A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Набакка Джульет, Кьянелли Донателла, Ли Сяолинь, Лорен Джон, Лю Сяодон, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: 2-гетероариламинопиримидина, ингибиторов, производные, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Минвелл Николас А., Сен-Лоран Денис Р., Лэнгли Дэвид Р., Ромайн Джеффри Ли, Джеймс Клинт А., Нгуен Ван Н., Ян Фукан, Белема Маконен, Бэчэнд Кэрол, Гуд Эндрю С., Мартель Ален, Деон Дэниел Х., Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Гудрич Джейсон, Лавой Рико, Рудигер Эдвард Х., Хаманн Лоуренс Г.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/444...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17275

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Чжан Хаймин, Канамарлапуди Раманаиах К., Перлберг Анетт, Беднарз Марк С., Де Поль Сьюзан

МПК: A61P 25/00, A61P 1/00, A61K 31/506...

Метки: способы, применения, твердые, формы, s)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1h-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)про­паноата

Формула / Реферат:

1. Кристаллический (S)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноат или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллический (S)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноат.3. Соединение по п.2, которое имеет температуру плавления,...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бурсалая Бадри, Чэнь Бэй, Лю Вэньшу, Марсилдже Томас Х., Грей Натанаэл С., Ли Кристиан Чо-Хуа, Хе Сяосюй

МПК: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, производные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Пэтел Санджей Ратилал, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Белфилд Эндрю Джеймс, Дэй Франческа Энн, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: гистон-деацетилазы, качестве, гидроксаматы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Номер патента: 17110

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Сэмкоу Кристофер, Смит Дженифер Л., Конрэди Андрей В., Сюй Ин-Цзы

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, A61P 11/06...

Метки: воспалительного, интегрином, соединения, аутоиммунного, соединений, получения, лечения, компонента, фармацевтическая, пиримидинилсульфонамидные, предупреждения, ответа, пиримидинилсульфонамидных, варианты, заболевания, опосредованного, снижения, композиция, alpha;4, способ

Формула / Реферат:

1. Пиримидинилсульфонамидные соединения, охватываемые общей общей формулой Iв которой R1 выбран из группы, включающей С1-С4алкил и С1-С4галоалкил; аR2 выбран из группы, включающей С1-С4алкил, С2-С4алкенил, С2-С4алкинил и С3-С6циклоалкил;или их фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой С1-С2алкил.3. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой метил или трифторметил.4. Соединения...

Номер патента: 16856

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Моннье Стефани, Саттон Пол Аллен, Ши Вэньчун, Карпински Пётр Х., Броцио Йёрг, Манли Пол У., Ву Раинн

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифтор­метилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, формы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма A гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифтор­метилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере один максимум, выбранный из числа расположенных примерно при 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° и 26,0° (градусов 2θ).2. Кристаллическая форма по п.1, где форма A является дигидратом.3....

Номер патента: 16781

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ху Хонг, Макмиллен Вилльям Томас, Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Генри Джеймс Роберт, Ван Янь, Ли Хун-Юй, Сойер Джейсон Скотт, Слейтер Мелисса Кейт, Цзян Дэлу

МПК: A61P 35/00, C07D 409/14, A61K 31/506...

Метки: триазолиламинопиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой метил, метокси, гидрокси, амино, хлор, амино(С1-С4алкил), диметиламино (С1-С2алкил), (С1-С2алкил)амино(С1-С2алкил), аминокарбонил(С1-С3алкил), 1-((1-амино)этилкарбо­ниламино)этил, 2-(N-метиламино)этокси, 2-цианопроп-2-ил, (2-гидрокси-2-метил)-1-пропилокси, (2-гидрок­си)этиламинокарбонилметил, (1-фтор)-(2-амино)этил, (1-фтор)-(1-метил)-(2-амино)этил, дифторметил, 1-((2,2-дифтор)этиламино)этил,...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Нельсон Кендра Луиза, Отри Кристофер Лоуэлл, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Ксьяо Джун, Бхаттачарья Самит Кумар, Жао Ксумиао, Луццио Майкл Джозеф, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Халфорд Кэтрин Анджела

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/53...

