A61P 37/00 — Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh
Номер патента: 20218
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Серра-Масия Ксавьер, Каррера-Каррера Франсеск, Дебетюне Лорен, Гарсия-Гонсалес Нурия, Хулия-Хане Монтсеррат
МПК: A61P 19/00, A61P 37/00, A61P 17/06...
Метки: dhodh, соль, натриевая, кислоты, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...
{5-[4-(3,3-диметилазетидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-2-ил}амид циклопропанкарбоновой кислоты
Номер патента: 20111
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Блан Хавьер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 29/00...
Метки: циклопропанкарбоновой, 5-[4-(3,3-диметилазетидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-2-ил}амид, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и фармацевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая дополнительный терапевтический агент, где дополнительный терапевтический агент представляет собой агент для лечения, предупреждения или профилактики...
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Номер патента: 20001
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Пан Женгьинг, Хонигберг Ли, Вернер Эрик
МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 19/02...
Метки: тирозинкиназы, брутона, ингибиторы
Формула / Реферат:
Данные на сервере публикаций отсутствуют
Соединения, которые увеличивают количество гематопоэтических стволовых клеток
Номер патента: 19872
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Боитано Антони, Ван Син, Кук Майкл, Пань Шифэн, Телью Джон, Ван Юнцинь, Шультц Питер Г.
МПК: C07D 473/34, A61P 37/00, C07D 487/04...
Метки: увеличивают, клеток, гематопоэтических, стволовых, соединения, количество, которые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыв которой L выбран из группы, включающей -NR5a(CH2)2-3-, -NR5a(CH2)2NR5b-, -NR5a(CH2)2S-, -NR5aCH2CH(OH)- и -NR5aCH(CH3)CH2-, где R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил;R1 выбран из группы, включающей тиофенил, фуранил, 1Н-бензимидазолил, изохинолинил, 1Н-имидазопиридинил, бензотиофенил, пиримидинил, пиридинил, 1Н-имидазолил, пиразинил, пиридазинил, 1Н-пирролил и тиазолил, где указанные...
Лекарственное средство на основе дииндолилметана (dim) с повышенной биодоступностью и его использование в лечении гиперпластических и воспалительных заболеваний человека
Номер патента: 19701
Опубликовано: 30.05.2014
Автор: Киселев Всеволод Иванович
МПК: A61K 47/30, A61K 31/404, A61K 9/107...
Метки: биодоступностью, использование, основе, гиперпластических, воспалительных, средство, повышенной, заболеваний, лекарственное, человека, дииндолилметана, dim, лечении
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство для лечения гиперпластических и воспалительных заболеваний человека, содержащее 3,3'-дииндолилметан в качестве активного начала и носитель, отличающееся тем, что оно представляет собой раствор, содержащий в качестве носителя смесь рыбьего жира и по меньшей мере одного полисорбата при следующем содержании компонентов, мас.%:3,3'-дииндолилметан - 1-20;рыбий жир - 10-20;полисорбат - остальное.2. Лекарственное средство по...
Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr
Номер патента: 19524
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Ли Сяолинь, Лорен Джон, Брайтенштайн Вернер, Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Рамси Тимоти, Чянелли Донателла, Набакка Джульет
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...
Метки: pdgfr, киназы, с-kit, ингибиторы, соединения, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...
Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 19507
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Чопиук Грегори, Ван Чжичэн, Чой Ха-Сун, Фань И, Албо Памела А., Ракер Пол Винсент
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61P 37/00...
Метки: композиции, качестве, содержащие, азотсодержащие, конденсированные, ингибиторов, гетероциклы, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...
Гетероарилзамещенные пирроло[2,3-b]пиридины и пирроло[2,3-b]пиримидины в качестве ингибиторов янус-киназы
Номер патента: 19504
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Арванитис Аргириос Г., Шепард Стейси, Мадускуи Томас П., Сторейс Льюис, Вадди Кришна, Фридман Джордан С., Джаллури Рави Кумар, Роджерс Джеймс Д., Фалахатпишех Нику, Ван Хайшэн, Рафальски Мария
МПК: A61P 35/00, A61P 17/00, A61K 31/395...
Метки: пирроло[2,3-b]пиримидины, качестве, ингибиторов, пирроло[2,3-b]пиридины, янус-киназы, гетероарилзамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеТ, U и V независимо выбирают из О, S, N, CR5 и NR6;где 5-членное кольцо, образованное атомом углерода, атомом азота, U, Т и V, является ароматическим;X представляет собой N или CR4;n равно 0 илиn равно 1 и Y представляет собой C1-8 алкилен, С2-8 алкенилен, (CR11R12)pС(О)(CR11R12)q, (CR11R12)РС(О)NRC(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q или (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, где указанные...
