C07D 409/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Чэнь Цзиньшэн, Мигалла Санатх К., Уолл Марк Дж., Иллиг Карл Р.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/33, A61P 19/02...

Метки: с-fms, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Цзян Цзицин, Хань Дон, Вань Йонцинь, Гао Вэнци, Чэн Дай, Си Юньфэн, Пань Шифэн, Чжан Гуобао

МПК: A61K 31/47, C07D 217/08, C07D 217/04...

Метки: модуляторы, hedgehog, сигнального, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ханссон Томас, Дамен Ян, Хоссаин Нафизал, Хеммерлинг Мартин, Эдман Карл, Клингстенд Томас, Нильссон Стинабритт, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус, Эрикссон Андерс, Лепистё Матти

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: фенил, индазолов, производные, бензодиоксинилзамещенных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стокинг Эмили М., Летавич Майкл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/495...

Метки: гистаминового, модуляторы, соединения, гетероциклоалкилоксипиридина, рецептора, циклоалкилокси

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Рива Карло, Леонарди Амедео, Мотта Гьянни, Лонги Маттео Марко, Грацьяни Давид, Поггеси Елена

МПК: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02...

Метки: подтипа, рецепторов, глутаматных, качестве, гетероциклические, метаботропных, mglu5, соединения, новые, 5-го, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Геунс-Мейер Стефани Д., Ду Бингфэн, Патель Винод Ф., Ходоус Брайан Л., Нгуйен Ханх Нхо, Шенкел Лори, Сии Виктор Дж., Оливиери Филип Р., Ромеро Карина, Дик Холли Л.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/502, A61P 35/00...

Метки: aurora, способы, применение, получения, киназы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Глайтц Йоганнес, Эмде Ульрих, Бургдорф Ларс Торе, Шарон Кристин, Бендер Штефан, Байер Норберт

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/4178...

Метки: производные, beta;-аминокислот, диабета, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 17573

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Монтана Джон Гарри, Домостой Матиас, Ариэнцо Роза, Хайнд Джордж, Эвайтебайл-Ву Барбара, Финч Гарри

МПК: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...

Метки: применение, терапевтическое, индол-1-илуксусной, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Лорен Джон, Кьянелли Донателла, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: 2-гетероариламинопиримидина, киназ, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Номер патента: 17114

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Шарон Кристин, Бургдорф Ларс Торе, Глайтц Иоганнес, Байер Норберт, Эмде Ульрих, Карниато Денис

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/4155...

Метки: n-(пиразол-3-ил)бензамида, производные, качестве, активаторов, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, обладающее активностью активаторов глюкокиназы, содержащее по меньшей мере одно соединение в соответствии с п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Джоунз Кристофер Скотт, Райтер Лоренс Алан, Ли Цифан, Ла Грека Сьюзан

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/517...

Метки: производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16781

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ли Хун-Юй, Слейтер Мелисса Кейт, Брукс Харольд Бернс, Ван Янь, Макмиллен Вилльям Томас, Генри Джеймс Роберт, Сойер Джейсон Скотт, Ху Хонг, Цзян Дэлу, Крич Джойс З.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 409/14...

Метки: триазолиламинопиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой метил, метокси, гидрокси, амино, хлор, амино(С1-С4алкил), диметиламино (С1-С2алкил), (С1-С2алкил)амино(С1-С2алкил), аминокарбонил(С1-С3алкил), 1-((1-амино)этилкарбо­ниламино)этил, 2-(N-метиламино)этокси, 2-цианопроп-2-ил, (2-гидрокси-2-метил)-1-пропилокси, (2-гидрок­си)этиламинокарбонилметил, (1-фтор)-(2-амино)этил, (1-фтор)-(1-метил)-(2-амино)этил, дифторметил, 1-((2,2-дифтор)этиламино)этил,...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Брукс Харольд Бернс, Ли Хун-Юй, Генри Джеймс Роберт, Крич Джойс З., Ванг Ян

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ван Янь, Слейтер Мелисса Кейт, Ли Хун-Юй, Генри Джеймс Роберт, Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З.

