Избирательные модуляторы андрогеновых рецепторов и способы их применения

Формула / Реферат

1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (I)

где X означает О;

Z означает NO₂, CN, COR или CONHR;

Y означает I, CF₃, Br, Cl, F или Sn(R)₃;

Q означает CN;

T означает OH, OR, -NHCOCH₃, NHCOR или OC(O)R;

R означает алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH₂F, CHF₂, CF3, CF₂CF₃, арил, фенил, галоген, алкенил или ОН и

R₁ означает СН₃, CH₂F, CHF₂, CF₃, CH₂CH₃ или CF₂CF₃.

2. Соединение SARM по п.1, в котором указанное соединение SARM представлено структурной формулой (II)

где X означает О;

Z означает NO₂, CN, COR или CONHR;

Y означает I, CF₃, Br, Cl, F или Sn(R)₃;

R означает алкильную группу или ОН и

Q означает CN.

3. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (III)

4. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (IV)

где X означает О;

Т означает ОН, OR, NHCOCH₃, NHCOR или OC(O)R;

Z означает NO₂, CN, СООН, COR, NHCOR или CONHR;

Y означает водород, алкил, CF₃, галоген, гидроксиалкил или алкил альдегид;

А означает группу, выбранную из

где R₂, R₃, R₄, R₅, R₆ независимо представляют собой Н, галоген, CN, NO₂, NHCOCF₃;

R означает алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH₂F, CHF₂, CF₃, CF₂CF₃, арил, фенил, галоген, алкенил или ОН и

R₁ означает СН₃, CH₂F, CHF₂, CF₃, CH₂CH₃ или CF₂CF₃.

5. Композиция, содержащая соединение SARM по пп.1, 2, 3 или 4 и подходящий носитель или разбавитель.

6. Композиция по п.5, дополнительно содержащая алендронат.

7. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для лечения пациента, страдающего заболеванием костей.

8. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для увеличения прочности или массы кости у индивидуума или для стимуляции образования кости у индивидуума.

9. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для воздействия на остеопороз или остеопению или для их профилактики.

10. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для лечения, профилактики, подавления, ингибирования или уменьшения частоты возникновения гипотрофии мышц у индивидуума.

11. Применение по п.10, в котором указанная гипотрофия мышц является следствием патологии, болезни, заболевания или состояния.

12. Применение по п.11, в котором указанная патология, болезнь, заболевание или состояние является неврологическим, инфекционным, хроническим или генетическим.

13. Применение по п.12, в котором указанная патология, болезнь, заболевание или состояние представляет собой мышечную дистрофию, мышечную атрофию, Х-сцепленную бульбарную спинальную мышечную атрофию (SBMA), кахексию, недостаточное питание, проказу, диабет, болезнь почек, хроническое обструктивное легочное заболевание (COPD), злокачественную опухоль, почечную недостаточность в конечной стадии, саркопению, эмфизему, остеомаляцию, ВИЧ-инфекцию, СПИД, застойную сердечную недостаточность (CHF) или кардиомиопатию.

14. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для лечения ожирения или диабета, связанного с метаболическим синдромом, у индивидуума.

15. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для стимуляции или ускорения восстановления после хирургической операции.

16. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для стимуляции или подавления сперматогенеза у мужчины.

17. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для лечения пациента, страдающего заболеванием костей.

18. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для увеличения прочности или массы кости у индивидуума или для стимуляции образования кости у индивидуума.

19. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для воздействия на остеопороз или остеопению или для их профилактики.

20. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для лечения, профилактики, подавления, ингибирования или уменьшения частоты возникновения гипотрофии мышц у индивидуума.

21. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для лечения ожирения или диабета, связанного с метаболическим синдромом, у индивидуума.

22. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для стимуляции или ускорения восстановления после хирургической операции.

23. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для стимуляции или подавления сперматогенеза у мужчины.

Текст

Смотреть все

МПК / Метки

МПК: A61K 31/16, A61K 31/275, A61K 51/00, C07C 255/50, A61K 31/505

Метки: андрогеновых, избирательные, рецепторов, модуляторы, применения, способы

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/1-11306-izbiratelnye-modulyatory-androgenovyh-receptorov-i-sposoby-ih-primeneniya.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Избирательные модуляторы андрогеновых рецепторов и способы их применения</a>