Метки: клеток, сульфониламидные, роста, лечения, производные, аномального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Хват Александр Викторович, Савчук Николай Филиппович, Митькин Олег Дмитриевич, Киселев Александр Сергеевич, Окунь Илья Матусович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/407...

Метки: замещенные, индолы, способ, применения, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ци Хунянь, Леннокс Уилльям Джозеф, Хванг Сеонгвоо, Моон Йоунг-Чоон, Цао Лянсянь, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Чой Соонгиу

МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506...

Метки: полезные, карболина, ингибировании, ангиогенеза, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 16438

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Больд Гуидо, Гуаньяно Вито, Фюре Паскаль

МПК: C07D 401/04, C07D 239/32, A61K 31/506...

Метки: fgf-фактора, ингибиторов, роста, пиримидиниларилмочевины, качестве, фибробластов, фактора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой два заместителя из числа X, Y и Z обозначают N (азот), а третий обозначает CH; ив которой либо R1 обозначает фенил, замещенный гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, пиперазин-1-илом или 4-(фенил-C1-C7-алкил)пиперазин-1-илом, или обозначает фенил, замещенный (I) галогеном или C1-C7-алкоксигруппой и дополнительно (II) гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, N-моно- либо...

Номер патента: 16437

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Натараджа Селварадж, Палмер Стефен С.

МПК: A61K 31/428, A61K 31/138, A61K 31/00...

Метки: лечения, содержащая, ингибитор, фармацевтическая, композиция, эндометриоза

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора JNK в лечении и/или профилактике эндометриоза, где ингибитор JNK представляет собой производное бензотиазола формулы (I)а также его таутомеры, его геометрические изомеры, его оптически активные формы в виде энантиомеров, диастереомеров и его рацемических форм, а также его фармацевтически приемлемые соли, гдеG представляет собой пиримидинильную группу;L представляет собой C1-С6-алкокси- или аминогруппу или 3-8-членный...

Номер патента: 16345

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фет Мартин, Майер Томас, Фольц Юрген, Беккерс Томас, Бер Томас, Мюллер Маттиас, Хуммель Рольф-Петер

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4015, A61K 31/506...

Метки: качестве, новые, сульфонилпирролы, ингибиторов, гистондезацетилазы, гдац

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(E)-3-[1-(бифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;(E)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1H-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил)акриламид;(E)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(E)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид,с кислотой, выбранной из группы, включающей...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы, pdgfr, c-kit, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Номер патента: 16227

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Левик Марк, Бриганди Ричард Энтони, Миллер Уилльям Генри

МПК: A61K 31/55, A61K 31/506, A61P 27/02...

Метки: способ, офтальмологических, лечения, неоваскулярных, расстройств

Формула / Реферат:

1. Способ лечения расстройства, выбранного из группы, состоящей из экссудативной формы возрастной дегенерации желтого пятна, ангиоидных полос сетчатки, увеита и макулярного отека, у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему соединения формулы (I)или его соли или сольвата.2. Способ по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (I')3. Способ по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Агаине Чонгор Эва, Кишш Бела, Саги Каталин, Бартане Салаи Гизелла, Фаркаш Шандор, Дьертьян Иштван, Шмидт Эва, Комлоди Жолт, Ласи Юдит, Домань Дьёрдь

МПК: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 25/00...

Метки: качестве, пиримидинилпиперазины, рецепторов, применимые, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

Номер патента: 16160

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Мюллер Томас Й.Й., Бургдорф Ларс Торе, Вухрер Маргарита, Эсдар Кристина, Дорш Дитер, Меркуль Ойген, Зирренберг Кристиан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61K 31/506...