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/381...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения, рака, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 15942

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Пэнди Энджейли, Сонг Йонгхонг, Скарбара Роберт М., Цзя Чжаочжон Дж.

МПК: A61P 9/00, C07D 401/14, A61K 31/4178...

Метки: лечения, композиция, профилактики, крови, ингибирования, замещенные, нежелательного, способ, коагуляции, образцов, помощью, тромбообразования, имидазолы, основе

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы, охватываемые общей структурной формулой (I)в которых Z выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей из галогена и -СºСН;R1a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R2 и R3независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, SR4a, S(O)R4a и S(O)2R4a;R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, OR4a, SR4a, S(O)R4a, S(O)2R4a, NR4aR4b, CO2R4a,каждая из...

Номер патента: 15681

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кенни Людо Эдмон Жозефин, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Ден Кейбюс Франц Альфонс Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/501, C07D 401/12...

Метки: рецептора, диссоциирующие, быстро, пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина, производные, дофамина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)либо его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или его стереоизомерная форма, в которойR означает водород или C1-6алкил;R1 означает фенил, фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо от других выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, С1-4алкила, С1-4алкилокси, перфторС1-4 алкила, диС1-4алкиламино; тиенил, тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными...

Номер патента: 15588

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ульмшнайдер Сара, Дитц Йохен, Мюллер Бернд, Реннер Йенс, Ломанн Ян Клаас, Гроте Томас, Глэттли Алисе

МПК: A01P 3/00, A01N 43/653, A01N 43/74...

Метки: применение, фитопатогенными, средства, также, содержащие, азолилметилоксираны, грибами, борьбы

Формула / Реферат:

1. Азолилметилоксираны общей формулы (I)где A означает фенил, который замещен двумя F;B означает фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена или C1-C4-алкила, с указанием, что B не означает о-метилфенил, если A означает 2,4-дифторфенил,а также их совместимые с растениями кислотно-аддитивные соли или соли металлов.2. Соединения по п.1, в которых A означает 2,4-дифторфенил или 3,4-дифторфенил.3. Соединения по п.1, в которых B...

Номер патента: 15574

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ван Янь, Маниар Сачин Говиндиал, Слейтер Мелисса Кейт, Ху Хонг, Сойер Джейсон Скотт, Ли Хун-Юй, Цзян Дэлу, Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Генри Джеймс Роберт, Макмиллен Вилльям Томас

МПК: C07D 409/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: соединения, триазолиламинопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1представляет собой водород, метил, циклопропил, циклопропиламино(С1-С2алкил), фтор, этокси, гидрокси, 1-(гидрокси)этил, 2-(гидрокси)(С2-С3алкокси), 2-(гидрокси)этоксиметил, 1-(хлор)этил, 1-((2-фтор)этиламино)этил, 2-(метиламино)этокси, (2-гидроксиэтил)амино, (2-гидроксиэтил)амино(С1-С2алкил), амино, амино(С1-С4алкил), амино(С2-С3алкокси), аминокарбонилметил, (1-метил)-(1-аминокарбонил)этил,...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Гекелер Фолькер, Беккерс Томас, Шнайдер Зигфрид, Майер Томас, Циммерманн Астрид, Бер Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/404...

Метки: качестве, гистондезацетилазы, ингибиторов, применение, n-сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Номер патента: 15188

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Припке Хеннинг, Хандшух Зандра, Винен Вольфганг, Даманн Георг, Шулер-Метц Аннетте, Герлах Кай, Пфау Роланд, Нар Герберт

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/55...

Метки: ингибирующим, глицинамиды, действием, антитромботическим, замещенные, фактор

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой D обозначает замещенную бициклическую систему формулы (II)где K1и K4 независимо друг от друга обозначают -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- или -C(O)-группу, гдеR7a, R7b, R7c независимо друг от друга обозначают атом фтора, гидроксигруппу, C1-C5-алкилоксигруппу, тетрагидрофуранил, оксетанил, аминогруппу, C1-C5-алкиламиногруппу, ди(C1-C5-алкил)аминогруппу, C3-C5-циклоалкилениминогруппу,...

