A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Номер патента: 21336

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Кришна Гопал, Мозерам Раджешвар, Рамакришна Корнепати, Дин Минь, Флад Кейт

МПК: A61K 31/519, A01N 43/90

Метки: получения, примесей, низкой, концентрации, способы, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая клевидипин или любую из его фармацевтически приемлемых солей в качестве активного ингредиента, и продукт его деградации, имеющий следующую формулу:где содержание продукта деградации приблизительно равно или меньше чем примерно 1,5% мас./мас., при этом фармацевтическая композиция приготовлена в виде эмульсии, содержащей масло и воду и имеющей pH от примерно 6 до примерно 8,8.2. Композиция по п.1, в...

Номер патента: 21103

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Паль Андреас, Бернсманн Хайко, Нимц Олаф, Бенедиктус Эвальд, Шмидт Беате, Хуссонг Рагна, Фиртельхаус Мартин, Штадльвизер Йозеф, Дункерн Торстен, Мюллер Маттиас

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00...

Метки: метилпирролопиримидинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает -СН2-С3-С6-циклоалкил или С1-С4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R11 обозначает С1-С4-алкоксигруппу или гидроксигруппу;R2 обозначает водород или С1-С4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R22 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу, гидроксигруппу, С1-С4-фторалкоксигруппу, -C(O)-С1-С4-алкил или С1-С4-фторалкил илиR21 и R22 объединены с образованием группы...

Номер патента: 21059

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бюрнуф Жан-Пьер, Бенар Циала

МПК: A61K 47/14, A61K 31/519, A61K 9/00...

Метки: состав, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, содержащий соединение формулы (I)в форме основания или в форме соли фармацевтически приемлемой кислоты, растворенное в смесиэтанола иповерхностно-активного вещества, содержащего смесь сложного полиэтоксилированного моно- и диэфира 12-гидроксистеариновой кислоты, имеющих соответственно формулыпричем n является целым числом от 15 до 16,в массовом отношении поверхностно-активное вещество/этанол от 25/75 до 80/20.2....

Номер патента: 20996

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хёльдер Свен, Джоши Хемант, Цюльх Армин, Циммерманн Астрид, Беккерс Томас, Феннеманн Маттиас, Бенеке Геррит, Гекелер Фолькер

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: конденсированные, бициклические, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо В и пиримидин, к которому оно приконденсировано, образуют кольцевую систему, выбранную изгде R1 означает водород, 1-4С-алкил, галоген, амино, 1-4С-алкокси, циано, 3-7С-циклоалкил, 2-4С-алкенил, 2-4С-алкинил, моно- или ди-1-4С-алкиламино, -C(O)OR2 или трифторметил,R2 означает 1-4С-алкил,R3 означает водород,R4 означает фенил или тиенил,R5 означает водород, 1-4С-алкокси, моно- или ди-1-4С-алкиламино или...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лань Руокси, Эскью Бенни С., Саттон Аманда, Бруггер Надя

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61K 31/4375...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Маккивер Брайан, Венкатраман Шанкар, Чжэн Яцзюнь, Диллард Лоуренс В., Хайне Никлас, Моралес-Рамос Энджел, Клэрмон Дэвид А., Сингх Суреш, Ву Чжунжэнь, Сюй Чжэньжун, Юань Цзин, Кэкэйшн Салвасьон, Ву Гуошэн, Цзя Ланьци, Фукс Клаус, Лефтерис Катерина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Номер патента: 20739

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кьернистед Кевин, Макинтош Дайана

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/473, A61K 31/428...