Способ получения ковалентного конъюгата полиэтиленгликоля с интерфероном и способ получения активированного пэг-агента
Номер патента: 19319
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Катлинский Владимир Антонович, Катлинский Антон Викентьевич, Семченко Андрей Викторович, Коровкин Сергей Анатольевич, Шереметьев Сергей Викторович
МПК: A61K 38/21, A61P 35/00, A61K 47/48...
Метки: получения, конъюгата, полиэтиленгликоля, ковалентного, способ, пэг-агента, интерфероном, активированного
Формула / Реферат:
1. Способ получения монопегилированного интерферона α-2b, отличающийся тем, что:а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликолягде n - целое число в интервале от 455 до 1140,ацилируют хлор- или бромангидридом нитробензойной кислоты в галогенированном органическом растворителе в присутствии органического основания при температуре от 10 до 40°C и молярном отношении хлор- или бромангидрида нитробензойной кислоты к...
Ингибиторы цистеинпротеазы
Номер патента: 19277
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Классон Бьерн, Грабовска Урсула, Пелькман Микаэль, Оден Лурдес, Хьюитт Эллен, Иванов Владимир Леонардович, Канберг Пиа, Линд Петер, Вехлинг Хорст, Айеса Сусана, Нильссон Магнус, Бельфраге Анна Карин, Йенссон Даниель
МПК: A61K 31/341, A61K 31/145, A61K 31/16...
Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...
Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств
Номер патента: 19252
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Леманн Юрг, Уллман Бретт, Джоунз Роберт М., Муди Джинн В., Чжу Сювэнь, Стирн Скотт, Ким Сун Хи, Хан Сангдон, Бьюзард Дэниэл Дж.
МПК: A61K 31/403, A61P 37/00, C07D 209/70...
Метки: производные, воспалительных, замещенные, лечении, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, кислоты, применимые, аутоиммунных, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...
Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 19041
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Делукка Джордж В., Теббен Эндрю Дж., Ши Цин, Бэтт Дуглас Г., Лю Цинцзе
МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 37/00...
Метки: ингибиторов, применимые, качестве, соединения, карбазолкарбоксамидные, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...
Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 18995
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Герлитцер Йохен, Абуабделла Ахмед, Раве Антуан, Хэмли Питер
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/427, A61K 31/4545...
Метки: производные, терапии, применение, получение, карбаматов, алкилтиазолов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...
Кристаллические пептидные кето-эпоксидные ингибиторы протеаз и синтез кето-эпоксидов аминокислот
Номер патента: 18973
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Фуллер Уилльям Дин, Пхиасивонгса Пасит, Лэйдиг Гай Дж., Сехл Луис С.
МПК: A61P 19/08, A61P 31/00, A61P 25/28...
Метки: синтез, протеаз, пептидные, аминокислот, кето-эпоксидов, ингибиторы, кето-эпоксидные, кристаллические
Формула / Реферат:
1. Способ получения кристаллического соединения формулы (II)включающий (i) приготовление раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе; (ii) приведение раствора в состояние пересыщения с целью образования кристаллов и (iii) выделение кристаллов.2. Способ по п.1, где органический растворитель выбирают из ацетонитрила, метанола, этанола, этилацетата, изопропилацетата, метилэтилкетона и ацетона или любого их сочетания.3. Способ по...
Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения
Номер патента: 18637
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол
МПК: A61P 37/00, A61K 31/4725, A61P 17/00...
Метки: применение, s1p, производные, оксадиазола, активные, способ, лечения, сфингозин-1-фосфате
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...
Гетероциклические соединения и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназ c-kit и pdgfr
Номер патента: 18551
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Набакка Джульет, Лорен Джон, Йе Венс, Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Кьянелли Донателла, Ли Сяолинь
МПК: A61K 31/4375, A61P 25/00, A61P 29/00...
Метки: качестве, ингибиторов, c-kit, pdgfr, композиции, соединения, гетероциклические, киназ, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...
Полифункциональные биологически активные соединения
Номер патента: 18548
Опубликовано: 30.08.2013
Автор: Дейгин Владислав И.
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 38/06...
