Патенты с меткой «замещенные»
Замещенные диоксопиперидинилфталимидные производные
Номер патента: 20117
Опубликовано: 29.08.2014
Автор: Танг Роджер
МПК: A61K 31/445, A01N 43/40
Метки: замещенные, диоксопиперидинилфталимидные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый W независимо выбран из водорода или дейтерия;каждый Y независимо выбран из водорода или дейтерия икаждый Z независимо выбран из водорода или дейтерия;и каждый представитель по меньшей мере одной пары Z, присоединенной к общему атому углерода, является дейтерием.2. Соединение по п.1, где W1, W2 и W3 одновременно являются водородом.3. Соединение по п.1, где Z1, Z2, Z3 и Z4...
Замещенные производные триазолопиридазина
Номер патента: 20071
Опубликовано: 29.08.2014
Автор: Харбесон Скотт
МПК: A61K 31/41, A01N 43/64
Метки: замещенные, производные, триазолопиридазина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 означает CH3 или CD3;R2 означает -C(CD3)3 икаждый Y1a, Y1b и Y2 независимо представляет собой водород или дейтерий.2. Соединение по п.1, в котором Y1a и Y1b являются одинаковыми.3. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по любому из пп.1, 2 или 3, в котором изотопный состав любого атома, не обозначенного как...
Новые замещенные производные сульфамидов
Номер патента: 20050
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Паркер Майкл Х., Маккомси Дэвид Ф.
МПК: A61P 25/18, A61P 25/24, A61K 31/357...
Метки: замещенные, сульфамидов, новые, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из группы, включающей С1-4алкил,а также его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R1 выбирают из группы, включающей С2-4алкил.3. Соединение формулы (А)а также его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по п.3, где (S)-изомер присутствует в количестве по меньшей мере 90%, имеющее (-) оптическое вращение.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и...
Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 19702
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: A61K 31/416, C07D 403/12, A61P 25/28...
Метки: замещенные, производные, модуляторов, gamma;-секретазы, азаиндазола, качестве, индазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...
Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 19685
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Макдональд Грегор Джеймс, Велтер Адриана Ингрид, Зая Мирко, Ву Тонгфей, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: C07D 403/10, A61K 31/4353, A61P 25/28...
Метки: новые, гетероциклические, соединения, gamma;-секретазы, бициклические, замещенные, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...
Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина
Номер патента: 19511
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Ксандер Гэри Майкл, Каванами Тошио, Карки Раджешри Ганеш, Моги Мунето, Сан Роберт, Иваки Юки, Коппола Гэри Марк
МПК: A61K 31/21, C07C 233/47, A61K 31/435...
Метки: аминопропионовой, замещенные, ингибиторов, кислоты, производные, качестве, неприлизина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...
Замещенные пиперидинодигидротиенопиримидины в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 19480
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Андерскевитц Ральф, Пузе Паскаль, Доллингер Хорст, Мартирес Домник, Николаус Петер, Хёнке Кристоф, Фокс Томас, Фиген Деннис, Клиндер Клаус, Гёггель Рольф
МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 495/04...
Метки: замещенные, ингибиторов, пиперидинодигидротиенопиримидины, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...
Замещенные производные фенил(окси/тио)алканолов
Номер патента: 19612
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Браун Кристоф Андреас, Хойзер-Хан Изольдэ, Гройль Йорг Нико, Хельмке Хендрик, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Шмутцлер Дирк, Перис Горка, Паулитц Кристиан, Хадано Хироюки, Дамен Петер, Майсснер Рут, Кунц Клаус, Низинг Карл Фридрих, Бентинг Йюрген, Хайнеманн Инес
МПК: C07D 239/26, A01N 43/653, A01N 43/54...
Метки: замещенные, производные
Формула / Реферат:
1. Производные фенил(окси/тио)алканолов формулы (I)в которой X означает 5-пиримидинил или 3-пиридинил;Y означает О, S, SO, SO2 или СН2;Z1 означает бром, йод или трифторметил;Z2 и Z3 независимо один от другого означают галоид, (С1-С4)алкил, (C1-С4)алкокси-, (C1-С4)алкилтиогруппу, (С1-С4)галоидалкил, (C1-С4)галоидалкокси- или (С1-С4)галоидалкилтиогруппу;n означает 0 или 1;R означает трет-бутил, изопропил, 1-галоидциклопропил,...
Замещенные пиразолы, композиции их содержащие, способ получения и применение
Номер патента: 19454
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Табар Мишель, Додсон Марк, Може Жак, Бьергард Кирстен, Наир Анил, Патек Марсель
МПК: C07D 231/38, A61K 31/415, A61P 35/00...