Метки: злокачественного, применение, новообразования, 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н или -[C(R5)2]nAr,R2 представляет собой A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[С(R5)2]nциклоалкил, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 или -[C(R5)2]nCOOR5,R3 представляет собой H, Br, Cl, CN, Ar или Het,R4 представляет собой Н или А,R5 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Эддаиби Саадиа, Шудт Кристиан, Маркс Дегенхард, Адно Серж, Тенор Германн, Бойме Рольф, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/44, A61K 31/4412...

Метки: гипертензии, лечения, рофлумиласт, легочной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15990

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Мадзей Франческа, Кэй Дэвид, Миллер Эндрю, Шаррьер Жан-Дамиен

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: способы, пиримидинов, получения, замещенных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iгде Q и Т, каждый независимо, выбраны из кислорода, серы или N(R);каждый R независимо выбран из водорода или C1-6алифатической группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -R°, -OR°, -SR°, 1,2-метилендиокси, 1,2-этилендиокси, фенила (Ph), необязательно замещенного R°, -О(Ph) необязательно замещенного R°, -CH2(Ph), необязательно замещенного R°, -CH2CH2(Ph),...

Номер патента: 15751

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дин Цян, Пун Дэниел, Сендцик Мартин, Жэнь Пинда, Лю Цзошэн, Хуан Шэньлинь, Се Юнпин, Ренхауэ Пол, Албо Памела, Чжан Цюн, Чжан Чэньчжи, Ван Ся, Ван Син, Чжан Гобао, Чопиук Грегори С., Пан Шифенг

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: качестве, соединения, композиции, протеинкиназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...

Номер патента: 15574

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ван Янь, Крич Джойс З., Ли Хун-Юй, Брукс Харольд Бернс, Ху Хонг, Слейтер Мелисса Кейт, Маниар Сачин Говиндиал, Генри Джеймс Роберт, Макмиллен Вилльям Томас, Сойер Джейсон Скотт, Цзян Дэлу

МПК: A61P 35/00, C07D 409/14, A61K 31/506...

Метки: соединения, триазолиламинопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1представляет собой водород, метил, циклопропил, циклопропиламино(С1-С2алкил), фтор, этокси, гидрокси, 1-(гидрокси)этил, 2-(гидрокси)(С2-С3алкокси), 2-(гидрокси)этоксиметил, 1-(хлор)этил, 1-((2-фтор)этиламино)этил, 2-(метиламино)этокси, (2-гидроксиэтил)амино, (2-гидроксиэтил)амино(С1-С2алкил), амино, амино(С1-С4алкил), амино(С2-С3алкокси), аминокарбонилметил, (1-метил)-(1-аминокарбонил)этил,...

Номер патента: 15388

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Фукуда Джури И., Конрэди Андрей В., Смит Дженифер Ли, Сюй Ин-Цзы, Стэпэнбэк Фрэнк, Росситер Кассандра Инес, Сэмкоу Кристофер Майкл

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 239/50...

Метки: a4-интегринами, композиция, заболевания, способ, пиримидиниламидные, опосредованного, включающая, соединения, лечения, варианты, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Пиримидиниламидные соединения общей формулы Iгде R1выбран из группы, включающей C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, гетероарил- и -NR5R6, где R5и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил, или R5 и R6совместно с атомом азота, с которым они связаны, формируют гетероцикл;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 и R4совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероцикл;или их фармацевтически приемлемые соли или...

Номер патента: 15343

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Леманн Йюрг, Джоунз Роберт М.

МПК: A61P 3/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: лечение, модуляторы, ним, метаболизма, расстройств, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I)и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения связанного с метаболизмом расстройства у индивидуума, включающий введение указанному индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по...

Номер патента: 15102

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дженкинс Скотт, Ливерсидж Гэри Г.

