A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Номер патента: 14237

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Файт Клаус, Мор Детлеф, Траульзен Фридтьоф

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: хранении, дигидроптеридинонов, стабильный, раствор, инфузионный

Формула / Реферат:

1. Стабильные при хранении водные инфузионные растворы или растворы для инъекций, содержащие действующее вещество общей формулы (I)гдегде каждое из сокращений Х1, Х2, Х3, X4и Х5 используется вместо соответствующего остатка R1, R2, R3, R4и Ln-Rm5 для обозначения положения, в котором он присоединен к остальной части молекулы, представленной приведенной перед таблицей общей формулой, или его таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереомеры или...

Номер патента: 14231

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Певарелло Паоло, Порро Марио Грация, Песенти Энрико, Меркурио Чиро

МПК: A61K 31/519, A61K 39/395, A61K 31/337...

Метки: роста, включающие, комбинации, антитело, фактора, ингибитор, антимитотик

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая соединение А формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль и бевацизумаб или доксетаксел.2. Комбинация по п.1, где соединение А представляет собой метиламид 8-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-1,4,4-триметил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло-[4,3-h]хиназолин-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию, как определено в любом из предыдущих пунктов,...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Сторк Пьер Анри, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Понселе Виржини Софи, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Эмелен Кристоф, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: производные, агентов, антипролиферативных, качестве, пиримидопиримидиновые, пиридо

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Номер патента: 13596

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Папарэн Жан-Лоран, Бионди Стефано, Мондадори Цезарь, Кханна Сатиш, Демайи Арнольд

МПК: A61P 25/18, A61K 31/519, A61K 9/36...

Метки: содержащая, окаперидон, доставки, фармацевтическая, система

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая система доставки, включающая:(a) ядро, содержащее окаперидон в качестве активного ингредиента, эффективное количество гидрофильных набухающих полимеров, выбранных из группы, состоящей из гидрогелей набухающих простых эфиров целлюлозы, водорастворимых набухающих полимеров, выбранных из группы, состоящей из поливиниламидов, полиакриловой кислоты или ее соли и поливинилпирролидона, где массовое соотношение...

Номер патента: 13525

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Денг Хонгбо, Киели Эндрю, Ван Вельдхьюзен Джошуа, Эссерс Михаэль, Крот Хайко, Стинек Кристоф, Блум Гаральд, Сухолейки Ирвинг, Рихтер Франк, Шнайдер Маттиас, Ву Ксинюан, Галлагхер Брайан, Геге Кристиан, Пауэрс Тимоти, Хохгертель Маттиас, Таверас Артур Г., Фойрштайн Тим, Нольте Берт, Боэр Юрген

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 19/00...

Метки: ингибиторы, гетеробициклические, применение, металлопротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)выбранное из группы состоящей изгде R1выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, бициклоалкила, гетеробициклоалкила, спироалкила, спирогетероалкила, арила, гетероарила, циклоалкила, конденсированного с арилом, гетероциклоалкила, конденсированного с арилом, циклоалкила, конденсированного с гетероарилом, гетероциклоалкила, конденсированного с гетероарилом, циклоалкилалкила,...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Боем Маркус Ф., Ши Джиандонг, Касибхатла Сринивас Р., Биамонте Марко А.

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/519, A61K 31/497...

Метки: hsp90, качестве, применение, алкинилпирролопиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Рам Сия, Бокович Николас, Клуге Артур Ф., Оулманн Крис, Мартхи Кришна К., Ван Чжуньго, Хуан Цзяньсин

МПК: A61K 31/519, A61K 31/416, A61K 31/675...

Метки: киназ, применения, ингибиторы, циклин-зависимых, композиции, относящиеся, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Номер патента: 13108

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Хёнке Кристоф, Пузе Паскаль, Мартирес Домник, Юнг Биргит, Николаус Петер

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04, A61P 11/00...

Метки: дигидротиенопиримидины, заболеваний, лечения, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает S, SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает Н или необязательно одно- либо многозамещенный остаток, выбранный из группы, включающей C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, необязательно имеющий один или несколько внутренних мостиков моно- либо бициклический C3-C10 циклоалкил, C6-C10 арил, ароматический или неароматический C3-C10 гетероцикл, бициклическую систему и сконденсированный с C3-C10...

