A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: аденозинового, 4-аминопиримидина, производные, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Такемура Сюндзи, Исикава Тецуя, Асикава Масанори, Дои Такеси, Сато Сейити, Сибасаки Манабу, Табуноки Юйтиро, Коукецу Акиясу, Китамура Такахиро, Сигеми Риота, Исивата Хироюки, Одзава Такатоси, Тамура Масахиро, Мияке Есихару, Ямада Хадзиме

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21133

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Майлланд Федерико, Мура Эмануэла

МПК: A61K 31/506, A61K 31/585, A61K 31/56...

Метки: покров, головы, жидкие, композиции, кожу, высвобождения, веществ, лекарственных, волосяной, тонкий, слой, образующие

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей:(а) хитозан или гидроксипропилхитозан или его физиологически приемлемую соль,(б) фармацевтически активный ингредиент, выбранный из ингибиторов 5-альфа-редуктазы, антиандрогенных гормонов агонистов кальциевых каналов, аминокислот, растительных экстрактов и антиоксидантов, и(в) этанол или изопропанол,для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний кожного и/или волосяного покрова головы путем...

Номер патента: 21067

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 277/68...

Метки: бензотиазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой Е, Е', Е", Е''' означают С,R1, R2 означают Н,R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,R3¢ означает Н,R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,R4¢ означает Н,R5 означает (CH2)mHet, A,Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил,...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Яо Вэньцин, Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: качестве, ингибиторов, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, киназ, janus, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, пиримидины, 6-замещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кестелейн Барт Рудольф Романи, Самуэльссон Бенгт Бертил, Калаянов Генадий, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Схепенс Вим Берт Грит, Валльберг Ханс Кристиан, Паркес Кевин, Вегнер Йорг Курт

МПК: C07D 213/64, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Шмитт Бенуа Антуан, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: вич-ингибирующие, пиримидины, 5,6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хе Сяосюй, Ян Кюньйон, Чэнь Бэй, Марсилье Томас Х.III, Лу Вэньшу, Ли Кристиан Чохуа, Цзян Сончунь

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: пиримидина, киназы, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20710

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пойкерт Штефан, Лагу Бхарат, Юсуфф Наим, Миллер-Мослин Карен, Чэнь Чжуолян, Хэ Фэн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/501...

Метки: качестве, пиридазина, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Тризельманн Томас, Хобби Зильке, Джованнини Риккардо, Бюттнер Франк, Шойерер Штефан, Хёнке Кристоф, Тильманн Патрик, Фраттини Сара, Эбель Хайнер

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 401/06...

Метки: лечения, хозл, пиримидин-4-карбоксамиды, циклические, рецептора, ccr2, качестве, предназначенные, воспаления, антагонистов, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Номер патента: 20479

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Цзинь Джефф, Лю Зуошэн, Пекки Сабина, Косталес Абран К., Чжан Цион, Хуан Шэньлинь, Пун Даниэль, Теллью Джон

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназы, композиции, ингибиторы, соединения, b-raf

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)в которойR1 обозначает(i) Н,(ii) (С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный цианогруппой;(iii) (С1-С3)алкил, необязательно замещенный цианогруппой, группой -C(O)NH2 или гидроксигруппой, или(iv) -X1NHC(O)OR1a или -X1NHC(O)NHR1a, где X1 обозначает (С1-С4)алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей 1-3 группы, каждая из которых независимо выбрана из группы, включающей галоген, (С1-С4)алкил или...

Номер патента: 20276

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Артс Янине, Хеллеманс Петер Виллем Ян, Пэйдж Мартин Джон, Жанико Мишель Мари Франсуа

МПК: A61K 31/506, A61K 45/06, A61K 38/05...

