанные передача или заражение происходит через половую связь или связанный с ней интимный контакт между партнерами. 2. Применение по п.1, где передача или заражение происходит...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Хертогс Курт, Леви Паулус Йоаннес, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен, Беттенс Эва

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: триазины, ингибирующие, вич, репликацию, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Номер патента: 11237

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Рид Джессика Элизабет, Шлоссер Кевин Мэттью, Текл Хейле, Ли Хелен Тсенвей, Уинтерс Рой Томас, Факхоури Стивен Алан, Секстон Карен Элейн

МПК: A61K 31/505, A61P 43/00, A61P 35/00...

Метки: 4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3 представляет собой прямой или разветвленный С1-С3алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; R5 и R6 независимо выбраны из H, С1-С3алкила, F, Br, I или Cl; X представляет собой O, S или NH и каждая из пунктирных линий, обозначенных как a и b, означает возможную двойную связь при условии, что только одна двойная связь a или b присутствует в одном соединении; или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Терез Жанн

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: пиримидина, производные, вич-инфекции, профилактики

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Номер патента: 11036

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Стапперс Альфред Элизабет, Стевенс Пол Теодор Агнес, Копманс Алекс Херман, Вандекрюйс Рогер Петрус Гереберн, Петерс Йозеф

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, фумарат

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид или стереохимически изомерная форма. 2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой 3. Соединение по п.1 или 2 для использования в качестве лекарственного средства. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента - терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2. 5. Фармацевтическая композиция по п.4, где...

Номер патента: 10870

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Шев Мишель, Женевуа-Борелла Ариель, Далл Гари Морис, Капе Марк, Шмитт Джеффри Дэниел

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: арилвинилазациклоалкановые, получения, способы, соединения, применения

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи; X представляет азот; R1 представляет водород или галоген; R3 представляет водород; m равно 1-3; n равно 1-3; и их изомеры, смеси, энантиомеры, диастереомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет водород. 3. Соединение по п.1, где n=1. 4. Соединение по п.1, где...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лав Кристофер Джон, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/50...

Метки: gskз, пиримидина, качестве, пиридазина, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, 3-бета, гетероариламины-производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Номер патента: 10857

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Сиим Бронуин Гей, Уилсон Уилльям Роберт

МПК: A61K 31/282, A61K 31/475, A61K 31/19...

Метки: набор, способ, рака, dmxaa, применение, противораковых, лечения, комбинациях, получения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком лечении, DMXAA, или ее фармацевтически приемлемой соли, или ее сложного эфира в дозе от 500 до 4900 мг/м2 и одновременно или последовательно введение эффективного количества соединения, выбранного из карбоплатина, этопозида и винкристина. 2. Способ по п.1, в котором DMXAA, или ее фармацевтически приемлемую соль, или ее сложный эфир и указанное...

Номер патента: 10690

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Рен Альберт С., Сэмпл Грэем, Леманн Юэрг, Кальдерон Имельда, Брюс Марк А., Фьораванти Беатриц, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Шин Янг-Дзун, Чои Цзинь Сунь Кэролайн

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: нарушений, модуляторов, профилактика, метаболизма, гетероарилов, качестве, ними, лечение, трёхзамещённые, арилов, производные, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4;  представляет собой одинарную связь, если Е...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Де Жонж Марк Рене, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Хертогс Курт, Жанссен Поль Адриан Ян, Беттенс Эва, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, C07D 239/47...

Метки: вич, пиримидины, репликацию, ингибирующие, инданзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Номер патента: 10419

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Иэш Филипп, Словински Франк, Локхед Алистер, Шерез Натали, Саади Мурад

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04

Метки: циклоалкиламин, пиримидин-6-она, производные, 1,2-а, замещённые, динилдигидроспиро, 8`-пири(ми, пиримидо

Формула / Реферат:

1. Производное дигидроспиро[циклоалкиламин]пиримидона формулы (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где X представляет собой два атома водорода; Y представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу, необязательно замещенную гидроксильной группой; R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридиновое кольцо или 2-, 4- или 5-пиримидиновое кольцо; R2 представляет собой бензольное кольцо; R3 представляет собой атом водорода; R4...

