C07D 211/90 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Номер патента: 20766

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мэдден Тимоти, Скора Станислав, Пребе Вальдемар, Конрад Чарльз, Фокт Изабела

МПК: A61P 35/00, C07D 211/34, A61K 31/4402...

Метки: ингибиторы, stats, пролиферации, переносчика, активатора, транскрипции, сигнала, активации

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Х1 представляют собой галоген; Х5 и Х6 представляют собой, каждый независимо, водород, (C1-7)алкил или (С3-6)циклоалкил, Z представляет собой NH.2. Способ ингибирования активации STAT3, включающий контактирование раковой клетки с соединением по п.1.3. Способ лечения STAT3-опосредованного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного...

Номер патента: 19642

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Джакет Люк, Мотта Джанни, Леонарди Амедео

МПК: C07D 211/90, A61K 31/4422, A61P 9/00...

Метки: гидрохлорида, лерканидипина, получения, форма, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения гидрохлорида кристаллического лерканидипина V формы, включающий суспендирование гидрохлорида лерканидипина в изопропилацетате.2. Способ по п.1, характеризующийся тем, что гидрохлорид аморфного лерканидипина суспендируют в изопропилацетате.3. Способ по п.1, характеризующийся тем, что полученную смесь после смешивания с изопропилацетатом подвергают перемешиванию.4. Способ по п.3, характеризующийся тем, что перемешивание...

Номер патента: 18566

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Бисиниекс Эгилс, Домрачева Илона, Стонанс Илмарс, Дубурс Гунарс, Ященко Элина, Брувере Иманта, Пойканс Янис, Калвиньш Иварс, Виганте Бригтта, Ульдрикес Янис, Шестакова Ирина

МПК: A61K 31/4422, C07D 211/90

Метки: комбинации, 1,4-дигидропиридина, лечения, фармацевтические, рака, производных, 5-фторурацила, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R представляет собой метил или этил;R1 и R2 представляют собой натрийкарбоксилатметиловый эфир или его гидрат.2. Соединение по п.1, которое представляет собой динатриевую соль 2,4,6-триметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксусной кислоты и имеет формулу IV3. Соединение по п.1, которое представляет собой динатриевую соль 4-этил-2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксусной кислоты и имеет формулу...

Номер патента: 14383

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Берлати Фабио, Мотта Гьянни, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/435, C07D 211/90, A61P 9/12...

Метки: аморфного, гидрохлорид, лерканидипина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая гидрохлорид аморфного лерканидипина (метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)пиридин-3,5-дикарбоксилат), имеющий степень чистоты по меньшей мере 95% и содержащий менее чем 0,5% гидрохлорида кристаллического лерканидипина и фармацевтически приемлемый растворитель, носитель и/или наполнитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой степень...

Номер патента: 11773

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Леонарди Амедео, Мотта Джанни, Вон Раумер Маркус

МПК: A61K 31/4422, C07D 211/90, A61P 9/12...

Метки: лерканидипина, соли

Формула / Реферат:

1. Кислая аддитивная соль лерканидипина и кислотного противоиона, выбранного из группы, включающей L-молочную кислоту, коричную кислоту, салициловую кислоту, малеиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту и сахарин. 2. Кислая аддитивная соль по п.1, в которой соль является аморфным L-лактатом, циннаматом, салицилатом, малеатом и сахаринатом лерканидипина. 3. Кислая аддитивная соль по п.1, в которой соль...

Номер патента: 8141

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Беннекер Францискус Бернардус Джемма, Пиха Франтишек, Сланина Павел

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4422, A61P 9/10...

Метки: получения, малеата, амлодипина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения малеата амлодипина, включающий взаимодействие амлодипина или его кислотно-аддитивной соли в кислой среде с малеиновой кислотой. 2. Способ по п.1, согласно которому амлодипин или его соль добавляют к эквивалентному количеству или молярному избытку малеиновой кислоты. 3. Способ по п.1 или 2, где указанный продукт - малеат амлодипина содержит менее чем 1 мас.% аспартата амлодипина в расчете на количество малеата амлодипина. 4....

Номер патента: 5673

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Леонарди Амедео, Бонифачио Фаусто, Кампана Франческо, Де Иази Джанлука

МПК: A61P 9/12, A61K 31/44, C07D 211/90...

Метки: кристаллические, неочищенные, новые, гидрохлорида, формы, лерканидипина

Формула / Реферат:

1. Неочищенный гидрохлорид лерканидипина твердой формы (A), имеющий температуру плавления около 150-152шC (DSC пик) и содержащий около 3-4% (вес./вес.) этилацетата. 2. Неочищенный гидрохлорид лерканидипина твердой формы (B), имеющий температуру плавления около 131-135шC (DSC пик) и содержащий около 0,3-0,7% (вес./вес.) этилацетата. 3. Способ получения неочищенного гидрохлорида лерканидипина формы (A) по п. 1, включающий стадии a)...

Номер патента: 4208

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Левай Шандор, Добаи Ласло, Сёке Каталин, Фишер Янош

МПК: A61K 31/4422, C07D 211/90

Метки: бензолсульфоната, способ, получения, амлодипина

Формула / Реферат:

1. Способ получения амлодипина бензолсульфоната формулы (I) включающий реакцию между бензолсульфоновой кислотой и производными полуамида фталевой кислоты общей формулы (II) где X означает водород, щелочной или щелочно-земельный металл либо четвертичный аммоний. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что производное полуамида фталевой кислоты общей формулы II, где X определен в п.1, реагирует со стехиометрическим количеством или небольшим...

Номер патента: 346

Опубликовано: 29.04.1999

Авторы: Мотта Джанни, Леонарди Амадео

МПК: C07D 211/90

Метки: получения, способ, лерканидипина, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Способ получения метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-пиридин-3,5-дикарбоксилата (лерканидипина) гидрохлорида, включающий a) галогенирование 2,6-диметил-5-метоксикарбонил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3-карбоксильной кислоты галогенирующим агентом в апротонном растворителе; b) добавление к полученному галоидангидриду 2,N-диметил-N-(3,3-дифенилпропил)-1-амино-2-пропанола,...