A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Номер патента: 10298

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Йоханссон Гари, Нильссон Бьерн М., Брандт Петер

МПК: A61K 31/495, A61K 31/343, A61K 31/435...

Метки: 5-ht6-рецептором, новые, лечения, бензофурана, производные, нарушений, связанных, профилактики, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где P выбирают из заместителей формул (II)-(VII) где х, у и j, каждый независимо, выбирают из 0, 1 и 2; где пунктирными линиями показано, что P и R3, соответственно, могут быть присоединены или к А- или к В-кольцу по любому атому углерода, который можно замещать, при условии, что P и R3, оба, одновременно не присоединены к кольцу В; R1 выбирают из группы, состоящей из: (a) C1-6-алкила, (b) C1-6-алкокси-C1-6-алкила,...

Номер патента: 10107

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Врис Тон, Коль Бернхард, Зенн-Билфингер Йёрг, Кук Ян

МПК: C07D 221/02, A61K 31/415, A61K 31/435...

Метки: силиловые, эфиры, простые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в которой R1 обозначает метил, R2a и R2b обозначают водород или совместно обозначают связь, R3 обозначает C1-С7-алкил, R4 обозначает С1-С4-алкил, R5 обозначает С1-С4-алкил, и его соли. 2. Соединения формулы 1 по п.1, в которой R1 обозначает метил, R2a и R2b обозначают водород или совместно обозначают связь, R3 обозначает трет-бутил, R4 обозначает метил и R5 обозначает метил, и их соли. 3. Соединения формулы 1 по п.1,...

Номер патента: 9994

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Каниа Роберт Стивен, Хонг Юфенг

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: хинолиновые, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (I) где линия ----- в формуле (I) указывает на возможную связь; представляет собой где линия ----- указывает на возможную связь; X2 представляет собой О, S или NR9, когда ----- не является связью, или X2 представляет собой N или СН, когда ----- представляет собой связь; R9 представляет собой Н или -CH3; Rla выбран из группы, состоящей из Н, -(CR10R11)jCN, (CR10R11)j-(С3-С8)циклоалкила,...

Номер патента: 9789

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Шмитт Джеффри Д., Миллер Крэйг Х., Бхатти Балвиндер С.

МПК: C07D 453/02, A61K 31/435, A61K 31/40...

Метки: применения, n-арилдиазаспирациклические, способы, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей формулой 1 а также его фармацевтически приемлемые соли, где u, v, w и x, каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3, причем значения выбираются так, что соединения выбираются из 1,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 2,7-диазаспиро[4,4]нонанов, 1,6-диазаспиро[3,5]нонанов, 2,6-диазаспиро[4,5]нонанов, 1,7-диазаспиро[4,5]деканов и 1,8-диазаспиро[5,5]ундеканов, R представляет собой водород, С1-С8алкил, ацил, алкоксикарбонил...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/365, A61K 31/42, A61K 31/435...

Метки: применение, связанных, лечения, осложнений, расстройств, шизофрении, сох-2, тиком, ингибиторов, аффективных

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Номер патента: 9477

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Нильсен Серен Меллер, Келер Ян, Хансен Туре, Нергор Мортен Банг, Руланд Томас, Поульсен Андерс, Бьернхольм Берит

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: антагонистов, рецептора, циклопропила, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1-R5 независимо выбирают из водорода и галогена; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; R7 является группой фенил-CR8R9-, R8 и R9 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила; n равно 0, 1 или 2; Q выбирают из (ii), (iii), стрелки указывают на место присоединения: где R11 выбирают из фенила или бензила; R12 является фенилом; R13 является водородом, или гидрокси, или одной...

Номер патента: 9468

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бюрнье Филипп, Абуабделла Ахмед, Женесс Жан, Пюэш Фредерик, Хорнар Кристиан

МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61K 31/436...

