A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Номер патента: 7062

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Брайтфельдер Штеффен, Редеманн Норберт, Поль Геральд, Хоффманн Маттиас, Грауэрт Маттиас, Квант Йенс Юрген, Шнапп Гизела, Леманн-Линтц Торстен, Штегмайер Мартин, Бауер Эккхарт, Айкмайер Кристиан

МПК: A61P 35/00, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: лекарственных, применение, получения, средств, новые, дигидроптеридиноны, способы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей водород, NH2 и необязательно замещенную одним либо несколькими атомами галогена C1-С3алкильную группу, R2 представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей водород или необязательно замещенную C1-С3алкильную группу, R3 и R4 имеют идентичные или разные значения и представляют собой остаток, выбранный из группы, включающей...

Номер патента: 6876

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Дискафани-Марро Каролин Мари, Фрост Филип

МПК: A61K 31/47, A61K 31/505, A61K 31/19...

Метки: нестероидное, прямой, nsaid, ингибирования, лечения, противовоспалительное, содержащая, ингибитор, средство, полипов, кишке, рака, киназы, egfr, ободочной, композиция, кишки

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или ингибирования полипов в ободочной кишке у млекопитающего, нуждающегося в этом, который включает введение указанному млекопитающему эффективного количества NSAID и ингибитора киназы EGFR, где NSAID выбирают из группы, включающей ибупрофен, сулиндак, кетопрофен, фенопрофен, флурбипрофен, напроксен, тиапрофеновую кислоту, супрофен, этодолак, карпрофен, кетролак, пипрофен, индопрофен, целекоксиб, рофекоксиб, мобикокс и...

Номер патента: 6739

Опубликовано: 28.04.2006

Автор: Уилсон Нестор Антонио Лагос

МПК: A61K 31/505

Метки: содержащие, композиции, применение, фармацевтические, пропинопергидропурины, блокирования, нейронной, передачи

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для воздействия на нейронную передачу, содержащая эффективное количество по меньшей мере одного соединения, представленного формулой где R1 и R5 представляют собой независимо Н или ОН; R2 и R3 представляют собой независимо Н или OSO3 и R4 представляет собой независимо COONH2, ОН, Н, COONHSO3 или СООСН3; и фармакологически приемлемый носитель. 2. Композиция по п.1, содержащая смесь гониаутоксина 2, гониаутоксина 3...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паланжян Патрис, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/505, C07D 233/96, C07D 239/46...

Метки: ингибирующие, вич, производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Номер патента: 6647

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Моорманн Йохим, Опиц Клаус, Муцке Херманн

МПК: A61K 31/505, A61K 31/485, A61K 31/185...

Метки: наркотическими, вызываемых, ингредиентов, медикаментозной, сочетание, терапии, одурманивающими, веществами, зависимостей, действующих

Формула / Реферат:

1. Сочетание действующих ингредиентов, состоящее по меньшей мере из одного модулятора холинергической системы и по меньшей мере одного вещества, обладающего противовозбуждающим действием для терапии зависимости, вызываемой фармакологическим средством, или для интоксикационной терапии, в особенности для терапии алкоголизма, отличающееся тем, что модулятор или по меньшей мере один из модуляторов холинергической системы является ингибитором...

Номер патента: 6486

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Чен Хейди, Конкель Майкл, Лагу Бхарат, Талисман Иан Джеми, Пакиараджан Мативанан, Ботеджу Лакмал В., Ветцель Джон М., Жименес Эрмо, Лим Китае, Ноубл Стюарт, Блэкберн Томас П.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, C07D 209/02...

Метки: полезные, способах, таких, применение, рецептора, тревоги, антагонистов, депрессии, лечении, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...

Номер патента: 6483

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Пеес Клаус-Юрген, Картер Пол, Пфренгле Вальдемар, Кирш Дональд Р., Шмитт Марк Р., Бейер Карл.Ф., Альберт Гуидо, Харрис Джейн Э.

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04

Метки: триазолопиримидины, замещенные, качестве, средств, противораковых

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или ингибирования роста раковых опухолевых клеток у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества производного замещенного триазолопиримидина, выбранного из соединений формулы где R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано,...