Метки: набора, атипичных, веса, применением, замедления, связанного, препаратов, антипсихотических, способы, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ предотвращения или уменьшения набора веса у пациентов, получающих лечение по причине психического заболевания, содержащий введение пациенту эффективного количества прамипексола в сочетании с эффективным количеством атипичного антипсихотического препарата, выбранного из группы, состоящей из оланзапина и кветиапина.2. Способ по п.1, где атипичный антипсихотический препарат представляет собой кветиапин.3. Способ по п.1, где атипичный...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Курасава Осаму, Миязаки Тору, Огуро Юя, Хомма Мисаки

МПК: A61K 31/541, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Метки: гетероциклическое, применения, включающее, его, средство, лекарственное, соединение, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Номер патента: 20697

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Вермелен Ан Маргрит Корнелия, Ваутерс Альфонс Жанна

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18

Метки: путем, психиатрического, палиперидона, пальмитата, лечения, пациента, введения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения психиатрического пациента, включающий:(1) внутримышечное введение в область дельтовидной мышцы пациента первой насыщающей дозы палиперидона пальмитата, составляющей приблизительно от 100 до приблизительно 150 мг-экв. палиперидона в виде состава с длительным высвобождением, в первый день лечения;(2) внутримышечное введение в область дельтовидной мышцы пациента второй насыщающей дозы палиперидона пальмитата, составляющей...

Номер патента: 20589

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Дамбл Мелисса, Лебовиц Питер, Кумар Ракеш, Лакер Сильви

МПК: A01N 43/90, A61K 31/519

Метки: комбинация, противораковая

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая:(1) соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль или фармацевтически приемлемый сольват;(2) соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемую соль,для применения в лечении расстройств, при которых ингибирование активности MEK и/или B-Raf оказывает благоприятное действие.2. Комбинация по п.1, где соединение (1) находится в форме диметилсульфоксидного сольвата, а соединение (2) находится в форме...

Номер патента: 20586

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Юсуф Наим, Виссер Майкл Скотт, Тур Бакари-Барри, Миллер-Мослин Карен

МПК: C07C 311/20, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: bcl-2, семейства, ингибиторов, предназначенные, лечения, сульфонамиды, качестве, рака, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает двухвалентный бициклический радикал, содержащий насыщенную циклическую структуру и ненасыщенную циклическую структуру, выбранный изгде указанная ненасыщенная циклическая структура присоединена к NH и указанная насыщенная циклическая структура присоединена к R1, где А является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы,...

Номер патента: 20494

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61K 31/519, A61P 17/00, A61P 27/02...

Метки: jak-ингибиторы, 3-[4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил]октан, гептаннитрил

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы3-[4-(7Н-пиролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрил и3-[4-(7Н-пирролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]гептаннитрилили их фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является 3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрилом или его фармацевтически приемлемой солью.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин, Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Номер патента: 20330

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ито Кадзухиро, Кинг-Андервуд Джон, Браун Кристофер Джон, Брукфилд Фредерик Артур, Мюррей Питер Джон, Харди Джордж

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: соединения, хиназолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбран из группы, состоящей из-H;разветвленной или неразветвленной C1-10 алкильной цепи, в которой по меньшей мере 1 атом углерода заменен кислородом;-CH2CH2CH2OH;-CH2OCH2CH2OCH2CH2OH;-CH2NHCONH2;-C1-3 алкиленСО2Н;-CH2CH2CH2CH2CO2H;-CH2CH2CH2C(O)NHCH(CH3)2;-CH2CH2CH2C(O)(CH3)2;-CH2CH2CH2NHCH2CH2OCH3;-CH2CH2CH2N(CH2CH2OCH3)2;-CH2CH2CH2C(O)N(CH2CH2OCH3)2;-CH2NHC(O)CH2NHC(O)CH3;-CH2CH2CH2C(O)NHCH2CH2OCH3;X...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олсон Ричард Е., Джанг Юнхюи, Зуев Дмитрий С., Гернон Джейсон М., Ву Ёнг-Йин, Ксю Ли, Бой Кеннес М., Мэйкор Джон Е., Ши Цзэлян, Томпсон III Лорин А.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: уменьшения, бета-амилоида, соединения, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Номер патента: 20302