Метки: пиперидинил, способы, получения, алкилкарбаматов, производные, терапии, применение, пиперазинил

Формула / Реферат:

1. Производные пиперидинил- и пеперазинилалкилкарбаматов, соответствующие формуле (I) где А представляет собой атом азота или группу CR2, в которой R2 представляет собой атом водорода или фтора либо гидроксильную, циано, трифторметильную, C1-6алкильную или C1-6алкоксигруппу; n представляет собой целое число, равное 2 или 3, и m представляет собой целое число, равное 2, когда А представляет собой атом азота; n представляет собой целое число,...

Номер патента: 9421

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Чэнь Си, Михалик Джеффри Т., Фань Пинчэнь, Чэнь Сяоци, Цзаен Цзуань, Ли Лепин

МПК: A61K 31/435, A61P 25/24, A61P 3/00...

Метки: соединения, конденсированные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) где представляет собой бензольное кольцо; Q представляет собой -N(R)-(C1-С3)алкилен-; R представляет собой L1 представляет собой связь, (С1-С4)алкилен, (С1-С4)алкиленокси и (С1-С4)алкиленамино; L2 представляет собой связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)алкенилен, (С2-С4)алкинилен, (С1-С4)алкиленокси или (С1-С4)алкиленамино; R", R3 и R4 каждый представляет собой водород; каждый R1 представляет собой...

Номер патента: 9413

Опубликовано: 28.12.2007

Автор: Купер Винсент Бретт

МПК: C07D 498/04, A61K 31/435, A61P 25/20...

Метки: агониста, габоксадола, gabaa, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой моногидрат габоксадола в кристаллической форме. 2. Соединение по п.1 в кристаллической форме, выбранной из: (a) формы I, которая характеризуется спектром рентгеновской порошковой дифракции при использовании излучения CuKa со значениями 2q, имеющими пик при 11,5ш; и (b) формы II, которая характеризуется спектром рентгеновской порошковой дифракции при использовании излучения CuKa со значениями 2q, имеющими пик...

Номер патента: 8863

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Мебиус Ханс-Йорг

МПК: A61K 31/435, A61K 31/13, A61K 31/16...

Метки: аминоциклогексана, производных, терапия, комбинированная, ацетилхолинэстеразы, ингибиторов, использованием

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический продукт для лечения деменции, связанной с нарушением центральной нервной системы, где лечение индуцирует улучшение когнитивной функции, содержащий терапевтически эффективные дозы производного 1-аминоциклогексана, выбранного из мемантина, нерамексана и их пролекарств, солей, изомеров, аналогов и производных, и ингибитора ацетилхолинэстеразы, выбранного из донепезила, ривастигмина, такрина, галантамина и физостигмина. 2....

Номер патента: 8798

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Фернандес Гарсия Андрес, Бальса Лопес Долорс, Лагунас Арналь Кармен, Кордоми Монтойя Арно, Фарреронс Гальеми Карлес, Сальседо Рока Каролина, Микель Боно Игнасио-Хосе, Фернандес Серрат Анна, Толедо Меса Нативидад, Марреро Гонсалес Педро, Серра Комас Кармен, Аро Баутиста Диего, Льэбария Сольдэвила Амадеу, Катена Руис Хуан Лоренсо

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/166...

Метки: ppar&gamma, качестве, модуляторов, новые, бензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомеры и их смеси, его полиморфы и их смеси и фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли всех их, где центральное бензольное кольцо может быть замещено в мета- или пара-положении, и А является радикалом, выбранным из группы, включающей -OR1, -NR2OR1 и -NR2R3; где R1, R2 и R3 независимо являются -Н или -(C1-C4)алкилом; -W- является бирадикалом, выбранным из группы -NH-CH(E)- и -N(D)-СН2-СН2-; где Е...

Номер патента: 8706

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Хики Юджин, Немото Питер, Ву Яньпин, Лю Вэйминь, Маршалл Даниел Ричард, Чэнь Чжидон, Хао Минхон, Сорсек Роналд Джон, Сунь Сансин, Флек Роман Вольфганг, Моруик Тина, Эми Джонатан, Сайуин Чарлз Л.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/435, A61K 31/38...