Номер патента: 6317

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Лангкопф Эльке, Химмельсбах Франк, Баум Эльке, Юнг Биргит, Блех Штефан, Золка Флавио

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: средства, эти, хиназолина, получения, соединения, производные, содержащие, применение, лекарственные, способ

Формула / Реферат:

1. Производные хиназолина общей формулы в которой Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, Rb обозначает диметиламино-, N-метил-N-этиламино-, диэтиламино-, N-метил-N-изопропиламино-, N-метил-N-циклопропиламино-, N-метил-N-(2-метоксиэтил)амино-, N-этил-N-(2-метоксиэтил)амино-, бис(2-метоксиэтил)амино-, морфолино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)амино-,...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Плейсс Майкл А., Торсетт Юджин Д., Семко Кристофер, Грант Фрэнсин С., Сарантакис Димитриос, Дрессен Даррен Б., Эшвелл Сюзн, Крефт Энтони, Конради Андрей В., Велмейкер Грегори С., Ксу Йинг-Зи

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 37/00...

Метки: производные, ацильные, лечения, расстройств, опосредованных, используемые, vla-4

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...

Номер патента: 6153

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Блуменкопф Тодд Эндрю, Манчхоф Майкл Джон, Флэнэган Марк Эдвард

МПК: A61P 17/06, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: качестве, пирроло[2,3-d]пиримидина, иммунодепрессантов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль; где R1 представляет собой группу формулы где R4 представляет собой (C1-C6)алкил; R5 представляет собой пиперидинил, который должен быть замещен группами в количестве от одной до пяти, состоящими из (C1-C6)алкила, циано(C1-C6)алкила, [(циано(C1-C6)алкил)((C1-C6)алкил)амино]ацила, гидрокси(C1-C6)алкилацила, нитро(C1-C6)алкилацила, (C1-C6)алкилSO2HN(C1-C6)алкилацила,...

Номер патента: 6034

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Браун Маттью Фрэнк, Чанджелиэн Пол Стивен, Блуменкопф Тодд Эндрю, Фланаган Марк Эдуард

МПК: A61K 31/505, A61P 35/02, C07D 487/04...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой группу формулы где пунктирная линия обозначает возможные двойные связи; m равняется 0, 1 или 2; n равняется 1 или 2, X представляет собой кислород, NR6 или CR7R8; каждый из B и D представляет собой CR7R8; каждый из A и E представляет собой CR7R8; и R6 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила; каждый из R7 и R8 независимо выбран из группы,...

Номер патента: 5889

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Соболов-Джейнз Сьюзен Бет, Манчхоф Майкл Джон

МПК: A61K 31/505, C07D 495/04

Метки: полезные, качестве, производные, агентов, тиенопиримидина, тиенопиридина, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат, где X1 представляет собой CH; R1 представляет собой H, C1-C6алкил или -C(O)(C1-C6алкил); R2 представляет собой C6-C10арил или 5-13-членный гетероцикл, причем указанные группы R2 возможно замещены заместителями R5 в количестве от 1 до 5; каждый R5 независимо выбран из галогено, циано, нитро, трифторметокси, трифторметила, азидо, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8,...

Номер патента: 5770

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Нгуйен Фонг, Хогенкэмп Дерк Дж., Шао Бин

МПК: A61P 25/08, C07D 213/81, A61K 31/505...

Метки: пиридины, лечения,профилактики, судороги, лечения, профилактики, связанного, способ, различных, триазины, натриевых, приступов, состояний, пиразины, варианты, композиция, нарушений, блокадой, животного, фармацевтическая, каналов, млекопитающего, интенсивности, снижения, арилзамещенные, пиримидины, нарушения

Формула / Реферат:

1. Арилзамещенные пиридины, пиримидины, пиразины или триазины формулы I или их фармацевтически приемлемые соль, пролекарство или сольват, где Y означает или R7; при условии, что если Y означает радикал R7, то R1 означает аминокарбонил; A1, A2 и A3 независимо выбирают из группы, включающей в себя CR2 или N, при условии, что A1, A2 и A3 все одновременно не означают N; R1 выбирают из группы, включающей в себя C1-6алкил, необязательно замещенный...

Номер патента: 5619

Опубликовано: 28.04.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61K 31/505

Метки: композиция, пиримидина, рака, включающая, лечения, производное, камптотецин

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая фармацевтическая комбинация, включающая эффективное количество камптотецина или его производного в сочетании с эффективным количеством капецитабина, для лечения рака. 2. Терапевтическая фармацевтическая комбинация, включающая эффективное количество CPT-11 в сочетании с эффективным количеством капецитабина, для лечения рака. 3. Терапевтическая комбинация по п.1 или 2, когда рак, по поводу которого проводят лечение, представляет...

