C07D 405/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Новые тетрациклические производные тетрагидрофурана, содержащие боковую цепь циклического амина
Номер патента: 14104
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: C07D 405/12, C07D 405/06, C07D 307/93...
Метки: циклического, новые, боковую, тетрациклические, амина, производные, цепь, содержащие, тетрагидрофурана
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...
Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз
Номер патента: 13907
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Бомбрэн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик
МПК: A61K 31/4035, A61K 31/4709, A61K 31/5377...
Метки: производные, модулирования, металлопротеаз, применение, сульфонамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...
Производные индола и их применение
Номер патента: 13795
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Лежендр Кристиан, Доде Пьер, Барт Мартин, Бубиа Бенаисса, Бине Жан, Пупардин-Оливье Оливия
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/4178...
Метки: применение, индола, производные
Формула / Реферат:
1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...
Новые ингибиторы глутаминилциклазы
Номер патента: 13790
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Шиллинг Штефан, Буххольц Мирко, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Нистрой Андре Иоганнес
МПК: A61K 38/06, A61P 25/14, A61K 31/4164...
Метки: глутаминилциклазы, новые, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1, включая его фармацевтически приемлемые соли, включая все стереоизомеры и полиморфыв которойА обозначает неразветвленную С3алкильную цепь иВ представляет собой группу, выбранную из (VI) или (VII)где D обозначает замещенный фенил, в котором заместителями являются оксиалкил, тиоалкил, галогенил; или D обозначает дигидробензодиоксин, бензодиоксол, бензодитиол, дигидробензотидин, бензооксатиол или дигидробензооксатин;X...
Замещенные гетероароилом серин-амиды
Номер патента: 13636
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Цагар Цирилл, Парра-Рападо Лилиана, Гроссманн Клаус, Райнхард Роберт, Зиверних Бернд, Ракк Михаель, Витшель Маттиас, Кюн Торальф, Эрхардт Томас, Вескови Андреа, Моуберг Уилльям Карл, Хупе Айке, Штельцер Франк
МПК: A01N 43/08, A01N 43/56, A01N 43/10...
Метки: гетероароилом, замещенные, серин-амиды
Формула / Реферат:
1. Замещенные гетероароилом серин-амиды формулы Iв которой переменные имеют следующие значения:А означает 5-членный гетероарил, выбранный из группы тиенил, фурил, пиразолил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, причем приведенные гетероарильные остатки могут буть частично галогенированны и/или могут иметь от 1 до 2 остатков из группы C1-С6-алкил и С1-С4-галогеналкил;R1, R2означают водород;R3 означает C1-С6-алкил;R4 - водород, C1-С6-алкилкарбонил,...
Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1
Номер патента: 13264
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран
МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...
Метки: ваниллоидного, trpv1, производные, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, рецептора, применение, лигандов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...
Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний
Номер патента: 13239
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Юнг Биргит, Гёггель Рольф, Вальтер Райнер, Андерскевитц Ральф, Мак Юрген, Николаус Петер, Доллингер Хорст, Клей Йёрг
МПК: A61K 31/343, A61K 31/415, A61K 31/404...
Метки: лечения, соединения, заболеваний, воспалительных, новые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...
Замещенные индолы, обладающие активностью ингибирования nos
Номер патента: 13123
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Рамно Джайлялль, Ракхит Суман, Мэддафорд Шон, Аннеди Субхаш К., Пэтман Джоанн, Рентон Пол
МПК: C07D 401/04, A61K 31/00, A61P 25/28...
Метки: индолы, активностью, замещенные, ингибирования, обладающие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, гдеR1 представляет собой Н, необязательно замещенный C1-6-алкил, необязательно замещенный C1-4-алкарил, необязательно замещенный C1-4-алкгетероциклил, содержащий от одного до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или необязательно замещенный С2-9-гетероциклил, содержащий от одного до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы;R2...
Производные хинолина и изохинолина, замещённые в 5-м положении, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 13076
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Ярох Штефан, Ревинкель Хартмут, Динтер Кристиан, Шмес Норберт, Хюбнер Ян, Петроф Орлин, Скубалла Вернер, Шнайдер Маттиас, Шэкке Хайке
МПК: A61P 29/00, C07C 69/68, A61K 31/47...
Метки: получения, способ, средств, замещённые, изохинолина, качестве, производные, хинолина, применение, противовоспалительных, положении
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (IIa) или (IIb)в которых R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, С1-3-алкильную группу, атом галогена, C1-3-алкоксигруппу или гидроксигруппу,а также их рацематы или отдельно представленные стереоизомеры и их физиологически совместимые соли.2. Соединения общей формулы (IIa) или (IIb) по п.1, в которых R1и R2 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом хлора, метильную...
