A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беннетт Николас Дж., Том Стефан, Тиден Анна-Карин, Мокел Тобиас, Макиналли Томас

МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: хобл, ринита, рака, впч, дерматоза, дерматита, лечения, аллергического, атопического, производные, пиримидина, гепатита, бактериальных, астмы, инфекций, вич, конъюнктивита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Холенз Йёрг, Валлин Карл С.А., Эк Мария Е., Минидис Александр, Гравенфорс Ильва, Сон Даниель, Фон Берг Стефан, Нордвалль Гуннар, Бюлунд Йохан, Виклунд Йенни

МПК: A61K 31/18, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: бис(сульфониламино)производные, применения, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Номер патента: 17915

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ритзен Андреас, Греве Даниель Родригез, Уотсон Уилльям Патрик, Хусум Бак-Енсен Хенриетте, Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Венсель Торнее Кристиан

МПК: A61K 31/167, A61K 31/44, A61K 31/136...

Метки: каналов, применяемые, ослабления, шизофрении, калиевых, лечения, kcnq-открыватели, симптомов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения фармацевтической композиции для лечения или ослабления симптомов шизофрении, где соединение выбрано из группы, состоящей изэтилового эфира N-(2-амино-4-(4-фторбензиламино)фенил)карбаминовой...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Витте Пьер-Ален, Роммель Кристиан

МПК: A61K 31/428, A61K 31/505, A61K 31/4535...

Метки: содержащие, циклоспорин, композиции, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Номер патента: 17833

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ву Чжэнь-Пин, Кэмпбелл Дэвид Алан, Черрингтон Джули М.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/69...

Метки: виннокислые, лимоннокислые, ингибиторов, соли, твердые, dpp-iv

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую форму гидрата соли цитрата или гидрата соли L-тартрата (2R)-1-{7-[(9R)-пирролидин-9-иламино]ацетил}пирролидин-2-бороновой кислоты формулыили его циклического изомера, или любой смеси этого пирролидинового соединения и его циклического изомера и фармацевтически приемлемый носитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что циклический изомер пирролидина является соединением...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Окуда Аюму, Сибата Харуки, Миура Тору, Ямазаки Коити, Аоки Таро, Сибуя Кимиюки, Охгия Тадааки, Мийосава Катсутоси, Араи Тосихару

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61P 43/00...

Метки: содержащие, лекарственные, средства, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Номер патента: 17028

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Кузьмин Анатолий Альбертович, Боровко Александр Николаевич

МПК: A61P 31/04, A61K 31/495, A61K 31/505...

Метки: композиция, антибактериальная

Формула / Реферат:

1. Антибактериальная композиция, содержащая по меньшей мере один фторхинолон или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одну органическую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:2. Антибактериальная композиция по п.1, отличающаяся тем, что фторхинолон или его фармацевтически приемлемая соль выбраны...

Номер патента: 16945

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Бур Крис А., Байк Тае-Гон, Мэк Моррисон Б., Ма Сунгхун, Йеунг Брайан К.С., Ван Юн, Лара Кэтрин, Насс Джон М., Ван Лонченг

МПК: C07D 471/04, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: пиридопиримидиноновые, ингибиторы, pi3k&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его единичный стереоизомер или смесь стереоизомеров и необязательно в качестве его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеR1 представляет собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из амино, C1-6алкиламино, диС1-6алкиламино, С3-6алкокси, гидрокси; С3-6циклоалкил,С3-6циклоалкилС1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, С3-6гетероциклоалкил, необязательно замещенный...

Номер патента: 16624

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Калинна Кристиан, Зойка Райнер, Зигер Петер, Шнаубельт Юрген, Ралль Вернер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: получения, лекарственное, способ, аминокротонильных, соединений, средство

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения общей формулы (VII)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу и R3 и R4 обозначают прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, заключающийся в том, чтоа) соединение общей формулы (V)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, после...