Номер патента: 5585

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Шоуолтер Хауард Дэниэл Холлис, Уотсон Брайан Морган, Санчез Джозеф Питер, Нгуйен Дай Куок, Сингх Раджешвар, Йип Джуди, Берд Пол, Трэн Туэн Фонг, Эллзуэрт Эдмунд Ли, Стиэр Майкл Эндрю

МПК: A61K 31/505, A61P 31/04, C07D 239/96...

Метки: агенты, антибактериальные, 3-аминохиназолин-2,4-дионовые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R3 независимо представляют собой H, C1-C12алкил, незамещенный или замещенный галогеногруппами в количестве до 3, C3-C12циклоалкил, незамещенный или замещенный галогеногруппами в количестве до 3, арил, незамещенный или замещенный группами в количестве до 3, выбранными из галогено, амино, C1-C6алкила и C1-C6алкокси, где термин "арил" означает циклическое или...

Номер патента: 5318

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Каджиджи Шама М., Фостер Барбара А., Рэггон Джеффри У., Мойер Джеймс Д., Моурин Майкл Дж., Норрис Тимоти, Коннелл Ричард Д., Ферранте Карен Дж., Силберман Сандра Л.

МПК: C07D 239/04, A61K 31/505

Метки: полиморф, гидрохлорида, получения, применения, устойчивый, способы, фармацевтические, n-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина

Формула / Реферат:

1. Однородный кристаллический полиморф гидрохлорида N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, названный полиморфом B, показывающий порошковую рентгенограмму с характеристическими пиками, выраженными в градусах 2-тета, при приблизительно 6,26, 12,48, 13,39, 16,96, 20,20, 21,10, 22,98, 24,46, 25,14 и 26,91. 2. Полиморф по п.1, характеризующийся порошковой рентгенограммой, показанной на фиг. 3. 3. Кристаллический полиморф...

Номер патента: 5287

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Добрусин Эллен Майра, Рукасл Гордон Уильям, Крамер Джеймс Бернард, Денни Уильям Эликзэндер, Тугуд Питер Лоренс, Мак Намара Деннис Джозеф, Шоуолтер Хауард Дэниэл Холлис

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 475/00...

Метки: киназ, ингибиторов, качестве, птеридиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые соли, эфиры, амиды и пролекарства, где R2 представляет собой (CH2)nарил и (CH2)nгетероарил, где каждая из вышеупомянутых арильных и гетероарильных групп может быть не замещена или замещена 1-5 группами-заместителями, выбранными из (а) галогена; (б) амино, алкиламино и диалкиламино; (в) C1-C10алкокси, аминоалкокси, алкиламиноалкокси и диалкиламиноалкокси; (г) гидрокси; (д) алканоила,...

Номер патента: 5028

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Маджи Томас Виктор, Чэмберз Роберт Джеймс, Марфэт Энтони

МПК: C07D 405/12, C07D 409/12, A61K 31/505...

Метки: используемые, изозимов, пиримидинкарбоксамиды, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 обозначает -H, -F или -Cl, R2 обозначает -H, -F, -Cl или -CH3, R3 обозначает -H или -CH3, ZB обозначает фенил, циклопентил, циклогексил, фуранил, тиенил, тиазолил, оксазолил, индолин-2-онил, пиридил или пиразинил, E обозначает -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -CH (OH) (CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS (=O)2CH3, -S(=O)2NH2, -NH2 или -N(CH3)2, ZA обозначает фенил или пиридил,...

Номер патента: 4867

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Хамме Эштон Т.II, Саут Майкл С., Ньюманн Уилльям, Руппел Мелвин Л., Джоунс Дэрин Е.

МПК: A61K 31/505, C07D 239/46, A61P 9/00...

Метки: лечения, замещенные, соединения, способ, состояний, композиция, ингибирования, млекопитающих, пиримидиноновые, тромботических, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где B выбран из группы, состоящей из фенила, C3-C6-циклоалкила, C1-C6-алкила; A выбран из группы, состоящей из -CH2SO2-, -CH2-, -CH2-CH2- или простой ковалентной связи; y представляет NH; M представляет CH; R2 выбран из группы, состоящей из фенила, -S-фенила, аминофенила, необязательно замещенного амино, карбокси, алкоксикарбонилом или алкиламинокарбонилом, пиридила; ...

Номер патента: 4748

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ходжсон Пол Блэйз, Басфорд Патрисиа Энн

МПК: C07D 401/14, A61K 31/505, A61P 13/08...