Номер патента: 10377

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чанджелиэн Пол Стивен, Блуменкопф Тодд Эндрю, Фланаган Марк Эдуард, Браун Маттью Фрэнк

МПК: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Метки: соединения, пирроло[2,3-d]пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для (а) лечения или предотвращения расстройства или состояния, выбранного из отторжения трансплантата органа, волчанки, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, псориаза, диабета типа I и осложнений диабета, рака, астмы, атопического дерматита, аутоиммунных расстройств щитовидной железы, неспецифического язвенного колита, болезни Крона, болезни Альцгеймера, лейкоза и других аутоиммунных заболеваний, или (б)...

Номер патента: 10260

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Петтер Расселл С., Энсингер Кэрол, Даулинг Джеймс Е., Кумаравел Гнанасамбандам

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, A61K 31/52...

Метки: антагонисты, рецепторов, способы, использования, аденозиновых, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение и его фармацевтически приемлемые соли формулы где R1 и R2 независимо выбраны из алкила; X1 и Х2 представляют собой О; Z простая связь; и R6 водород; R3 представляет бициклическую или трициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из где указанная бициклическая или трициклическая группа является незамещенной либо замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) алкила и алкенила; и где...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Уиттингтон Эндрю Ричард, Слингсби Брайан Питер, Ролингз Дерек Энтони, Нейлор Алан, Митчелл Уилльям Леонард, Итертон Эндрю Джон, Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: состояния, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, опосредуется, животного, которое, лечения, тетрагидропиран-4-илметил)амид, активностью, способ, каннабиноидных, страдающегоот, человека, фармацевтическая, кислоты, его, рецепторов, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Номер патента: 9814

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ву Чи, Лин Ко-Чунг

МПК: A61P 9/00, C07D 487/14, A61K 31/505...

Метки: пурина, аденозина, конденсированные, рецепторов, производные, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из: a) водорода; b) алкила, незамещенного или замещенного арилом, и c) арила или замещенного арила; R3 является группой которая является незамещенной либо замещенной одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из: (i) алкила, где каждая алкильная группа является либо незамещенной, либо замещенной карбоксигруппой; и (ii) гидрокси или...

Номер патента: 9519

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Паломер Альберт, Гугльетта Антонио, Англада Луис, Принсеп Марта

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: модуляцией, средство, связанных, рецептора, профилактики, способ, используемые, производные, гамка, получения, соединения, промежуточные, лечения, пиразоло[1,5-а]пиримидинов, варианты, лекарственное, заболеваний, нем

Формула / Реферат:

1. Производные пиразоло[1,5а]пиримидинов общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, w,w,w-трифтор(С1-С6)алкил, циклоалкил(С3-С6), циклоалкил(С3-С6)алкил(С1-С6), -О-(С1-С6)алкил, -NH-(С1-С6)алкил, -N(ди(С1-С6)алкил), (С1-С6)алкил-О-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкил-NH-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкил-N(ди(С1-С6)алкил), фенил, необязательно замещенный...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Маллин Джон Гилфойл Джр., Лови Аллен Джон, Вовкулич Питер Майкл, Молитерни Джон Антони, Дин Цинцзи, Ву Бин Тан, Цан Нань, Барковиц Дейвид Джозеф, Чу Синьцзи

МПК: C07D 239/46, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: производные, получения, способ, 4-аминопиримидин-5-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Номер патента: 9199

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Долтон Джеймс, Миллер Дуэйн Д., Мархевка Крейг А., Джао Венквинг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/415...

Метки: селективные, модуляторы, применения, способы, андрогенных, n-мостиковые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM), представленное формулой I где G представляет собой O или S; О или S; X представляет собой NH или NR; Т представляет собой ОН или OR; Z представляет собой NO2, CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR; Y представляет собой CF3, F, I, Br, Cl, CN или C(R)3; Q представляет собой (С1-12)алкил, галоген, CF3, CN, C(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3,...

