A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 4427

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Занг Нан, Флойд Миддлтон Бронер Мл., Бергер Дэн Маартен, Цоу Хвей-Ру, Фрост Филип, Висснер Аллан, Хаманн Филип Росс

МПК: C07D 215/54, A61K 31/47, C07D 491/10...

Метки: 3-цианохинолины, протеинтирозинкиназ, замещенные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, имеющее структуру где X представляет циклоалкил из 3-7 атомов углерода, который необязательно может быть замещен одной или несколькими алкильными группами из 1-6 атомов углерода; или представляет пиридинильное, пиримидинильное или фенильное кольцо, где указанное пиридинильное, пиримидинильное или фенильное кольцо необязательно может быть моно-, ди- или тризамещенными заместителем, выбранным из группы, включающей...

Номер патента: 4103

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Спада Альфред П., Хе Вей, Майерз Майкл Р.

МПК: C07D 241/44, A61K 31/47, A61P 29/00...

Метки: тромбоцитарного, роста, хиноксалиновые, ингибирующие, хинолиновые, тирозинкиназы, соединения, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где X представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет -Z3-(CR3'aR3'b)3; L2 представляет -Z4-(CR3'aR3'b)q; Z1 представляет CH или N; Z2 представляет C5-7гидроксициклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; C5-7гидроксициклоалкенил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; или пяти- или...

Номер патента: 4043

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Шнуте Марк Э., Скотт Аллен, Таисривонгс Сувит, Стробач Джозеф Волтер, Тернер Стивен Рональд, Вэйлланкорт Валери А.

МПК: C07D 215/56, A61P 31/22, A61K 31/47...

Метки: антивирусные, агенты, 4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-7алкил, необязательно замещенный гидрокси или NR4R5; R2 представляет собой C1-7алкил, замещенный гидрокси или NR4R5; R3 представляет собой H, F или C1-7алкокси; R4 и R5 вместе с N представляют собой 5- или 6-членный гетероциклический фрагмент, имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, в котором сера может быть замещена одним (1) или двумя (2) атомами...

Номер патента: 3945

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Шнуте Марк Э., Вэйлланкорт Валери А., Тернер Стивен Рональд, Таисривонгс Сувит, Такер Джон Алан, Стробач Джозеф Волтер

МПК: A61K 31/47, C07D 215/16, A61P 31/12...

Метки: противовирусных, агентов, качестве, хинолинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет a) O или b) S; W представляет a) R2, b) NR7R8, c) OR9 или d) SOiR9; R1 представляет a) Cl, b) F, c) Br, d) CN или e) NO2; R2 представляет a) (CH2CH2O)mR10, b) het, где указанный het связан через атом углерода, c) C1-7алкил, который может быть частично ненасыщенным и необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы,...

Номер патента: 3933

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Дарро Франсис, Фридман Арман, Жозеф Бенуа, Гийоме Жераль, Кисс Роберт

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/22...

Метки: композиции, 2-хинолоны, рака, способ, содержащие, лечения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение эффективного количества противоопухолевого агента, выбранного из цитотоксических агентов, и эффективного количества соединения, выбранного из соединений формулы где X выбирают из =O, =S и =N-NH-R7, R7 представляет собой фенильную или пиридильную группу, R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из H, OH, C1-C4алкильной группы, C1-C4алкоксигруппы, группы -OCO-R8, R8 представляет собой...

Номер патента: 3779

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Ковач Петерне, Витаньине Морваи Магдольна, Вегели Эржебет, Кальманне Мате Ирма, Якаб Богларка

МПК: A61K 31/165, A61K 31/47

Метки: твёрдая, приготовления, способ, парацетамола, основе, фармацевтическая, стабильная, композиция

Формула / Реферат:

1. Стабильная твердая фармацевтическая композиция, включающая в качестве активных ингредиентов парацетамол и гидрохлорид дротаверина в смеси с одной или несколькими органическими кислотами или сорбатом калия в качестве стабилизаторов, одним или несколькими обычно применяемыми фармацевтическими вспомогательными материалами. 2. Композиция по п.1, содержащая фосфат кодеина в качестве дополнительного активного ингредиента. 3. Композиция по п.1 или...

Номер патента: 3510

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Колс Марина Люси Луиз, Ван Вауве Жан Пьер Франс, Энд Девид Вилльям

МПК: A61K 31/47, A61P 19/02

Метки: артропатий, лечения, применяемые, фарнезилпротеинтрансферазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение, по меньшей мере, ингибитора фарнезилпротеинтрансферазы для получения фармацевтической композиции для лечения артропатий, где указанный ингибитор фарнезилпротеинтрансферазы представляет собой соединение формулы (I) или соединение формулы (II) или (III), которое метаболизируется in vivo до соединения формулы (I), и при этом указанные соединения представлены следующими структурами: их стереоизомерную форму, фармацевтически...