Производные хиназолинона в качестве ингибиторов parp
Номер патента: 12837
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мертенс Йозефус Каролус
МПК: A61P 25/00, C07D 239/91, A61K 31/517...
Метки: качестве, ингибиторов, хиназолинона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии означают необязательные связи; X является >N- или >СН-; является -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 является гидрокси; L является прямой связью или двухвалентным радикалом, выбранным из -С(О)-, -C(O)-NH-, -NH-, -С(О)-O-С1-6алкандиила- или -C1-6алкандиила-; R1 является водородом, галогеном,...
Четвертичные соли, антагонисты ссr2
Номер патента: 12784
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Лагу Бхарат, Уочтер Майкл П.
МПК: C07D 295/12, C07D 307/56, C07D 307/14...
Метки: ссr2, четвертичные, антагонисты, соли
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой четвертичную соль аммония, катион которой определен формулой (I) или его фармацевтически приемлемые формы, где А представляет карбонил, тиокарбонил или сульфонил; X представляет связь или -СН=СН-; R1 выбран из: 1) арила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом, -(CH2)n-CF3, низшим алкокси, алкоксикарбонилом, циано, атомом галогена, или фенила, необязательно замещенного низшим алкилом,...
Производные пиррола, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 12726
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Ортала Лоран, Конжи Кристиан, Барт Франсис, Ринальди-Кармона Мюриэлль
МПК: A61K 31/435, C07D 401/06, C07D 401/12...
Метки: терапии, производные, пиррола, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...
Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2
Номер патента: 12703
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Ролингз Дерек Энтони, Гиблин Джерард Мартин Пол, Итертон Эндрю Джон, Митчелл Уилльям Леонард, Нейлор Алан, Уиттингтон Эндрю Ричард, Слингсби Брайан Питер, Грин Ричард Ховард
МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...
Метки: производные, применение, качестве, пиримидина, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...
Замещённые индазолы, композиции, содержащие указанные индазолы, способ их получения и применение
Номер патента: 12702
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Демазо Паскаль, Алле Франк, Бушар Эрве, Гози-Лазо Лоранс, Ангуйан-Бонифас Одиль, Суай Катрин, Ле Брен Ален, Вивьяни Фабрис, Филош-Ромм Брюно, Табар Мишель
МПК: C07D 403/12, C07D 231/56, C07D 405/12...
Метки: индазолы, применение, содержащие, указанные, способ, композиции, получения, замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...
Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы
Номер патента: 12700
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Проктер Мартин Джеймс, Файф Мэттью Колин Тор, Навано Масао, Гарднер Лайза Сара, Ясуда Косуки, Разамизон Кристель Мари, Скофилд Карен Лесли, Шах Виласбен Канджи
МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/4439...
Метки: применение, фенилацетамиды, модуляторов, глюкокиназы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...
3 – аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 12649
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Цао Ганьфэн, Фэн Хао, Чжэн Чаншэн, Гленн Джозеф, Сюэ Чу-Бяо, Меткаф Брайан В., Ксиа Майкл
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4433, A61K 31/453...
Метки: модуляторов, хемокиновых, рецепторов, аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где прерывистая линия указывает необязательную связь; W означает V означает N или CR5; X означает N или CR2; Y означает N или CR3; Z означает N или CR4; RA, RA1, RB или RB1, каждый независимо, означает Н, ОН; R1 означает Н, ОН, С1-6алкил, С1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), тетрагидрофуранил; R2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, означает Н,...
Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний
Номер патента: 12589
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Паттабираман Канака, Брайтенбухер Дж.Гай, Сяо Вэй, Сейерстад Марк, Аподака Ричард
МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...
Метки: родственные, страхов, состояний, лечения, соединения, амида, качестве, жирной, фениламида, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, гидролазы, производные, модуляторов, боли, других, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...
Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью
Номер патента: 12461
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Синха Неелима, Джана Гурхари, Арора Судершан Кумар, Упадхайайа Рам Шанкар, Джаин Санджай, Аджай Шанкар, Синха Ракеш Кумар
МПК: A61K 31/4025, C07D 207/32, A61P 31/06...
Метки: обладающие, активностью, соединения, антимикобактериальной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...
Производные замещенного 2-алкилхиназолинона как ингибиторы parp
Номер патента: 12416
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Ван Хэртум Альбертус Хенрикус Мария Терезия, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария
МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, C07D 239/90...