Метки: соли, полиморфные, хиназолина, мезилатной, формы, 4-амино-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамидо-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)-5-(2-пиридил

Формула / Реферат:

1. Мезилат 4-амино-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамидо-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-2-ил)-5-(2-пиридил)хиназолина формулы 2. Мезилатная соль по п.1, отличающаяся тем, что она характеризуется поглощением тепла при около 279шC при проведении дифференциальной сканирующей калориметрии. 3. Мезилатная соль по п.1 или 2, отличающаяся тем, что спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, полученный при облучении медь-K-альфа1 рентгеновскими лучами...

Номер патента: 4656

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Земброуски Уильям Джеймс, Майлари Бэйнавара Лакшман, Марри Джерри Энтони, Чу-Мойер Маргарет Юхуа

МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, C07D 241/44...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве, сорбитолдегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где R1 представляет собой (R)-1-гидроксиэтил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой радикал формулы и R9 представляет собой пиримидил или триазинил; указанный пиримидил или триазинил возможно замещен взятыми в количестве до двух гидрокси, (C1-C4)алкилом, (C3-C7)циклоалкилом, (C1-C4)алкокси,...

Номер патента: 4648

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Вирсхюэрен Вим Гастон, Ван Эмелен Кристоф, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 405/14, A61P 9/00, A61K 31/505...

Метки: медицине, фармацевтическая, гомопиперидинилзамещенные, способ, пирролидинил, производные, композиция, пиперидинил, получения, содержащая, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, в которых R1, R2 и R3 каждый представляет водород; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CR2-CH2- (a-4), R4 представляет водород; Alk представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидроксигруппой;  представляет двухвалентный радикал формулы в которой m равно 0 или 1; R6...

Номер патента: 4373

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Брёзар Франсин, Годийер Бернар, Андрианжара Шарль, Лавалетт Реми

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505

Метки: ингибирующие, фосфодиэстеразу, 5-тионы, 1-аминотриазоло[4,3-а]хиназолин-5-оны

Формула / Реферат:

1. Триазоло[4,3-a]хиназолин-5-оны и/или -5-тионы 120 формулы I или II причем I и II являются позиционными изомерами группы R на атомах азота 3 или 4, где A1 представляет собой O или S; X1 и X2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, гидроксил, галоген, амино, нитро, циано, карбоксил, низший алкил, низший алкокси, -CO-Q1-Q2-Q3, где -Q1- представляет собой одновалентную связь, -O-, где p является целым...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Каваш Роберт В., Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Де Корт Барт, Хо Чих Юнг, Жанссен Поль Адриан Ян, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 239/48...

Метки: вич, пиримидины, ингибирующие, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Номер патента: 3640

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Добрасин Эллен Мира, Шовольтер Ховард Дэниель Холлис, Трумпп-Каллмейер Сузанн А., Крэмер Джеймс Бернард, Хэмби Джэймс Марино, Тугуд Питер, Шрёдер Мел Конрад

МПК: C07D 471/04, A61K 31/505, A61P 9/10...

Метки: 3,4-дигидропиримидины, бициклические, ингибиторы, пролиферации, пиримидины, клеточной

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Z означает N или CH; G означает N или CH; W означает NH, S, SO или SO2; X означает O, S или NR10; R1, R2 и R10 независимо выбраны из ряда: H, (CH2)nAr, где Ar означает фенил, 3-хлорфенил, 2,6-дибромфенил, 2,4,6-трибромфенил, 1-нафтил, 4,7-дихлор-2-нафтил и n означает 0, 1, 2 или 3, группа COR4, (CH2)nгетероарил, где...

Номер патента: 3604

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Маккиббен Брайан, Уиттер Дэвид Дж., Кастелано Арлиндо Л.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: основе, пиримидинов, применение, пирроло, 2,3d, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода, замещенный прямой (C1-C30)алкил, замещенный разветвленный (C3-C30)алкил, замещенный (C4-C10)циклоалкил, замещенный циклопропил или замещенный или незамещенный арил; где только один из R1 и R2 может быть водородом; где, когда алкил представляет собой (C1)алкил или (C2)алкил, тогда любой заместитель фенила, если он имеется, замещен; или R1 и R2...

Номер патента: 3102

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Шойнеманн Карлхайнц, Пейман Ануширван, Вилл Дэвид Вильям, Гадек Томас, Кнолле Йохен, Бодари Сара Кэтрин, Гурвест Жан-Франсуа, Катбертсон Роберт Эндрю, Макдауэлл Роберт, Карниато Дени

МПК: C07D 239/42, A61P 19/10, A61K 31/505...

