A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Номер патента: 5852

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Блюменкопф Тодд Эндрю, Ченджелиан Пол Стивен, Браун Мэттью Фрэнк, Флэнэган Марк Эдвард

МПК: A61K 31/519, A61P 37/06, C07D 487/04...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет группу формулы где y означает 0, 1 или 2; R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила или (C2-C6)алкенила, где алкильные и алкенильные группы необязательно замещены гидроксильной группой, аминогруппой, (C1-C4)алкокси или (C1-C6)ациламиногруппой; или R4 является (C3-C10)циклоалкилом, где циклоалкильная группа необязательно замещена дейтерием,...

Номер патента: 5402

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Брокко Морисетт, Мюлле Оивье, Дюбюффе Тьерри, Миллан Марк, Декен Анн, Лавие Жильбер

МПК: A61K 31/519, C07D 471/00, A61P 25/00...

Метки: получения, пиримидин-4-она, композиции, содержащие, фармацевтические, соединения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1, R2, R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена или группу, выбираемую из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, линейного или разветвленного (C1-C6)алкокси, линейного или разветвленного (C1-C6)полигалоалкил, гидрокси, циано, нитро и амино, или R1 и R2, R2 и R3 или R3 и R4 совместно с атомами углерода, их несущими, образуют...

Номер патента: 5297

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Локхид Алистер, Неделек Ален, Саади Мурад, Альмарио Гарсия Антонио, Йеш Филипп, Маргери Северен, Ли Адриен Так, Галле Тьерри

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: 7-пиридинил-2,3-дигидроимидазо[1,2-а]пиримидин-5(1н)она, производные, 2-пиридинил-6,7,8,9-тетрагидропиримидо[1,2-а]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или их сольват либо их гидрат где X представляет собой атомы водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y является связью, этениленовой группой, этиниленовой группой, 1,2-циклопропиленом, атомом кислорода, атомом серы, сульфонильной группой, сульфинильной группой, карбонильной группой, атомом азота, возможно замещенным C1-6алкильной группой,...

Номер патента: 5065

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Вене Марк Гастон, Анжибо Патрик Рене, Энд Девид Вилльям

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: фарнезилтрансферазу, ингибирующий, хиназолина, 1,2-аннелированного, энантиомер

Формула / Реферат:

1. (-)-5-(3-Хлорфенил)-a-(4-хлорфенил)-a-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)тетразоло[1,5-a]хиназолин-7-метанамин и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 2. (-)-5-(3-Хлорфенил)-a-(4-хлорфенил)-a-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)тетразоло[1,5-a]хиназолин-7-метанамин. 3. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1. 4....

Номер патента: 4982

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Леветт Филип Чарльз, Стрит Стивен Дерек Алберт, Девриз Кит Майкл, Вуд Альберт Шо, Негри Джоанна Териза, Матайас Джон Пол, Харрис Лоренс Джеймс, Баннейдж Марк Эдвард

МПК: C07D 487/04, A61P 15/10, A61K 31/519...

Метки: производные, пиразоло, 4,3-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или фармацевтически или ветеринарно приемлемый сольват, или пролекарство, где R1 представляет собой C1-C6алкил или C3-C6алкенил, C3-C6циклоалкил или C4-C6циклоалкенил, где указанная алкильная группа может быть разветвленной или прямоцепочечной и где, когда R1 представляет собой C1-C3алкил, тогда указанная алкильная группа замещена, и где когда R1 представляет...

Номер патента: 4933

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Локхид Алистер, Маргери Северен, Йеш Филипп, Саади Мурад

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: 1-[(гетероарил)алкил, 1-[(арил)алкил]-7-пиридинил-имидазо[1, 1-[алкил, производные, 2-a]пиримидин-5(1н)она

Формула / Реферат:

1. Производное имидазо[1,2-a]пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или их сольват, либо их гидрат где X представляет собой связь, этениленовую группу, этиниленовую группу, метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6алкильной группы, гидроксигруппы и C1-4алкоксигруппы; карбонильную группу, атом кислорода, атом серы, сульфонильную группу, сульфинильную группу или атом азота, возможно...

Номер патента: 4706

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Тил Вилльям Дж., О'доннелл Патрик Б.

МПК: A61K 31/519, A61P 25/20, C07D 487/04...