Номер патента: 2740

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Томкзук Брюс Э., Маркоутэн Томас П., Федде Синтия Л., Лу Тианбао, Иллиг Карл Р., Стэгнейро Томас П., Солл Ричард М.

МПК: A61K 31/255, A61K 31/44, A61K 31/155...

Метки: устройстводля, гуанидина, агрегации, фармацевтическая, образования, получения, плазме, тромбин-индуцированной, производные, сбора, протеолиза, тромбов, фибриногена, варианты, млекопитающего, тромбина, сгустков, тромбоцитов, ингибирования, крови, циркуляции, лечения, хранения, способ, аггрегатов, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R1 является фенильной, нафтильной, дигидродиоксобензо[b]тиофенильной или гетероарильной группой, каждая из которых может быть необязательно замещена, по крайней мере, одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из С1-6алкила, гидрокси, нитро, трифторметила, трифторметокси, галогена, С1-6алкокси, циано, амино, гидроксиамино,...

Номер патента: 2632

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Дикинсон Роджер Питер, Фиш Пол Винсент, Барбер Кристофер Гордон

МПК: C07D 217/22, A61K 31/47, C07D 491/04...

Метки: изохинолины, получения, качестве, применение, урокиназы, способ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где один из R1 и R2 представляет собой Н, а другой представляет собой N=C(NH2)2 или NHC(=NH)NH2, заместитель R3 представляет собой Н, галоген, С1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, или С1-6-алкоксигрулпу, необязательно замещенную одним или более атомами галогена, каждый из заместителей R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой Н, ОН,...

Номер патента: 2600

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Майерс Майкл, Магвир Мартин П., Спада Альфред П., Персонс Пол Э.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 241/44...

Метки: ингибирующие, соединения, хиноксалиновые, тромбоцитарного, роста, тирозинкиназы, хинолиновые, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1a представляет необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет водород, необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный...

Номер патента: 2224

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Сэймэно Винсент, Бигхэм Эрик Кливленд, Пэйтел Сэнджей Шешикент, Сэйвэриз Джон Джозеф, Борос Эрик Юджин, Своринджен Рой Арчибальд, Бозуэлл Грейди Ивэн

МПК: A61P 41/00, A61K 31/47, C07D 217/20...

Метки: действия, качестве, изохинолины, ультракраткосрочного, нервно-мышечных, блокаторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Х представляет собой галоген, h равно числу от 1 до 2, Y представляет собой водород или метокси, Z1 и Z2 представляют собой метил, W1 и W2 представляют собой углерод, и А представляет собой фармацевтически приемлемый анион. 2. Соединение формулы (I), которое включает в себя дихлорид...

Номер патента: 2146

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Посс Кристофер Стенли, Кэт Джон Чарлз, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/47, A61P 37/08, C07D 215/54...

Метки: ингибиторов, получение, селективных, гетероарил-гексановой, амида, рецептором, связывания, применение, производные, mip-1-альфа, качестве, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С2-С9)гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, в которую входят водород, галогено, (C1-С6)алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом фтора, гидрокси, (C1-С6)алкокси, фенил, (С2-С9)гетероарил; R2 представляет собой фенил-(CH2)m-, нафтил-(CH2)m-, (С3-С10)циклоалкил-(CH2)m-, (C1-С6)алкил или (С2-С9)гетероарил-(CH2)m-,...

Номер патента: 2124

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Гьярдина Джузеппе Арнальдо Мариа, Груни Марио, Равелиа Лука Франческо, Фарино Карло

МПК: A61P 25/00, C07D 215/52, A61K 31/47...

Метки: хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его сольват, где Аr представляет собой фенил; R представляет собой C1-C6 алкил; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой группу -O-(СН2)n-Х, где Х представляет собой C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из гидрокси и амино; карбокси, циано, C1-6 алкоксикарбонила, аминокарбонила, моно- или ди-С1-6 алкиламинокарбонила, амино-С1-6 алкиламинокарбонила...

Номер патента: 1797

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Дюфресн Клод, Эрисон Байрон Х., Балани Суреш К., Бэйлли Томас А.

МПК: A61P 11/06, A01N 43/42, A61K 31/47...

Метки: антагонисты, хинолиновые, лейкотриенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его индивидуальные оптические изомеры или его фармацевтически приемлемое производное. 2. Выделенное и очищенное соединение по п.1, по существу свободное от других продуктов метаболизма монтелукаста натрия. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 4. Способ предотвращения действия лейкотриена у млекопитающего, включающий...

Номер патента: 1771

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Груни Марио, Равелиа Лука Франческо, Фарина Карло, Гьярдина Джузеппе Арнальдо Мариа

МПК: A61P 1/00, A61K 31/47, C07D 215/52...