Номер патента: 14717

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Сюй Яньпин, Мэбри Томас Эдвард, Гюнтер Ребекка Линн, Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун, Саеед Ашраф

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4015, C07D 401/14...

Метки: циклогексилимидазола, ингибиторов, производные, качестве, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, лактама

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойв которой R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена);R2 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в...

Номер патента: 14470

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Додж Джеффри Алан, Джоунз Скотт Алан, Юй Ко-Лун, Лугар Чарльз Виллис III, Блейш Томас Джон, Мюль Брайан Стефен, Йи Ин Квонг, Ричардсон Тимоти Иво, Кларк Кристиан Александер, Лопес Хосе Эдуардо

МПК: C07D 209/12, C07D 209/10, C07D 209/14...

Метки: индолсульфонамидные, модуляторы, рецепторов, прогестерона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ху Зилун, Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П., Корте Джеймс Р., Гиллиген Пол, Куан Мими Л., Смоллхир Джоанн М., Кавалларо Куллен Л.

МПК: C07D 233/68, C07D 401/04, C07D 401/12...

Метки: арилпропионамида, арилметилмочевины, ингибиторов, фактора, качестве, арилпропинамида, аналоги, арилакриламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...

Номер патента: 14104

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 307/93, C07D 405/12, C07D 405/06...

Метки: цепь, производные, амина, циклического, тетрациклические, тетрагидрофурана, боковую, новые, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Кат Джон Чарльз, Луццио Майкл Джозеф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/00...

Метки: патологического, производные, лечения, клеток, пиримидина, роста

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Физакерли Кирстен М., Далзил Шон М., Гендрон Роланд, Лонг Дэниэл Д., Маркесс Дэниэл, Чой Сеок-Ки, Фазери Пол Р., Маккиннелл Роберт Мюррей, Дзян Лань

МПК: A61K 31/4545, A61P 1/00, C07D 401/14...

Метки: агонистов, качестве, рецепторов, 5-нт4, бензимидазолкарбоксамида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Домингуез Селия, Беллон Стивен, Сигмунд Аарон К., Ким Тэ-Сеонг, Потейшман Майкл, Норман Марк Х., Джермейн Джули, Чокитте Дебора, Хйраи Сатоко, Ровето Филип, Янг Кевин, Кси Нинг, Ла Дэниэл, Феллоус Ингрид М., Лиу Лонгбин, Ли Мэтью, Грасеффа Рассел, Букер Шон, Боер Дэвид, Боезио Алессандро, Арманж Жан-Кристоф, Д`амико Дерин К, Д`анжело Ноел

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: производные, протеинкиназы, ингибиторов, замещенные, качестве, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Пуарье Мартин, Больё Пьерр, Брошу Кристиан, Шабо Катрин, Тхавонекхам Боункхам, Ранкур Жан, Тсантризос Йоула С., Стаммерс Тимоти А.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: полимеразы, вирусной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Номер патента: 13004

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ватанабе Казутоси, Хики Синсуке, Уехара Фумиаки, Йокосима Сатоси, Кохара Тосиюки, Фукунага Кендзи

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, тау-протеинкиназы, 6-пиридинил-4-пиримидона, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле каждый символ имеет значения, указанные ниже:R1 представляет метильную группу;R2 представляет атом водорода;R3 представляет атом фтора, замещающий положение 3 пиридинового кольца;q равен 1;R5 представляет группу, представленную следующей формулой (II):где А представляет (С6-С10)-арил или гетероцикл;R6 могут...

Номер патента: 12909

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Порчеллони Марина, Росси Кристина, Фаттори Даниэла, Д'андреа Пьеро, Марастони Елена

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4535, A61K 31/4525...

Метки: фармацевтические, гидроксаматы, содержащие, гистондеацетилазы, ингибиторы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...

Номер патента: 12702

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Табар Мишель, Бушар Эрве, Алле Франк, Суай Катрин, Гози-Лазо Лоранс, Ангуйан-Бонифас Одиль, Ле Брен Ален, Вивьяни Фабрис, Демазо Паскаль, Филош-Ромм Брюно

МПК: C07D 231/56, C07D 403/12, C07D 405/12...