Метки: ним, полиморфы, n-метил-n-(3-{3-[2-тиенилкарбонил]пиразол, 1,5-а]пиримидин-7-ил}фенил)ацетамида, относящиеся, композиции, способы

Формула / Реферат:

1. По существу чистый полиморф формы I N-метил-N-(3-{3-[2-тиенилкарбонил]пиразол[1,5-a]пиримидин-7-ил}фенил)ацетамида, показывающий преобладающую эндотерму при около 192-198шC по данным измерения с помощью дифференциального сканирующего калориметра. 2. По существу чистый полиморф формы I по п.1, который включает менее чем около 6% полиморфа формы II по массе. 3. По существу чистый полиморф формы I по п.2, который включает менее чем около 2%...

Номер патента: 4684

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Челиус Эрик Кристофер, Ройтцель-Эденс Сюзн Мари, Снорек Шэрон Ван Ден Берг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: этил, форма, кислоты, получения, кристаллическая, 2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3h-пирроло, n-[4, 2,3-d]пиримидин-5-ил, способ, новая, бензоил, l-глутаминовой

Формула / Реферат:

1. Гидратная кристаллическая форма динатриевой соли N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовой кислоты ("гептагидратная кристаллическая форма"), характеризующаяся спектром дифракции рентгеновских лучей, который включает максимум, соответствующий межплоскостному расстоянию d: 7,78+ 0,04 Е, полученным измерением при 22+2шC и 20-80% относительной влажности с использованием медного источника...

Номер патента: 4315

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Баннедж Марк Эдвард, Мэтиас Джон Пол, Стрит Стивен Дирек Альберт, Вуд Энтони

МПК: C07D 403/04, A61K 31/519, C07D 231/40...

Метки: получения, 4-бензамидопиразоло-5-карбоксамидов, использованием, способ, сульфонилбензойные, кислоты, новые

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IXA) или (IXB) при котором соединение формулы (XA) или (XB) соответственно подвергают взаимодействию с соединением формулы (XI) где R1 представляет собой C1-C3алкил, замещенный C3-C6циклоалкилом, CONR5R6 или N-связанной гетероциклической группой, выбранной из пиразолила, имидазолила, триазолила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила и 4-R9-пиперазинила; (CH2)nHet или (CH2)nAr; R2 представляет...

Номер патента: 3188

Опубликовано: 27.02.2003

Автор: Чен Юпинг Льянг

МПК: A61K 31/519, A61P 25/24, C07D 471/04...

Метки: замещенные, производные, пиримидосодержащие, 6,7-бициклические, пиридо

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы пунктирные линии представляют собой возможные двойные связи; A является CR7; B является -CR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1, -CR2R10SR1 или -COR2 и связан простой связью с D; D является азотом или CR4 и связан простой связью со всеми атомами, к которым он присоединен; E является кислородом, C=O или CR6R12; K является C=O, кислородом или NR8, когда он связан простой связью с обоими примыкающими атомами кольца, либо CR8,...

Номер патента: 2769

Опубликовано: 29.08.2002

Автор: Чен Юпинг Льянг

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: 6,5-гетеробициклические, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где пунктирные линии представляют собой возможные двойные связи; А представляет собой азот или CR7; В представляет собой -NR1R2, -CR1R2R10, -C(=CR2R11)R1, -NHCR1R2R10, -OCR1R2R10, -SCR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1, -CR2R10SR1 или -COR2; J и K, каждый независимо, представляет собой азот или углерод, а оба J и K не представляют собой азот; D и Е, каждый независимо, выбран из азота,...

Номер патента: 2768

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Унферферт Клаус, Арнольд Томас, Менцер Манфред, Росток Ангелика, Тобер Кристине, Ланкау Ханс-Йоахим

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: противоконвульсивным, пиразоло, противоастматическим, действием, пиримидины, противоаллергическим

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1 или их таутомеры, где Х обозначает кислород или серу и Y обозначает галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, трифторметил или трифторметокси, m равно 1 или 2, за исключением 2-бензил-4,5-дигидро-4-оксо-пиразоло[3,4d]пиримидина. 2. Соединения общей формулы 1, представляющие собой 2-(2-фторбензил)-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он, 2-(2-хлорбензил)-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он, ...

