C07D 405/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы
Номер патента: 9300
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Химмельсбах Франк, Солка Флавио, Юнг Биргит
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...
Метки: ингибиторов, качестве, тирозинкиназы
Формула / Реферат:
1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...
Пестициды на основе сульфониламинопиразолов
Номер патента: 9293
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Ху Дэвид Те-Вай, Дёллер Уве, Мэннинг Дэвид Трэдвей, Штайнсбергер Мервин, Майер Михаель, Зеегер Карл, Ховкинс Дэвид Виллиэм, Кульманн Анке, Гаф Стэнлей Томэс Дерек
МПК: C07D 401/12, A01N 43/56, C07D 231/44...
Метки: основе, пестициды, сульфониламинопиразолов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 означает (C1-С6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, CN, C(S)NH2, или галоид; W означает N, С-СН3 или С-галоид; R2 означает Н, СН3 или галоид; R3 означает галоид, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, (C1-C6)-галоидалкоксигруппу, S(О)р-(C1-С6)-галоидалкил или SF5; R4 означает Н, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-галоидалкенил, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-галоидалкинил, (С3-С7)-циклоалкил, -CO2-(С1-С6)-алкил,...
Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 9292
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Арле Элизабет, Комбетт Мюриелль, Бенуа Ален, Де Нантей Гийом
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4025, A61K 31/40...
Метки: содержат, способ, соединения, фармацевтические, тиазолидина, новые, композиции, получения, которые, пирролидина
Формула / Реферат:
1. Соединение пирролидина или тиазолидина формулы (I) в которой X1 представляет собой атом или группу, выбранную из CR4aR4b, О, S(O)q1 и NR5, где R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С7-циклоалкильную группу, q1представляет собой 0 или 2, и R5 представляет собой атом водорода или...
Производные 4-(2-фенилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина в качестве ингибиторов повторного поглощения серотонина
Номер патента: 9282
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Андерсен Ким, Келер Ян, Йергенсен Мортен, Руланд Томас, Пюшль Аск, Юль Карстен
МПК: C07D 211/70, A61P 25/00, A61K 31/4409...
Метки: качестве, повторного, ингибиторов, 4-(2-фенилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, серотонина, поглощения, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-метоксифенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-(5-метил-2-п-толилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина,...
Аминосульфонилзамещенные 4-(аминометил) пиперидинбензамиды в качестве 5нт4-антагонистов
Номер патента: 9259
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: C07D 405/12, A61K 31/445, A61P 1/00...
Метки: 5нт4-антагонистов, пиперидинбензамиды, 4-(аминометил, аминосульфонилзамещенные, качестве
Формула / Реферат:
1. Аминоалкилсульфонилзамещенные 4-(аминометил)пиперидинбензамиды формулы (I) их стереохимически изомерная форма, их N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где -R1-R2- является двухвалентным радикалом формулы -O-CH2-CH2-O- (а-3), -O-CH2-CH2-CH2-O- (а-5), R3 означает водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкокси; R4 означает водород, галоген, C1-6алкил; циано; амино или моно или...
N-арилпиперидинзамещённые бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов аполипопротеина в
Номер патента: 9081
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария
МПК: C07D 211/34, A61K 31/445, A61P 3/06...
Метки: качестве, аполипопротеина, ингибиторов, n-арилпиперидинзамещённые, бифенилкарбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...
Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 8939
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Монаган Сандра Марина, Маджи Томас Виктор, Стаммен Бланда Луиза Криста, Марфэт Энтони, Хендерсон Алан Джон, Матиас Джон Пол, Маклеод Дэйл Гордон, Бэйли Саймон, Готье Элизабет Колетт Луиз
МПК: A61K 31/455, A61P 29/00, A61P 11/00...
Метки: производные, ингибиторов, никотинамида, полезные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...
Производные индола
Номер патента: 8907
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Лаудон Моше, Зисапел Нава
МПК: C07D 405/12, A61K 31/427, C07D 209/14...
Метки: индола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (IIА) и их кислотно-аддитивные соли в тех случаях, когда соединения являются основными, где А обозначает С1-4-алкилен; Z обозначает -NH-X-Y или 3,4-дигидроксициннамоилоксигруппу; X обозначает >СН2 или >С=O; Y обозначает 2-тетрагидрофурил, 2-фурил, 2-ацетоксифенил или стирил, замещенный одной или несколькими гидроксильными и метоксигруппами, за исключением, при условии, что X обозначает >С=O, следующих групп:...