Номер патента: 9043

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ренар Пьер, Роль Сильвен, Пфайффер Брюно, Копп Марина, Кэньяр Даньель-Анри, Лансело Жан-Шарль

МПК: C07D 471/04, A61K 31/505

Метки: пиридопиримидинона, фармацевтические, содержат, которые, способ, новые, композиции, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода или алкильную группу или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, R3 представляет собой атом галогена, алкоксигруппу, необязательно замещенную арильную группу или группу NR'1R'2, в которой R'1 и R'2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода или алкильную группу...

Номер патента: 9038

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Бальса Лопес Долорс, Лагунас Арналь Кармен, Фернандес Серрат Анна, Фарреронс Гальеми Карлес, Катена Руис Хуан Лоренсо, Сальседо Рока Каролина, Серра Комас Кармен, Фернандес Гарсия Андрес

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 235/00...

Метки: рака, имидазопиримидины, лечения, замещенные, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его стереоизомеры и их смеси, его полиморфы и их смеси, и всех их фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли, где А1, А2, A3, А4, А5, В1, В2, B3, В4 и В5 означают радикалы, независимо выбираемые из группы, состоящей из Н, (С1-С4)алкила, (С3-С7)циклоалкила, CF3, OCF3, CN, (CH2)nOR1, (CH2)nNR1R2, CONR1R2, F, Cl, Br, I, NR1R2, NR2COR1, OR1, COR1, COOR1, COSR1, OCOR1, SR1, SOR1, S(O)OH, SO2R1, SO2NR2R3,...

Номер патента: 8737

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Кетлинская Ольга Сергеевна, Кожемякин Леонид Андреевич

МПК: A61K 31/52, A61K 31/198, A61K 31/505...

Метки: варианты, этиологии, различной, лечения, профилактики, конъюнктивитов, применения, кератитов, способ, средство

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно представляет собой глазные капли, содержащие органическую соль аденина и дисульфидглутатиона, литиевую соль липоевой кислоты, диметилсульфоксид и воду для инъекций при следующем их соотношении, мас.%: 2. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно...

Номер патента: 8596

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Браун Дейвид Грэм, Палмер Майкл Джон, Уинслоу Кэрол Энн, Белл Эндрю Саймон, Фокс Дейвид Нейтан Абрахам, Морелл Эндрю Йан, Марш Йан Роджер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, гипертензии, полезные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород или C1-С2алкил; R3 и R4, каждый независимо, представляет собой C1-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, либо RE, который возможно замещен одной или...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: C07D 207/09, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Номер патента: 8180

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Стапи Брайан П., Плисс Майкл А., Семко Кристофер М., Смит Дженифер, Торсетт Юджин Д., Конради Андрей В., Стэппенбек Фрэнк, Ксу Йинг-Зи

МПК: A61K 31/505

Метки: которые, гетероарильные, alpha;4-интегринами, ингибируют, адгезию, лейкоцитов, соединения, опосредованную

Формула / Реферат:

1. N-[2-N',N'-Диэтиламино-5-аминосульфонилфенилпиримидин-4-ил]паракарбамоилок-сифенилаланиновое соединение формулы (I) где каждый X независимо означает фтор, хлор или бром; р равно 0 или целому числу от 1 до 3; R1 выбирают из группы, включающей метил и этил; R2 выбирают из группы, включающей С1-С5алкил, аллил и (C1-С4)алкилен-(С3-С6)циклоалкил; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Номер патента: 8090

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мартини Алессандро, Лаурия Сара, Чокка Кристина

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61K 47/12...

Метки: соединения, фармацевтические, платины, композиции

Формула / Реферат:

1. Стабильная композиция оксалиплатина в виде раствора, включающая оксалиплатин, молочную кислоту и/или ее фармацевтически приемлемую соль в эффективном стабилизирующем количестве и фармацевтически приемлемый носитель. 2. Стабильная композиция оксалиплатина в виде раствора, включающая оксалиплатин, эффективное стабилизирующее количество молочной кислоты и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Композиция по п.1, в которой фармацевтически...