Метки: способ, композиции, пиразолы, получения, замещенные, применение, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой:1) Ar-L-A означаетгде каждую группу X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбирают из N и C-R'5, где R'5 имеет то же значение, что и R5;2) А представляет собой фенил, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из трифторметила, галогена, метокси или метоксикарбонила; Ar представляет собой фенил;3) L представляет собой NH-CO-NH или O-CO-NH;4) R1 обозначает Н;5) X представляет собой О или NH;6) R3...
Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы
Номер патента: 19385
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Субраманиан Говиндан, Мджалли Аднан М.М., Эндрюс Роберт С., Яррагунта Равиндра Р., Куада Джеймс К., Се Жунъюань, Полисетти Дхарма Р.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/433...
Метки: содержащие, имидазольные, производные, применение, ингибиторов, ртразы, качестве, замещенные, фармацевтические, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...
Замещенные 7-азаиндазолы, содержащие их композиции, способ получения и применение
Номер патента: 19302
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Патек Марсель, Леруа Венсан, Акерман-Беррьер Марта, Ронан Батист, Наир Анил, Табар Мишель, Бьергард Кирстен, Суай Катрин, Бак Эрик, Додсон Марк, Вивьяни Фабрис, Смрчина Мартин
МПК: C07D 213/85, A61K 31/437, A61P 35/00...
Метки: замещенные, 7-азаиндазолы, применение, способ, получения, содержащие, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой:1) А представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, (С1-С4)-алкила, (C1-C3)-алкилгалогена, О(C1-C4)-алкила, S-(C1-C4)-алкила, О(С1-С4)-алкилгалогена, S-(C1-C4)-алкилгалогена;2) Ar выбирают из группы, состоящей из фенила, тиазолила, тиенила, фурила, пирролила, оксазолила, изоксазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиразолила, имидазолила,...
Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств
Номер патента: 19252
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Чжу Сювэнь, Бьюзард Дэниэл Дж., Стирн Скотт, Ким Сун Хи, Леманн Юрг, Джоунз Роберт М., Уллман Бретт, Муди Джинн В., Хан Сангдон
МПК: C07D 209/70, A61P 37/00, A61K 31/403...
Метки: лечении, производные, замещенные, воспалительных, применимые, кислоты, аутоиммунных, расстройств, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...
Замещенные эфиры 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых кислот и их применение
Номер патента: 19244
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Шмидтманн Франк, Томпсон Роберт, Боглхоул Энтони, Ригер Джейсон
МПК: A01N 43/90, A61K 31/52
Метки: эфиры, 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых, кислот, применение, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая сольотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо выбраны из Н и алкила С1-3;Z2 независимо выбран из F, алкила C1-4, CF3, OCF3, (CH2)aOR3, (CH2)aNR3R3, NO2, (CH2)aCN, (CH2)aCO2R3 и (CH2)aCONR3R3;R3 независимо выбран из H и алкила C1-6;R4 выбран из CH2OR и C(O)NRR;каждый R независимо выбран из Н, алкила С1-4, циклобутила и (СН2)a-циклопропила;а выбран из 0, 1 и 2 иq...
Замещенные хиназолиновые соединения
Номер патента: 19110
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Миддлмисс Дейвид Н., Оклер Эрик, Ле-Ру Жак, Лериш Каролине
МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/502...
Метки: хиназолиновые, соединения, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру (I), или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный фрагментами R9 и R10, иR2 представляет собой водород или метил,R3 представляет собой водород, С1-С4алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил,-CN, -CF3, -OR4, -OCOR4, -COR4, -NR4R5, -NR4COR5, -NR4COOR5, -(С1-С4алкил)OR4, -(C1-C4алкил)COR4, -(С1-С4алкил)NR4R5, -(С1-C4алкил)NR4COR5,...
Замещенные производные дейтерированных ксантинов и их применение
Номер патента: 19088
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Лю Джули Ф., Танг Роджер Д., Харбсон Скотт Л.
МПК: A61P 13/12, A61P 1/16, A61K 31/522...
Метки: применение, замещенные, дейтерированных, производные, ксантинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Вили его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из R1 и R2 независимо выбран из -CH3 и -CD3;R5 обозначает водород или дейтерий; и(а) Y1 обозначает ОН и Y2 обозначает водород или дейтерий; или(б) Y1 и Y2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С = О.2. Соединение по п.1, где R5 обозначает дейтерий.3. Соединение по п.2, где R1 обозначает -CD3.4. Соединение по п.1, где R1 и R2, каждый, обозначают...