Номер патента: 16358

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Гюртлер Ульрих, Цан Штефан Карл, Мантоулидис Андреас, Энгельхардт Харальд, Трой Маттиас, Бёмельт Гуидо, Райзер Ульрих, Райтер Шарлотте, Тонч-Грунт Ульрике, Крэмер Оливер, Брюкнер Ральф, Шоп Андреас, Штадтмюллер Хайнц, Херфурт Ларс, Золка Флавио

МПК: A61P 31/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: 2,4-диаминопиримидины, ингибиторы, aurora

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (1)в которойR1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил, замещенный группой -NHC(O)(С1-С4алкил) или -C(O)NRcRd, где Rc означает H или С1-С4алкил, Rd означает H, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), (C1-C4)алкокси(С1-С4алкил), гидрокси(C1-С4алкил), ди(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил), фенил, циклопропил, циклопентил, 1,1-диоксотетрагидротиенил, или...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Шимиг Дьюла, Тапаи Шандорне, Ваго Паль, Тёмпе Петер, Цлементиш Дьёрдь

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: цинковая, соль, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ен Чи-Фэн, Чоу Мин-Чэнь, Чэнь Шу-Цзэн, Кинг Чи-Син Ричард, Хуан Ин-Хуэй, У Чиэнь-Хуан, Тсэн Чэнь-Тсо, Ху Чэн-Кун

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/496...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Номер патента: 15714

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Леманн Юэрг, Вонг Эми Сиу-Тинг, Херст Дэвид, Шин Янг-Дзун, Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61P 3/04...

Метки: качестве, производные, пиридинильные, рассройств, метаболизма, пиримидинильные, замещенные, лечение, используемые, модуляторов, ассоциированных, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат;где X представляет собой N или CR8, где R8 представляет собой Н;Y представляет собой NH или О;Z представляет собой СН или N;R1 представляет собой карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолил или пиримидинил, где каждый из указанных карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолила и пиримидинила необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из...

Номер патента: 15682

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Яклиц Миха Томаз, Наверсник Клемен

МПК: A61K 31/505, A61P 9/10, A61P 3/06...

Метки: композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, силикатированную микрокристаллическую целлюлозу и кукурузный крахмал, характеризующаяся тем, что она содержит менее 0,05%, по результатам измерений ВЭЖХ,...

Номер патента: 15251

Опубликовано: 30.06.2011

Автор: Франклин Ричард

МПК: A61K 31/522, A61K 31/505, C07D 239/00...

Метки: хиназолина, лечении, использование, тромбоцитемии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулравновесная форма указанного соединения, фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или фармацевтически приемлемая соль равновесной формы указанного соединения,где R1 представляет собой H, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C1-6алкокси или C6-10арил;R2 представляет собойR3 представляет собой OH, галоген, SH, O-C1-6алкил или NH2;X и Y независимо друг от друга представляют собой H или галоген;причем указанное...

Номер патента: 15179

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Амдоучи Чафик Амдоучи, Чэнь Чжаогэнь, Тот Джеймс Ли, Хипскинд Филип Артур, Такакува Такако, Майерс Джейсон Кеннет, Хембр Эрик Джеймс

МПК: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/505...

Метки: крф1, тиазолпиразолопиримидин, антагониста, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1и R2 представляют собой независимо этил или н-пропил;R3 представляет собой водород, Cl, Br, метил, трифторметил или метокси;R4 представляет собой водород, Br, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамидо, пиридин-4-ил, морфолин-4-ил, Ra и Rb представляют собой независимо водород, C1-C3-алкил, H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2- или CH3CH2CH2NHCH2CH2-;или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение...

Номер патента: 15103

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ким Ёнг-Сеок, Вуу Сеок-Хун, Ким Хонг-Ёуб, Хан Бьенг-Чеол, Лии Гонг-Ял, Лии Сан-Эйх, Ким Донг-Ён, Чо Дае-Жин

МПК: A61K 31/425, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Метки: получения, производные, способ, n-фенил-2-пиримидинамина

Формула / Реферат:

1. Производное N-фенил-2-пиримидинамина формулы (1)или его соль, гдеR1 представляет селективно замещенный тиазол, имидазол или пиразин, где заместитель является аминогруппой или алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода;R2, R3и R6, каждый независимо, представляет водород, галоген, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или алкокси, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;R4 и R5, каждый независимо, представляют водород, и R4и R5 не...