Номер патента: 12926

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Штайниг Арно Г., Кастелано Арлиндо Л., Маккиббен Брайан

МПК: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 13/00...

Метки: антагонистам, а2b-селективным, пирролопиримидиновые, относящиеся, соединения, синтез, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде R1 представляет собой замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, где заместитель представляет собой гидроксил, карбоксил, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRaC(=O)NRaRb, -NRaC(=O)ORa, -OC(=O)NRaRb или -NHC(=O)Ra;R2 представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, где заместитель представляет собой гидроксил, карбоксил, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRaC(=O)NRaRb, -NRaC(=O)ORa, -OC(=O)NRaRb или -NHC(=O)Ra, где...

Номер патента: 12875

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Нортон Бет А., Ливия Стефано, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Вань Цзехун, Боэм Джеффри С., Невинс Нейса, Каллахан Джеймс Фрэнсис

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5365, A61P 29/00...

Метки: терапии, качестве, производные, киназы, ингибиторов, пиримидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формул в которых G3 представляет CH2; G4 представляет CH; R1 представляет C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb или N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' независимо выбран в каждом случае из атома галогена, C1-4алкила, замещенного атомом галогена C1-4алкила, циано, нитро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(О)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 или (CR10R20)v'OR13; Rb представляет атом...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Уайл Майкл Дж., Сесарио Кара, Арнольд Ли Д., Лауфер Радослав, Хонда Аяко, Штайниг Арно Г., Паникер Биджой, Вэн Цинхуа, Малвихилл Кристен Мишель, Ли Ань-Ху, Вернер Дуглас С., Чжан Тао, Коут Хитер, Сунь Инчуань, Малвихилл Марк Джозеф, Найгро Энтони, Дун Ханьцин, Крю Эндрю Филип, Форман Кеннет

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Метки: 6,6-бициклические, ингибиторы, протеинкиназ, кольцевые, замещенные, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Номер патента: 12577

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Тэйлор Стефан Колин Джон, Маршалл Питер Воллэнс, Энтуистл Дэвид Эндрю

МПК: A61P 9/12, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: n-[1-(2-этоксиэтил)-5-(n-этил-n-метиламино)-7-(4-метилпиридин-2-иламино)-1н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-карбонил]метансульфонамида, формы, безводные, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллический N-[1-(2-этоксиэтил)-5-(N-этил-N-метиламино)-7-(4-метилпиридин-2-иламино)-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-карбонил]метансульфонамид, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик дифракции при 8,5+0,1ш 2-тета. 2. Кристаллический N-[1-(2-этоксиэтил)-5-(N-этил-N-метиламино)-7-(4-метилпиридин-2-иламино)-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-карбонил]метансульфонамид по п.1, где порошковая рентгенограмма дополнительно содержит по меньшей...

Номер патента: 12452

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Схунтьес Брюно, Артс Янине, Вермют Камилль Жорж, Контрера Жан -Мари, Ван Хейфте Люк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мейер Кристоф, Линьи Янник Эме Эдди, Житлен Брюно, Ксока Имр Кристиан Франсис, Жубер Мюриель

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/501, A61K 31/4709...

Метки: между, ингибиторы, взаимодействия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...

Номер патента: 12178

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Дорбэ Жером, Ковини Давид, Рюкле Томас, Помель Винсэн, Кваттропани Анна, Бишофф Александер

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61K 31/4355...

Метки: применение, пиридинметиленазолидиноны

Формула / Реферат:

1. Производное пиридинметиленазолидинона согласно формуле в которой R1 выбран из Н; R2 выбран из Н, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного индолила, необязательно замещенного C3-C8-гетероциклоалкила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S, NR, где R представляет собой водород или метил, необязательно замещенного изоиндолила и необязательно замещенного бензотиенила; причем эти группы необязательно замещены от 1...