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Вандевер Харолд Джордж, Ричардсон Томас Э., Потник Джастин, Саттон Аманда Э., Хак Бейярд Р., Бруггер Надя, Лань Руокси

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: соединения, новые, азагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где Т, Q означают S или СН при условии, что если Т означает S, то Q означает СН, и если Q означает S, то Т означает СН,---- означает присутствие или отсутствие связи при условии, что одна из двух пунктирных линий всегда означает связь, тогда как другая всегда означает ее отсутствие,R3 означает Н или А,R4 означает А, Ar или А-Ar илиR3 и R4 вместе с атомом С, к которому...

Номер патента: 20228

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Дутт Чхайтанья, Чхаутхайвале Виджай, Чхаудхари Анита, Дешпанде Шайлеш, Джамадаркхана Прашант Г., Гупта Рамеш Чхандра, Сривастава Санджай, Чххипа Лаксмикант, Бадантхадка Мурали, Моханан Аноокх

МПК: A61P 7/06, A61K 31/519, C07D 513/06...

Метки: конденсированные, оксазолопиримидиноны, тиазоло

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли, изомеры и стереоизомеры, гдекогда Y представляет собой NR4, О, S или SO2, m равняется 1-2, и когда Y представляет собой C(R5)(R6), m равняется 1-4;n равняется 1-6;Р представляет собой -ОН, -OR7, -NH2, -NHR7, -NR7R7' или -NHOH;X представляет собой -ОН, -OR7 или -SR7;Z представляет собой S или О;R представляет собой водород, линейный или разветвленный (С1-С8)алкил, (С3-С7)циклоалкил или...

Номер патента: 20193

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Пискуета-Лаланса Мария-Пилар, Годессарт-Марина Нурия

МПК: A61K 31/455, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: дигидрооротатдегидрогеназы, dhodh, включающие, комбинации, метотрексат, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая (а) метотрексат и (б) ингибитор DHODH, который представляет собой 2-(3'-этокси-3,5-дифторбифенил-4-иламино)никотиновую кислоту, 2-(3,5-дифтор-3'-метоксибифенил-4-иламино)никотиновую кислоту, 2-(3'-циклопропокси-3,5-дифторбифенил-4-иламино)никотиновую кислоту или 2-(3,5-дифтор-3'-метоксибифенил-4-иламино)-5-метилникотиновую кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или N-оксид.2. Комбинация по п.1, где ингибитором...

Номер патента: 20151

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Джонс Дидре Мичелл, Ремпала Марк Эдвард, Клэйтон Джошуа Райан, Эгген Мариджин, Беркхолдер Тимоти Пол, Бейт Дуглас Вейд, Партасарати Сараванан, Сойер Джейсон Скотт, Пэй Хуасин, Генри Кеннет Джеймс Джуниор

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: фармацевтические, содержащие, составы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собойилиR1 представляет собой СН3, СН2СН3 или CF3;R2 представляет собой Н, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, CN, Cl, Br, СН=СН2, СН2СН2ОСН3, С(СН3)2СН2ОСН3 или тетрагидропиран-4-ил, где C3-C6-циклоалкил необязательно замещен метилом в положении 1, а тетрагидропиран-4-ил необязательно замещен метилом в положении 4;R3 представляет собой Н илиR2 и R3, оба, представляют собой Cl;R4...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: оксазолопиридина, gamma;-секретазы, модуляторов, бензоксазола, имидазопиридина, бензимидазола, качестве, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20046

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Штефаник Мартин Фридрих, Кайзер Рольф, Шапиро Дейвид, Хильберг Франк

МПК: A61K 31/519, A61K 31/496, A61P 1/16...

Метки: фармацевтическая, комбинация

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, включающая 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинон или его фармацевтически приемлемую соль и N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-1Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой фармацевтически приемлемой солью...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/282, A61K 31/337, A61K 31/4745...