Метки: ткани, костной, сульфонамидные, производные, адгезии, применение, рассасывания, получения, ингибиторов, фармацевтическая, композиция, клеток,способ, качестве

Формула / Реферат:

1. Сульфонамидные производные общей формулы I где R1 и R2 вместе образуют двухвалентный (С2-С3)алкиленовый радикал; R4 является Н или (С1-С6)алкилом; R5 является (С1-С10)алкилом, (С6-С14)арилом, (C5-C14)гетероарилом или (С6-С14)арил(С1-С10)алкильной группой, где арил, гетероарил или алкил возможно замещены R3, или 2-оксобицикло[2.2.1]гепт-1-илметильной группой; R3 является (C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкилокси, галогеном, трифторметилом, циано,...

Номер патента: 2973

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Хо Чих Юнг, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Янссен Поль Адриан Жан, Янссен Марсель Огюст Констант, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Лудовики Дональд Уилльям, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Кукла Майкл Джозеф, Де Корт Барт

МПК: C07D 239/50, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: вируса, человека, качестве, репликации, пиримидина, производные, ингибиторов, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где А является СН или N; n равен 0, 1, 2, 3 или 4; Q является водородом или -NR1R2; R1 и R2, каждый независимо, выбран из водорода, гидрокси, C1-12aлкила, С1-12алкилокси, С1-12алкилкарбонила, С1-12алкилоксикарбонила, где каждая из указанных С1-12алкильных групп необязательно и каждая независимо может быть замещена...

Номер патента: 2921

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Катбертсон Роберт Эндрю, Макдауэлл Роберт, Карниато Дени, Гейдек Томас, Гурве Жан-Франсуа, Феррара Наполиэйн, Кнолле Йохен, Бодари Сара Кэтрин, Шойнеманн Карл-Хайнц, Пейман Ануширван, Брайполь Герхард

МПК: C07C 279/22, A61P 19/10, A61K 31/505...

Метки: антагонистов, рецепторов, витронектиновых, костной, ингибиторов, качестве, производные, ацилгуанидиновые, новые, ткани, резорбции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где радикалы R1 и R2 вместе представляют насыщенную или ненасыщенную двухвалентную (С2-С3)-алкиленовую группу; R4 представляет собой водород или (C1-C6)-алкил; R5 представляет собой фенил или бензил; R6 представляет собой водород; А представляет собой СН2 или О; m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; во всех его стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, и его физиологически переносимые соли, и его...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Салитуро Франческо Джеральд, Су Майкл, Галулло Винсент П., Даффи Джон Патрик, Уилсон Кейт П., Мёрко Марк А., Харрингтон Эдмунд Мартин, Бемис Гай В., Кочран Джон Е.

МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/505...

Метки: замещенные, азотсодержащие, гетероциклы, качестве, протеинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...

Номер патента: 2740

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Солл Ричард М., Маркоутэн Томас П., Стэгнейро Томас П., Лу Тианбао, Томкзук Брюс Э., Иллиг Карл Р., Федде Синтия Л.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/255, A61K 31/155...

Метки: циркуляции, композиция, плазме, получения, ингибирования, лечения, хранения, фармацевтическая, тромбов, фибриногена, крови, сгустков, тромбоцитов, млекопитающего, гуанидина, аггрегатов, способ, агрегации, тромбин-индуцированной, тромбина, сбора, устройстводля, протеолиза, производные, образования, варианты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R1 является фенильной, нафтильной, дигидродиоксобензо[b]тиофенильной или гетероарильной группой, каждая из которых может быть необязательно замещена, по крайней мере, одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из С1-6алкила, гидрокси, нитро, трифторметила, трифторметокси, галогена, С1-6алкокси, циано, амино, гидроксиамино,...

Номер патента: 2153

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Цывкина Галина Ивановна, Филипских Тамара Петровна, Мичурина Елена Андреевна, Хаитов Рахим Мусаевич, Решетов Александр Леонидович, Голощапов Николай Михайлович, Голощапова Елена Николаевна, Сударева Татьяна Тимофеевна, Костюк Любовь Елизаровна

МПК: A61K 31/505, C07D 239/60, A61P 37/02...