МПК: A61K 31/506, A61K 9/14

Метки: препараты, наночастиц, мезилата, иматиниба

Формула / Реферат:

1. Стабильная композиция наночастиц мезилата иматиниба или его соли, содержащая:(a) частицы мезилата иматиниба или его соли, имеющие эффективный средний размер частицы менее чем около 2000 нм, и(b) по меньшей мере один поверхностный стабилизатор.2. Композиция по п.1, где частицы мезилата иматиниба выбирают из группы, состоящей из кристаллической фазы, полукристаллической фазы, аморфной фазы, полуаморфной фазы или их смеси.3. Композиция по п.1...

Номер патента: 14714

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Женевуа-Борелла Ариель, Капе Марк, Шмитт Джеффри Дэниел, Шев Мишель, Далл Гари Морис

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: способы, основе, фармацевтическая, соединение, композиция, арилвинилазациклоалкановое, применения

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановое соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или его геометрия относительно двойной связи.2. Соединение по п.1, в котором геометрия относительно двойной связи является Е-геометрией.3. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель.4. Способ лечения или предотвращения a4b2 nAChR-опосредованных, включающий введение субъекту...

Номер патента: 14551

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Нельсон Кендра Луиз, Бхаттачарья Самит Кумар, Луццио Майкл Джозеф, Саутерс Джеймс Альфред Мл., Ксьяо Джун, Эркари Джоэль Томас, Бросиус Артур Дуглас, Уишка Донн Грегори, Пан Гонгхуа

МПК: A61P 35/00, C07D 471/08, A61K 31/506...

Метки: роста, аномального, пиримидиновые, клеточного, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рудольф Дейл А., Шайрман Брок Т., Дворак Курт А.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517...

Метки: рецепторов, пиримидина, серотониновых, качестве, соединения, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Номер патента: 14426

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ших Чуан, Данке Карл Роберт, Чжан Бо, Лин Хо-Шен, Ричетт Майкл Энрико, Ванг Кью Мэй

МПК: A61P 11/00, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: соединения, пиримидинил, бензотиофеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, метилтио, аминосульфонил, пирид-2-иламино, 3-метиламинокарбонилфенил, -C(O)NR8R9, -(СН2)0-1NHSO2R12, -CH2NHCONHR13, -NHC(O)R14 или пирролидинонил, необязательно замещенный этилоксикарбонилом;R2 представляет собой водород, гидрокси, галоген, циано, (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси;R3 представляет собой водород, галоген или метил;R4 представляет собой(a) -NR6R7или(b)...

Номер патента: 14236

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Флориан Эндрене, Мезеи Тибор, Баркоци Йожеф, Гиглер Габор, Левелеки Чилла, Леваи Дьёрдь, Гачальи Иштван, Шимиг Дьюла, Харсинг Ласло Габор, Вольк Балаж, Сенаши Габор, Капиллерне Дежёфи Рита, Мориц Кристина, Паллаги Каталин, Сираи Нора, Эдьед Андраш

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4045, A61K 31/4458...

Метки: новые, производные, пиперазиновые, диалкилоксиндолов

Формула / Реферат:

1. Производные 3,3-диалкилиндол-2-она общей формулы (I)где R1обозначает водород, галоген, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, или сульфонамидо;R2 представляет собой водород или галоген;R3 обозначает водород, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, необязательно несущий бензильный или хлорфениловый заместитель, или бензил или хлорфенил, необязательно несущий один или два галогеновых заместителя;R4 обозначает алкил, содержащий 1-7 атом(ов)...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Гроте Томас, Ябс Торстен, Наве Барбара, Шивек Франк, Райнхаймер Йоахим, Мюллер Бернд, Блеттнер Карстен, Швеглер Анья

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: животных, рака, фармацевтическая, лечения, основе, замещённые, композиция, 5-фенилпиримидины, терапии, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Номер патента: 13813

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ривьер Филипп, Ридер Стефани, Ривьер Марк

МПК: A61P 31/12, A61P 31/14, A61K 31/506...