Метки: амиды, замещённых, способы, кислот, получения, пиридин-2-карбоновых, применения, 3-аминотиено, 2,3-b

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой: R1 представляет собой (а) фенил или пирролил, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, (в) R6OCH2-, (г) R6(CH2)mNH-, (д) R6(CH2)p(CH=CH)m-, (е) (С1-С6)алкил, необязательно частично или полностью галогенированный и необязательно замещенный одним или двумя радикалами R9, (ж) (С1-С8)алкокси, необязательно частично или полностью галогенированный и необязательно замещенный одним или двумя...

Номер патента: 7747

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Шах Шреник К., Чанг Линда Л., Лин Линус С., Хэгманн Уилльям К., Лиу Пинг, Ланза Томас Дж.Мл., Гутхиконда Равиндра Н., Армстронг Хелен М., Джуэлл Джеймс П., Кви Хонгбо

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/165...

Метки: каннабиноида-1, отношении, рецептора, амины, активные, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из: (1) циклогетероалкила, (2) арила, (3) гетероарила и (4) -NRaRc; где арил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Rb; R2 выбран из: (1) C1-10алкила, (2) С3-10циклоалкил-С1-4алкила, (3) арил-С1-4алкила и (4) гетероарил-С1-4алкила; где каждый циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещен одним-тремя...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дильс Гастон Станислас Марселла, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...

Метки: 3-бета, гетероариламины, качестве, гликогенсинтаза-киназы, gsk3, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Номер патента: 7119

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Шимиг Дьюла, Грегор Тамаш, Кортвейесси Дьюлане, Фаркаш Бела, Надь Калман, Верецкейне Донат Дьёрди, Котаи Надь Петер, Баркоци Йожеф, Сент Кирайи Жужа

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: гидрохлорида, антитромботических, клопидогреля, соединений, применение, качестве, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I метил-(S)-(+)-(2-хлорфенил)-2-(6,7-дигидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)ацетата гидрохлорида формулы и его гидратов, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифракционной картиной, приведенной в табл. 1 и на фиг. 1. Таблица 1 2. Способ получения кристаллической формы I метил-(S)-(+)-(2-хлорфенил)-2-(6,7-дигидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)ацетата гидрохлорида формулы I и его гидратов, в соответствии с которым...

Номер патента: 7096

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Дьюкарт Гари, Фрост Филип, Гиббонс Джеймс Джозеф Мл., Дискафани-Марро Кэролайн Мэри, Шпайхер Лайза Энн

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/436...

Метки: средства, противоопухолевого, cci-779, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения новообразования у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества 42-эфира рапамицина с 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислотой (CCI-779), в котором новообразование выбрано из группы, состоящей из саркомы мягких тканей, рака шейки матки, рака матки, рака головы и шеи, немелкоклеточного рака легких и рака яичников. 2. Способ лечения новообразования, не...

Номер патента: 6800

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Амель Пьер, Лалиберте Себастьен, Гай Даниель, Жирар Марио, Фриезен Ришар

МПК: A61K 31/435, C07D 471/04, C07D 519/00...

Метки: ингибитора, качестве, производные, алкинарилнафтиридин-4(1н)-онов, типа, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R означает Н; R1 означает Н или группу -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил; R2 отсутствует либо означает Н, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил или фенил, и любой из алкилов необязательно замещен 1-6 независимыми заместителями, означающими галоген; R3 отсутствует либо означает Н, ОН, -NH2 или C1-6алкил, где любой из алкилов необязательно замещен 1-6 независимыми...

Номер патента: 6505

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Бальса Лопес Долорс, Сальседо Рока Каролина, Фернандес Серрат Анна, Микель Боно Игнасио-Хосе, Толедо Меса Нативидад, Лагунас Арналь Кармен, Фернандес Гарсия Андрес, Фарреронс Гальеми Карлес, Катена Руис Хуан Лоренсо

МПК: A61K 31/435, A61P 43/00, C07D 453/06...