Номер патента: 14914

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Краус Гюнтер

МПК: A61P 31/18, A61K 31/505

Метки: лечение, долговременное, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Применение парентеральной препаративной формы, содержащей эффективное против вируса количество ТМС278 или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты и носитель, для изготовления лекарственного средства для лечения субъектов, инфицированных ВИЧ, где препаративная форма вводится периодически посредством подкожного или внутримышечного введения с интервалом времени в диапазоне от двух недель до одного года.2. Применение по п.1, где...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/52, A61K 31/513, A61K 31/505...

Метки: транскриптазы, пиримидинсодержащего, обратной, ингибиторами, комбинации, nnrti

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

Номер патента: 14714

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Шмитт Джеффри Дэниел, Далл Гари Морис, Шев Мишель, Капе Марк, Женевуа-Борелла Ариель

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/506...

Метки: арилвинилазациклоалкановое, соединение, применения, основе, фармацевтическая, способы, композиция

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановое соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или его геометрия относительно двойной связи.2. Соединение по п.1, в котором геометрия относительно двойной связи является Е-геометрией.3. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель.4. Способ лечения или предотвращения a4b2 nAChR-опосредованных, включающий введение субъекту...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рудольф Дейл А., Шайрман Брок Т., Дворак Курт А.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Метки: серотониновых, качестве, модуляторов, рецепторов, пиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Номер патента: 14451

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Моностори Иидико, Вираг Мария

МПК: A61K 47/02, A61K 31/505, A61K 31/22...

Метки: содержащая, фармацевтическая, композиция, розувастатин, кальция

Формула / Реферат:

1. Новая фармацевтическая композиция, содержащая аморфный розувастатин кальция, отличающаяся тем, что она содержит гидроксид магния, и/или ацетат кальция, или глюконат кальция, или глицерофосфат кальция, или гидроксид алюминия в качестве стабилизирующей добавки и один или более фармацевтически приемлемых наполнителей.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит гидроксид магния и/или ацетат кальция в качестве...

Номер патента: 14391

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Мельникова Нина Борисовна, Шварцман Яков Юделевич, Яшнова Ольга Константиновна, Раснецов Лев Давидович, Зимнякова Ольга Евгеньевна, Сорокин Павел Владимирович

МПК: A61P 17/02, A61K 31/505, A61K 9/06...

Метки: способ, получения, ожогов, лечения, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения ожогов, включающая активное вещество N-(b-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримедон-2 (ксимедон) и основообразующие средства, отличающаяся тем, что в качестве основообразующих средств она содержит гелеобразователь, представляющий собой натриевые соли биополимеров, влагоудерживающее средство глицерин в количестве не менее 20 мас.%, стабилизатор, консервант и дистиллированную воду.2. Композиция по п.1,...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Швеглер Анья, Райнхаймер Йоахим, Шивек Франк, Гроте Томас, Ябс Торстен, Мюллер Бернд, Наве Барбара, Блеттнер Карстен

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: животных, лечения, рака, композиция, терапии, способ, основе, 5-фенилпиримидины, фармацевтическая, замещённые

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ланг Мартин, Херц Томас, Таслер Штефан, Куббутат Михаэль, Тотцке Франк, КРАУСC Рольф, Шехтеле Кристоф

МПК: A61K 31/505, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: 2,6-дизамещенные, полезные, 2,5-и, ингибиторов, пpотеинкиназ, качестве, бензазола, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Номер патента: 13686

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Стевенс Пол Теодор Агнес, Вандекрюйс Рогер Петрус Гереберн, Петерс Йозеф, Копманс Алекс Херман, Стапперс Альфред Элизабет

МПК: C07D 239/02, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения формулы (I-а)или его N-оксида.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение формулы (I-а) представляет собой полиморфную форму А, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции в положениях два тета 9,7±0,2°, 13,5±0,2° и 15,0±0,2°.3. Фармацевтическая...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Эмелен Кристоф, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Кат Джон Чарльз, Луццио Майкл Джозеф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/00...

