A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Страница 3

Ингибитор развития болезни альцгеймера, содержащий гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 18592

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Нагата Такеси, Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки, Юи Рёго, Ямагути Йосимаса, Миясита Хитоси

МПК: A61K 31/438, A61K 31/437, A61K 31/429...

Метки: альцгеймера, соединение, развития, ингибитор, гетероциклическое, содержащий, болезни

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (I)где структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (III)R3 и R4 вместе образуют спирокольцо общей формулы (IV)где структурная единица B представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 18573

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Вернер Эрик, Пан Женгьинг, Хонигберг Ли

МПК: A01N 43/90, A61K 31/519

Метки: ингибиторы, брутона, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы D, имеющее структуругде La представляет собой O;Ar представляет собой фенил;Y представляет собой незамещенный пиперидинил, незамещенный пирролидинил или незамещенный циклогексил;Z представляет собой C(=O), NHC(=O) или S(=O)2;R7 и R8 представляют собой Н или вместе образуют связь;R6 представляет собой Н,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y представляет собой циклогексил.3....

Производные пирроло[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы в

Загрузка...

Номер патента: 18512

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джонсон Пол Дейвид, Моррис Джеффри Джеймс, Лич Эндрью, Льюк Ричард Уилльям Артур, Матусьяк Збигнев Станли

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, качестве, протеинкиназы, пирроло[2,3-d]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.3. Применение соединения...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мишелли Пьерр-Ив, Чжу Сюфэн, Ву Баогэнь, Нгуйен Трук Нгок, Пэй Вэй, Цзян Тао

МПК: A61K 31/53, A61K 31/519, A61P 31/00...

Метки: качестве, композиции, протеинкиназы, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Пирролопиримидинкарбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 18331

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Дифенбах Йёрг, Маркс Дегенхард, Зудау Александер, Шмидт Беате, Бернсманн Хайко, Штадльвизер Йозеф, Дункерн Торстен

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 15/00...

Метки: пирролопиримидинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает -СН2-C3-С6-циклоалкил или C1-C4-алкил, который необязательно замещен группой R11,R11 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,R21 обозначает водород,R22 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксигруппу, C1-C4-фторалкоксигруппу или -С(О)-C1-C4-алкил,или R21 и R22 объединены с образованием группы -О-СН2-О-,R23 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ли Юньчэн, Мишелли Пьерр-Ив, Ву Баогэнь, Чэнь Бэй, Цзян Тао, Хуан Чэнь, Гэ Йонсюй, Чжу Сюфэн, Пэй Вэй, Гао Чжаобо, Марсилдже Томас Х., Нгуйен Трук Нгок

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/519...

Метки: соединения, композиции, ингибиторов, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Тетрагидропирролопиримидиндионы и их применение в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов человека

Загрузка...

Номер патента: 18061

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: О`коннор Элизабет, Рей Николас Чарльз, Финч Гарри, Эдвардс Кристина

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, применение, человека, тетрагидропирролопиримидиндионы, нейтрофилов, эластазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой фенил или пиридинил;D представляет собой атом кислорода;R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, циано, C1-C6-алкил, С2-С6-алкинил, где C1-C6-алкил может быть дополнительно замещен идентичными или различными радикалами в количестве от одного до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена;R5 представляет собой Н иR и R4, каждый независимо, представляет собой...

Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18017

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/08, A61K 31/519, A61P 25/16...

Метки: тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, антагонисты, способы, рецепторов, серотониновых, 5-нт6, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный атомами галогена, С1-С5-алкилом, гидроксилом, необязательно замещенным C1-С3-алкилом, или 6-членный гетероарил, содержащий атом азота в цикле;R1...

Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17968

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/16, A61P 25/08, A61K 31/519...

Метки: 5-нт6, применения, рецепторов, способы, получения, замещенные, 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, C1-C3-алкилом или незамещенные пиридинил, тиенил;R1 и R3 независимо друг от друга представляют собой C1-C3алкил или фенил;R2 представляет собой атом водорода или C1-C3алкил;R41, R42 независимо друг от друга представляют собой атом водорода; C1-C3алкил,...