Фунгицидные смеси, содержащие замещенные 1-метилпиразол-4-илкарбоксанилиды
Номер патента: 18990
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Гевер Маркус, Фоненд Михаэль, Хаден Эгон, Грёгер Ульф
МПК: A01N 37/02, A01N 31/14, A01N 37/28...
Метки: смеси, содержащие, 1-метилпиразол-4-илкарбоксанилиды, фунгицидные, замещенные
Формула / Реферат:
1. Смесь для борьбы с фитопатогенными вредными грибами, содержащая в качестве активных компонентов:1) по меньшей мере один 1-метилпиразол-4-илкарбоксанилид формулы Iв которой заместители являются такими, как определено ниже:R1 означает С1-С4-алкил или С1-С4-галоалкил;R2 означает водород или галоген;X означает водород или фтор;Q означает непосредственно связь, циклопропилен или аннелированное бицикло[2.2.1]гептановое кольцо;R3 означает...
Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Номер патента: 18944
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович
МПК: A61K 31/437, A61K 9/48, A61K 9/08...
Метки: композиция, получения, применения, замещенные, способ, лиганды, 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; C1-C3алкила, необязательно замещенного фенилом; C1-C4алкилоксикарбонила;R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода; C1-С3алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C2-C3алкенила,...
Замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные для лечения гиперпролиферативных нарушений и болезней, связанных с ангиогенезом
Номер патента: 18839
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Кампбелл Анн-Мари, Роули Р.Брюс, Вуд Джайли, Михельс Мартин, Хентеманн Мартин, Скотт Уилльям, Редман Анико, Баллион Анн-Мари
МПК: A01N 43/54, A61K 31/517
Метки: болезней, производные, полезные, лечения, замещенные, ангиогенезом, нарушений, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, связанных, гиперпролиферативных
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...
Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 18625
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бисхофф Франсуа Пол, Тресадерн Гэри Джон
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4188, C07D 471/04...
Метки: имидазола, производные, модуляторов, бициклические, gamma;-секретазы, качестве, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...
Замещенные спироциклические производные пиперидина как лиганды гистамин-3 (h3) рецептора
Номер патента: 18537
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Сундар Бабу Г., Хадкинз Роберт Л., Данду Реддеппаредди
МПК: A61P 25/00, C07D 491/10, A61K 31/501...
Метки: лиганды, рецептора, производные, спироциклические, замещенные, гистамин-3, пиперидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С3-С8-циклоалкил;W представляет собой -CH2-, -CH2CH2- или -CH2-O-;k равно 1;m равно 1;Y2 представляет собой CHX;Y3 представляет собой CH;X представляет собой R2, гдеR2 представляет собойгде R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой H или C1-C4-алкил;R5 представляет собой H или...
Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы
Номер патента: 18503
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Перроне Этторе, Ломбарди Борджиа Андреа, Ванотти Эрмес, Орсини Паоло, Нези Марчелла, Маркионни Кьяра, Меникинкери Мария, Панцери Акилле
МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/33...
Метки: индазола, активные, замещенные, производные, киназы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...
Замещенные производные 1,3-дифенилпропана, получение и их применение
Номер патента: 18437
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Комон-Бертран Карин, Анф Реми, Дельомель Жан-Франсуа
МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/192...
Метки: производные, применение, получение, 1,3-дифенилпропана, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу (I)в которой X1 представляет собой атом галогена, группу R1 или G1-R1;Х4 представляет собой группу G4-R4;R1 представляет собой галогенированную алкильную группу, содержащую 1-24 атома углерода;R4 представляет собой C1-C24-алкил, замещенный одной группой COOR9;X3 и Х5, одинаковые или различные, представляют собой незамещенный С1-С24-алкил;G1 и G4, одинаковые или различные, представляют собой атом кислорода или...
Замещенные производные 3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2н-пиридо[2,1-a]изохинолин-2-ола и связанные с ними способы
Номер патента: 18378
Опубликовано: 30.07.2013
Автор: Гано Кайл У.
МПК: C07D 471/04
Метки: способы, связанные, ними, производные, замещенные, 3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2н-пиридо[2,1-a]изохинолин-2-ола
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой сложный (2R,3R,11bR)-3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2Н-пиридо[2,1-а]изохинолин-2-иловый эфир 2-амино-3-метилмасляной кислоты или его стереоизомер, фармацевтически приемлемую соль или сольват.2. Соединение по п.1, представляющее собой сложный (2R,3R,11bR)-3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2Н-пиридо[2,1-а]изохинолин-2-иловый эфир (S)-2-амино-3-метилмасляной кислоты или его...