Метки: 2.2.2, 1-алкил-1-азониабицикло, применение, качестве, карбамата, мускаринового, производные, октана, антагонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2 и R3 означают радикалы, независимо выбранные из группы, состоящей из H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-алкоксикарбонила, (C1-C4)-алкилсульфанила, (C1-C4)-алкилсульфинила, (C1-C4)-алкилсульфонила, (C1-C4)-алкоксила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами F, и (C1-C4)-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами F или OH; альтернативно, или R1 и...

Номер патента: 6384

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Нильсен Ханне Вульфф, Граруп Йеспер

МПК: A61K 31/435, A61P 25/04

Метки: фентанила, интраназального, композиция, введения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соль фентанила в подходящем растворителе, в концентрации, эквивалентной примерно от 0,4 до 75 мг/мл фентанила, причем указанный растворитель включает воду. 2. Композиция по п.1, изготовленная в форме пригодной для назального введения. 3. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой концентрация эквивалентна примерно от 0,5 до 20 мг/мл фентанила, предпочтительно от 0,6 до 15 мг/мл, от 0,7 до...

Номер патента: 6095

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зенн-Билфингер Йёрг, Постиус Штефан, Кромер Вольфганг, Бур Вильм, Зимон Вольфганг-Александер

МПК: C07D 471/14, A61K 31/435, A61P 1/04...

Метки: тракта, лечения, заболеваний, производные, пирано[2,3-с]имидазо[1,2-а]пиридина, желудочно-кишечного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает метил или гидроксиметил, один из заместителей R2a и R2b означает водород, а другой означает гидрокси, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, один из заместителей R3a и R3b означает водород, а другой означает гидрокси, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, где R2a или R2b с одной стороны и R3a или R3b с другой...

Номер патента: 5760

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Матесан-Баллестерос Мария Энкарнасьон, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер

МПК: A61P 1/00, A61K 31/435, C07D 491/06...

Метки: соединения, лечения, релаксации, нарушенной, фундальной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерные формы, N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или четвертичная аммониевая соль, где -a1=a2-a3=a4- представляет бивалентный радикал формулы -N=CH-CH=CH- (a-1), -CH=N-CH=CH- (a-2), -CH=CH-N=CH- (a-3), -CH=CH-CH=N- (a-4), -N=CH-N=CH- (a-6), -Z1-Z2- представляет бивалентный радикал формулы -Y1-CH(R4)-CH2- (b-1), -Y1-CH(R4)-O- (b-2), -Y1-CH(R4)-CH2-O- (b-3),...

Номер патента: 5620

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Гобер Ален, Миллан Марк, Лавиелль Жильбер, Мюллер Оливье

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12

Метки: индолина, фармацевтические, получения, содержащие, новые, способ, композиции, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 и R2 вместе образуют бензокольцо, необязательно замещенное атомом галогена или алкильной группой, алкоксигруппой, цианогруппой, нитрогруппой, гидроксигруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой, диалкиламиногруппой или трифторметильной группой, и R3 обозначает атом водорода, или R1 обозначает атом водорода и R2 и R3 вместе образуют бензокольцо, необязательно замещенное атомом галогена или алкильной группой,...

Номер патента: 5597

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Бур Вильм, Постиус Штефан, Кромер Вольфганг, Зенн-Билфингер Йёрг, Зимон Вольфганг-Александер, Хубер Райнхард

МПК: A61K 31/435, A61P 1/04, C07D 471/14...

Метки: имидазопиридина, производных, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает водород, C1-C4алкил или гидрокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород, C1-C4алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, галоген, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, R3 означает водород, галоген, трифторметил, C1-C4алкил, C2-C4алкенил, C2-C4алкинил, карбоксил, -CO-(C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкил, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил, фтор(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил или радикал -CO-NR3aR3b, один из заместителей R4a и R4b означает...