Метки: качестве, рецептора, к-3, к-2, производные, антагонистов, нейрокинина-3, хинолин-4-карбоксамида, получение, нейрокинина-2, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его соль, или его сольват, где Аr представляет фенил; R представляет С1-С6алкил, С1-С6aлкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил ; R1 представляет собой водород, С1-С6алкил; R2 представляет собой водород, С1-С6aлкил, гидрокси, галоген, циано, амино, моно- или ди-С1-С6алкиламино, С1-С6алкилсульфониламино, моно- или ди-С1-С6aлканоиламино, где любая алкильная группа необязательно замещена аминогруппой или моно- или...

Номер патента: 1704

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Ди Фабио Романо, Паскуарелло Алессандра, Саббатини Фабио Мария

МПК: C07D 215/48, A61K 31/47, A61P 25/28...

Метки: антагонистов, тетрагидрохинолина, производные, качестве, вак

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его физиологически приемлемая соль или метаболически лабильный эфир, где R представляет собой группу, выбранную из галогена, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, аминогруппы, С1-4алкиламиногруппы, диС1-4алкиламиногруппы, гидроксигруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, SO2R2 или СОR2, где R2 представляет собой гидроксигруппу, метоксигруппу, аминогруппу, С1-4алкиламиногруппу или...

Номер патента: 1551

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Мартин Томас, Амшлер Германн, Босс Хильдегард, Хатцельманн Армин, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер, Гуттерер Биате, Хефнер Дитрих, Гёбель Карл-Йозеф, Беуме Рольф, Зандерс Карл, Ульрих Вольф-Рюдигер, Бер Томас

МПК: A61K 31/47, C07D 471/04, A61P 11/00...

Метки: терапевтических, бронхиальных, бензонафтиридины, средств, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает С1-С4алкил, R2 обозначает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси или С1-С4алкокси, который полностью или большей частью замещен фтором, R3 обозначает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси или С1-С4алкокси, который полностью или большей частью замещен фтором, или в которой R2 и R3 совместно обозначают С1-C2алкилендиоксигруппу, R4...

Номер патента: 1413

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Бейли Карол, Фердинандо Джоузефин, Шах Нэвнит

МПК: A61P 31/12, A61K 31/47

Метки: ингибитор, фармацевтическая, моноглицерид, содержащая, протеиназы, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая: (а) терапевтически эффективное количество ингибитора протеиназы, его фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров (включая их соли); и (б) фармацевтически приемлемый носитель, включающий моноглицерид жирной кислоты со средней (С8-С10) длиной цепи, причем моноглицерид присутствует в количестве, достаточном для растворения ингибитора протеиназы. 2. Композиция по п.1, в которой массовое...

Номер патента: 875

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Ди Фабио Романо, Джаккобе Симоне, Бертани Барбара, Микели Фабрицио

МПК: A61K 31/47, A61P 25/18, C07D 215/48...

Метки: кислоты, n-метил-d-аспарагиновой, качестве, тетрагидрохинолины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или метаболически лабильный эфир, где R представляет собой группу, выбранную из галогена, алкила, алкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, гидрокси, трифторметила, трифторметокси, нитро, циано, SO2R2 или COR2, где R2 представляет собой гидрокси, метокси, амино, алкиламино или диалкиламино; m равно нулю или целому числу 1 или 2; R1 представляет собой водород, алкил, алкокси, нитро, трифторметил,...

Номер патента: 719

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Вене Марк Гастон, Анжибо Патрик Рене, Санз Жерар Шарль, Энд Девид Вилльям

МПК: C07D 401/06, A61K 31/47

Метки: фарнезилтрансферазу, ингибирующие, производные, 2-хинолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которых пунктирная линия обозначает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинилС1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6-алкилоксиC1-6алкил, моно- или ди(C1-6алкил)аминоC1-6алкил, аминоС1-6алкил, или радикал формулы...

Номер патента: 710

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Мюллер Филипп, Санз Жерар Шарль, Вене Марк Гастон

МПК: A61K 31/47, C07D 401/06

Метки: имидазол-5-ил, производные, фарнезилпротеин-трансферазу, ингибирующие, метил-2-хинолиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, где пунктирная линия означает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинил-C1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкилокси-C1-6алкил, моно- или ди(С1-6алкил)аминоС1-6алкил, аминоС1-6алкил или радикал формулы...

Номер патента: 36

Опубликовано: 26.02.1998

Авторы: Камихара Синдзи, Ногути Сигеру, Терасава Хирофуми, Канаи Казуаки, Китаока Хироаки

МПК: A61K 31/47, C07D 491/22

Метки: основе, фармацевтическая, способы, метансульфонат, получения, производного, камптотецина, композиция

Формула / Реферат:

1. Метансульфонат производного камптотецина формулы ( 1 ) или его гидрат. 2. Фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, включающая производное камптотецина, отличающаяся тем, что в качестве указанного производного она включает метансульфонат производного камптотецина формулы (1) или его гидрат, или фармацевтически приемлемую соль. 3. Способ получения метансульфоната производного камптотецина формулы ( 1...