Метки: пиридопиримидиноновых, ингибиторов, pi3k-альфа, лечения, применением, способы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Номер патента: 20001

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пан Женгьинг, Хонигберг Ли, Вернер Эрик

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 19/02...

Метки: брутона, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

Данные на сервере публикаций отсутствуют

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Найт Захарий А., Эпсел Бет, Шокат Кеван М.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/04...

Метки: киназы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Номер патента: 19823

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Игава Хидеюки, Маекава Цуеси

МПК: C07D 487/04, A61P 9/00, A61K 31/519...

Метки: пролиферацию, соединения, применение, пиримидинона, пероксисом, конденсированные, качестве, активирующего, агониста, гетероциклические, ангиотензина, gamma;-рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из указанной ниже группы А заместителей, 3-10-членную неароматическую циклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из указанной ниже группы С заместителей, или 5- или 6-членную ароматическую циклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из...

Номер патента: 19785

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Цухако Эми Л., Ду Хунван, Хуан Пин, Францини Маурицио, Колтун Елена С., Ким Моон Хван, Керни Патрик, Ричардс Стивен Джеймс, Галан Адам Энтони, Захария Кристиана А., Браун С.Дэвид

МПК: C07D 491/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: фармацевтические, содержащие, качестве, протеинкиназ, ингибиторов, композиции, бензофуропиримидиноны, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 представляет собой атом водорода или (C1-C12)алкил;R2 выбран из -NH-фенила, -NH-пиперидинила, -NH-пиридинила, -NH(C1-C3)алкилфенила, необязательно замещенного по любому положению в фениле пиперазинилом или метилпиперазинилом, -NH(C1-C3)алкил-N-(СН3)2, -NH(C1-C3)алкил-ОН, -(C1-C3)алкил-О-фенила, -(C1-C3)алкил-О(C1-C3)алкил-(5-6-членного)гетероциклоалкила,...

Номер патента: 19784

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Хой-Инь

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: ингибитора, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, соли, янус-киназы

Формула / Реферат:

1. Соль, выбранная изсоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и малеиновой кислоты;соли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и серной кислоты исоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и фосфорной кислоты.2. Соль по п.1, которая представляет собой соль...

Номер патента: 19647

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Карр Грегори Ричард, Рейбоу Алфред Артур, Рао-Коруподжу Сриниваза, Тумма Харикришна, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: предстательной, применение, лечения, рака, железы, триазоло[4,3-b]пиридазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой галоС1-4алкил;k представляет собой 0, 1 или 2;n и p независимо представляют собой 1 или 2;Y представляет собой N, С, СН или СОН; представляет собой простую связь, когда Y представляет собой N, СН или СОН; представляет собой двойную связь, когда Y представляет собой С, L1 представляет собой простую связь и J представляет собой индолил или...

Номер патента: 19488

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Лю Ин, Хили Джейсон Патрик, Бергун Хью Альфред, Харрисон Брайс Олден, Мейбон Росс, Маринелли Бретт, Роулинс Дэвид Брент, Гудвин Николь Кэтлин, Райс Деннис Стюарт, Уитлок Норрис Эндрю

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 27/02...

Метки: ингибиторы, применения, limk2, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил;R1 представляет собой водород, галоген, циано или необязательно замещенный алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой R3A, OR3B или N(R3B)2;каждый R3A представляет собой необязательно замещенный алкил, алкилфенил, фенил или гетероалкил;каждый R3B представляет собой независимо водород или необязательно замещенный...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фокс Томас, Андерскевитц Ральф, Мартирес Домник, Хёнке Кристоф, Гёггель Рольф, Доллингер Хорст, Николаус Петер, Пузе Паскаль, Фиген Деннис, Клиндер Клаус

МПК: A61P 11/00, C07D 495/04, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, качестве, пиперидинодигидротиенопиримидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Номер патента: 19381

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Сземецка-Голабек Анна, Лунио Рафал, Тар Миклос, Чмуржынски Седзимир

МПК: A61K 47/10, A61K 47/30, A61K 31/519...