Номер патента: 5377

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Постиус Штефан, Грундлер Герхард, Штурм Эрнст, Зимон Вольфганг-Александер, Хубер Райнхард, Кромер Вольфганг, Ханауэр Гуидо

МПК: A61K 31/435, C07D 471/14

Метки: нафтиридиновые, тетрагидроимидазо, 1,2-h][1,7, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 обозначает метил или гидроксиметил, один из заместителей R2a и R2b обозначает водород, а другой обозначает гидрокси, метокси, этокси, изопропокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, один из заместителей R3a и R3b обозначает водород, а другой обозначает гидрокси, метокси, этокси, изопропокси, метоксиэтокси или метоксипропокси, причем R2a или R2b, с одной стороны, и R3a или R3b, с другой стороны, не могут...

Номер патента: 5316

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Брукс Пэйдж Роуэнн Палмер, Коу Джоутам Уодзуэрт

МПК: A61K 31/435, C07D 471/08, C07D 221/22...

Метки: соединения, арил-конденсированные, азаполициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-метил-5-тиа-5-диоксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена или 7-диметиламино-5-тиа-5-оксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена; (+)-5,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2,4(8),9-триен-6-она; (+)-6-оксо-5-окса-7,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена;...

Номер патента: 5247

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Силви Гари Л., Бафус Гари Л., Харрисон-Боумэн Кристин М.

МПК: A61K 31/435, C07D 405/04, A61P 35/00...

Метки: псевдополиморф, цис-2-(2-хлорфенил)-5,7-дигидрокси-8[4r-(3s-гидрокси-1-метил)пиперидинил]-4h-1-бензопиран-4-она

Формула / Реферат:

1. Псевдополиморф формы I, представляющий собой гидрохлорид (-)-цис-2-(2-хлорфенил)-5,7-дигидрокси-8[4R-(3S-гидрокси-1-метил)пиперидинил]-4H-1-бензопиран-4-она, имеющий порошковую рентгенограмму, характеризующуюся расстояниями D Расстояние D-Е 12.708 4.323 5.594 5.349 3.590 2. Псевдополиморф формы I, представляющий собой гидрохлорид...

Номер патента: 5215

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Постиус Штефан, Бур Вильм, Кромер Вольфганг, Зимон Вольфганг-Александер, Зенн-Билфингер Йёрг

МПК: A61K 31/435, C07D 471/14, A61P 1/04...

Метки: имидазопиридина, алкилированные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 означает водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил или гидрокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород, C1-C4алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, галоген, C2-C4алкенил или C2-C4алкинил, R3 означает водород, галоген, трифторметил, C1-C4алкил, C2-C4алкенил, C2-C4алкинил, карбоксил, -CO-(C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкил, C1-C4алкокси(C1-C4)алкил, фтор(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил или радикал -CO-NR3aR3b,...

Номер патента: 4264

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Аллен Даглас Джон Мелдрам, Апплтон Трой Энтони, Мьюэлбауэр Дейвид Джозеф, Гамкоуски Майкл Джон, Норрис Тимоти

МПК: A61K 31/435, A61P 25/28, C07D 453/02...

Метки: нейрокинина-2, модификации, рецептора, полиморфные, хлорида, качестве, антагонистов, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония, кристаллического, nk-1

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы дигидрохлорида (2-бензгидрил-1-азабицикло[2,2,2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из а) гигроскопичной безводной формы дигидрохлорида; б) негигроскопичного дигидрата дигидрохлорида, полиморфной модификации формы I, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние d 1 17,2 2 9,5 3 8,4 4 ...

Номер патента: 4206

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Куоллич Джордж Джозеф, Уинт Льюин Теофилус, Массетт Стивен Сарджент, Роуз Питер Роберт

МПК: A61P 25/28, A61K 31/435, C07D 453/02...

Метки: кристаллического, антагонистов, полиморфные, nk1, модификации, цитрата, рецепторов, нейрокинина-2, качестве, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из (а) стабильной негигроскопичной безводной формы цитрата, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние D 1 17,61 2 10,95 3 8,78 4 7,96 5 7,37 6 6,80 7 6,57 8 5,87 9 5,46 (б) моногидрата...