Номер патента: 2501

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Колхир Владимир Карлович, Писарев Юрий Андреевич, Воскобойникова Инна Васильевна, Гребнев Виктор Иванович, Тужилкин Владимир Васильевич

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519

Метки: получения, способ, средство, анальгетическое, тетралгин

Формула / Реферат:

1. Анальгетическое средство "Тетралгин", включающее анальгин, пуриновый алкалоид, фенобарбитал, алкалоид опия, а также магния стеарат и крахмал, отличающееся тем, что в качестве пуринового алкалоида содержит кофеин основание или кофеин бензоат натрий, в качестве алкалоида опия содержит кодеин основание или кодеин фосфат при следующем соотношении компонентов, маc.%: Анальгин 71,25-78,75 Кофеин основание (кофеин бензоат натрий в пересчете на...

Номер патента: 2455

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Гантрип Стивен Барри, Кокерилл Джордж Стюарт, Смит Кэтрин Джейн, Лаки Карен Элизабет, Картер Малком Клайв

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, соединения, качестве, гетероароматические, бициклические, протеин-тирозинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольват; где Y представляет собой CR1, а V представляет собой N; или Y представляет собой CR1, a V представляет собой CR2; R1 представляет собой группу СН3SO2СН2СН2NНСН2-Аr-, где -Аr- выбран из фурана и тиазола, каждый из которых может быть возможно замещен одной или двумя гало, С1-4алкильной или С1-4 алкоксигруппами; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, гало, гидрокси, С1-4алкил,...

Номер патента: 2057

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Мэтиас Джон Пол, Вуд Энтони, Стрит Стивен Дирек Альберт, Баннедж Марк Эдвард

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 9/00...

Метки: ингибируют, лечения, гуанозин-3, 5'-монофосфат-фосфодиэстеразу, типа, cgmp, расстройства, сексуального, которые, пиразолопиримидиноны, pde5, циклический

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) или (IB) либо его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, либо фармацевтически или ветеринарно приемлемый сольват любого из них, где R1 представляет собой C1-С3алкил, замещенный С3-С6циклоалкилом, CONR5R6 или N-связанной гетероциклической группой, выбранной из пиразолила, имидазолила, триазолила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила и 4-R9-пипepaзинилa; (CH2)nHet или (СН2)nАr; R2 представляет собой...

Номер патента: 1428

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Болд Гидо, Тракслер Питер, Брилл Карл-Дитер Вольфганг, Фрай Йорг

МПК: C07D 471/14, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: соединения, пирролопиримидины, эти, включающие, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Производное 7Н-пирроло[2,3-d] пиримидина формулы I в которой q - 0 или 1, n - от 1 до 3, если q=0, или от 0 до 3, если q=1, R - галоген, С1-С7алкил, гидрокси, С1-С7алканоилокси, C1-С7алкокси, карбокси, С1-С7алкоксикарбонил, карбамоил, N-С1-С7алкилкарбамоил, N,N-ди-С1-С7алкилкарбамоил, циано, амино, С1-С7алканоиламино, С1-С7алкиламино, N,N-ди-С1-С7алкиламино или трифторметил, причем, если в молекуле присутствуют несколько радикалов R, они...

Номер патента: 897

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Босчелли Дайянэ Хэррис, Блэнкли Клифтон Джон, Доэрти Эннет Мэриэн, Пэнек Роберт, Хэмби Джэймс Марино, Клачко Сильвестер

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: опосредованных, клеточной, протеин-тирозин-киназу, рака, заболеваний, соли, фармацевтическая, фармацевтически, пролиферацией, псориаза, приемлемые, рестеноза, активностью, лечения, пиридо[2,3-d]пиримидина, производные, ингибирующей, композиция, атеросклероза, способ, обладающая

Формула / Реферат:

1. Производные пиридо[2,3-d]пиримидина общей формулы (I) где X означает иминогруппу, N-ацил, кислород или серу; R1 означает группы NR3R4S(O)mR3, где m является 0,1 или 2, или ОR3; R2, R3 и R4 независимо означают водород, группу (СН2)nPh, где Ph является фенилом, не замещенным или замещенным 1-3 остатками из группы, включающей галоген, гидроксил, карбоксил, алкил с 1-6 атомами углерода, не замещенный или замещенный гидроксилом,...