C07D 487/14 — орто-конденсированные системы

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Метки: брутона, гетероарилпиридона, соединения, ингибиторов, тирозинкиназы, качестве, аза-пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Сасаки Кацутоси, Сиракура Сиро, Кунори Сундзи, Оути Дзун, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: опиоидному, подавления, способ, толерантности, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Способ очистки конденсированного производного пирролокарбазола

Загрузка...

Номер патента: 21869

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Роз Себастьен, Пьясенза Ги, Оллвейн Шон П., Грандери Арно

МПК: C07D 487/14, A61K 31/506

Метки: конденсированного, способ, очистки, производного, пирролокарбазола

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма кислотного комплекса формулы (Ia)где R означает метил, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей один или несколько следующих пиков: 5,19±0,2 градуса 2-тэта; 6,17±0,2 градуса 2-тэта; 6,44±0,2 градуса 2-тэта; 14,36±0,2 градуса 2-тэта и 26,09±0,2 градуса 2-тэта, при измерениях с использованием Cu-Kα излучения.2. Способ получения кислотного комплекса формулы (Ia) по п.1, содержащий:i)...

Конденсированные имидазолы и содержащие их композиции, предназначенные для лечения паразитарных заболеваний, таких как, например, малярия

Загрузка...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид, Куэн Келли Л., Ву Тао, Нагл Адваит

МПК: A61P 33/02, A61K 31/4985, A61P 33/06...

Метки: композиции, таких, содержащие, заболеваний, лечения, например, паразитарных, конденсированные, имидазолы, как, малярия, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Соединения в качестве ингибиторов plk, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19487

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Не Чжэ, Итикава Такаси, Натала Сриниваса Редди, Стэффорд Джеффри А., Кирянов Андре А., Лэм Бетти, Цао Шелдон Кс., Кэлдор Стефен У., Макбрайд Кристофер, Джоунз Бенджамин, Феер Виктория, Лю Янь

МПК: A61P 37/08, A61K 31/4545, A61P 11/00...

Метки: качестве, композиции, ингибиторов, соединения, фармацевтические, содержащие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, гдеR5 выбирают из группы, включающей водород, галоген, (С1-3)алкил и (С2-3)алкенил;R6 выбирают из группы, включающей (С1-10)алкил и (С3-12)циклоалкил;m выбирают из группы, включающей 0 и 1; иR17a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, этила, CF3, трифторметокси, метокси и этокси;R17 независимо выбирают из группы, состоящей из фтора,...

Изобретения категории «орто-конденсированные системы» в СССР.

Соединения с семичленным кольцом и их применение для предупреждения и лечения диабета и метаболического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 18657

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Чэнь Цзюньхуа, Цзян Хуалян, Лэн Ин, Шэнь Цзяньхуа

МПК: A61K 31/553, A61K 31/5513, A61K 31/55...

Метки: семичленным, предупреждения, лечения, диабета, синдрома, кольцом, метаболического, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...

Новые конденсированные пирролокарбазолы

Загрузка...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Редди Данду Р., Тао Минг, Андерайнер Теодор Л., Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, A61K 31/403...

Метки: пирролокарбазолы, новые, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Конденсированные пирролокарбазолы

Загрузка...

Номер патента: 12295

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Редди Данду Р., Бекнэлл Надин К., Зулли Эллисон Л., Тао Мин, Хадкинс Роберт Л., Джингрич Дайан Э., Дайболд Джеймс Л., Андерайнер Теодор Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 35/00...

Метки: конденсированные, пирролокарбазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где кольцо А представляет собой фениленовое кольцо вместе с атомами углерода, к которым оно присоединено; кольцо В вместе с атомами углерода, к которым оно присоединено, выбрано из: (a) фениленового кольца, и (b) 5-членного гетероароматического кольца с двумя атомами азота; А1 и А2 представляют Н; В1 и В2 вместе образуют =O; R1 независимо выбран из Н, C(=O)R1a и необязательно замещенного алкила, где указанным...

Соединения и способы для ингибирования митотической прогрессии

Загрузка...

Номер патента: 12112

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Клэйборн Кристофер Ф., Трейверс Стюарт, Пейн Ллойд Дж., Уэзерхед Габриэл С., Строуд Стефен Г., Бойс Ричард Дж., Вос Трициа Дж., Селлз Тодд Б.