Номер патента: 3780

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Грундлер Герхард, Бойме Рольф, Амшлер Герман, Клей Ханс-Петер, Босс Хильдегард, Хатцельманн Армин, Флокерзи Дитер, Бундшух Даниела

МПК: C07D 221/12, A61P 11/08, A61K 31/435...

Метки: фдэ-4, ингибирующей, активностью, фенилфенантридины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает гидроксил, C1-C4алкокси, C3-C7циклоалкокси, C3-C7циклоалкилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-C4алкокси, R2 обозначает гидроксил, C1-C4алкокси, C3-C7циклоалкокси, C3-C7циклоалкилметокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-C4алкокси, или в которой R1 и R2 совместно обозначают C1-C2алкилендиоксигруппу, R3 обозначает водородный атом или C1-C4алкил, R31...

Номер патента: 3669

Опубликовано: 28.08.2003

Автор: Коу Джоутам Уодзуэрт

МПК: C07D 221/22, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: азаполициклические, конденсированные, соединения, арилом

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Z представляет собой CH2; R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил или бензил; R2 и R3 выбраны независимо из водорода, гидрокси, нитро, галогено, -SOq(C1-C6)алкила, где q обозначает 0, 1 или 2, CO2R4, арил-(C0-C3)алкила или арил-(C0-C3)алкил-O-, где указанный арил выбран из фенила и нафтила, гетероарил-(C0-C3)алкила или гетероарил-(C0-C3)алкил-O-, где указанный гетероарил выбран из пиридила и пиримидила, и...

Номер патента: 3607

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Кадахи Микеле М., Шнут Марк Е., Скотт Аллен

МПК: A61K 31/435, A61P 31/22, C07D 513/04...

Метки: средств, качестве, антивирусных, 4-оксо-4,7-дигидротиено, 2,3-b]пиридин-5-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет (a) Cl, (b) Br или (c) F; R2 представляет (a) H или (b) R5; R3 представляет (a) H, (b) галоген, (c) S(O)2R6, (d) (C=O)R6, (e) (C=O)OR9, (f) циано или (g) C1-7алкил, который может быть частично ненасыщенным и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из R11, OR13 или NR7R8; R4 представляет H; R5 представляет...

Номер патента: 3605

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Мерлини Лючио, Пенко Серджо, Карминати Паоло, Цунино Франко

МПК: A61K 31/435, C07D 491/22

Метки: производные, камптотецина, обладающие, активностью, противоопухолевой

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает группу -C(R5)=N-O(n)R4, в которой R4 обозначает нормальный или разветвленный C1-C8алкил, нормальную или разветвленную C1-C8алкенильную группу, C3-C10циклоалкил, (C3-C10)циклоалкилнормальный или разветвленный (C1-C8)алкил, (C6-C14)арил, (C6-C14)арилнормальный или разветвленный (C1-C6)алкил, гетероциклическую группу или гетероциклонормальный или разветвленный-(C1-C8)алкил, где гетероциклическая...

Номер патента: 3587

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Линч Джозеф Дж.Мл., Сен Еу-Танг

МПК: A61K 31/435, A61P 9/04

Метки: эндотелина, способ, лечения, антагонистами, дисфункции, предупреждения, желудочков, сердечной, недостаточности

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения и/или лечения сердечной недостаточности и дисфункции желудочков у теплокровного животного, включающий введение этому теплокровному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества антагониста эндотелина формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой пиридинил, замещенный C1-C6алкилом или C1-C6алкиламином, Ar1 - дигидробензофуранил или бензодиоксоланил, Ar2 -...

Номер патента: 3247

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Джонсон Элтон Дейл, Синко Кристофер Майкл

МПК: A61P 31/04, A61K 31/435

Метки: композиция, тровафлоксацина, мезилат, содержащая, варианты

Формула / Реферат:

1. Подвергнутая сухому гранулированию композиция, содержащая форму полиморф II мезилата тровафлоксацина, смазывающее вещество и, по меньшей мере, 5% микрокристаллической целлюлозы (МЦ). 2. Композиция по п.1 в форме таблетки. 3. Композиция по п.1, которая удовлетворяет критериям принятия стадии 1 (С1) Фармакопеи США (USP). 4. Композиция по п.2, дополнительно содержащая пленочное покрытие. 5. Композиция по п.4, где указанное покрытие содержит...