Замещённые в положении 6 индолиноновые производные, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 8623
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Клей Йорг, Леманн-Линтц Торстен, Тонч-Грунт Ульрике, Ван-Мэл Якобус, Хильберг Франк, Рот Геральд Юрген, Хеккель Армин
МПК: A61K 31/4045, A61P 35/00, A61K 31/404...
Метки: средств, применение, производные, замещённые, лекарственных, положении, получение, индолиноновые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает атом фтора, хлора либо брома или цианогруппу, R3 обозначает фенильную группу, замещенную С1-С2алкилкарбониламиногруппой, карбокси-С1-С3алкилом, карбокси-С1-С4алкоксигруппой, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкилом, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкоксигруппой, аминокарбонил-С1-С3алкилом, (С1-С2алкиламино)карбонил-С1-С3алкилом,...
Производные хинолина и изохинолина, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов воспаления
Номер патента: 8540
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Шэке Хайке, Бергер Маркус, Скубалла Вернер, Шмеес Норберт, Леманн Манфред, Шоттелиус Арндт, Ревинкель Хартмут, Ярох Штефан, Кроликевич Конрад
МПК: A61P 29/00, C07D 215/40, A61K 31/47...
Метки: хинолина, качестве, ингибиторов, изохинолина, производные, применение, воспаления, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы I в которой А обозначает арильную, бензильную или фенетильную группу, каждая из которых необязательно может быть замещена одним либо несколькими остатками из группы, включающей C1-C5алкил, C1-C5алкоксигруппу, C1-C5алкилтиогруппу, C1-C5перфторалкил, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(СН2)n+2-, где n обозначает 1 или 2, а концевые атомы кислорода и/или атомы...
Производные пиридина, пригодные для ингибирования системы обмена натрия/кальция
Номер патента: 8539
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Левийоки Йоуко, Поллеселло Пьеро, Раску Сирпа, Отсомаа Леена, Карьялайнен Арто, Коскелайнен Туула
МПК: C07D 213/75, A61K 31/4433, A61P 9/00...
Метки: пиридина, ингибирования, пригодные, производные, системы, обмена
Формула / Реферат:
1. Производные пиридина формулы (I) где X представляет -О-; Z представляет -CHR12-; Y представляет -СН2-, -С(О)-, CH(OR13)-; пунктирная линия представляет необязательную двойную связь, в этом случае Z является -CR12-, a Y представляет -С(О)-; R2 и R3 независимо представляют Н, галоген, -ОН, бензилокси или группу формулы (IIIа) R1 представляет Н, CN, галоген, -CONH2, -COOR15, -CH2NR15R18, NHC(O)R5, NHCH2R5, NHR20, NR21R22, -NHC(NH)NHCH3, или в...
Гетероциклические замещённые 4-(аминометил) пиперидин бензамиды в качестве 5-нт4-антагонистов
Номер патента: 8514
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/453, A61K 31/454...
Метки: качестве, пиперидин, 4-(аминометил, бензамиды, замещённые, 5-нт4-антагонистов, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которой -R1-R2- представляет собой бивалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где...
Бензамиды 4-(аминометил) пиперидина как 5нт4-антагонисты
Номер патента: 8504
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: C07D 405/12, A61K 31/453, A61P 1/04...
Метки: 4-(аминометил, пиперидина, бензамиды, 5нт4-антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где в...
Производные диоксан-2-алкилкарбамата, способ их получения и применение в терапии
Номер патента: 8218
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Хорнер Кристиан, Абуабделла Ахмед, Ли Адриен Так, Баз Мишель, Медеско Флоренс, Даргазанли Джихад
МПК: A61P 25/08, A61K 31/335, C07D 319/06...
Метки: диоксан-2-алкилкарбамата, терапии, способ, применение, получения, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле (I) в которой R1 представляет собой фенильную или нафталинильную группу, возможно замещенную одним(ой) или более атомами галогена или группами гидрокси, циано, нитро, (С1-С3)алкил, (С1-С3)алкокси, трифторметил, трифторметокси, бензилокси, (С3-С6)циклоалкил-O- или (С3-С6)циклоалкил(С1-С3)алкокси; R2 представляет собой либо группу общей формулы CHR3CONHR4, в которой R3 представляет собой атом водорода или...
Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56lck
Номер патента: 8136
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Магвир Мартин П., Хе Вей, Майерс Майкл Р., Спада Альфред П.