Пирроло[2,3-d]пиридины и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17952

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Гершпахер Марк, Гауль Кристоф, Писсо-Зольдерманн Кароль, Хольцер Филипп

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: тирозинкиназы, применение, пирроло[2,3-d]пиридины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает фенил или пиридил, в каждом случае необязательно содержащий один или два заместителя, заместители выбранны из группы, включающей С1-С4-алкил, С1-С4-алкилоксигруппу, галоген, 4-метилпиперазин-1-илметил, 4-метилпиперазин-1-илкарбонил или 3,5-диметилпиперазин-1-ил;R2 обозначает водород, фтор, хлор, метил;R3 обозначает водород, фтор, хлор, метил;R2a обозначает водород, фтор, хлор, метил;R3a обозначает...

Ингибиторы тирозин-киназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Багги Джозеф Дж., Лоури Дэвид, Хонигберг Ли, Вернер Эрик, Чен Вей

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: брутона, ингибиторы, тирозин-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Замещенные циклоалкано[e или d]пиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17818

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61P 25/08, A61K 31/519, A61P 25/16...

Метки: 5-нт6, получения, антагонисты, циклоалкано[e, рецепторов, применения, серотониновых, способы, замещенные, d]пиразоло[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[e]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3 алкил;R2 представляет собой C1-C3 алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3 алкил или необязательно замещенный C1-C3 алкилом...

3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антагонисты серото­ниновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17817

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: рецепторов, получения, применения, серотониновых, способы, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный галогеном, C1-C3 алкилом, C1-C5 алкоксигруппой, ди(C1-C3 алкил)амино, или тиенил, или пиридинил;R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C3 алкил или фенил;R4 представляет собой атом водорода; C1-C5 алкил; C1-C5 алкоксигруппу, замещенную...

2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[e или d]пиразоло[1,5-a]пи­римидины-антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17805

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08...

Метки: d]пиразоло[1,5-a]пи­римидины-антагонисты, 5-нт6, рецепторов, получения, 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[e, серотониновых, применения, способы

Формула / Реферат:

1. 2-Алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3-алкил;R2 представляет собой C1-C3-алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3-алкил или необязательно замещенный C1-C3-алкилом гидроксил;n представляет собой целое...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Арванитис Аргириос Г., Ши Джек Гуоен, Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: киназ, метаболиты, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора, janus

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Вальсазина Барбара, Карузо Микеле, Берия Итало, Браска Мария Габриелла, Постери Элена, Фергюсон Рон

МПК: A61K 31/519, C07D 295/135, A61P 35/00...

Метки: замещенные, киназы, получения, производные, ингибиторов, способ, качестве, применение, пиразолохиназолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Применение гетероциклического соединения конкретной структуры для ингибирования отложения beta-амилоида и способ ингибирования отложения beta-амилоида с использованием этого соединения

Загрузка...

Номер патента: 17751

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Миясита Хитоси, Юи Рёго, Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки, Нагата Такеси, Ямагути Йосимаса

МПК: A61K 31/429, A61K 31/437, A61K 31/438...

Метки: этого, использованием, отложения, структуры, соединения, бета-амилоида, способ, гетероциклического, конкретной, применение, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...

Фолаты, композиции и применение указанных композиций

Загрузка...

Номер патента: 17742

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Валетти Марко, Валоти Эрманно, Бьянки Давиде

МПК: A61K 31/519, C07D 475/04

Метки: композиции, указанных, применение, фолаты, композиций

Формула / Реферат:

1. Кристаллическое или аморфное соединение, которое является фолатом или восстановленным фолатом D-глюкозамина или D-галактозамина, таким как D-глюкозамин и D-галактозаминфолат, -дигидрофолат, -тетрагидрофолат, незамещенный или замещенный 5-метил-, 5-формил-, 10-формил-, 5,10-метилен-, 5,10-метенилгруппой, причем соединение находится в (6R,S)-, (6S)- или (6R)-конфигурации.2. Соединение по п.1, где фолат и восстановленный фолат выбирают из...

