C07D 405/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Способ лечения алкогольной зависимости
Номер патента: 20328
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4192, A61K 31/4164...
Метки: лечения, способ, алкогольной, зависимости
Формула / Реферат:
1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...
Ингибиторы mek и способы их применения
Номер патента: 19983
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Баулес Оуэн Джозеф, Тсан Тзе Х., Кеннеди Эбигейл Р., Джоши Анагха Абхиджит, Райс Кеннет Д., Буссениус Йорг, Костанцо Симона, Пето Ксаба Дж., Ананд Нил Кумар, Манало Жан-Клэр Лимун, Аай Наинг, Кертис Джеффри Кимо, Блейзи Чарльз М., Колтун Елена, Дефина Стивен Чарльз, Ким Энджи Инянг, Дубенко Лариса
МПК: C07D 401/06, C07D 205/06, C07D 205/04...
Метки: способы, ингибиторы, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...
Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии
Номер патента: 19774
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Фоссе Валери, Иллиано Стефан, Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин
МПК: A61P 27/06, C07D 213/72, A61K 31/4162...
Метки: производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...
Диамидные производные адамантана, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение
Номер патента: 19546
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Го Маоцзюнь, Ли Гуйин, Гренон Мишель, Ма Гил, Хименес Эрмогенес Н., Уайт Эндрю Д., Доллер Дарио
МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/4412...
Метки: содержащая, адамантана, композиция, применение, производные, фармацевтическая, диамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...
Арилвинилазациклоалкановые соединения и способы их получения и применения
Номер патента: 19240
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Женевуа-Борелла Ариель, Шев Мишель, Капе Марк, Шмитт Джеффри Дэниел, Далл Гари Морис
МПК: A61K 31/44, A61K 31/506, A61K 31/505...
Метки: получения, способы, применения, соединения, арилвинилазациклоалкановые
Формула / Реферат:
1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы (I)где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи;X представляет C-R2;R1 представляет водород;R2 представляет -OR6;R3 представляет водород;m равно 1-4;n равно 1-3;R6 независимо представляют водород, С1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, гетероарил, гетероарилС1-6алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, С3-6циклоалкил или полициклоалкил, причем C1-6алкил,...
Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора
Номер патента: 19192
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Дунсиа Джон В., Картер Перси Х., Лиу Руи-Кин, Гарднер Дэниел С., Кавалларо Куллен Л., Додд Дхармпал С., Сантелла Джозеф Б., Хайнс Джон
МПК: C07D 211/18, A61K 31/445, A61K 31/454...
Метки: хемокинового, модуляторов, рецептора, пиперидинильные, производные, активности, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...
Соединения для лечения гепатита с
Номер патента: 19185
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Хевавасам Пиясена, Хан Ин, Никель Эндрю, Бендер Джон А., Йен Кап-Сун, Кэдоу Джон Ф., Парселла Кайл Е., Грант-Янг Кэтерин А., Бено Бретт Р.
МПК: C07D 307/84, A61K 31/14, A61P 31/14...
Метки: лечения, гепатита, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой фенил, где указанный фенил замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (карбокси)(С1-C6)алкила, (С1-C6)алкокси, гидрокси(С1-C6)алкилокси, тетрагидропиранилокси, карбокси, (С1-C6)алкоксикарбонила, (карбокси)(С2-C6)алкенила, (C1-C6)алкилкарбоксамидо, (C1-C6)алкоксикарбоксамидо,...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Имото Кендзи, Мацуда Мамору, Дота Ацуеси, Куросе Тацудзи, Мацуяма Такахиро, Мори Тосиюки, Като Масатомо, Такаи Мива, Хагивара Юми
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/506...
Метки: агонист, глюкокортикоидного, рецептора, содержащие, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, оксигруппу, замещенную, производные, включающий
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 19041
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Делукка Джордж В., Теббен Эндрю Дж., Ши Цин, Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г.
МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...
Метки: применимые, соединения, карбазолкарбоксамидные, киназы, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...
Ингибиторы с-fms киназы
Номер патента: 18936
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Мигалла Санатх К., Чэнь Цзиньшэн, Уолл Марк Дж., Иллиг Карл Р.