МПК: A61P 17/06, A61K 31/47, A61K 31/498...
Метки: ингибирующие, тромбоцитарного, p56lck, роста, хинолиновые, соединения, фактора, тирозинкиназы, хиноксалиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где X представляет собой L1Z2; L1 представляет собой О, ОСН2, NH или S; Z1 представляет собой СН или N; Z2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; циклоалкил, необязательно замещенный алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, СООН или СООСН3; циклоалкенил; или гетероциклил, представляющий собой 4-10-членную моноциклическую...
Стентовое устройство, содержащее соединения хинолина и хиноксалина, способ лечения рестеноза
Номер патента: 7807
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Майерс Майкл Р., Магвайер Мартин П., Персонс Пол Э., Спада Альфред П.
МПК: A61P 9/00, A61K 31/50, C07D 215/20...
Метки: хинолина, лечения, содержащее, стентовое, способ, хиноксалина, рестеноза, устройство, соединения
Формула / Реферат:
1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где R1a представляет необязательно замещенный С1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный С1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С10алкил,...
Гетеробиарильные производные в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ
Номер патента: 7721
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Моррис Марк Энтони, Банкер Эми Мэй, Уилсон Майкл Уильям, О'брайен Патрик Майкл
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/41...
Метки: матриксных, гетеробиарильные, ингибиторов, качестве, металлопротеиназ, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо выбраны из Н; C1-C6алкила; замещенного C1-C6алкила; C2-C6алкенила; замещенного C2-C6алкенила; C3-C6циклоалкила; замещенного C3-C6циклоалкила; С3-С6циклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного C3-C6циклоалкил-(C1-C6алкиленил); 3-6-членного гетероциклоалкила; замещенного 3-6-членного гетероциклоалкила; 3-6-членного гетероциклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного...
Ингибиторы вирусной полимеразы
Номер патента: 7715
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Гуле Сильвья, Ранкур Жан, Фазаль Гульрез, Куколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Тсантризос Йула C., Больё Пьер Луи, Пуарье Мартин, Жоликёр Эрик, Жийяр Джеймс
МПК: A61K 31/381, C07D 209/08, A61K 31/404...
Метки: вирусной, ингибиторы, полимеразы
Формула / Реферат:
1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н и (C1-6)алкила, ---- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или NR22C(O)NR22, где R21 и каждый R22 независимо представляют собой Н, (C1-6)алкил, галогеналкил, (С2-6)...
Стентовое устройство на основе хинолиновых и хиноксалиновых соединений в качестве ингибиторов pdgf-рецептора и/или тирозинкиназы lck
Номер патента: 7534
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Хе Вей, Спада Альфред П., Магвайер Мартин П., Майерс Майкл Р.
МПК: A61K 31/50, C07D 215/20, A61F 2/82...
Метки: ингибиторов, хинолиновых, тирозинкиназы, основе, pdgf-рецептора, стентовое, хиноксалиновых, устройство, качестве, соединений
Формула / Реферат:
1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I, в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где X представляет L1H или L2Z2; L1 представляет (CR3aR3b)r или (CR3aR3b)m-Z3-(CR3'aR3'b)n; L2 представляет (CR3aR3b)p-Z4-(CR3'aR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный...
Стентовое устройство с полимерным покрытием, содержащим хинолиновые и хиноксалиновые соединения, и применение этих соединений при изготовлении стента для ингибирования рестеноза
Номер патента: 7290
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Майерс Майкл Р., Хе Вей, Спада Альфред П.
МПК: A61P 9/00, C07D 215/20, A61K 31/50...
Метки: соединений, применение, изготовлении, хиноксалиновые, ингибирования, содержащим, соединения, стента, стентовое, покрытием, рестеноза, устройство, хинолиновые, полимерным, этих
Формула / Реферат:
1. Стентовое устройство, имеющее полимерное покрытие, отличающее тем, что полимерное покрытие содержит соединение формулы I где Х представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет (СR3аR3b)r или (СR3аR3b)m-Z3-(СR3'аR3'b)n; L2 представляет (СR3аR3b)p-Z4-(СR3'аR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет гидрокси(C3-С10)циклоалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С10алкил, гидрокси,...
Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)
Номер патента: 7184
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Стаппл Пол Энтони, Джоунз Лин Хауард, Маубрей Чарлз Эрик, Прайс Дейвис Энтони, Селби Мэттью Данкан
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...