Метки: ингибиторы, замещенного, 2-алкилхиназолинона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии обозначают необязательные связи; X представляет собой >N-, >CH- или >CR2-, где R2 представляет собой аминокарбонил; представляет собой -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 представляет собой гидрокси; R1 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; Z представляет собой радикал,...
Производные оптически активных изомеров 2-амино-4-(бициклил) амино-6-(алкилзамещенного)-1,3,5-триазина, способы их получения, их применение в качестве гербицидов и регуляторов роста растений, гербицидная или регулирующая рост растений композиция, способ борьбы с сорными растениями и промежуточные соединения
Номер патента: 12406
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Хилльс Мартин, Менне Хуберт, Бирингер Херманн, Аулер Томас, Дитрих Хансёрг, Кене Хайнц, Аренс Хартмут, Минн Клеменс
МПК: C07D 311/68, A01N 43/68, C07D 251/18...
Метки: борьбы, гербицидов, оптически, регулирующая, активных, качестве, соединения, способы, композиция, амино-6-(алкилзамещенного)-1,3,5-триазина, производные, рост, растениями, способ, гербицидная, роста, сорными, изомеров, промежуточные, применение, регуляторов, 2-амино-4-(бициклил, получения, растений
Формула / Реферат:
1. Производные оптически активных изомеров 2-амино-4-(бициклил)амино-6-(алкилзамещенного)-1,3,5-триазина формулы (I) где R1 означает H, галоид, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галоидалкил, [(C1-C4)алкокси](С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, который не замещен или замещен одним или несколькими радикалами, выбираемыми из группы, которая включает галоид, (С1-С4)алкил и (С1-С4)галоидалкил, или означает (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил, (С2-С6)галоидалкенил,...
Производные бензодиазепина, содержащие их продукт и фармацевтическая композиция и их применение
Номер патента: 12387
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Уилсон Лара, Чемберс Фил, Хендерсон Элиза, Келси Ричард, Тэйлор Дебра, Картер Малькольм, Тимз Стэн
МПК: A61K 31/5513, A61P 31/12, C07D 243/24...
Метки: содержащие, бензодиазепина, производные, фармацевтическая, продукт, композиция, применение
Формула / Реферат:
1. Способ лечения пациента, страдающего инфекцией RSV или восприимчивого к такой инфекции, где указанный способ включает введение указанному пациенту эффективного количества производного бензодиазепина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 представляет собой C1-6алкил, арил или гетероарил; R2 представляет собой водород или C1-6алкил; R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой галоген, гидрокси, ...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Файхтингер Конрад, Йаякумар Хоннаппа, Тигарден Бредли, Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Джонс Роберт М., Каспер Мартин, Юнетт Дэвид Дж., Доса Петер Я, Леманн Юэрг, Страх-Плейнет Соня
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61P 29/00...
Метки: серотонинового, лечения, качестве, 3-фенилпиразола, полезные, расстройств, связанных, модуляторов, производные, этим, рецептора, 5-ht2а, рецептором
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
Замещённые фенилацетамиды и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
Номер патента: 11297
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ван Ка, Мэхэней Пейж Эрин, Гримсби Джозеф Самьюэл, Хейнс Нэнси-Эллен, Сарабу Рамакант, Кестер Роберт Франсис, Рача Ягдиш Кумар, Корбетт Уэнди Ли
МПК: A61K 31/38, A61K 31/335, C07C 275/52...
Метки: фенилацетамиды, применение, активаторов, качестве, замещённые, глюкокиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо означают водород, галоген, перфтор(низш.)алкил или (низш.)алкилсульфонил, комбинация R3 и атома углерода, к которому присоединен R3, означает незамещенный тетрагидрофуранил, незамещенный тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, в котором атом S необязательно замещен оксогруппой, или пяти- или шестичленный циклоалкил, который монозамещен по одному атому углерода в цепи одним остатком, выбранным из...
3- или 4-монозамещённые производные фенола и тиофенола, полезные в качестве н3-лигандов
Номер патента: 11161
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Бернарделли Патрик, Руссо Фиона, Дентон Стефен Мартин, Лортиуа Эдвиж, Кемп Марк Ян, Джакобелли Генри, Кронин Эндрю Майкл, Дени Алексис, Серрадель-Сиви Дельфин, Вернь Фабрис
МПК: C07D 295/12, A61P 25/06, A61K 31/55...
Метки: полезные, качестве, фенола, н3-лигандов, 4-монозамещённые, производные, тиофенола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...