МПК: A61P 19/02, C07D 401/14, A61K 31/33...
Метки: ингибиторы, с-fms, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....
Модуляторы сигнального пути hedgehog
Номер патента: 18721
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Вань Йонцинь, Чэн Дай, Гао Вэнци, Хань Дон, Цзян Цзицин, Чжан Гуобао, Пань Шифэн, Си Юньфэн
МПК: A61K 31/47, C07D 217/08, C07D 217/04...
Метки: hedgehog, пути, сигнального, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...
Соединения в качестве модуляторов пути hedgehog
Номер патента: 18302
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Хань Дун, Ван Юнцинь, Гао Вэнци, Цзян Цзицин, Пан Шифенг, Чэн Дай, У Сюй
МПК: A61P 35/00, C07C 233/65, A61K 31/4433...
Метки: соединения, пути, модуляторов, hedgehog, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6алкокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...
Соединения на основе 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина и способы их применения
Номер патента: 18150
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Ши Чжи-Цай, Девасагаярадж Арокиасами, Ван Ин, Цзинь Хайхун, Чжан Чэньминь, Туноори Ашок
МПК: A61P 9/00, A61P 1/00, A61P 11/00...
Метки: применения, соединения, 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина, основе, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемая соль и сольват,где A1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно замещенный одним или более C1-6-алкилом, галогеном, оксо, C(O)RA, ORA, NRBRC или S(O2)RA, причем C1-6-алкил необязательно замещен одной или более амино, циано, галоген или гидроксигруппой;каждый R1 независимо представляет собой галоген, водород, С1-6-алкил, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA, причем C1-6-алкил...
Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения
Номер патента: 18083
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Барсанти Пол, Пфистер Кейт, Волива Чарлз, Нг Саймон, Пекки Сабина, Аталлах Гордана, Фрейзьер Келли, Бартулис Сара, Луи Алисия, Меритт Ханне, Хендриксон Томас, Верхаген Джоелл, Уагман Аллан, Иванович Эдуин, Берджер Маттью, Ни Чжицзи, Фантл Уэнди, Пик Тереса, Смит Аарон, Пун Даниэль, Визманн Марион, Синь Сяхуа, Чжан Яньчэнь, Кнапп Марк
МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/506...
Метки: ингибиторов, способы, киназы, производные, применимые, качестве, применения, пиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...
Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.
Номер патента: 18050
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Флор Штефани, Эрхардт Клаус, Герхартц Бернд, Хассипен Ульрих, Бодендорф Урсула, Остерманн Нильс, Рандль Штефан Андреас, Марцинцик Андреас, Берст Фредерик
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/403...
Метки: эти, нарушений, способ, содержащая, калликреина, композиция, фармацевтическая, лечения, модуляторы, активностью, соединения, опосредуемых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...
Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения
Номер патента: 17918
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Ферруцци Пьетро, Баккер Анетта Корнелия, Перикот Мор Гал.Ла, Минетто Джакомо, Томас Рассел Джон
МПК: A61P 35/00, A61P 3/14, A61K 31/4184...
Метки: применения, терапевтические, hedgehog, пути, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...
Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
Номер патента: 17618
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Гарни Марк, Санданаяка Винсент, Юй Пэн, Беделл Луис, Сингх Джасбир, Чжао Лей, Мамат Бьерн, Мишра Рама К.
МПК: A61P 29/00, C07D 207/08, A61K 31/40...
Метки: лечения, lta4h, гетероциклические, воспаления, биарилзамещенные, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...
5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, способ их получения и их применения в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 17459
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Шэкке Хайке, Хассфельд Йорма, Май Эккехард, Ревинкель Хартмут, Цолльнер Томас, Бергер Маркус
МПК: A61K 31/4704, C07C 49/233, A61P 29/00...
Метки: способ, 5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, качестве, получения, средств, противовоспалительных, применения
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы Iгде R4 означает 7-фтор-заместитель,R1, R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из хлора, фтора, метоксигруппы,R5 выбран из S-CH2-CH3, -O-CH2-CH3, -S-CH3, -О-СН3, -ОН и -Cl,и их соли.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные из списка,...
Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она
Номер патента: 17294
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: C07D 405/12, A61P 25/28, A61K 31/4545...