Метки: вируса, лечения, производные, человека, иммунодефицита, вич, инфекции, пиразола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...
Агонисты рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором
Номер патента: 7163
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Ксу Янпинг, Ванг Ксиаодонг, Томпсон Ричард Крейг, Виннероски Леонард Лэрри Джуниор, Гибсон Трейси Энн, Мантло Натан Брайан, Джонстон Ричард Дуэйн
МПК: A61P 43/00, A61K 31/4166, C07D 233/32...
Метки: агонисты, пероксисомным, рецепторов, активируемых, пролифератором
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где: (a) Rl выбран из группы, состоящей из водорода, замещенной или незамещенной группы, выбранной из С1-С8 алкила, арил-С0-С4 алкила, гетероарил-С0-С4 алкила, С3-С6 циклоалкиларил-С0-С2 алкила и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 представляет собой О или NH и R18 представляет собой бензил или бензил, замещенный от одного до двух заместителей, каждый из...
Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов
Номер патента: 7066
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Батори Шандор, Сабо Тибор, Тимари Геза, Балаж Ласло, Боэр Кинга, Араньи Петер, Хайду Феликс, Микуш Эндре, Урбан-Сабо Каталин, Капуи Зольтан, Вальц Эржебет, Т.Надь Лайош, Бенце Юдит
МПК: C07D 213/89, A61K 31/505, C07D 405/12...
Метки: аденозиновых, качестве, рецепторов, производные, применимые, триазолохинолина, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...
Производные замещенных алкиламинов и их применение
Номер патента: 6973
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Ксу Шимин, Гюнс-Мейер Стефани, Чен Гуокинг, Адамс Джеффри, Тэскер Эндрю, Пэтел Винод Ф., Оуянг Ксиаоху, Киселев Александр, Крогэн Майкл, Ким Тае-Сеонг, Смит Леон М., Дипьетро Люсиан, Кси Нинг, Гермэйн Джули, Бемис Джин, Каи Гуолин, Стек Маркиан, Юан Честер Ченгуанг, Хэндли Майкл, Ким Джозеф Л., Домингэз Селиа, Хуанг Ки, Елбаум Дэниел, Букер Шон
МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 213/82...
Метки: производные, применение, замещенных, алкиламинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II' отличающееся тем, что R выбирают из a) незамещенных или замещенных 5- или 6-членных азотсодержащих гетероарилов и b) незамещенных или замещенных 9- или 10-членных конденсированных гетероарилов, причем R замещен одним или более заместителями, выбранными из галоида, амино, оксо, гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-галоидалкила, C1-6-алкокси, не обязательно замещенного гетероциклил-С1-6-алкокси, не обязательно замещенного...
Спиросоединения
Номер патента: 6964
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Фуками Такехиро, Кисино Хироюки, Сагара Такеси, Ноносита Кацумаса
МПК: A61K 31/403, A61K 31/365, A61K 31/4025...
Метки: спиросоединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...
Замещенные арилпиразины
Номер патента: 6938
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Джи Пинг, Юн Тейянг, Жанг Кунью, Доллер Дарио, Хорват Реймонд Ф., Де Ломберт Стивен, Ходжеттс Кевин Дж.
МПК: A61P 25/00, C07D 241/12, A61K 31/4965...
Метки: арилпиразины, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из Н, C1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, галогена, C1-4галогеноалкила, трифторметила, трифторметокси, -NН(С1-4алкил), -N(C1-4алкил)(С1-4алкил) и -О(C1-4алкил); R2 выбран из группы, состоящей из -XRA и Y, где X, RA и Y определены ниже; и R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, -О(С1-4алкил), трифторметила, трифторметокси и Y; R4...
Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3
Номер патента: 6854
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Тимари Геза, Селецки Габор, Балаж Ласло, Урбан-Сабо Каталин, Боэр Кинга, Бата Имре, Финанс Оливье, Микуш Эндре, Балог Мария, Араньи Петер, Батори Шандор, Т.Надь Лайош, Самосвельдьи Жужанна, Капуи Зольтан
МПК: A61K 31/4706, C07D 213/85, A61P 43/00...
Метки: производные, лигандов, качестве, применение, аминохинолина, аденозина
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...
Новые спиротрициклические производные и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
Номер патента: 6815
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Бернарделли Патрик, Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиг, Вернье Фабрис
МПК: A61P 29/00, C07D 239/70, A61K 31/527...