Номер патента: 12039

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Папарин Жан-Лоран, Мондадори Цезарь, Бьонди Стефано, Демайи Арнольд

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: композиции, соли, окаперидона, содержащие, фармацевтические, указанные

Формула / Реферат:

1. Соль окаперидона, в которой присутствует остаток кислоты, выбранной из группы, включающей такие кислоты, как пироглутаминовая кислота, N-(2-карбоксифенил)глициновая кислота, дигликолевая кислота, оротовая кислота, галактаровая кислота, никотиновая кислота и гиппуровая кислота. 2. Соль по п.1 в аморфной и/или кристаллической формах, включающая все полиморфы указанной соли. 3. Соль по п.1 или 2, где остаток кислоты находится в D-, L-форме, если...

Номер патента: 11772

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Палмер Майкл Джон, Уинслоу Кэрол Энн, Марш Айан Роджер, Моррелл Эндрю Айан, Белл Эндрю Саймон, Фокс Дейвид Нейтан Эйбрахам, Браун Дейвид Грэйам, Дэк Кевин Нил

МПК: A61P 15/00, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: активностью, 5,7-диаминопиразоло, ингибирующей, 4,3-d, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждая из которых возможно замещена одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой С1-С8алкил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, или водород; или -NR3R4 образует группу RF, которая возможно замещена одной или более...

Номер патента: 11439

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Чэнь Сяоци, Фу Цзыцэ, Гастин Дарин, Дейгнан Джеффри, Ли Ань-Жун, Бергерон Филипп, Дукветт Джейсон А., Ду Сяохой, Джонсон Майкл Дж., Михалик Джеффри Т., Медина Хулио К., Маркус Эндрю П., Лю Цзивень

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 37/00...

Метки: композиции, заболеваний, конденсированные, применимые, профилактики, расстройств, рецепторов, лечения, модуляторов, качестве, иммунорегуляторных, пиримидина, воспалительных, производные, cxcr3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А1 представляет собой СН и А4 представляют собой СН или N; Q представляет собой связь, -ОС(О)- и -СН2СО; L представляет собой (СН2)m, где подстрочный индекс m равен 0, 1 или 2; X представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой замещенный фенил, где заместитель выбиран из группы, состоящей из -OEt, -OCH2CF3, -CN и I; R2 представляет собой -СН3, CH2NHBoc...

Номер патента: 11407

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Зигер Петер, Шмид Рольф, Хоффманн Маттиас, Крэмер Герд Ф., Хертер Рольф, Линц Гюнтер, Ралль Вернер

МПК: A61P 35/00, C07D 211/58, A61K 31/519...

Метки: лекарственных, получения, средств, 4-[[(7r)-8-циклопентил-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метокси-n-(1-метил-4-пиперидинил)бензамида, полиморфы, гидраты, применение, качестве, способы

Формула / Реферат:

1. Гидраты соединения формулы (I) 2. Гидрат соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой моногидрат соединения (I). 3. Гидрат соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой тригидрат соединения (I). 4. Соединение формулы (I) где соединение это ангидрат формы II или формы III. 5. Ангидрат по п.4, отличающийся тем, что он представлен в виде безводной формы II соединения формулы (I),...

Номер патента: 11406

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Бурри Бернар, Перро Пьер, Жегам Самир, Казелла Пьер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 35/02...

Метки: пиридо-пиримидина, производные, применение, терапии, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C3-С7)циклоалкила, CH2COR4, фенила или фенила, замещенного гидроксилом, и/или галогеном, и/или (C1-C6)алкилом; R4 обозначает гидроксильную группу, (С1-С4)алкоксигруппу, аминогруппу, (C1-C4)алкиламиногруппу, ди(С1-С4)алкиламиногруппу; Ar1 обозначает радикал, выбранный из R5 обозначает цианогруппу, гидрокси(С1-С4)алкил, (C1-С6)алкокси(C1-C6)алкил...

Номер патента: 11213

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Теппер Марк, Маккенна Шон, Палмер Стефен, Макнэми Майкл К., Эшкол Ализа

МПК: A61K 31/00, A61K 31/277, A61K 31/44...