Метки: активные, соединения, биологически, полифункциональные
Формула / Реферат:
1. Полифункциональное биологически активное соединение формулы Iгде А представляет собой иммунорегуляторную группу, выбранную из группы, состоящей из Trp, Tyr, Phe, His, арила и гетероарила, где арильные и гетероарильные группы могут быть необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, ОН, OC1-6алкокси, С1-6алкил, С2-6 алкенил, С2-6алкенилокси, NH2, NH(C1-6алкил), N(C1-6алкил)(C1-6алкил), CN, CF3,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 18484
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Нгуйен Трук Нгок, Мишелли Пьерр-Ив, Ву Баогэнь, Чжу Сюфэн, Пэй Вэй, Цзян Тао
МПК: A61K 31/519, A61K 31/53, A61P 31/00...
Метки: соединения, ингибиторов, композиции, качестве, протеинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...
Композиция для укрепления иммунитета и ее применение
Номер патента: 18343
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Банерджее Гаутам, Синкар Вилас Пандуранг, Бхат Джиоти, Упадхйайа Смитха Ашок, Телкар Аша
МПК: A61K 31/198, A61K 36/39, A61K 36/8965...
Метки: применение, иммунитета, композиция, укрепления
Формула / Реферат:
1. Пероральная композиция для укрепления иммунитета, включающая тианин и растительный материал или экстракт растений, выбранных из Shankhpushpi, Shatavari или их смеси, причем тианин и растительный материал или экстракт растений содержатся в композиции в соотношении по массе сухого вещества в диапазоне от 50:1 до 1:5.2. Пероральная композиция по п.1, включающая высушенный водный экстракт указанных растений.3. Пероральная композиция по любому из...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 18282
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Нгуйен Трук Нгок, Цзян Тао, Пэй Вэй, Мишелли Пьерр-Ив, Марсилдже Томас Х., Гэ Йонсюй, Чэнь Бэй, Ву Баогэнь, Чжу Сюфэн, Гао Чжаобо, Хуан Чэнь, Ли Юньчэн
МПК: A61K 31/519, A61K 31/506, A61K 31/505...
Метки: качестве, протеинкиназы, соединения, ингибиторов, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...
Композиция, содержащая пептиды основного белка миелина, ее применение и способ лечения или профилактики рассеянного склероза или оптического неврита
Номер патента: 17999
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Стритер Хитер, Рэйт Дэвид
МПК: A61P 37/00, A61K 38/17, A61P 25/00...
Метки: оптического, неврита, белка, применение, миелина, рассеянного, основного, лечения, профилактики, склероза, композиция, пептиды, способ, содержащая
Формула / Реферат:
1. Композиция для лечения или профилактики рассеянного склероза или оптического неврита, которая содержит следующие пептиды основного белка миелина:MBP 30-44,MBP 83-99,MBP 131-145 иMBP 140-154,в приблизительном соотношении 1:1:1:1.2. Применение композиции по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рассеянного склероза.3. Применение композиции по п.1 для получения лекарственного средства для лечения оптического неврита.4. Способ...
Производные альфа-кетоамидов в качестве ингибиторов цистеинпротеаз
Номер патента: 17874
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Граупе Михаель, Роупл Майкл Г., Линк Джон О.
МПК: A61K 38/05, A61P 17/06, A61P 19/02...
Метки: производные, альфа-кетоамидов, цистеинпротеаз, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород;R2 представляет собой С3-8циклоалкил, бензил или пиразолил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси или галогена;R3 представляет собой водород или C1-8алкил;R4 представляет собой С1-8алкил илиR3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-8циклоалкилен или С4-8гетероциклоалкилен;R5 представляет собой...
Композиция, содержащая сиалированные молекулы ctla4-ig, и ее применение
Номер патента: 17765
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Броунелл Ден, Уайтхед Джойс, Бейтс Рональд, Бремхолл Елизабет А., Лейстер Кирк Дж., Рассел Реб Дж., Шэефер Юджин Дж., Хеггерти Хелен Г., Дидио Дэвид М., Шримшер Джеффри, Таммана Паллайа, Тэбор Джон М., Тэй Лии К., Ванден Бум Томас, Флешер Алан Р., Дональдсон Роберт, Велэйудхан Аджой, Смолин Дэвид И., Кирклей Дэвид Х.
МПК: A61K 38/17, A61P 37/00, A61P 43/00...
Метки: молекулы, содержащая, сиалированные, ctla4-ig, применение, композиция
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая сиалированные молекулы CTLA4-Ig, связывающиеся с CD80 и/или CD86, отличающаяся тем, что: а) среднее молярное отношение N-ацетилнейраминовой кислоты (NANA) к молекулам CTLA4-Ig составляет от примерно 8 до примерно 12 и б) высокомолекулярные формы молекул CTLA4-Ig составляют 5.0% по площади или менее по определению методами эксклюзионной хроматографии и спектрофотометрии.2. Композиция по п.1, отличающаяся...
Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)
Номер патента: 17691
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Джонсон Кристофер Норберт, Визерингтон Джейсон, Уолл Айан Дэвид, Демон Эмманюэль Юбер, Скидмор Джон, Херст Дэвид Найджел, Хир Джаг Пол
МПК: A61P 37/00, A61K 31/55, A61P 17/00...
Метки: оксадиазола, сфингозин-1-фосфата, производные, отношении, s1p, активные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...
1,2,4-оксадиазольные соединения для лечения аутоиммунных заболеваний
Номер патента: 17669
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Уолл Айан Дэвид, Хейтман Томас Дэниел, Джонсон Кристофер Норберт, Скидмор Джон, Херст Дэвид Нейджел, Хир Джаг Пол
МПК: A61K 31/553, A61P 37/00, C07D 413/04...
Метки: 1,2,4-оксадиазольные, аутоиммунных, лечения, заболеваний, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...
Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида
Номер патента: 17533
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Хуммель Рольф-Петер, Мюллер Бернд, Фольц Юрген, Мюллер Маттиас, Фет Мартин, Майер Томас
МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/4155...
Метки: е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида, соли
Формула / Реферат:
1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...
Конструкт однодоменного антитела, который связывается с человеческим tnf-α, и его применение
Номер патента: 17417
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Дойл Энтони Джерард, Дженнингз Филип Энтони, Вулвен Бенджамин П., Ли Дженнифер А., Томлинсон Ян М.
МПК: A61P 25/28, A61P 27/00, A61K 39/395...
Метки: конструкт, однодоменного, tnf-&alpha, антитела, человеческим, применение, связывается
Формула / Реферат:
1. Конструкт однодоменного антитела, который связывается с человеческим TNF-α, причем конструкт включает:(a) однодоменное антитело (dAb), которое связывается с человеческим TNF-α;(b) модифицированную последовательность шарнирной области;(c) последовательность константной области тяжелой цепи человека или примата, имеющую усеченный домен СН1 не более чем из 20 остатков,где указанная модифицированная последовательность шарнирной...
Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1
Номер патента: 17406
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс, Нортон Дэвид, Ахмед Махмуд
МПК: A61K 31/405, C07D 413/04, A61P 37/00...
Метки: агонистов, качестве, производные, рецептора, индола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...
Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 17252
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Лю Вэньшу, Чэнь Бэй, Марсилдже Томас Х., Бурсалая Бадри, Хе Сяосюй, Грей Натанаэл С., Ли Кристиан Чо-Хуа
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 31/00...
Метки: киназ, ингибиторов, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...
Производные тиазола и их применение
Номер патента: 17166
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Помель Венсан, Дорбэ Жером, Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Ковини Давид
МПК: A61K 31/427, A61P 25/00, A61P 31/00...
Метки: применение, тиазола, производные
Формула / Реферат:
1. Производное тиазола формулы (I)где R1 представляет собой ацил формулы C(O)R, где R представляет собой Н или С1-12алкил;R2 выбран из Н, галогена, C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила;R3 выбран из следующих тиенильных групп:R4 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила, необязательно замещенного С2-С6-алкинила, необязательно замещенного алкоксикарбонила и необязательно замещенного...
Пиримидинилсульфонамидные соединения (варианты), способ получения пиримидинилсульфонамидных соединений (варианты), фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, опосредованного интегрином α4, способ снижения и/или предупреждения воспалительного компонента заболевания или аутоиммунного ответа
Номер патента: 17110
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Сюй Ин-Цзы, Сэмкоу Кристофер, Конрэди Андрей В., Смит Дженифер Л.
МПК: A61K 31/506, A61P 11/06, A61P 29/00...
Метки: композиция, заболевания, фармацевтическая, интегрином, способ, аутоиммунного, соединений, снижения, пиримидинилсульфонамидных, ответа, получения, лечения, предупреждения, варианты, пиримидинилсульфонамидные, воспалительного, соединения, опосредованного, alpha;4, компонента
Формула / Реферат:
1. Пиримидинилсульфонамидные соединения, охватываемые общей общей формулой Iв которой R1 выбран из группы, включающей С1-С4алкил и С1-С4галоалкил; аR2 выбран из группы, включающей С1-С4алкил, С2-С4алкенил, С2-С4алкинил и С3-С6циклоалкил;или их фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой С1-С2алкил.3. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой метил или трифторметил.4. Соединения...
Твердые формы (e)-1-(4-((1r,2s,3r)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1h-имидазол-2-ил)этаноноксима
Номер патента: 17042
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: У Вэньсюэ, Чжан Хаймин
МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, A61P 37/00...