Метки: производные, спиротрициклические, новые, применение, ингибиторов, фосфодиэстеразы-7, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...
Замещенные производные бензимидазола и их применение для лечения злокачественной опухоли
Номер патента: 6802
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Депати Изабелль, Карре Шанталь, Реснер Манфред, Депре Стефани, Ангуйан-Бонифас Одиль, Клерк Франсуа, Ами Франсуа
МПК: A61K 31/4184, C07D 235/30, A61P 35/00...
Метки: замещенные, производные, злокачественной, применение, опухоли, бензимидазола, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) где А представляет собой фенил, где R1 выбран из одной или нескольких аналогичных групп, выбранных из алкила, возможно, замещенного алкокси, гетероалкилом, арилом, ацилом, группой ацильного производного, галогеном; алкокси, возможно, замещенного алкилом, гетероалкилом, арилом, гетероарилом, алкоксиалкилом, гидроксиалкиламидом или перфторалкоксигруппой или алкилтио, возможно, замещенного амидом или перфторалкилтио;...
Производные аминофталазинона, активные как ингибиторы киназ, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6645
Опубликовано: 24.02.2006
Автор: Пуличи Маурицио
МПК: C07D 237/32, C07D 237/34, A61P 35/00...
Метки: получения, ингибиторы, киназ, аминофталазинона, содержащие, фармацевтические, производные, способ, активные, композиции
Формула / Реферат:
1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с измененной активностью протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в данном лечении, эффективного количества аминофталазинонового производного, представленного формулой (I) где Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу, необязательно далее замещенную, выбранную из прямого или разветвленного C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила или...
Новые соединения, являющиеся сильнодействующими ингибиторами механизма обмена ионов na+/ca2+ при лечении аритмии
Номер патента: 6580
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Котовуори Пекка, Тенхунен Юкка, Термякангас Олли, Раску Сирпа, Коскелайнен Туула, Норе Пентти, Тиайнен Эйя, Отсомаа Леена, Карьялайнен Арто
МПК: A61K 31/353, C07C 217/14, A61K 31/135...
Метки: сильнодействующими, ионов, механизма, новые, аритмии, ингибиторами, являющиеся, соединения, обмена, лечении
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой X представляет собой -O-, -CH2- или -C(O)-; Z представляет собой -CHR9- или валентную связь; Y представляет собой -CH2-, -C(O)-, CH(OR10)-, -CH(NR11R12)-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O2)-, при условии, что в том случае, когда Z представляет собой валентную связь, Y не является C(O); пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь в том случае, когда Z представляет собой -CR9- и Y представляет...
Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора
Номер патента: 6552
Опубликовано: 24.02.2006
Автор: Нильссон Бьерн М.
МПК: A61K 31/497, A61K 31/4427, A61K 31/445...
Метки: серотонин, 5-ht2, качестве, соединения, антагонистов, агонистов, рецептора, пиперазинилпиразинов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...
Гетероарильные производные, их получение и применение
Номер патента: 6203
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Крог-Енсен Кристиан, Андерсен Ким, Руланд Томас, Роттлендер Марио, Мольтсен Айнер Кнуд, Миккельсен Иван
МПК: C07D 405/12, A61K 31/497, A61P 25/24...
Метки: производные, гетероарильные, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в которой X представляет собой O, NR16, S или CR4R5; Y представляет собой -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- или CO-CR6R7-; или X и Y вместе образуют группу -CR4=CR5- или -CR4=CR5-CR6R7-; Z является O или S; n равно 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; m равно 2 или 3; A является O или S; W является N, C или CH; Q является N, C или CH; где пунктирная линия означает необязательную связь; каждый из R1-R9 является...
Производные 2h-1-бензопирана и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 6158
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Чивелли Маурицио, Армани Элизабетта, Амари Габриеле, Дельканале Маурицио, Гальбиати Элизабетта
МПК: A61P 5/32, A61K 31/453, C07D 405/12...
Метки: содержащая, 2h-1-бензопирана, композиция, фармацевтическая, производные
Формула / Реферат:
1. Производные 2H-1-бензопирана общей формулы где X представляет собой H, галогено или O-R3, где R3 представляет собой H, C1-4алкил или C1-5алканоил, Y представляет собой H, C1-4алкил или C1-5алканоил, Z представляет собой H или O-R4, где R4 представляет собой H, C1-4алкил, или C1-5алканоил, m равно 1 или 2, n равно 0 или 1, -----представляет собой одинарную или двойную связь между атомами в положениях 3-4 или 4-4a, когда n равно 1, двойная...