Метки: фосфодиэстеразы, способ, использованием, ингибитора, изоформы, овуляции, pde4, индуцирования

Формула / Реферат:

1. Способ индуцирования овуляции у женской особи, предусматривающий введение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4), выбранного из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Квартьери Франческа, Панцери Акилле, Вульпетти Анна, Вианелло Паола, Д`алессио Роберто, Получчи Паоло, Ролетто Фульвия, Браска Мария Габриелла, Певарелло Паоло, Фергюсон Рон, Фанчелли Даниеле, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: производные, пиразолохиназолина, качестве, применение, способ, ингибиторов, киназ, получения

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Номер патента: 10424

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Моррелл Эндрю Ян, Томпсон Дэвид Дьюэйн, Ли Мей, Лэм Келвин, Чамберс Роберт Джеймс, Бейер Томас Артур

МПК: A61P 19/10, A61K 31/519, A61P 15/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4-диамины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которых R1 и R2 представляют собой водород или метоксигруппу при условии, что R1 и R2 одновременно не являются водородом или метоксигруппой; n представляет собой 1, 2, 3 или 4; X представляет собой связь; О; С=O; -N(R)-, где R представляет -(C1-С3)алкил; Y представляет собой бензоксазолил, бензотиазолил, пиридил, фенил или тиенил, причем Y необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 10184

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Гиббонс Джеймс Джозеф Мл., Фриш Йюрген Герман Эрнст, Дьюкарт Гари

МПК: A61K 31/519, A61K 31/436, A61K 31/513...

Метки: применение, комбинаций, 5-фторурацилом, противоопухолевых, гемцитабином, рапамицина

Формула / Реферат:

1. Применение рапамицина или его производных и антиметаболического противоопухолевого средства, выбранного из 5-фторурацила и гемцитабина, для получения по меньшей мере одного лекарственного средства для комбинированного лечения опухоли у млекопитающего введением комбинации рапамицина или его производного и антиметаболического противоопухолевого средства, выбранного из 5-фторурацила и гемцитабина. 2. Применение по п.1, где указанная комбинация...

Номер патента: 10178

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Райер Тадея, Крошель Весна, Рангус Мария, Гуштин Йожика

МПК: A61P 25/18, A61K 9/00, A61K 31/519...

Метки: разрыхляющаяся, рисперидон, пероральном, приёме, содержащая, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Разрыхляющаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, которая содержит: (а) рисперидон, или его соль или сольват, (б) полиметакрилат, (в) сахарный спирт и (г) разрыхлитель, содержащий: (i) сшитый поливинилпирролидон и (ii) низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу. 2. Композиция по п.1, где полиметакрилат (б) представляет собой полимер или сополимер на основе по меньшей мере одного из диметиламиноэтилметакрилатов, метакриловой...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Касибхатла Сринивас Р., Ши Джиандонг, Боем Маркус Ф., Биамонт Марко А., Херст Дэвид, Хонг Кевин Д., Лё Бразидек Жан-Ив, Жанг Лин

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/522...

Метки: hsp90, способы, соединения, ингибиторы, новые, гетероциклические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Рен Альберт С., Сэмпл Грэем, Кальдерон Имельда, Шин Янг-Дзун, Фьораванти Беатриц, Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сейдж Карлтон Р., Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/47, A61K 31/519...

Метки: арильные, метаболизма, качестве, конденсированные, гетероарильные, модуляторов, производные, связанных, профилактики, лечения, нарушением, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Номер патента: 9645

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хенегер Кевин, Нихельсон Брайан, Уайт Эндрю Дэвид, Уолтерс Майкл, Рипайн Джозеф Томас, Кларк Джерри, Дэвис Джэми, Джонсон Дуглас, Франклин Ллойд, Фейвор Дэвид, Чжу Чжицзянь, Фей Лоррейн, Оу Лигун

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/5365...

Метки: нафтиридин-2-оны, 1,8, соединения, родственные, шизофрении, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где G представляет собой А представляет собой -(СН2)mCH2-, -(СН2)mO- или -(CH2)mNH-, где m представляет собой целое число от 2 до 5 и где один или два атома углерода или азота групп -(CH2)mCH2-, -(СН2)mO- и -(CH2)mNH-могут быть замещены, необязательно и независимо, одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила, или двумя заместителями, присоединенными к одному и тому же атому углерода с...