Метки: иматиниба, лечения, гепатита, применение

Формула / Реферат:

1. Применение иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли для лечения или профилактики у пациента гепатита С.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что иматиниб является мезилатом иматиниба.3. Применение по п.1, отличающееся тем, что пациентом является животное.4. Применение по п.3, отличающееся тем, что животное является млекопитающим.5. Применение по п.1, отличающееся тем, что пациентом является человек.6. Способ лечения пациента,...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Насс Джон М., Ренхауэ Пол А., Пекки Сабина

МПК: C07D 239/48, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: рака, 2,4,6-тризамещённые, рi)-3-киназы, фосфотидилинозитол, лечении, ингибиторами, пиримидины, являющиеся, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Номер патента: 13464

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Саттон Пол Аллен, Манли Пол У., Броцио Йёрг, Карпински Пётр Х., Ву Раинн, Ши Вэньчун, Моннье Стефани

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: кристаллические, формы, трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5

Формула / Реферат:

1. В основном чистая кристаллическая форма В гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, где форма В является моногидратом и где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере один максимум, выбранный из числа расположенных примерно при 7,2, 9,2, 11,4, 12,0, 12,3, 14,6, 14,8, 15,7, 17,6, 19,2, 19,5, 20,5,...

Номер патента: 13427

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сэлсбери Джонатон, Избестер Пол, Юлисс Лакнер, Чжан Чжиюань, Гуолтни Стефен Л., Фэн Цзюнь, Палмер Грант, Элдер Брюс, Стэффорд Джеффри А.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 3/10...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающеегде М является CR4;R2 является водородом или выбран из группы, включающей (C1-10)алкил, (С5-12)арил(C1-10)алкил и гетеро(С1-13) арил(C1-5)алкил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано, карбоксильную, сложноэфирную, галогеновую и гетеро(С1-13)арильную группы;R3 включает формулуR4 является водородом или галогеном;R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород,...

Номер патента: 13328

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Рачаконда Сринивас, Подили Кхадгапатхи, Венкайах Чоудари Наннапанени, Компелла Амала Кишан

МПК: C07C 233/66, A61P 35/02, A61K 31/506...

Метки: производные, ингибиторы, фениламинопиримидина, bcr-abl

Формула / Реферат:

1. Фениламинопиридинилпиримидин общей формулы Iгде X представляет собой СН или N, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где X представляет собой N, n=1 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п.1, где X представляет собой СН, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по...

Номер патента: 13084

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Джонс Роберт М., Леманн Юэрг

МПК: A61P 5/50, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: метаболизма, лечение, ним, нарушений, модуляторы, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат, и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения связанного с метаболизмом нарушения у индивидуума, включающий введение указанному индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или...

Номер патента: 13004

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Йокосима Сатоси, Хики Синсуке, Ватанабе Казутоси, Фукунага Кендзи, Уехара Фумиаки, Кохара Тосиюки

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, тау-протеинкиназы, 6-пиридинил-4-пиримидона

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле каждый символ имеет значения, указанные ниже:R1 представляет метильную группу;R2 представляет атом водорода;R3 представляет атом фтора, замещающий положение 3 пиридинового кольца;q равен 1;R5 представляет группу, представленную следующей формулой (II):где А представляет (С6-С10)-арил или гетероцикл;R6 могут...

Номер патента: 12869

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Миллер Эндрю, Мадзей Франческа, Кэй Дэвид, Шаррьер Жан-Дамиен

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: качестве, пиримидинов, применение, основе, ингибиторов, композиции, замещённые, протеинкиназ, замещенных, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы V или его фармацевтически приемлемые производное или соль, где R5 выбран из водорода или C1-4алифатической группы; R6 выбран из C1-3алифатической группы и R7 представляет собой циклопропил. 2. Соединение по п.1, где R5 выбран из водорода, метила, этила, трет-бутила или изопропила. 3. Соединение по п.2, где R6 выбран из метила, этила или циклопропила. 4. Соединение, выбранное из следующих соединений табл. 1: Таблица 1 5....

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Митчелл Уилльям Леонард, Грин Ричард Ховард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер, Итертон Эндрю Джон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: пиримидина, модуляторов, производные, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...