Замещенные хиназолины
Номер патента: 18259
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард
МПК: A61P 43/00, C07D 487/04, A61K 31/505...
Метки: хиназолины, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2;R2 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2 илиR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой Н;R5 является выбранным из группы, включающей фтор, хлор, бром и йод;R6 является выбранным из группы,...
Замещенные 2-[2-(фенил)этиламино]алканамидные производные и применение указанных соединений в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов
Номер патента: 18195
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Франчискони Симона, Меллони Пьеро, Иццо Эмануела, Рэстиво Алессандра, Сабидо-Давид Чибэле, Коломбо Елена
МПК: C07C 237/06, C07D 295/182, A61K 31/165...
Метки: применение, производные, указанных, качестве, замещенные, натриевых, соединений, кальциевых, каналов, 2-[2-(фенил)этиламино]алканамидные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где X означает -О-, -S- или -SO2-;Y означает водород или O-(C1-C4)алкил;Z означает =O или =S;R означает (C3-C8)алкил или w-трифтор(C3-C8)алкил;R1 и R2 независимо означают водород, (C1-C4)алкокси или галоген;R3 и R'3 независимо означают водород или (C1-C4)алкил;R4 и R5 независимо означают водород, (C1-C4)алкил илиR4 означает водород и R5 означает -CH2-OH;R6 и R7 независимо означают водород или (C1-C6)алкил или...
Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения
Номер патента: 17968
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович
МПК: A61P 25/16, A61P 25/08, A61K 31/519...
Метки: получения, замещенные, антагонисты, 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, способы, 5-нт6, рецепторов, серотониновых, применения
Формула / Реферат:
1. Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, C1-C3-алкилом или незамещенные пиридинил, тиенил;R1 и R3 независимо друг от друга представляют собой C1-C3алкил или фенил;R2 представляет собой атом водорода или C1-C3алкил;R41, R42 независимо друг от друга представляют собой атом водорода; C1-C3алкил,...
Замещенные 3-гидроксипиридины и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 17927
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Помыткин Игорь Анатольевич, Бирюков Дмитрий Валерьевич
МПК: A61P 3/00, A61K 31/44, C07D 213/65...
Метки: фармацевтические, замещенные, 3-гидроксипиридины, содержащие, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбирают из группы, состоящей из алкилов, содержащих от 2 до 8 атомов углерода;R3 независимо выбирают из группы, состоящей из H и алкилов, содержащих от 1 до 8 атомов углерода;R4 независимо выбирают из группы, состоящей из алкилов, содержащих от 1 до 8 атомов углерода,или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемую соль выбирают из...
Замещенные циклоалкано[e или d]пиразоло[1,5-a]пиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения
Номер патента: 17818
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович
МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...
Метки: d]пиразоло[1,5-a]пиримидины, 5-нт6, серотониновых, замещенные, рецепторов, применения, антагонисты, циклоалкано[e, получения, способы
Формула / Реферат:
1. Замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[e]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3 алкил;R2 представляет собой C1-C3 алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3 алкил или необязательно замещенный C1-C3 алкилом...
Замещенные пиперазинил-пиразины и пиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-нт7
Номер патента: 17809
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Тидуэлл Майкл Вэйд, Коэн Майкл Филип, Филла Сандра Энн, Холлиншед Шон Патрик, Хеллман Сара Линн
МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61P 25/06...
Метки: антагонистов, качестве, 5-нт7, пиридины, пиперазинил-пиразины, рецепторов, замещенные
Формула / Реферат:
1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...
Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 17769
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Карузо Микеле, Браска Мария Габриелла, Постери Элена, Берия Итало, Фергюсон Рон, Вальсазина Барбара
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 295/135...
Метки: получения, пиразолохиназолиновые, качестве, производные, замещенные, способ, киназы, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...
Замещенные триазолы в качестве ингибиторов кбв
Номер патента: 17748
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Дал Дейвид, Менденхолл Крис Г., Ся И, Барсанти Пол А., Ренхоу Пол А., Вальтер Аннетте О.
МПК: A61K 31/55, C07D 249/08, A61P 35/00...
Метки: кбв, качестве, ингибиторов, триазолы, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...
Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6-рецепторов, способы их получения и применения
Номер патента: 17630
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Савчук Николай Филиппович, Митькин Олег Дмитриевич, Кадиева Мадина Георгиевна, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Лавровский Ян
МПК: A61K 9/48, A61K 9/08, A61K 31/519...