Метки: комбинации, дезацетилаз, отношении, активностью, протеасом, гистоновых, класса, сочетанной, ингибиторы, ингибиторами

Формула / Реферат:

1. Комбинация ингибитора протеасомы, где указанный ингибитор протеасомы представляет собой бортезомиб, и ингибитора гистоновой дезацетилазы, где указанный ингибитор гистоновой дезацетилазы представляет собой соединение № 1a (JNJ 26481585)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы.2. Комбинация по п.1 для одновременного, раздельного или последовательного применения.3. Комбинация по п.1 в...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод, Чжуан Вэй, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Метки: имидазопиридина, качестве, замещенные, gamma;-секретазы, оксазолопиридина, производные, бензоксазола, бензимидазола, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ли Бин, Кар Нам Фунг, Бергер Ричард, Ха Соокхее Николь, Шэнь Дун-Мин, Гобле Стефен Д., Ван Липин, Копка Ихор Е., Мойз Крис Р., Чан Лехуа, Эдмондсон Скотт Д., Чжу Чэн, Мориэлло Грегори Дж.

МПК: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...

Метки: рецепторов, качестве, адренергических, гидроксиметилпирролидины, beta, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Номер патента: 20090

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мейпс Кристофер М., Мани Неелакандха С., Ческо-Канчиан Серджио, Палмер Дэвид К., Лохнер Зузанне, Гримм Джеффри С., Броджини Диего, Пиппел Дэниел Дж., Сяо Тун

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Метки: получения, кристаллического, гемитартрата, бензоимидазол-2-илпиримидинового, рекристаллизации, способ, производного

Формула / Реферат:

1. Кристаллический гемитартрат соединения формулы (I-A)2. Кристаллический гемитартрат соединения формулы (I-A)порошковая дифрактограмма которого содержит следующие дифракционные пики:3. Способ получения гемитартрата соединения формулы (I-A)включающий следующие стадии:растворение соединения формулы (I-A) в органическом растворителе с получением раствора;нагревание полученного раствора до первой температуры в диапазоне от приблизительно 35°С до...

Номер патента: 19990

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Маккиббен Брайан, Лолор Майкл Дейвид, Лемьё Рене Марк, Миллер Крейг Эндрью, Хоуран Джошуа Кортни, Ковальски Дженнифер А., Брунетт Стивен Ричард, Барбоса Антонио Дж.М.

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4439, A61K 31/4375...

Метки: 6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-a]имидазол-3-карбоновой, амидов, кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, -CF3, галоген;R2 обозначает -Cl или -CF3;R3 обозначает Н или галоген;X обозначает группув которой R4 выбран из группы, включающей:(A) -Н;(B) C1-C3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:b) -OR9;h) гетероарил, необязательно замещенный C1-C3-алкилом;R5 обозначает Н или C1-C3-алкил илиR4 и R5 вместе с атомом углерода, с...

Номер патента: 19973

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бауэр Шон М., Роуз Джек У., Сон Йонхон, Сюй Цин, Мехротра Мукунд, Цзя Чжаочжон Ц., Венкатарамани Чандрасекар, Кейн Брайан, Панди Анджали, Хуан Волинь

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8ал­кокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ваш Жюльен, Саади Мурад, Шерез Натали, Иэш Филипп, Вероник Коринн, Абуабделла Ахмед, Фэйоль Од

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4709...

Метки: производные, получение, применение, алкилгетероциклов, терапии, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Лорен Джон, Ли Сяолинь, Рамси Тимоти, Брайтенштайн Вернер, Набакка Джульет, Чянелли Донателла

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: pdgfr, ингибиторы, соединения, киназы, с-kit, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Аджабенг Джордж, Дикерсон Скотт Говард, Петров Кимберли, Стеллуаген Джон, Рольт Тара Рена, Ральф Джеффри М., Адамс Джерри Лерой, Уехлинг Дэвид Эдвард, Хорнбергер Кейс, Уотерсон Алекс Грегори, Тайан Ксинронг, Джонсон Нил У., Счааф Грегори, Уилсон Брайан, Кантз Кевин

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: соединения, оксазола, бензолсульфонамидтиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Номер патента: 19342

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Донини Кристина, Штибер Франк, Кюн Клеменс, Беккер Аксель, Бокель Хайнц-Германн, Заал Кристоф, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: новые, получения, соли, способы, полиморфные, 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, формы, гидрохлоридной

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модифи­кации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: C07D 403/10, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Номер патента: 19320

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Заал Кристоф, Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Кригбаум Эва, Кюн Клеменс, Беккер Аксель, Донини Кристина

МПК: C07D 403/14, A61P 35/02, A61K 31/506...