Метки: твердые, формы, e)-1-(4-((1r,2s,3r)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1h-имидазол-2-ил)этаноноксима
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая твердая форма (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксима или его гидрата.2. Кристаллическая твердая форма по п.1, представляющая собой безводный (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксим.3. Кристаллическая твердая форма по п.1, представляющая собой моногидрат (Е)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксима.4. Кристаллическая...
Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами
Номер патента: 16895
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Хенрикссон Кристер, Хеммерлинг Мартин, Лепистё Матти, Бергер Маркус, Эрикссон Андерс, Эдман Карл, Ханссон Томас, Тафлин Камилла, Ревинкель Хартмут, Нильссон Стинабритт, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Дамен Ян, Иванова Светлана, Габос Балинт, Маккерречер Даррен
МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...
Метки: производные, опосредованных, лечения, индазолил-эфиров, рецепторами, расстройств, глюкокортикоидными, амидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4галогеноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...
Способы и композиции для ингибирования ангиогенеза
Номер патента: 16653
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Уэйт Кеннет Майкл, Стори Майкл Джон
МПК: A61K 31/568, A61K 31/58, A61K 31/704...
Метки: ангиогенеза, композиции, способы, ингибирования
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования ангиогенеза в биологической системе, где указанный способ включает введение в биологическую систему эффективного количества стероидного сапонина.2. Способ по п.1, где стероидный сапонин включает в себя сахарид, присоединенный в одном положении сапогенинового компонента стероидного сапонина.3. Способ по п.2, где сахарид присоединен в положении С-3 сапогенина.4. Способ по п.2 или 3, где сахарид включает в себя одну или...
Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения
Номер патента: 16495
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Карсон Кеннет Г., Джессоп Теодор К., Тарвер Джеймс Э., Оджери Дэвид Дж., Бо Саймон Д.П., Багданофф Джеффри
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/427...
Метки: содержащие, соединения, применения, способы, композиции, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...
Оксадиазолзамещенные производные индазола для применения в качестве агонистов сфингозин 1-фосфата (s1p)
Номер патента: 16443
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Майатт Джэймс, Риверс Дин Энрю, Ахмед Махмуд, Гиблин Джерард Мартин Пол, Нортон Дэвид
МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4245...
Метки: агонистов, 1-фосфата, индазола, применения, сфингозин, s1p, качестве, производные, оксадиазолзамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...
Соединения и композиции, как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr
Номер патента: 16329
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь
МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 35/00...
Метки: киназы, ингибиторы, соединения, pdgfr, композиции, c-kit
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...
Производные 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она
Номер патента: 16251
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Локхед Алистер, Словински Франк, Иэш Филипп, Саади Мурад
МПК: A61P 33/06, A61P 25/28, A61K 31/519...
Метки: производные, 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его сольгде Y представляет собой связь или карбонильную группу;R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридинил;R2 представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное 1 или 2 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-6 алкоксигруппы;R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкоксикарбонильную группу или C1-6 алкильную группу;n принимает значения от 0 до 3.2. Производное...
Человеческие моноклональные антитела к cd70 и их применение
Номер патента: 16186
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Лу Ли-Шэн, Коччия Марко А., Пань Чинь, Кинг Дэвид Джон, Терретт Джонатан Александер, Хуан Хайчунь, Кардарелли Жозефин М.
МПК: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 39/395...
Метки: применение, человеческие, антитела, моноклональные
Формула / Реферат:
1. Выделенное моноклональное антитело или его антигенсвязывающий участок, содержащие вариабельную область тяжелой цепи, которая включает последовательности CDR1, CDR2 и CDR3, и вариабельную область легкой цепи, которая включает последовательности CDR1, CDR2 и CDR3, где последовательность CDR3 вариабельной области тяжелой цепи содержит SEQ ID NO: 21, а последовательность CDR3 вариабельной области легкой цепи содержит SEQ ID NO: 36 и их...
Применение r-сальбутамола для местного лечения накожных форм красной волчанки
Номер патента: 16082
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Вэйднер Мортэн Слот, Вулфф Ханс Кристиан
МПК: A61K 31/137, A61K 9/107, A61K 9/12...
Метки: r-сальбутамола, волчанки, применение, местного, красной, накожных, лечения, форм
Формула / Реферат:
1. Применение R-сальбутамола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве терапевтически активного ингредиента для получения медикамента для местного применения на коже особи при локальном лечении кожи с накожными формами красной волчанки у особи, где накожные формы красной волчанки выбраны из группы, состоящей из подострой накожной красной волчанки, хронической накожной красной волчанки, дискоидной красной волчанки, экзематозного...