Метки: клеточный, активностью, иммунотропнойиантимикобактериальной, обладающий, диметилформамидин, 4-тетрагидро-6-метил-2, метаболизм, фенилен, получения, 4-диоксо-5-пиримидинсульфонат, n'',n, сульфонилди, стимулирующий, способ, бис

Формула / Реферат:

1. N,N'-(Сульфонилди-1,4-фенилен)бис(N",N"-диметилформамидин)-1,2,3,4-тетрагидро-6-метил-2,4-диоксо-5-пиримидинсульфонат следующей формулы стимулирующий клеточный метаболизм и обладающий иммунотропной и антимикобактериальной активностью. 2. Способ получения N,N'-(сульфонилди-1,4-фенилен)бис(N",N"-диметилформамидин)-1,2,3,4-тетрагидро-6-метил-2,4-диоксо-5-пиримидинсульфоната следующей формулы п.1, характеризующийся тем, что нагревают...

Номер патента: 1920

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Чу Чунг К., Шинази Раймонд Ф., Ду Джинфа

МПК: C07D 421/04, A61P 31/12, A61K 31/505...

Метки: человека, синтез, 1,3-оксаселеноланнуклеозидов, иммунодефицита, против, активность, гепатита-b, вируса

Формула / Реферат:

1. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид формулы где В обозначает пуриновое или пиримидиновое основание, a R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты стабилизированный фосфат или остаток липида, или их фармацевтически приемлемая соль, где нуклеозиды характеризуются показателем EC50 менее чем 10 микромоль в отношении ВИЧ-инфицированных клеток РВМ. 2. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид по п.1, где В обозначает пиримидиновое основание....

Номер патента: 1412

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Стукалов Николай Александрович, Голощапов Николай Михайлович, Костюк Любовь Елизаровна, Голощапова Елена Николаевна, Гришин Владимир Кузьмич, Хаитов Рахим Мусаевич, Цывкина Галина Ивановна, Филипских Тамара Петровна, Мичурина Елена Андреевна

МПК: C07D 401/12, A61P 31/06, A61K 31/505...

Метки: половым, лечения, лекарственный, иммунодефицита, способ, антимикобактериальной, препарат, микобактериозов, легких, неспецифических, заболеваний, антимикробной, передающихся, путем, активностью, иммуномодулятор, основе, получения, хронических

Формула / Реферат:

1. Иммуномодулятор с антимикробной и антимикобактериальной активностью, представляющий собой N-(6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинсульфон)-N'-изоникотиноилгидразид гидрат, следующей формулы: 2. Способ получения иммуномодулятора с антимикробной и антимикобактериальной активностью, представляющего собой N-(6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинсульфон)-N'-изоникотиноилгидразид гидрат, следующей формулы: ...

Номер патента: 1308

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Гурбанов Вагиф Ганбар Оглы, Гурбанова Шамама Идрис Кызы

МПК: A61K 33/06, A61K 31/505, A61K 31/055...

Метки: регенераторным, противовоспалительным, антисептическим, действием, обладающее, средство

Формула / Реферат:

1. Средство, обладающее противовоспалительным, антисептическим и регенераторным действием, содержащее противовоспалительный, антисептический и регенераторный (ПАР) компонент, растительные масла и биологически активный компонент растительного происхождения (БАК РП), отличающееся тем, что оно содержит в своем составе в качестве ПАР компонента гидрооксид (гидроокись) алюминия, ксероформ и метилурацил в качестве растительных масел -...

Номер патента: 695

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Нобб Мэлколм Стюарт, Роджерс Сандра Джейн

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505

Метки: анальгетика, качестве, способ, производное, активное, получения, применение, фенилпиримидина, оптически

Формула / Реферат:

1. Пиримидин формулы (I) или его соли присоединения к кислотам. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является фармацевтически приемлемой солью присоединения к кислоте. 3. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является сульфатом, фосфатом или изэтионатом. 4. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является гидрохлоридом или метансульфонатом. 5. Способ получения пиримидина формулы (I) по п.1 или его соли присоединения к кислоте,...

Номер патента: 536

Опубликовано: 28.10.1999

Авторы: Боргхейс Херман Карел, Франсуа Марк Карел Йозеф, Эмбрехтс Роже Каролус Аугуста, Монбалиу Йохан

МПК: A61K 31/505

Метки: суспензии, 9-гидроксирисперидона, водные, сложных, эфиров, жирной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, пригодная в качестве депо-препарата для внутримышечного или подкожного введения, содержащая: 1) в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество сложного эфира жирной кислоты 9-гидроксирисперидона, имеющего формулу: или его соли, или стереоизомера или стереоизомерной смеси, где R представляет собой неразветвленный С9-19-алкильный радикал; и 2) фармацевтически приемлемый носитель,...