Метки: 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулывключая любую его стереохимически изомерную форму, где R1 представляет собой C4-6алкил, или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, замещенный гидроксилом;X представляет собой О или NH;n представляет собой целое число, имеющее значение 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где указанное соединение не...
Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog (варианты), способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе
Номер патента: 17262
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Гунцнер Джанет, Дайна Майкл, Стэнли Марк, Сэвидж Скотт, Бао Лян, Лалонд Ребекка, Ван Шумэй, Сатерлин Даниэл, Рейнолдс Марк, Малески Кимберли, Кастанедо Джорджетт
МПК: C07D 213/56, C07D 213/38, C07D 213/40...
Метки: рака, ингибиторов, ангиогенеза, сигналов, белком, клетках, способы, композиция, соединения, получения, сигнального, пути, лечения, основе, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, способ, варианты, передачи, hedgehog, ингибирований
Формула / Реферат:
1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...
5-членные гетероциклические амиды и их применение для модуляции рецептора p2x7
Номер патента: 17250
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Ли Хунбинь, Вустро Дэвид Дж., Го Цинь, Юань Цзюнь, Мао Цзяньминь, Ходжеттс Кевин Дж., Капитости Скотт М., Бактхаватчалам Раджагопал
МПК: C07D 405/12, C07D 417/12
Метки: 5-членные, амиды, модуляции, применение, гетероциклические, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где Z1, Z2 и Z3 независимо обозначают NH, СН или S; при условии, что не более одного из Z1, Z2 и Z3 является S;W обозначает -C(=O)NR4-;V представляет собой С1-С6алкилен;Y представляет собой С3-С16циклоалкил, (6-16)-членный арил или (5-16)-членный гетероарил, каждый из которых замещен 0-6 заместителями, независимо выбранными из следующих: галоген, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил,...
1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны
Номер патента: 16969
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61K 31/47, C07D 405/12, C07D 213/64...
Метки: 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой С1-6алкил или С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогено, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галогено, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R4 представляет собой водород, C1-3алкил, С1-3алкилокси, гидроксиС1-3алкил или...
Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами
Номер патента: 16895
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Эрикссон Андерс, Эдман Карл, Нильссон Стинабритт, Ханссон Томас, Хеммерлинг Мартин, Ревинкель Хартмут, Хенрикссон Кристер, Габос Балинт, Дамен Ян, Лепистё Матти, Тафлин Камилла, Иванова Светлана, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Маккерречер Даррен, Бергер Маркус
МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...
Метки: рецепторами, опосредованных, лечения, производные, расстройств, глюкокортикоидными, амидов, индазолил-эфиров
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4галогеноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...
Способ получения аминокротонильных соединений и лекарственное средство
Номер патента: 16624
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Шнаубельт Юрген, Ралль Вернер, Калинна Кристиан, Зигер Петер, Зойка Райнер
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/505...
Метки: средство, способ, лекарственное, получения, аминокротонильных, соединений
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения общей формулы (VII)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу и R3 и R4 обозначают прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, заключающийся в том, чтоа) соединение общей формулы (V)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, после...
Аналоги пиразола
Номер патента: 16588
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Мэддакс Тодд Майкл, Грането Меттью Дж., Масферрер Джейме Л.
МПК: A61K 31/4155, C07D 309/08, A61P 11/00...
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль и сольват, где R1 обозначает F или Н.2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ib)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.4. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемых солей и сольватов для использования в качестве лекарственного средства.5. Применение...
Новые гены, родственные гену глутаминилциклазы
Номер патента: 16584
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Шиллинг Штефан, Цинис Хольгер, Демут Ханс-Ульрих, Рафельд Йенс-Ульрих
МПК: C07D 235/06, A61K 31/4164, C07D 233/54...
Метки: глутаминилциклазы, родственные, гены, новые, гену
Формула / Реферат:
1. Выделенная нуклеиновая кислота, которая кодирует (а) полипептид, включающий аминокислотную последовательность, которая представлена в одной из SEQ ID NO: 11-18, или (б) полипептид, аминокислотная последовательность которого подобна указанным выше последовательностям по меньшей мере на 75%, и который обладает такой же биологической функцией; или полученный в результате альтернативного сплайсинга вариант одной из последовательностей,...