Номер патента: 9456

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Маргери Северен, Галле Тьерри, Неделек Ален, Ларденуа Патрик, Словински Франк, Саади Мурад, Локхид Алистер, Йеш Филипп

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 235/00...

Метки: пиримидона, gsk3&beta, качестве, ингибиторов, соединений, производные, промежуточных, получения

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (III) где R1 представляет собой пиримидиновое кольцо, возможно замещенное С3-6циклоалкильной группой, С1-4алкильной группой, С1-4алкоксигруппой, бензильной группой или атомом галогена; R3 и R4 представляют собой, каждый независимо, атом водорода, С1-6алкильную группу, гидроксигруппу, С1-4алкоксигруппу или атом галогена; R5 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу или атом...

Номер патента: 8945

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Опиц Клаус, Моорманн Йохим, Хоффман Ханс-Райнер

МПК: A61K 9/00, A61K 31/519, A61K 9/70...

Метки: композиции, применение, пероральные, дезоксипеганина

Формула / Реферат:

1. Пленочный лекарственный препарат для перорального применения, содержащий в качестве действующего вещества дезоксипеганин и/или производное дезоксипеганина. 2. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит фармацевтически приемлемую соль дезоксипеганина и/или фармацевтически приемлемую соль производного дезоксипеганина, при этом предпочтительными солями являются гидрохлорид дезоксипеганина и гидробромид дезоксипеганина. 3....

Номер патента: 8596

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Уинслоу Кэрол Энн, Палмер Майкл Джон, Марш Йан Роджер, Белл Эндрю Саймон, Фокс Дейвид Нейтан Абрахам, Морелл Эндрю Йан, Браун Дейвид Грэм

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61K 31/505...

Метки: гипертензии, 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, лечении, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород или C1-С2алкил; R3 и R4, каждый независимо, представляет собой C1-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, либо RE, который возможно замещен одной или...

Номер патента: 8302

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Кодера Цутому, Монден Йосиаки, Накацуру Йоко, Аракава Хирохару

МПК: A61K 31/24, A61K 31/282, A61K 31/4745...

Метки: производного, комбинированное, применение, противоопухолевого, индолопирролокарбазола, агента, другого

Формула / Реферат:

1. Комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака, содержащий два отдельных препарата: препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I где R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой группу формулы G представляет собой группу формулы где R5 представляет собой атом водорода и R6 представляет собой...

Номер патента: 8172

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Локхид Алистер, Саади Мурад, Словински Франк, Йеш Филипп, Жорж Паскаль

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: заболеваний, применение, замещенные, лечении, производные, 1,2-a]пиримидин-6-она, 8'-пиридинилдигидроспиро[циклоалкил]-пиримидо[1,2-a]пиримидин-6-она, 8'-пиримидинилдигидроспиро[циклоалкил]пиримидо, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Производное дигидроспиро[циклоалкил]пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, карбонильную группу, метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6алкильной группы, гидроксильной группы, C1-4алкокси-группы,...

Номер патента: 7737

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Йеш Филипп, Неделек Ален, Саади Мурад, Локхид Алистер

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: 2-а, гетероарилзамещенные, производные, 9-тетрагидропиримидо[1, 2-пиридинил, пиримидин-4-она, 2-пиримидинил

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или их сольват, или их гидрат где X представляет собой два атома водорода или С1-2-алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь или метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6-алкильной группы, гидроксигруппы или C1-4-алкоксигруппы; R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридиновое кольцо или 2-, 4- или 5-пиримидиновое...

Номер патента: 7395

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Чжоу Хайжун, Бут Ричард Джон, Барвян Марк Роберт, Тугуд Питер Лоуренс, Куин Джон III, Шихан Дерек Джеймс, Рипайн Джозеф Томас, Вандервел Скотт Норман

МПК: A61K 31/519, A61K 31/675, A61P 25/00...

Метки: 2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2, 3-d]пиримидин-7-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид, или его пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь, X1, X2 и X3 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, C1-С8алкокси, С1-С8алкоксиалкила CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6 и Р (O) (OR5) (OR6); при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 должен...