Метки: содержащие, индазолы, замещённые, композиции, применение, получения, указанные, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Филдз Тодд, Динн Шон Ричард, Чэнь Синьчао, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Фернандес Мария Кармен, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Эскрибано Ана Мария, Мэнтло Натан Брайан, Херр Роберт Джейсон, Партасарати Сараванан, Матео -Эрранс Ана Исабель, Ванг Сяодун

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: дислипидемии, соединения, лечения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Йоханссон Пер-Ола, Самуэльссон Бертиль, Кварнстрем Ингемар, Классон Бьерн, Айеса Сусана, Ракос Ласло, Росенквист Оса, Торстенссон Фредрик

МПК: A61K 31/47, A61P 31/12, C07D 207/16...

Метки: серин-протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Фантл Уэнди, Ренхауэ Пол А., Левайн Бэрри Хэскелл, Рамуртхи Савинтхри, Пун Дэниел Дж., Амири Пэйман, Субраманиан Шарадха, Сунг Леонард

МПК: A61K 31/41, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, качестве, применение, raf-киназы, замещённые, бензазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Шин Янг-Дзун, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Джоунз Роберт М., Брюс Марк А., Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Рен Альберт С., Леманн Юэрг, Фьораванти Беатриц

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, C07D 401/04...

Метки: арила, качестве, замещенные, связанных, профилактики, гетероарила, модуляторов, расстройств, производные, лечения, метаболизма, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Номер патента: 11095

Опубликовано: 30.12.2008

Автор: Маршалл Даниел Ричард

МПК: A61K 31/4045, A61P 29/00, C07D 209/16...

Метки: воспалительных, миметиков, использования, производные, предназначенные, лечении, пролиферативных, глюкокортикоидов, аллергических, качестве, 3-(сульфонамидоэтил)индола, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой глюкокортикоидный миметик 3-(сульфамидоэтил)индол в которой R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную от 1 до 5 группами-заместителями, при условии, что -SO2-R2 группа не является р-толуолсульфонильной (тозильной) группой, где каждая группа-заместитель радикала R2 независимо представляет собой C1-C5алкил, C1-C5алкокси,...

Номер патента: 10690

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Кальдерон Имельда, Джонс Роберт М., Рен Альберт С., Брюс Марк А., Леманн Юэрг, Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сэмпл Грэем, Шин Янг-Дзун, Фьораванти Беатриц

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: модуляторов, производные, гетероарилов, трёхзамещённые, качестве, лечение, арилов, ними, метаболизма, нарушений, профилактика, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4;  представляет собой одинарную связь, если Е...

Номер патента: 10652

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене, Ру Брюно, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Артс Янине, Тен Холтэ Петер, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: замещённые, ингибиторов, алкиламинопроизводные, качестве, гистондеацетилазы, индолильные, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где каждый из n представляет собой целое число со значением 0, 1 или 2 и, когда n равно 0, тогда подразумевается прямая связь; каждый из m представляет собой целое число со значением 1 или 2; каждый из X независимо представляет собой N или СН; каждый из Y независимо представляет собой О, S или NR4; где каждый из R4...

Номер патента: 10568

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Сли Дебора Х., Креспо Креспо Мария Изабель, Прат Киньонес Мария, Гуал Ройг Сильвия, Кастро Паломино Лария Хулио Сезар

МПК: A61P 11/06, A61K 31/506, A61P 37/00...

Метки: бисгетероарил, антагонистов, аденозиновых, качестве, рецепторов, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена или метильной группы; R2 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, бензотиазолила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из трифторметила или...

Номер патента: 10488

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 43/00...

Метки: поли(адф-рибоза)полимеразы, ингибиторы, 2-хинолиноны, 6-замещённые, 2-хиноксалиноны

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0 или 1; X представляет собой N или CR5, где R5 означает водород; R1 представляет собой C1-6-алкил; R2 представляет собой водород или гидроксигруппу или, взятый вместе с R3 или R4, может образовывать =0; R3 представляет собой радикал, выбранный из (а-1), (а-2) или (а-3) или группу формулы (b-1), то есть -Z-;...