Соединения, которые обладают активностью по отношению к рецепторам м1, и их применения в медицине
Номер патента: 16286
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Цзинь Цзянь, Ши Дунчуань, Купер Дэвид Гуин, Гарция Винченцо, Смит Пол Уилльям, Бадзик Брайан, Уолкер Грэхам, Форбз Иан Томсон
МПК: A61K 31/4184, C07D 235/26, A61P 25/00...
Метки: которые, соединения, медицине, обладают, активностью, рецепторам, применения, отношению
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...
Производные пиразина и их применение в качестве ингибиторов pi3k
Номер патента: 15937
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Кваттропани Анна, Помель Винсэн, Кличич Ясна, Рюкле Томас, Гайяр Паскаль, Черч Деннис
МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 241/44...
Метки: ингибиторов, пиразина, качестве, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...
Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 15738
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Кокс Марк Роджер, Чабб Натан Энтони Логан, Лоре Кристель, Эвин Ричард Эндрю, Довернь Жером Себастьян
МПК: A01P 7/02, A01N 43/50, A01P 7/04...
Метки: замещенные, пестицидов, качестве, имидазолы, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...
Триазолил фенилбензолсульфонамиды
Номер патента: 15710
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Пунна Среенивас, Зенг Айбин, Чарват Тревор Т., Томас Вильям Д., Пеннелл Андре М.К., Ху Ченг, Сулливан Эдвард Дж., Тан Хуефеи, Унгаше Соломон, Меликиан Анита, Новак Аарон
МПК: A61K 31/41, A61P 29/00, C07D 249/08...
Метки: триазолил, фенилбензолсульфонамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его солигде Ar выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C6-10-арила и замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарила;Y4, Y5, Y6 и Y7, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, -CN, -C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15, -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, -NO2, -NR15R16, -NR15C(O)R16, -R15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16,...
Производные бензофуранила как ингибиторы 5-нт6-рецептора
Номер патента: 15671
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Йоханссон Гари, Кальдирола Патриция, Сутин Лори
МПК: A61P 3/04, A61K 31/443, C07D 405/12...
Метки: ингибиторы, бензофуранила, 5-нт6-рецептора, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1представляет метокси и R2представляет метил; либо R1представляет метокси и R2представляет гидроксиметил; либо R1представляет гидроксил и R2представляет метил.2. Применение соединения по п.1 для лечения или профилактики расстройства, связанного с 5-НТ6-рецептором, такого как ожирение, диабет II типа, для уменьшения массы тела и снижения увеличения массы тела.3....
Антибактериальные производные хинолина
Номер патента: 15617
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Терез Жанн, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж
МПК: A61P 31/00, A61K 31/47, C07D 215/12...
Метки: хинолина, производные, антибактериальные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или формулы (Ib)его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, его четвертичный амин, его стереохимически изомерная форма, его таутомерная форма или его N-оксидная форма,где P обозначает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;q обозначает целое число, равное 1, 2 или 3;Z обозначает радикал, выбранный из формулR1 обозначает циано, атом галогена, алкил, галогеналкил, гидрокси,...
Производные пирониндола, фармацевтическая композиция и способы лечения
Номер патента: 15605
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Лаудон Моше, Пелег-Шульман Таль
МПК: A61P 25/20, A61K 31/4045, A61K 31/351...
Метки: пирониндола, лечения, способы, фармацевтическая, композиция, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде -В- представляет собой -X-Y-Z-, гдеX представляет собой -(СН2)n (где n равно 0-6), где алкильная группировка является линейной или разветвленной;Y представляет собой -О-, -S-, >NH или отсутствует;Z представляет собой >С=О, >О, СОО или отсутствует;где должен присутствовать по меньшей мере один из X, Y и Z;Ar' представляет собой кольцевую систему с альфа-, бета- или гамма-пироновым ядромилиилигде R2 замещает...
N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
Номер патента: 15533
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Майер Томас, Беккерс Томас, Бер Томас, Гекелер Фолькер, Циммерманн Астрид, Шнайдер Зигфрид
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/40...
Метки: гистондезацетилазы, n-сульфонилпирролы, ингибиторов, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...