Номер патента: 2526

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Геролиматос Панайотис Николас, Ксилинас Мишель

МПК: A61K 31/435

Метки: болезни, лечения, альцгеймера, фанхинона, применение

Формула / Реферат:

1. Применение фанхинона для производства фармацевтической композиции для лечения или предотвращения болезни Альцгеймера. 2. Применение фанхинона и соединения или смеси соединений, выбранных из группы, включающей антиоксиданты, усилители ацетилхолина, следовые металлы, простетические группы и клиохинол, для производства фармацевтической композиции для лечения или предотвращения болезни Альцгеймера. 3. Применение по п.2, при котором антиоксидантом...

Номер патента: 2402

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Постиус Штефан, Зимон Вольфганг-Александер, Ридель Рихард

МПК: C07D 471/14, A61K 31/435, A61P 1/04...

Метки: тетрагидропиридо-соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает С1-С4алкил, R2 обозначает С1-С4алкил или гидрокси-С1-С4алкил, R3 обозначает водород, один из заместителей R4a и R4b обозначает водород, а другой обозначает водород, гидроксил, С1-С4алкокси-, С1-С4алкокси-С1-С4алкокси- или R4a и R4b вместе обозначают О (кислород), один из заместителей R5a и R5b обозначает водород, а другой обозначает водород, гидроксил, С1-С4алкокси- или R5a и R5b вместе обозначают...

Номер патента: 1887

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Лансен Жаклин, Карузо Микеле, Суарато Антонино, Фаярди Даниэла, Бандьера Тициано

МПК: A61K 31/435, C07D 471/08, A61P 25/28...

Метки: производные, амилоидоза, лечения, иминоазаантрациклинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где R1 выбран из водорода и низшего алкоксила, R2 выбран из водорода, C1-4-алкила, аллила, бензила, необязательно замещенного одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей трифторметил, C1-4-алкил, C1-4-алкокси, галоген и гидрокси; пиридинометил, пиридинометилкарбонил; R3 выбирают из групп гидроксила, C1-4-алкокси, бензилокси, метиламино или 4-пиридинметилокси, 4-морфолинила, 4-метилпиперазинила, при...

Номер патента: 1374

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Жансенс Франс Эдуард, Ленартс Йозеф Элизабет, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61P 1/04, A61K 31/435, C07D 471/20...

Метки: пиперидинил)-4-(конденсированный, имидазол)-пиперидина, производные, 1-(1,2-дизамещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1 или 2; m равно 1 или 2, при условии, что, если m равно 2, то n равно 1; =Q является =O или =NR3; X является ковалентной связью или бивалентным радикалом формулы -О-, -S-, -NR3-; R1 является Аr1, Ar1C1-6aлкилoм или ди(Аr1)C1-6алкилом, где каждая C1-6алкильная группа необязательно замещена гидроксилом,...

Номер патента: 1357

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Монсма Фредерик, Вихманн Йюрген, Женк Франсуа, Рёвер Стефан, Галлей Гуидо, Чесура Андреа, Адам Гео

МПК: A61P 3/04, A61K 31/435, C07D 471/10...

Метки: производные, 4.5]декан-4-она, 8-замещенного-1,3,8-триазаспиро

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы где R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает водород, C1-C6алкил, C1-C6алкокси или галоген; R3 обозначает фенил, необязательно замещенный C1-C6алкилом, CF3, C1-C6 алкоксигруппой или галогеном; и R4 обозначает водород, C1-C6алкил, C1-C6 алкенил, -С(О)- C1-C6алкил, -С(О)-фенил, C1-C6 алкил-С(О)-фенил, C1-C6алкилен-С(О)О- C1-C6 алкил, C1-C6алкантриилди-С(О)О- C1-C6алкил, гидрокси- C1-C6алкил,...