Пиридазиноновые ингибиторы альдозоредуктазы
Номер патента: 6023
Опубликовано: 25.08.2005
Автор: Майлари Бэйнавара Лакшман
МПК: C07D 405/12
Метки: альдозоредуктазы, пиридазиноновые, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где A представляет собой S, SO или SO2; R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или метил; R3 представляет собой Het1, -CHR4Het1 или NR6R7; R4 представляет собой водород или (C1-C3)алкил; R6 представляет собой (C1-C6)алкил, арил или Het2; R7 представляет собой Het3; Het1 представляет собой пиридил,...
Серотонинергические средства
Номер патента: 5925
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Розенцвейг-Липсон Шэрон Джой, Келли Майкл Джерард, Чилдерс Уэйн Эверетт
МПК: A61P 25/28, A61K 31/44, C07D 405/12...
Метки: серотонинергические, средства
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (III) где R1 представляет собой циано, нитро, трифторметил или галоген или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циано. 3. Соединение, представляющее собой (R)-4-циано-N-{2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-ил)пиперазин-1-ил]пропил}-N-пиридин-2-илбензамид или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 4. Соединение, представляющее собой...
Сульфаматогидроксамовая кислота как ингибитор металлопротеаз
Номер патента: 5500
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Рао Шашидхар Н., Мишке Дебора А., Кассав Даррен Дж., Рико Джозеф Дж., Бем Терри Л., Кэррол Джеффри Н., Де Крещенцо Гари А.
МПК: A61P 19/00, C07D 405/12, A61K 31/445...
Метки: металлопротеаз, ингибитор, сульфаматогидроксамовая, кислота
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение соответствует по структуре приведенной ниже формуле II что касается R1 и R2: R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероциклил или циклоалкил, где упомянутый гетероциклил или циклоалкил факультативно замещен независимо выбранными заместителями Rx в количестве до трех, или R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей атом водорода,...
Новые производные дифенилмочевины, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 5128
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Декен Анн, Мюллер Оливье, Брокко Морисетт, Лавилль Жильбер, Миллан Марк
МПК: A61K 31/4174, C07C 275/28, A61K 31/4164...
Метки: фармацевтические, способ, композиции, дифенилмочевины, содержащие, новые, производные, получения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают атом водорода, атом галогена или алкил, алкокси-, гидрокси-, алкилтио-, меркапто-, циано-, аминогруппу (необязательно замещенную одной или двумя алкильными группами), нитро-, карбоксигруппу, алкоксикарбонил, аминокарбонил (необязательно замещенный одной или двумя алкильными группами) или карбамоил, или два из этих радикалов вместе с атомами углерода, к которым...
Пиримидинкарбоксамиды, используемые в качестве ингибиторов изозимов pde4
Номер патента: 5028
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Чэмберз Роберт Джеймс, Марфэт Энтони, Маджи Томас Виктор
МПК: C07D 405/12, A61K 31/505, C07D 409/12...
Метки: ингибиторов, пиримидинкарбоксамиды, изозимов, используемые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1.0.0) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 обозначает -H, -F или -Cl, R2 обозначает -H, -F, -Cl или -CH3, R3 обозначает -H или -CH3, ZB обозначает фенил, циклопентил, циклогексил, фуранил, тиенил, тиазолил, оксазолил, индолин-2-онил, пиридил или пиразинил, E обозначает -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -CH (OH) (CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS (=O)2CH3, -S(=O)2NH2, -NH2 или -N(CH3)2, ZA обозначает фенил или пиридил,...
2-(1h-индол-3-ил)-2-оксоацетамиды, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 4925
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Мента Эрнесто, Пескалли Николетта
МПК: C07D 405/12, A61K 31/404, A61P 35/00...
Метки: обладающие, 2-(1h-индол-3-ил)-2-оксоацетамиды, противоопухолевой, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I где R1, R2 и R5 независимо представляют собой водород или C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой водород, C1-C4алкил, аралкил, возможно замещенный фенил; R4 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C8алкил, C5-C6циклоалкил; аралкил; гетероаралкил; X представляет собой одну или более чем одну группу, максимально четыре, независимо выбранную из водорода; C1-C6алкила; C1-C6галогеналкила;...