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: ингибирования, митотической, способы, соединения, прогрессии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A) или его фармацевтически приемлемая соль; где Rf1 представляет собой водород или Rf1 и Rf2 вместе образуют связь; Rf2 означает водород или Rf2 образует связь или с Rf1, или с Rx; каждый радикал Rx и Ry независимо означает водород, фтор или необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу; или Rx и Ry, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 3-6-членное...

Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фергюсон Рон, Получчи Паоло, Ролетто Фульвия, Квартьери Франческа, Фанчелли Даниеле, Панцери Акилле, Тракванди Габриелла, Вульпетти Анна, Вианелло Паола, Браска Мария Габриелла, Д`алессио Роберто, Певарелло Паоло

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: пиразолохиназолина, производные, киназ, получения, способ, ингибиторов, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Тетраазабензо[е]азуленовые производные и их аналоги

Загрузка...

Номер патента: 10888

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хаммонд Марлис, Камерон Кимберли О'киф, Эллиотт Ричард Луис

МПК: A61K 31/551, A61P 43/00, C07D 487/04...

Метки: тетраазабензо[е]азуленовые, аналоги, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый из А, В, X и D представляет собой -C(R5)-; и каждый из Е и G представляет собой -N-, R1 выбран из группы, состоящей из (С2-С6)алкила, группировок галогензамещенный (С1-C6)алкил-, (C6-C10)арила, группировок (C6-C10)арил(С1-C6)алкил-, гетероарил-А, гетероарил-А(С1-C6)алкил- и полностью насыщенный (C3-С7)циклоалкил(С1-C6)алкил-, и когда ни один из R6 и R7 не представляет собой фенилметил-, тогда R1 выбран из...

Конденсированные производные пурина как антагонисты рецепторов аденозина а1

Загрузка...

Номер патента: 9814

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Лин Ко-Чунг, Ву Чи

МПК: A61K 31/505, A61P 9/00, C07D 487/14...

Метки: аденозина, рецепторов, конденсированные, антагонисты, пурина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из: a) водорода; b) алкила, незамещенного или замещенного арилом, и c) арила или замещенного арила; R3 является группой которая является незамещенной либо замещенной одним или более из заместителей, выбранных из группы, состоящей из: (i) алкила, где каждая алкильная группа является либо незамещенной, либо замещенной карбоксигруппой; и (ii) гидрокси или...

Соединения бициклических пиразолила и имидазолила и их применение

Загрузка...

Номер патента: 9742

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Гриффит Дэвид Эндрю, Карпино Филип Альберт, Дау Роберт Ли

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/553, A61P 3/04...

Метки: бициклических, соединения, применение, пиразолила, имидазолила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А является азотом; В является углеродом; R0 является фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил; R1 является фенилом, замещенным заместителем, независимо выбранным из группы, включающей галоген, циано, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, замещенный галогеном; X является О, S, SO, SO2, -N(R2a)- или -C (R2b) (R2c)-, где R2a является...

Новые соединения[3,4-а:3,4-с]карбазола, способ их получения и фармацевтические композиции,содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 7250

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Хикман Джон, Ренар Пьер, Югон Бернадетт, Прюдомм Мишель, Пфайффер Бруно, Голштейн Роу, Пьер Ален, Анизон Фабрис

МПК: A61K 31/407, A61K 31/7056, A61K 31/437...

Метки: способ, получения, новые, фармацевтические, соединения[3,4-а:3,4-с]карбазола, композиции,содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой А представляет собой насыщенное или частично или полностью ненасыщенное кольцо, в котором ненасыщенность необязательно обуславливает ароматическую природу кольца, W1 вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой одну или более одинаковых или различных групп формулы U-V, в которой U представляет собой одинарную связь, V...

Конденсированные производные имидазола в качестве модуляторов множественной лекарственной устойчивости

Загрузка...

Номер патента: 1004

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Жансенс Франс Эдуард, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61K 31/55, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: лекарственной, имидазола, производные, конденсированные, модуляторов, качестве, устойчивости, множественной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где пунктирная линия обозначает простую связь, n равно 1 или 2; R1 обозначает водород; галоген; формил; C1-4 алкил; C1-4 алкил, замещенный 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-4 алкокси, C1-4 алкилкарбонилокси, имидазолила, тиазолила или оксазолила; или радикал формулы ...