Тилльер Ричард Д.

Номер патента: 2192

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Чен Ченг Йи, Тан Луши, Тилльер Ричард Д.

МПК: C07D 265/18, C07C 215/58

Метки: использующая, присоединения, реакция, энантиоселективного, реагент, цинкорганический, эффективная

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы I или его энантиомера, где А обозначает a) C1-С6-алкил, С2-С6-алкенил или С2-С6-алкинил, незамещенный или моно- или дизамещенный заместителем, который выбирают из группы, включающей галоген (Cl, Br, F, I), СF3, CN, NO2, NH2, NН(С1-С6-алкил), Н(С1-С6-алкил)2, CONH2, CONH(C1-С6-алкил), CON(C1-С6 -алкил)2, NHCONH2, NHCONH(C1-C6-алкил), NHCON(C1-C6-алкил)2, СО2-C1-С6-алкил, С3-С7-циклоалкил или C1-C6-алкокси;...

Номер патента: 2056

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Тилльер Ричард Д., Ксу Фенг, Щаен Дэвид М.

МПК: C07D 213/55, A61K 31/44, C07B 37/02...

Метки: хиральной, сопряженного, получение, промежуточных, присоединения, реакцией, ассиметрического, использованием, соединений, добавки, эндотелина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы I где представляет а) 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий одну, две или три двойные связи, по крайней мере одну двойную связь, и 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из О, N и S, незамещенный или замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, CO2R4, Br, Cl, F, I, СF3, N(R5)2, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкила, C2-C8 алкенила, C2-C8 алкинила или C3-C8 циклоалкила,...

Номер патента: 2039

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Грабовски Эдвард Дж.Дж., Тан Луши, Рейдер Пол Дж., Чен Ченг Йи, Тилльер Ричард Д.

МПК: C07C 209/88

Метки: 2r-[1-гидрокси-1-трифторметил-3-циклопропилпропин-2-ил]-4-хлоранилина, чистоты, повышения, оптической, способ

Формула / Реферат:

1. Способ повышения оптической чистоты R-аминоспирта формулы включающий стадии: (a) медленного добавления раствора кислоты или газообразной кислоты к раствору аминоспирта в органическом растворителе с образованием суспензии кислотно-аддитивной соли аминоспирта; (b) концентрирования суспензии кислотно-аддитивной соли аминоспирта; (c) промывания концентрированной суспензии кислотно-аддитивной соли аминоспирта органическим растворителем для...

Номер патента: 1935

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Фрей Лайза Ф., Тшаен Дэвид М., Доллинг Ульф Х., Тилльер Ричард Д.

МПК: C07C 45/00

Метки: фторкетонов, альфа-хлор, синтез

Формула / Реферат:

1. Способ получения a -хлор- или фторкетона формулы I где Y представляет хлор или фтор и А представляет углеродный нуклеофил, являющийся необязательно замещенным фенилом, 3,4-диметоксифенилом, бензофуранилом, фуранилом, имидазолилом, индолилом, изотиазолилом, пиразинилом, пиразолилом, пиридилом, пиримидилом, пирролилом, тиазолилом, тиенилом, триазолилом, C1-10-алкилом, С2-3-алкенилом, С2-3-алкинилом, включающий (а) взаимодействие...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Фрей Лайза Ф., Грабовски Эдвард Дж.Дж., Тилльер Ричард Д.

МПК: C07C 271/28, C07D 265/18

Метки: эффективный, 1,4-дигидро, синтез, 2н-3,1-бензоксазин-2-она

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-она формулы включающий следующие стадии: 1) добавление арилхлорформиата к перемешиваемой смеси аминоспирта формулы в органическом растворителе с основанием при температуре примерно от 0 до 25шС, в атмосфере инертного газа для получения промежуточного карбамата формулы где R представляет собой арильную боковую цепь хлорформиата, которую определяют как фенил или нафтил, необязательно...

Номер патента: 1629

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Тшаен Дэвид М., Тилльер Ричард Д., Доллинг Ульф Х., Фрей Лайза Ф., Десмонд Ричард

МПК: C07D 307/38

Метки: способ, фенильных, ингибиторов, цог-2, качестве, получения, гетероциклов, пригодных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы 1 где R2 является моно- или дизaмещенным фенилом, где заместитель выбран из группы, включающей: (1) водород, (2) галоген, (3) C1-6-алкокси, (4) C1-6-алкилтио, (5) CN, (6) СF3 и (7) C1-6-алкил, R3 и R3' независимо выбраны из водорода и С1-4-алкила, который заключается в том, что осуществляют: (b4) взаимодействие в N,N-диметилформамиде соединения формулы 2 с фенилуксусной кислотой формулы в...