Метки: пиримидина, патологического, роста, лечения, клеток, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

Номер патента: 13160

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Мартин Лопес МА Хесус, Реес Бенитес Хосе Фернандо, Франсесч Сольосо Андрес, Куэвас Марчанте Мария Дель Кармен, Матео Урбано Мария Кристина, Монтальво Лобо Дэвид

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/06...

Метки: противоопухолевые, тетрагидропиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде R1, R2, R3 и R5, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, NO2, CN, COO-алкила, замещенного или незамещенного C1-C12-алкила, замещенного или незамещенного C2-C12-алкенила, замещенного или незамещенного C2-C12-алкинила и замещенного или незамещенного C2-C12-ацила;Y выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C2-C12-алкилена, замещенного или незамещенного C2-C12-алкенилена и замещенного...

Номер патента: 13004

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Кохара Тосиюки, Фукунага Кендзи, Уехара Фумиаки, Ватанабе Казутоси, Хики Синсуке, Йокосима Сатоси

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: производные, качестве, тау-протеинкиназы, 6-пиридинил-4-пиримидона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле каждый символ имеет значения, указанные ниже:R1 представляет метильную группу;R2 представляет атом водорода;R3 представляет атом фтора, замещающий положение 3 пиридинового кольца;q равен 1;R5 представляет группу, представленную следующей формулой (II):где А представляет (С6-С10)-арил или гетероцикл;R6 могут...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ролингз Дерек Энтони, Грин Ричард Ховард, Итертон Эндрю Джон, Нейлор Алан, Уиттингтон Эндрю Ричард, Слингсби Брайан Питер, Митчелл Уилльям Леонард, Гиблин Джерард Мартин Пол

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: качестве, производные, пиримидина, модуляторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Номер патента: 12666

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Флэнэган Марк Эдвард, Кехер Кристиан, Врис Тон, Уилкокс Гленн Эрнест

МПК: A61P 37/06, C07D 487/04, A61K 31/505...

Метки: качестве, пирроло, применение, протеинкиназы, разделение, 1-бензил-4-метилпиперидин-3-ил)метиламина, 2,3-пиримидина, оптическое, производных, получения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой группу формулы где у равен 0, 1 или 2; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-С6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила, (C2-С6)алкенила, (C2-С6)алкинила, в которой группы алкила, алкенила и алкинила необязательно замещены дейтерием, гидрокси, амино, трифторметилом, (C1-С4)алкокси, (C1-С6)ацилокси, (C1-С6)алкиламино,...

Номер патента: 12279

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Гхофрани Хоссейн Ардешир, Дункерн Торстен, Гриммингер Фридрих, Хатцельманн Армин, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/205, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: включающая, ингибитор, композиция

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора PDE4 и ингибитора PDE5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или ослабления проявления симптомов либо лечения или уменьшения тяжести заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), бронхиальной астмы, аллергического бронхита, хронического бронхита, хронической сердечной недостаточности, нефрита, ревматоидного...

Номер патента: 11948

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Де Клерк Эрик Десире Алиса, Бальзарини Жан Мари Рене, Гоцкова Дана, Голи Антонин

МПК: A61P 31/12, A61K 31/505, C07F 9/6512...