Метки: способы, применения, замещенные, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, получения, антагонисты, серотониновых, 5-ht6-рецепторов
Формула / Реферат:
1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде X=S, SO;R1 представляет собой атом водорода; C1-C3-алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C1-C3-алкоксигруппой, аминогруппой, возможно моно- или дизамещенной C1-C3-алкилом, C1-C3-алкил тиогруппой, галогеном, фенилом, необязательно замещенным C1-C3-алкилом или галогеном; C3-C6 циклоалкил; адамантил; фенил, необязательно...
Фунгицидные смеси, содержащие замещенные 1-метилпиразол-4-илкарбоксанилиды
Номер патента: 17319
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Фоненд Михаэль, Штратманн Зигфрид, Дитц Йохен, Хаден Эгон
МПК: A01N 37/46, A01N 37/12, A01N 37/42...
Метки: смеси, 1-метилпиразол-4-илкарбоксанилиды, фунгицидные, замещенные, содержащие
Формула / Реферат:
1. Фунгицидная смесь для борьбы с фитопатогенными вредными грибами, которая содержит:1) по крайней мере один 1-метилпиразол-4-илкарбоксанилид формулы Iв которой заместители указаны ниже:X означает водород;R1 означает С1-С4-алкил или С1-С4-галогеналкил;R2 означает водород или галоген;R3, R4 и R5 независимо друг от друга означают циано, нитро, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-галогеналкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, С1-С4-алкилтио, -CH=N-OR6...
Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 17138
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Ласт Стефаан Жюльен
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/34...
Метки: протеазы, аминофенилсульфонамидные, вич, замещенные, соединения, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...
Замещенные пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа
Номер патента: 16959
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Красутский Алексей Павлович, Аллен Джон Гордон, Йорк Джереми Шуленбург, Сюй Яньпин
МПК: C07D 207/27, A61P 3/00, A61K 31/4015...
Метки: качестве, типа, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, замещенные, пирролидиноны
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулыгде R1a представляет собой -галоген;R1b представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -Н;R5 представляет собойгде пунктирной линией показано место присоединения R5 к остальной части молекулы;n равно 1;m имеет значение 1;R8 представляет собой -(C1-C6)алкил (который может содержать в качестве заместителей от 1 до 3 атомов галогена);R9...
Замещенные феноксиаминотиазолоны в качестве модуляторов родственного эстрогеновому рецептору рецептора-α
Номер патента: 16887
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Ким Александер, Гаул Майкл, Биньян Жилль К., Рентзеперис Дионисиос, Сирл Лили Ли
МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61P 19/00...
Метки: феноксиаминотиазолоны, эстрогеновому, модуляторов, рецептора-&alpha, замещенные, качестве, родственного, рецептору
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...
Замещенные ациланилиды и их применение
Номер патента: 16853
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс Т.
МПК: C07C 255/51, A61K 31/167, A61P 15/16...
Метки: ациланилиды, замещенные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, структура которого представлена формулой (I)2. Композиция, обладающая активностями селективного модулятора рецептора андрогенов, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или их комбинацию.3. Способ связывания соединения с рецептором андрогена, включающий стадию взаимодействия рецептора андрогена с соединением - селективным модулятором рецептора андрогена по п.1 в количестве, эффективном для...
Замещенные изотопами ингибиторы протонного насоса
Номер патента: 16814
Опубликовано: 30.07.2012
Авторы: Коль Берхард, Хаг Дитер, Фон-Рихтер Оливер, Хут Феликс, Зимон Вольфганг-Александер, Давид Михаэль, Мюллер Бернд, Цех Карл
МПК: A61K 31/4439, A61P 1/04, C07D 213/69...
Метки: насоса, замещенные, ингибиторы, протонного, изотопами
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы 1где R1 означает водород или С1-С4алкокси,R2 означает С1-С4алкил или С1-С4алкокси,R3 означает С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С2-С8алкоксиалкокси,R4 означает водород или С1-С4алкил,Z означает С-Н или Nи фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сольваты солей указанных соединений, в которых по крайней мере один атом водорода в составе групп R1, R2, R3, R4 или в любой комбинации R1, R2, R3 и R4 заменен на атом...
Замещенные 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины
Номер патента: 16791
Опубликовано: 30.07.2012
Авторы: Ригер Джейсон М., Ванг Гуокван, Томпсон Роберт Д.
МПК: A61K 31/497
Метки: замещенные, 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Хват Александр Викторович, Кисиль Володимир Михайлович, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Митькин Олег Дмитриевич
МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...
Метки: получения, применения, замещенные, индолы, способ
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...