6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c
Номер патента: 11011
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Мартинес-Грау Мария Анхелес, Мазанетц Майкл Филип, Родригес Майкл Джон, Ротхаар Роджер Райан, Чжан Дэи, Уилльямс Эндрю Кервин, Аллен Джон Гордон, Хеллман Сара Линн, Конвей Ричард Джерард, Тидуэлл Майкл Вэйд, Рейнхард Мэттью Роберт, Коэн Майкл Филип, Ли Вай-Мань, Бойд Стивен Армен, Галка Кристофер Стэнли, Део Арундхати С., Сингх Аджай, Виктор Франтц, Брайнер Карин, Сидем Кристофер Стефен
МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, C07D 401/12...
Метки: качестве, 6-замещённые, 5-тетрагидро-1н-бензо, 5-ht2c, рецепторов, агонистов, азепины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...
Арилвинилазациклоалкановые соединения и способы их получения и применения
Номер патента: 10870
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Женевуа-Борелла Ариель, Шев Мишель, Шмитт Джеффри Дэниел, Далл Гари Морис, Капе Марк
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/44...
Метки: соединения, получения, арилвинилазациклоалкановые, применения, способы
Формула / Реферат:
1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи; X представляет азот; R1 представляет водород или галоген; R3 представляет водород; m равно 1-3; n равно 1-3; и их изомеры, смеси, энантиомеры, диастереомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет водород. 3. Соединение по п.1, где n=1. 4. Соединение по п.1, где...
Пиперазиновые производные алкилоксиндолов
Номер патента: 10789
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Левелеки Чилла, Мориц Кристина, Эдьед Андраш, Харсинг Ласло Габор, Гиглер Габор, Вольк Балаж, Гачальи Иштван, Баркоци Йожеф, Сенаши Габор, Шимиг Дьюла, Мезеи Тибор, Капиллерне Дежёфи Рита, Паллаги Каталин, Леваи Дьёрдь, Сираи Нора
МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 209/34...
Метки: алкилоксиндолов, пиперазиновые, производные
Формула / Реферат:
1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов углерода, или трифторметил; R3 - водород; Q обозначает азот, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, прямую или разветвленную цепь алкил или алкокси, состоящую из 1-7 атомов углерода, a R6 обозначает водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов...
Новые гетероциклические соединения, применяемые для лечения нарушений аллергической или воспалительной природы: способы синтеза и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 10634
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Гопалан Баласубраманиан, Лакдавала Афтаб Давудбхай, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Караунакаран Уша
МПК: C07D 307/91, A61K 31/4427, A61P 29/00...
Метки: способы, гетероциклические, синтеза, нарушений, соединения, применяемые, новые, природы, аллергической, воспалительной, содержащие, составы, лечения, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (1) где в каждом отдельном случае R1 представляет собой водород или C1-C8алкил, возможно замещенный одним или более галогеном; R2 и R3 представляют собой водород; R4 представляет собой -NR5R6; где R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей: (i) водород; (ii) C1-C8алкил, возможно замещенный -C(O)ORa; (iii) -C(O)-Rb; (iv) -C(O)ORc; (v) -C(O)NRdRd; (vi) -S(O)qRa; (vii)...
4-(аминометил) пиперидинбензамиды, обладающие 5нт4-антагонистической активностью
Номер патента: 10630
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: C07D 405/12, A61K 31/445, C07D 405/14...
Метки: 5нт4-антагонистической, активностью, 4-(аминометил, пиперидинбензамиды, обладающие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...
Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 10408
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Анупинди Рагху Рам, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Баласубраманиан Гопалан, Лакдавала Афтаб Давудбхай
МПК: A61K 31/34, A61K 31/381, A61K 31/403...
Метки: соединения, трициклические, нарушений, содержащие, способы, фармацевтические, составы, приготовления, аллергических, воспалительных, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...
Лиганды ванилоидных рецепторов
Номер патента: 10380
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Халм Кристофер, Чен Нинг, Жу Джиаванг, Дохерти Элизабет М., Никси Томас, Домингэз Селиа, Рзаса Роберт Майкл, Кэйтон Джоди, Стек Маркиан, Огнянов Вассил И., Ванг Хаи-Линг, Фотш Кристофер Х., Фэлси Джеймс Ричард, Норман Марк Х., Петтус Липинг Х., Чакрабарти Партха П.
МПК: C07D 239/38, C07D 401/12, C07D 239/34...
Метки: ванилоидных, рецепторов, лиганды
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...
Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли
Номер патента: 10265
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Кэтон Джоди, Бэлан Ченера, Фэлси Джеймс Р., Вонг Ху-Линг, Норман Марк Г., Доерти Элизабет М., Гор Виджей Кешев
МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61P 29/00...
Метки: терапии, пиримидина, лигандов, качестве, боли, производные, использования, применение, рецепторов, ваниллоидных
Формула / Реферат:
1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...
(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2
Номер патента: 10130
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Слингсби Брайан Питер, Митчелл Уилльям Леонард, Ролингз Дерек Энтони, Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Грин Ричард Ховард, Итертон Эндрю Джон, Гиблин Джерард Мартин Пол
МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...
Метки: опосредуется, способ, кислоты, страдающегоот, композиция, состояния, рецепторов, животного, активностью, его, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, человека, тетрагидропиран-4-илметил)амид, которое, содержащая, каннабиноидных, фармацевтическая, лечения
Формула / Реферат:
1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...
Производные индол-2-карбоксамидина как антагонисты nmda рецептора
Номер патента: 9981
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Хорват Чилла, Колок Шандор, Борза Иштван, Фаркаш Шандор, Надь Йожеф
МПК: A61K 31/405, C07D 209/42, A61P 25/00...
Метки: производные, индол-2-карбоксамидина, антагонисты, рецептора
Формула / Реферат:
1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...
Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38
Номер патента: 9743
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Мэдсен Хизер, Палмквист Катерин, Хикори Брайан, Селнесс Шон, Дерли Ричард, Дивадас Балекудру
МПК: C07D 239/52, A61K 31/513, C07D 239/46...
Метки: производные, качестве, пиримидин-4-она, модуляторов, применение, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Номер патента: 9700
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Янссон Катарина, Сунд Кристьян, Роуэ Натали, Антонов Дмитрий, Линдстрем Стефан, Сальберг Кристер
МПК: A61K 31/44, A61K 31/425, A61K 31/426...
Метки: транскриптазы, обратной, ингибиторы, ненуклеозидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...
Производные 1-арил-3-амидоксимпиразола, способы их получения, пестицидная композиция на их основе и их применение для борьбы с вредителями
Номер патента: 9644
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Зеегер Карл, Хёбальд Клаус Дитер, Майер Михаель, Кульманн Анке, Дёллер Уве
МПК: A01N 43/56, C07D 401/12, C07D 231/44...
Метки: 1-арил-3-амидоксимпиразола, пестицидная, борьбы, применение, вредителями, композиция, производные, способы, основе, получения
Формула / Реферат:
1. Производные 1-арил-3-амидоксимпиразола формулы (Ia) или (Ib) где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими остатками из группы, включающей галоид, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)галоидтиоалкил, циано, (C1-С6)алкокси или 6-членное азотсодержащее гетероароматическое кольцо, которое может быть замещено галоидом; X означает водород или группу -СН2-фенил, в которой фенил может быть замещен (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси или...
Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения
Номер патента: 9518
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Ауэрбах Брюс Джеффри, Браттон Лэрри Дон, Гейер Эндрю Джордж, Филзен Гари Фредерик, Триведи Бхарат Калидас, Аненгст Пол Чарльз
МПК: C07C 323/19, C07C 317/22, A61K 31/19...
Метки: активность, ppar, получения, способы, соединения, модулирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...
Бензамиды 4-(аминометил) пиперидина, замещённого гидроксикарбонилфенилом, в качестве антагонистов 5нт4-рецепторов
Номер патента: 9464
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: C07D 405/12, A61P 1/00
Метки: пиперидина, гидроксикарбонилфенилом, бензамиды, замещённого, 4-(аминометил, антагонистов, 5нт4-рецепторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Бензамиды 4-(аминометил)пиперидина, замещенного гидроксикарбонилфенилом формулы (I) их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные и основно-аддитивные соли, в которых -Rl-R2- является двухвалентным радикалом формулы R3 представляет водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкилоксигруппу; R4 представляет водород, галоген, C1-6алкил; R5 представляет водород или C1-6алкил, и радикал -OR5, расположенный в 3- или 4-положении...
Производные 4-аминопиримидин-5-она, способ их получения и применение
Номер патента: 9412
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Молитерни Джон Антони, Барковиц Дейвид Джозеф, Лови Аллен Джон, Чу Синьцзи, Ву Бин Тан, Цан Нань, Маллин Джон Гилфойл Джр., Дин Цинцзи, Вовкулич Питер Майкл
МПК: A61K 31/506, C07D 239/46, A61K 31/505...
Метки: 4-аминопиримидин-5-она, способ, производные, получения, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...