Метки: лечения, композиция, варианты, получения, способ, пиримидиновые, фосфонатзамещенные, вирусной, инфекции, фармацевтическая, основе, соединения

Формула / Реферат:

1. Фосфонатзамещенные пиримидиновые соединения общей формулы (I) где * означает хиральный атом углерода; и R1 - амино; R2 - H, гало, гидроксигруппа или защищенная гидроксигруппа; R3 - метил, гидроксиметил, галометил или защищенный гидроксиметил; R4 - C1-C10 алкил, C2-C10 алкенил,C2-C10 алкинил, C3-C8 циклоалкил, арил, гетероарил, C7-C14 арилалкил, гетероарилалкил, -CH2OH, -CH2OR5, -CH2C(O)R5, -CH2R6, -CH2OC(O)R5, -CH2OC(O)CH(R7)(NHR8),...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Анжибо Патрик Рене

МПК: A61P 35/00, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: замещенного, ингибиторов, гистондеацетилазы, пропенилпиперазина, качестве, новых, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

Номер патента: 11809

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Коллингтон Эрик Уилльям, Маккиббен Брайан, Штайниг Арно Г.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: получения, антагонистов, соединения, 2b-селективных, способ, качестве, пиримидиновые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или кислород, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и при ее отсутствии R3 представляет собой водород, и при ее наличии R3 представляет собой кислород; R4 и R5, каждый независимо, представляют собой замещенный или незамещенный...

Номер патента: 11772

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Марш Айан Роджер, Дэк Кевин Нил, Фокс Дейвид Нейтан Эйбрахам, Браун Дейвид Грэйам, Палмер Майкл Джон, Уинслоу Кэрол Энн, Моррелл Эндрю Айан, Белл Эндрю Саймон

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61P 15/00...

Метки: пиримидины, активностью, 5,7-диаминопиразоло, 4,3-d, ингибирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждая из которых возможно замещена одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой С1-С8алкил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, или водород; или -NR3R4 образует группу RF, которая возможно замещена одной или более...

Номер патента: 11420

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Леви Паулюс Йоханнес, Хэрес Ян, Барт Ливен Элвире Колетт

МПК: A61K 31/505, A61K 47/16, A61K 47/10...

Метки: вич-инфекции, профилактика

Формула / Реферат:

1. Применение парентеральной композиции, включающей эффективное количество ТМС278 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли и носитель, для производства лекарственного средства для длительной профилактики ВИЧ-инфекции у человека, имеющего риск инфицирования ВИЧ, в котором композицию вводят периодически через интервалы времени по меньшей мере в одну неделю. 2. Применение по п.1, в котором композицию вводят однократно каждые две...

Номер патента: 11402

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Чоквитте Дебора, Ченг Юан, Дипьетро Лусиан В., Тэскер Эндрю, Буханан Джон Л., Макгован Дэвид К., Чаффе Стюарт К., Букер Шон, Вейс Мэтью, Грацеффа Рассел, Нанес Джозеф Дж., Виттингтон Дуглас А., Беллон Стивен, Хэбгуд Грегори Дж., Герман Джули, Ким Тай-Сенг, Ходоус Брайан Л., Арман Жан-Кристоф, Ксу Шимин, Борг Джордж, Букнер Вилльям Х., Ким Джозеф Л., Кси Нинг, Поташман Мишель, Мартин Мэттью В., Патель Винод Ф., Ла Дэниэл, Мессе Крейг И.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/505, C07D 217/24...

Метки: применения, фармацевтические, гетероциклические, азотсодержащие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I' где R выбрана из а) замещенной или незамещенной арилгруппы, где арилгруппа является возможно замещенной фенилгруппой или возможно замещенной нафтилгруппой, б) замещенной или незамещенной гетероциклической группы, где гетероциклическая группа является замещенным или незамещенным гетероциклическим кольцом, выбранным из пирролидинил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиразинил-, пиримидинил-, пиридил-, хинолинил-,...

Номер патента: 11306

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Далтон Джеймс Т., Веверка Карен А.

МПК: A61K 31/275, A61K 31/505, A61K 31/16...

Метки: модуляторы, способы, андрогеновых, избирательные, применения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (I) где X означает О; Z означает NO2, CN, COR или CONHR; Y означает I, CF3, Br, Cl, F или Sn(R)3; Q означает CN; T означает OH, OR, -NHCOCH3, NHCOR или OC(O)R; R означает алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH2F, CHF2, CF3,...