Метки: применение, ингибитор, фосфодиэстеразы, получения, таблетка, пятого, содержащая, типа, способ

Формула / Реферат:

1. Таблетка, содержащая ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа, 1-винил-2-пирролидинон полимер в качестве связывающего вещества, поперечно сшитый повидон в качестве дезинтегрирующего вещества и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, характеризующаяся тем, что поперечно сшитый повидон имеет площадь поверхности от 0,9 до 1,1 м2/г, 1-винил-2-пирролидинон полимер имеет показатель K, характеризующий вязкость, в диапазоне от 29 до 32 и...

Номер патента: 19156

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гунтупалли Прасуна, Тон-Ну Хуонг-Тху, Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг, Чэнь Юн К., Ко Эрик Ван, Стаффорд Джеффри А., Лосон Джон Дэвид

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, A61K 31/519...

Метки: hsp90, ингибиторов, производные, оксима, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...

Номер патента: 19094

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Вудхед Стивен, Смит Трой, Хэ Гуо, Безонг Гильберт, Конгрив Майлс Стьюарт, Брейн Кристофер Томас, Сун Му, Хоу Ин, Лю Ипинь, Ли Йю, Хауард Стивен, Врона Войцех, Лагу Бхарат, Брукс Клинтон А., Мортенсон Пол, Дагостин Клаудио

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает CR9;R1 обозначает CONR5R6, где R5 и R6 оба обозначают метил;R2 обозначает циклопентил;L обозначает связь, -СН2-, -СН2СН2-, -СН2СН2СН2-, С(О) или C(O)NH;Y является частью следующей группы:где m и n равны 1 или 2;Y и W обозначают N;где может содержаться 0-3 R8 и R8 обозначает C1-C8-алкил, оксогруппу, галоген или два или более R8 могут образовать мостиковую...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Блейд Хелен, Добсон Бенджамин Чарлз, Ро Стивен Антони, Хайнс Питер Самьюэл, Пауэлл Лин, Кенуорти Мартин Нил, Чёрчилл Гуидион Нью, Карри Анджела Шарлотте

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: пиридо-пиримидиновых, получения, киназы, солевых, форм, ингибиторов, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Номер патента: 18964

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Лунчэн, Бур Крис А.

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, соединения, лечения, pi3k-альфа, ингибиторов, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеR1 представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил содержит один гетероатом, представляющий собой -О-;R2 представляет собой водород;R4 представляет собой (C1-С6)алкил;R6 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, и эти гетероатомы выбраны из N, О и S, возможно замещенный одной, двумя,...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Фарах Мохамед М., Келер Ян, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: новые, качестве, ингибиторов, фермента, фенилимидазола, производные, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Донохо Грегори Пол, Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/436, A61K 31/519, A61K 45/06...

Метки: ингибитором, киназы, терапия, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Номер патента: 18750

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает Het;R2 означает А;R3, R3' означают Н;R4 означает Н;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов С, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены О;Het означает пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, оксазолидинил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил, изоксазолил или имидазолидинил, где...

Номер патента: 18712

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Моенс Ан

МПК: A61P 9/00, A61K 31/519

Метки: дозы, миокарда, применение, кислоты, фолиевой, высокой, ишемии

Формула / Реферат:

1. Применение высокой дозы фолиевой кислоты, по меньшей мере 200 мг, или эквивалентной дозы производного фолиевой кислоты для ослабления дисфункции миокарда во время ишемии и для улучшения постреперфузионного повреждения.2. Применение по п.1, где указанная дисфункция миокарда представляет собой уменьшение сократимости миокарда.3. Применение по п.1, где указанная дисфункция миокарда представляет собой смерть клеток миокарда.4. Применение по п.1,...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/436, A61K 31/519, A61K 45/06...

Метки: комбинированная, терапия, ингибитором, киназы

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...