Номер патента: 8056

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сиим Бронуин Гей, Уилсон Уилльям Роберт

МПК: A61K 31/505, A61K 31/475, A61K 31/19...

Метки: противораковые, комбинации

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, который включает введение млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества DMXAA, или ее фармацевтически приемлемой соли, или ее сложного эфира и одновременно или последовательно введение эффективного количества соединения, выбираемого из ингибиторов топоизомеразы I и гемцитабина. 2. Способ по п.1, где в качестве соединения, выбираемого из ингибиторов топоизомеразы I, используют...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Схилс Дидье Филипп Робер, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф, Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян

МПК: C07C 253/30, A61K 31/505, C07C 253/20...

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Номер патента: 7927

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Пауэр Кристин, Платер-Циберк Кристине

МПК: A61K 38/17, A61K 31/65, A61K 31/505...

Метки: остеопротегерина, применение, профилактики, лечения, заболевания, фиброзного

Формула / Реферат:

1. Применение вещества для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики фиброзного заболевания, причем вещество выбрано из группы, состоящей из: a) полипептида, содержащего SEQ ID NO:2 или SEQ ID NO:4; b) полипептида, содержащего аминокислоты 22-401 SEQ ID NO:2 или SEQ ID NO:4; c) полипептида, содержащего один, два, три или четыре богатых цистеином домена остеопротегерина; d) полипептида, содержащего аминокислоты 22-194...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сильва Домингос Х., Ли Дзинхва, Карпински Джозеф М., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Обарт Келли М., Беновиц Эндрю Б.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/44, A61K 31/18...

Метки: деформилазы, пептидной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

Номер патента: 7747

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Чанг Линда Л., Шах Шреник К., Лиу Пинг, Лин Линус С., Кви Хонгбо, Ланза Томас Дж.Мл., Гутхиконда Равиндра Н., Джуэлл Джеймс П., Хэгманн Уилльям К., Армстронг Хелен М.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/165...

Метки: активные, рецептора, отношении, каннабиноида-1, замещённые, амины

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из: (1) циклогетероалкила, (2) арила, (3) гетероарила и (4) -NRaRc; где арил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Rb; R2 выбран из: (1) C1-10алкила, (2) С3-10циклоалкил-С1-4алкила, (3) арил-С1-4алкила и (4) гетероарил-С1-4алкила; где каждый циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещен одним-тремя...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Кукла Майкл Джозеф, Лудовики Дональд Вилльям, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гертс Юго Альфонс Габриель, Лакрамп Жан Фернан Арман, Де Жонж Марк Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Меркен Марк Юбер, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Нюйденс Рони Мария, Виллемс Марк

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, производные, амидов, ингибиторов, качестве, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Номер патента: 7576

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ватанабе Казутоси, Ооизуми Мицуру, Аритомо Кейити, Ямакоси Коити, Сода Ая, Усуи Йосихиро, Уехара Фумиаки, Окуяма Масахиро, Хики Синсуке

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 401/04...

Метки: 3-замещенных, 4-пиримидонов, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где R1 представляет собой С1-С12 алкильную группу; R представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (II)-(V): где R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-C8 алкильную группу; R4 представляет собой бензольное кольцо, нафталиновое кольцо, индановое кольцо, тетрагидронафталиновое кольцо, бензофурановое...

Номер патента: 7531

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Додс Хенри, Рудольф Клаус, Энгель Вольфхард, Эберлайн Вольфганг

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61K 31/505...

Метки: применение, менопаузы, период, антагонистов, устранения, приливов

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...