Номер патента: 7254

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Уиттер Дэвид Дж., Маккиббен Брайан

МПК: A61K 31/519, A61P 5/46, A61P 11/06...

Метки: рецептору, применение, соединения, аденозиновому, специфические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где R1NR2 вместе образуют кольцо, имеющее структуру или R1 представляет собой Н и R2 представляет собой где, если R1NR2 вместе являются то R5 представляет собой Н, -СН2(NC5H8)(ОН)(С6Н5), -СН2ОСН3, -(СН2)2С(O)ОН, -CH2OCH2C(O)NH2, -С(О)ОН, -СН3, -СH2O(СН2)2ОН, -СН2ОСН2С(O)ОСН3 или -СН2ОСН2С(О)ОН; или если R1 представляет собой Н и R2 представляет собой то R5 представляет собой -СН2(N2C3H3), -С(О)ОН,...

Номер патента: 7165

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Йеш Филипп, Саади Мурад, Неделек Ален, Локхид Алистер, Словински Франк, Маргери Северен, Галле Тьерри, Ларденуа Патрик

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: замещенного, 2-а]пиримидин-5, 7-пиримидинил-2,3-дигидроимидазо[1, 9-тетрагидропиримидо, 2-пиримидинил-6, 1,2-а]пиримидин-4-она, нарушений, она, нейродегенеративных, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, этениленовую группу, этиниленовую группу, атом кислорода, атом серы, сульфонильную группу, сульфоксидную группу, карбонильную группу, атом азота, возможно замещенный C1-6алкильной группой, фенильной или...

Номер патента: 6896

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Муцке Херманн, Моорманн Йохим

МПК: A61P 25/24, A61K 31/519

Метки: клинической, применение, дезоксипеганина, лечения, депрессии

Формула / Реферат:

1. Применение дезоксипеганина в виде свободной щелочи или кислой соли для лечения клинической депрессии. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что депрессия представляет собой устойчивую к терапии депрессию. 3. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что депрессия связана со слабоумием. 4. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что депрессия связана со злоупотреблением вызывающих привыкание...

Номер патента: 6859

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Маргери Северен, Словински Франк, Галле Тьерри, Саади Мурад, Ларденуа Патрик, Неделек Ален, Локхид Алистер, Йеш Филипп

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: 2-a]пиримидин-5(1н)она, 7-пиридинил-2,3-дигидроимидазо[1, 2-а]пиримидин-4-она, производные, 2-пиридинил-6, 9-тетрагидропиримидо[1, замещенного

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо его сольват или его гидрат, где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, этениленовую группу, этиниленовую группу, атом кислорода, атом серы, сульфонильную группу, сульфоксидную группу, карбонильную группу, гидроксииминометиленовую группу, диоксолановую группу, атом азота,...

Номер патента: 6675

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Калвиньш Иварс, Веверис Марис, Бирман Анатолий

МПК: A61K 31/519, A61K 31/205, A61K 31/4985...

Метки: содержащая, гамма-бутиробетаин, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Применение гамма-бутиробетаина в виде свободного основания или фармацевтически приемлемой соли для получения медикамента для нормализации и стимуляции сексуальной активности и потенции у млекопитающих. 2. Фармацевтическая композиция для стимуляции сексуальной активности и потенции у млекопитающих, содержащая гамма-бутиробетаин и фармацевтически приемлемый растворитель или носитель. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно...

Номер патента: 6227

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Блуменкопф Тодд Эндрю, Манчхоф Майкл Джон, Флэнэган Марк Эдвард

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 37/00...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1 представляет собой группу формулы где y равно 0 или 1; R4 представляет собой (C1-C6)алкил; R5 представляет собой (C2-C9)гетероциклоалкил, где гетероциклоалкильная группа должна быть замещена в количестве от 1 до 2 (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)ацилом, (C1-C6)алкиламино-CO-, амино(C1-C6)ацилом, ((C1-C6)алкил)2амино(C1-C6)ацилом, (C1-C6)алкил-S(O)2, R15S(O)2R16N,...