Метки: способы, формы, новые, дигидрофосфата, полиморфные, получения, 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.2. Кристаллический ангидрат дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.3. Соединение по п.2 в его кристаллической модификации А1, отличающееся тем, что характеризуется пиками при дифракционном рентгеновском анализе, включающими 3,2,...

Номер патента: 19240

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Далл Гари Морис, Шев Мишель, Капе Марк, Женевуа-Борелла Ариель, Шмитт Джеффри Дэниел

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: соединения, арилвинилазациклоалкановые, способы, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы (I)где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи;X представляет C-R2;R1 представляет водород;R2 представляет -OR6;R3 представляет водород;m равно 1-4;n равно 1-3;R6 независимо представляют водород, С1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, гетероарил, гетероарилС1-6алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, С3-6циклоалкил или полициклоалкил, причем C1-6алкил,...

Номер патента: 19223

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Венкайах Човдари Наннапанени, Компелла Амала Кишан, Адибхатла Калисатия Бхуджанга Рао, Рачаконда Сринивас

МПК: C07D 401/04, A61P 35/02, A61K 31/506...

Метки: формы, производных, кристаллические, фениламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма III (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (формула I), которая имеет характеристики XRPD2. Кристаллическая форма III по п.1, которая имеет температуру плавления 240°С или выше.3. Кристаллическая форма III по п.1, которая является, по существу, чистой.4. Способ получения кристаллической формы III...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Мацуяма Такахиро, Като Масатомо, Имото Кендзи, Мори Тосиюки, Дота Ацуеси, Такаи Мива, Хагивара Юми, Мацуда Мамору, Куросе Тацудзи

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/506...

Метки: рецептора, замещенную, включающий, глюкокортикоидного, оксигруппу, содержащие, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, агонист, производные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Номер патента: 19067

Опубликовано: 30.12.2013

Автор: Шаус Джон Менерт

МПК: C07D 403/12, A61P 25/18, A61K 31/506...

Метки: 1,5-дифенилпирролидин-2-она, лиганды, соединения, св-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбирают из группы, включающей трифторметил и трифторметокси;R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и трифторметокси;R3 представляет собой водород;R4 выбирают из группы, включающей трифторметил и циклопропил;при условии, что если R1 представляет собой трифторметил, то R2 представляет собой трифторметокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Чжан Сюйцин, Феджели Бэрри, Джонсон Дана Л., Бреслин Дэвид, Суй Чжихуа, Хоу Цуйфэнь, Хафнагель Хитер Рэй

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4427, A61K 31/4178...

Метки: 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, группы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Линг Энтони Лэй, Пфефферкорн Джеффри Аллен

МПК: A61P 3/04, A61K 31/506, A61K 31/497...

Метки: используемый, содержащая, композиция, активатора, фармацевтическая, глюкокиназы, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, качестве

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Окуда Аюму, Еномото Такаси, Ямагути Юки, Сибуя Кимиюки, Мацуда Такаюки, Ватанабе Юитиро, Коура Минору, Сумида Хасаси, Куробути Саяка

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4355, A61K 31/4178...

Метки: карбинольное, соединение, циклический, содержащее, замещенное, линкер

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Сун Му, Брейн Кристофер Томас, Цо Ён Шин, Хоу Йин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: производные, циклинзависимых, применение, качестве, пиразола, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Номер патента: 18326

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Хоупис Иоаннес Николаос, Дикенс Йюлиус В.Й., Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Лан Иоланд Лидия, Лейс Карина

МПК: A61K 31/506, C07D 211/26, A61P 35/00...

