C07K 5/062 — боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala

Алкиламинозамещенные дицианопиридины и их пролекарства в виде сложных эфиров с аминокислотами

Загрузка...

Номер патента: 19275

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Циммерманн Катя, Нелль Петер, Альбрехт-Кюппер Барбара, Майбом Даниель, Зюссмайер Франк, Лерхен Ханс-Георг, Кренц Урзула, Кельдених Йорг, Вакалопулос Александрос

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61P 3/06...

Метки: эфиров, сложных, аминокислотами, виде, дицианопиридины, пролекарства, алкиламинозамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...

Ингибиторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Абе Ацухиро, Кодайра Хироси, Симизу Хидеаки, Савада Сейго

МПК: A61P 21/02, A61K 38/00, A61P 1/18...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт

Загрузка...

Номер патента: 10098

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ямамото Наоюки, Нисимура Синго, Готоу Таканобу, Мацуура Кейити, Мизуно Сейити

МПК: A61P 9/12, A23L 1/305, A61K 38/55...

Метки: средство, ингибитора, фермента, лекарственное, продукт, ангиотензинпревращающего, пептиды, активность, пищевой, имеющие, неперевариваемые

Формула / Реферат:

1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...

Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26

Загрузка...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Бальзарини Ян, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07H 15/252, A61K 47/48, C07D 493/04...

Метки: расщепляться, способные, действием, вич-пролекарства

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

Линейные основные соединения, имеющие антагонистическую активность в отношении nk-2, и их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Джаннотти Данило, Маджджи Карло Альберто, Феди Валентина, Качальи Валерио, Хармат Николас, Джолитти Алессандро, Нанничини Россано, Паскуи Франко, Альтамура Мария, Гуиди Антонио, Систо Алессандро

МПК: A61K 31/395, A61P 11/06, A61K 31/38...

Метки: активность, nk-2, имеющие, основные, соединения, линейные, антагонистическую, отношении, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Кристаллические формы eto2c-ch2-(r)cgl-aze-pab-oh

Загрузка...

Номер патента: 3264

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Петтерссон Урсула, Эдвардссон Даниель, Лундблад Анита, Хедстрём Лена

МПК: A61P 7/02, A61K 38/55, C07K 5/062...

Метки: eto2c-ch2-(r)cgl-aze-pab-oh, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. По существу, кристаллическая форма EtO2C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Соединение по п.1, которое находится в безводной форме. 3. Соединение по п.2, которое находится не в форме соли. 4. Соединение по любому из пп.1-3, которое содержит не более 2 маc.% воды. 5. Соединение по любому из пп.1-4, характеризуемое кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, на которой при скорости нагрева 5шC/мин в...

Алатрофлоксациновые парентеральные составы

Загрузка...

Номер патента: 2120

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Ламберт Джон Фрэнсис, Валински Стэнли Вальтер, Гухан Сабраманян Сэм, Гвин Роберт Марк

МПК: A61K 38/05, C07D 471/04, A61P 31/04...

Метки: парентеральные, составы, алатрофлоксациновые

Формула / Реферат:

1. Способ очистки соединения формулы включающий обработку неочищенного продукта реакции, который содержит количество указанного соединения формулы I и менее полярные примеси, гидрофобной смолой. 2. Способ по п.1, в котором указанные менее полярные примеси имеют время удерживания примерно от 2,1 до 30 мин. 3. Способ по п.1, в котором одна из указанных менее полярных примесей имеет время удерживания от 9 до 12 мин. 4. Способ по п.1, в...

Производные фосфоновой кислоты, обладающие ингибирующей активностью в отношении металлопептидаз

Загрузка...

Номер патента: 743

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Сантанджело Франческо, Норчини Габриеле, Ботта Даниела

МПК: C07K 5/062, A61K 38/05

Метки: ингибирующей, отношении, фосфоновой, кислоты, обладающие, металлопептидаз, производные, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R обозначает С1-С6алкильную группу с прямой или с разветвленной цепью, необязательно замещенную одним или несколькими атомами фтора, арильную или арилалкильную группу с 1-6 атомами углерода в алкильном фрагменте, где арил обозначает фенильную, 1-нафтильную или 2-нафтильную группу или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу,...

Способ получения дипептидов

Загрузка...

Номер патента: 736

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Бонеман В.Скотт, Кондер Майкл Дж., Гойал Анил, Винси Виктор А.

МПК: C07K 5/062, C12N 15/12

Метки: дипептидов, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения дипептидов Ala-Pro, представляющий собой а) введение экспрессирующего ДНК-вектора в подходящие клетки-хозяева, при этом указанный экспрессирующий ДНК-вектор содержит молекулу ДНК, кодирующую олигопептид или полипептид, содержащий множественные прямые повторы указанного дипептида Ala-Pro; б) культивирование указанных клеток-хозяев в условиях, необходимых для экспрессии указанных олигопептида или полипептида; в) расщепление...

Гидроксиэтиламиносульфонамиды бисаминокислот в качестве ингибиторов протеаз ретровирусов

Загрузка...

Номер патента: 578

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Декрессенцо Гэри А., Сикорски Джеймс А., Девадас Балекудру, Нагараян Сринивазан, Браун Дейвид Л., Макдонэлд Джозеф Дж., Фрескос Джон Н., Гетмен Даниел П., Васкез Майкл Л.

МПК: C07K 5/062, A61K 38/55

Метки: ретровирусов, качестве, протеаз, гидроксиэтиламиносульфонамиды, бисаминокислот, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, включающий алкил с 1-3 атомами и алкоксил с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН3,...

Гидроксиэтиламиносульфонамиды аминокислот в качестве ингибиторов протеаз ретровирусов.

Загрузка...

Номер патента: 470

Опубликовано: 26.08.1999

Авторы: Декрессенцо Гэри А., Макдонэлд Джозеф Дж., Сикорски Джеймс А., Васкез Майкл Л., Гетмен Даниел П., Девадас Балекудру, Браун Дейвид Л., Нагараян Сринивазан, Фрескос Джон Н.

МПК: C07K 5/062, A61K 38/55

Метки: ретровирусов, протеаз, качестве, аминокислот, ингибиторов, гидроксиэтиламиносульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где n равно 1 или 2; R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН2, -СН2S(О)СН3, -СН2S(O)2СН3, -С(СН3)2SСН3,...