Номер патента: 7468

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Штайниг Арно Г., Кастелано Арлиндо Л., Маккиббен Брайан, Коллингтон Эрик Уилльям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: синтез, соединения, пиримидиновые, антагонистам, селективным, применение, относящиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где каждый R6 и R9 независимо представляет собой водород или алкил; R7 представляет собой водород, ОН, алкоксигруппу, сложный эфир, ацеталь, кеталь или CN; R8 представляет собой замещенный или незамещенный арил, арилоксигруппу или алкиларил; где заместители в алкильном фрагменте выбраны из галогена, гидроксила, алкилкарбонилоксигруппы, арилкарбонилоксигруппы, алкоксикарбонилоксигруппы, арилоксикарбонилоксигруппы,...

Номер патента: 7415

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Халли Фрэнк, Алдос Дейвис Джон, Педгрифт Брайан Лесли, Маклей Лэйн Макфарлан, Маджид Тахир Надим, Эдлин Крис, Депре Стефани Даниель, Бодуэн Бернар, Амендола Шелли, Эдвардз Майкл, Кокс Пол Джозеф

МПК: A61P 29/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой R1 представляет водород, С1-4алкил или морфолинил-4-илэтанон; R2 представляет ОСН3; R3 представляет ОСН3, трифтометил, пиридил или индолил, необязательно замещенный метоксигруппой; либо N-оксид, пролекарство, кислотная биоизостера, фармацевтически приемлемая соль или гидрат такого соединения; либо N-оксид, пролекарство или кислотная биоизостера такой соли или гидрата. 2. Соединение по п.1, в котором R1...

Номер патента: 7412

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ричтер Дэниел Тайлер, Кэт Джон Чарлз

МПК: A61K 31/505, C07D 401/12

Метки: фениламино, е-2-метокси-n-(3, соли, метилпиридин, рака, применение, получение, против, илокси, хиназолин, ил-аллил)ацетамида

Формула / Реферат:

1. Сукцинат Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпиридин-3-илокси)фениламино]хиназолин-6-ил}аллил)ацетамида. 2. Соединение по п.1, в котором сукцинатом является сесквисукцинат Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпиридин-3-илокси)фениламино]хиназолин-6-ил}аллил)ацетамида. 3. Способ лечения рака у млекопитающих, который включает введение указанному млекопитающему такого количества сесквисукцината...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лав Кристофер Джон, Виллемс Марк, Дильс Гастон Станислас Марселла, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: гетероариламины, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, качестве, gsk3, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Номер патента: 7251

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Уилкокс Гленн Эрнест, Флэнэган Марк Эдвард, Врис Тон, Манчхоф Майкл Джон, Кехер Кристиан

МПК: C07D 487/04, A61P 37/06, A61K 31/505...

Метки: пиперидин-1-ил}-3-оксопропионитрил, пиримидин-4-ил)-амино, 3r,4r)-4-метил-3-[метил-(7h-пиpроло[2,3-d, соли, приемлемые, фармацевтически

Формула / Реферат:

Соединение 3-{(3R,4R)-4-метил-3-[метил-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино] пиперидин-1-ил}-3-оксопропионитрил или его фармацевтически приемлемая соль.

Номер патента: 7224

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Усуи Йосихиро, Аритомо Кейити, Уехара Фумиаки, Ватанабе Казутоси, Ооизуми Мицуру, Хики Синсуке, Сода Ая, Окуяма Масахиро

МПК: A61K 31/505, C07D 239/34, A61P 25/28...

Метки: 3-замещенных, 4-пиримидонов, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где R1 представляет собой C1-C12 алкильную группу; R представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (II)-(V): где R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-C8алкильную группу; R4 представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено, нафталиновое кольцо, которое может быть замещено,...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Араньи Петер, Боэр Кинга, Тимари Геза, Урбан-Сабо Каталин, Вальц Эржебет, Балаж Ласло, Т.Надь Лайош, Батори Шандор, Бенце Юдит, Хайду Феликс, Микуш Эндре, Сабо Тибор, Капуи Зольтан

МПК: C07D 213/89, A61K 31/505, C07D 405/12...

Метки: лигандов, применимые, аденозиновых, производные, рецепторов, качестве, триазолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...