Метки: применение, получения, соединение, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (XI)его N-оксид, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма.2. Способ получения соединения по п.1, включающий взаимодействие промежуточного продукта формулы (IX) с промежуточным продуктом формулы (X) в присутствии подходящего растворителя3. Применение соединения по п.1 в способе получения соединения формулы (XVIII), включающем:а) взаимодействие промежуточного продукта формулы (VIII) с промежуточным продуктом...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжу Сюфэн, Чэнь Бэй, Мишелли Пьерр-Ив, Нгуйен Трук Нгок, Ву Баогэнь, Хуан Чэнь, Марсилдже Томас Х., Ли Юньчэн, Цзян Тао, Пэй Вэй, Гао Чжаобо, Гэ Йонсюй

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/506...

Метки: композиции, соединения, протеинкиназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кнапп Марк, Хендриксон Томас, Уагман Аллан, Пун Даниэль, Меритт Ханне, Смит Аарон, Чжан Яньчэнь, Пик Тереса, Иванович Эдуин, Волива Чарлз, Берджер Маттью, Визманн Марион, Луи Алисия, Нг Саймон, Пфистер Кейт, Фантл Уэнди, Бартулис Сара, Ни Чжицзи, Пекки Сабина, Барсанти Пол, Синь Сяхуа, Верхаген Джоелл, Фрейзьер Келли, Аталлах Гордана

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/506...

Метки: применения, ингибиторов, применимые, пиримидина, способы, производные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Номер патента: 17915

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Венсель Торнее Кристиан, Греве Даниель Родригез, Роттлендер Марио, Ханжин Николай, Уотсон Уилльям Патрик, Ритзен Андреас, Хусум Бак-Енсен Хенриетте

МПК: A61K 31/136, A61K 31/167, A61K 31/44...

Метки: шизофрении, применяемые, калиевых, kcnq-открыватели, ослабления, симптомов, каналов, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения фармацевтической композиции для лечения или ослабления симптомов шизофрении, где соединение выбрано из группы, состоящей изэтилового эфира N-(2-амино-4-(4-фторбензиламино)фенил)карбаминовой...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Роммель Кристиан, Витте Пьер-Ален

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/505, A61K 31/428...

Метки: композиции, содержащие, циклоспорин, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Номер патента: 17782

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Циндрич Виолета, Михоци Майа

МПК: A61K 31/506, A61J 3/07, A61K 47/04...

Метки: мезилат, капсула, иматиниб, содержащая, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма иматиниба мезилата, представляющая собой капсулу, содержащую кристаллический иматиниб мезилат, маннит в качестве наполнителя и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, выбранные из группы дезинтегрантов, глидантов и любрикантов, отличающаяся тем, что содержимое капсулы имеет следующий состав (в мг):2. Лекарственная форма иматиниба мезилата, представляющая собой капсулу, содержащую кристаллический иматиниб...

Номер патента: 17781

Опубликовано: 29.03.2013

Автор: Сахин Хулиа

МПК: A61J 3/10, A61K 47/04, A61K 31/506...

Метки: покрытая, пленочной, способ, содержащая, таблетка, оболочкой, иматиниб, мезилат, получения

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма иматиниба мезилата, представляющая собой покрытую пленочной оболочкой таблетку, включающую сердцевину и пленочную оболочку, причем сердцевина содержит кристаллический иматиниб мезилат, безводный двухосновный фосфат кальция в качестве наполнителя, кросповидон в качестве дезинтегранта и стеарат магния в качестве любриканта, отличающаяся тем, что сердцевина таблетки имеет следующий состав (в мг):2. Лекарственная форма...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Эмде Ульрих, Шарон Кристин, Бендер Штефан, Глайтц Йоганнес, Байер Норберт, Бургдорф Ларс Торе

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: beta;-аминокислот, лечения, производные, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...