Пиримидиниламидные соединения (варианты), включающая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболевания, опосредованного a4-интегринами
Номер патента: 15388
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Сэмкоу Кристофер Майкл, Конрэди Андрей В., Фукуда Джури И., Росситер Кассандра Инес, Смит Дженифер Ли, Сюй Ин-Цзы, Стэпэнбэк Фрэнк
МПК: A61P 29/00, C07D 239/50, A61K 31/506...
Метки: включающая, композиция, способ, соединения, лечения, заболевания, варианты, пиримидиниламидные, a4-интегринами, фармацевтическая, опосредованного
Формула / Реферат:
1. Пиримидиниламидные соединения общей формулы Iгде R1выбран из группы, включающей C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, гетероарил- и -NR5R6, где R5и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил, или R5 и R6совместно с атомом азота, с которым они связаны, формируют гетероцикл;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 и R4совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероцикл;или их фармацевтически приемлемые соли или...
Бензиламины, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 15258
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Шэкке Хайке, Ярох Штефан, Дамен Ян, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус
МПК: C07C 217/78, A61K 31/136, C07C 215/16...
Метки: средств, качестве, бензиламины, способ, противовоспалительных, получения, применение
Формула / Реферат:
1. Стереоизомеры общей формулы (I)где R1-R3независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, метоксигруппу, гидроксигруппу, фтор, хлор и метил,или R1и R2 вместе означают группу, которая выбрана из групп -O-СН2-O-, -СН2-СН2-O- и -(СН2)-С(СН3)2-O- (формирующую вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, 5-членное кольцо);R4 выбран из группы, включающей фенильную, нафтильную, хинолин-5-ильную, фталазинильную,...
Диаминопиримидины в качестве фунгицидов
Номер патента: 15174
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Дамен Петер, Кокеро Пьер-Иф, Гэртцен Оливер, Фёрстэ Арнд, Шрайер Петер, Маттес Амос, Дункель Ральф, Хиллебранд Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Гройль Йорг Нико
МПК: C07D 239/95, A01P 3/00, A01N 43/54...
Метки: фунгицидов, качестве, диаминопиримидины
Формула / Реферат:
1. Применение в качестве фунгицидов соединений формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:X1 означает азот или CR3,X2 означает азот или CR4,A означает C(R14)2 или простую химическую связь,R1-R5независимо один от другого означают водород, галоид, циано-, гидрокси-, нитрогруппу, 3-8-членный, незамещенный или замещенный, насыщенный или ненасыщенный цикл, который не содержит ни одного или может содержать до четырех гетероатомов,...
Арил и гетероарил мочевины в качестве ингибиторов снк1 для использования в качестве радиосенсибилизаторов и химиосенсибилизаторов
Номер патента: 14954
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Годино Джон Джозеф, Кауэн Скотт Даглас, Бэрджесс Лоренс Эдуард, Кесицки Эдвард А., Киган Кэтлин С., Кук Адам Уэйд
МПК: A61K 31/4965, A61P 35/00, A61K 31/498...
Метки: гетероарил, радиосенсибилизаторов, арил, химиосенсибилизаторов, снк1, использования, мочевины, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...
Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения
Номер патента: 14756
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Толлон Катрин, Шименти Стефано, Вилен Жан-Поль, Гумен Бертран, Пеглион Жан-Луи, Вийенов Николь, Кеньяр Паскаль, Дессинже Эмея
МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...
Метки: способ, эти, получения, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, содержащие, композиции, соединения, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...
Арилвинилазациклоалкановое соединение, фармацевтическая композиция на его основе и способы его применения
Номер патента: 14714
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Женевуа-Борелла Ариель, Далл Гари Морис, Капе Марк, Шев Мишель, Шмитт Джеффри Дэниел
МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/506...
Метки: композиция, фармацевтическая, арилвинилазациклоалкановое, основе, применения, соединение, способы
Формула / Реферат:
1. Арилвинилазациклоалкановое соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или его геометрия относительно двойной связи.2. Соединение по п.1, в котором геометрия относительно двойной связи является Е-геометрией.3. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель.4. Способ лечения или предотвращения a4b2 nAChR-опосредованных, включающий введение субъекту...