Производные амидов 6,7-дигидро-5н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17688

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Лолор Майкл Дейвид, Лю Вэйминь, Ю Сюй, Хайм-Ритер Александер, Мосс Нил, Хоран Джошуа Кортни, Чэнь Чжидон, Ковальски Дженнифер А., Брюнетте Стивен Ричард, Чантц Матт Аарон, Гао Донхон А., Маккиббен Брайан, Бентцин Йёрг Мартин, Коган Дерек, Лемьё Рене М., Миллер Крейг Эндрью, Ю Ян, Сюйн Чжаомин, Барбоса Антонио Хосе Дель Мораль

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: амидов, производные, кислоты, 6,7-дигидро-5н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, галоген, гетероарил, необязательно замещенный галогеном, или C1-С3-алкил, необязательно замещенный галогеном, и фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 выбран из группы, включающей:(А) Н,(B) С1-С3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:a) С3-С6-циклоалкил,b) -OR9,c) -NR9R10,d) -SOR9,e) -SO2R9,f) -C(O)NH2,g)...

Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17630

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Лавровский Ян, Иващенко Александр Васильевич, Кадиева Мадина Георгиевна, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/519, A61K 9/08, A61K 9/48...

Метки: применения, получения, способы, антагонисты, 5-ht6-рецепторов, замещенные, серотониновых, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде X=S, SO;R1 представляет собой атом водорода; C1-C3-алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C1-C3-алкоксигруппой, аминогруппой, возможно моно- или дизамещенной C1-C3-алкилом, C1-C3-алкил тиогруппой, галогеном, фенилом, необязательно замещенным C1-C3-алкилом или галогеном; C3-C6 циклоалкил; адамантил; фенил, необязательно...

Ингибиторы mpo для лечения множественной системной атрофии

Загрузка...

Номер патента: 17510

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эрикссон Хокан, Поэве Вернер

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61K 31/522...

Метки: множественной, ингибиторы, лечения, атрофии, системной

Формула / Реферат:

1. Применение 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения множественной системной атрофии.

2. Применение по п.1, где суточная доза 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли находится в диапазоне от 1 до 1000 мг.

Композиция для регулирования метаболизма липидов

Загрузка...

Номер патента: 17496

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Вали Вальтер, Эль Кочаири Ильхем, Прадерван Сильвэн, Паризо Жиль Дидье, Буржуа-Луган Мари Франсуаз Ивон

МПК: A23L 1/302, A23L 1/30, A23L 1/304...

Метки: регулирования, композиция, метаболизма, липидов

Формула / Реферат:

1. Композиция, пригодная для регулирования метаболизма липидов у людей и животных, характеризующаяся тем, что указанная композиция содержит комбинацию следующих компонентов, на 100 г/100 мл композиции:от 7 до 700 мкг по меньшей мере двух растительных масел, выбранных из рапсового масла, оливкового масла, масла из виноградных косточек и масла энотеры,от 10 до 1000 мкг минеральных веществ, выбранных из натрия, магния и кальция,от 10 до 1000 мкг...

Гетероциклические соединения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Шинь Янгсук, Лукас Брайан, Чэнь И., Чжан Давей, Хе Сяо, Дюкетт Джейсон А., Сеганиш Дженнифер, Макги Лоуренс Р., Рзаса Роберт М., Райкельт Андреас, Кашинг Тимоти Д., Хао Сяолинь, Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: гетероциклические, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Александер Рикки Питер, Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Франклин Ричард Джереми

МПК: C07D 513/04, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, киназ, производные, тиазола, конденсированные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17117

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/08, A61K 31/519, A61P 25/16...

Метки: получения, 2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, антагонисты, 5-нт6-рецепторов, способы, применения, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-e]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые солигде Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, гидроксилом, который возможно замещен C1-C3-алкилом, или 6-членный гетероарил с 1 или 2 атомами азота;R1 представляет собой...

Тетрагидропиримидоазепины и их применение в качестве модуляторов trpv1

Загрузка...

Номер патента: 17069

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хэк Майкл Д., Макклур Келли Дж., Брайтенбухер Джеймс Гай, Гаврилюк Натали А., Эллисон Бретт Д., Мерит Джеффри Е., Лебсак Алек Д., Бранстеттер Брайан Джеймс

МПК: A61K 31/519, A61P 1/00, A61K 31/55...

Метки: применение, тетрагидропиримидоазепины, trpv1, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -H; -NRaRb; -OH; -C1-6алкильную, -OC1-6алкильную, -O-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -ОС1алкил(насыщенную моноциклическую C3-7циклоалкильную), -O-(насыщенную моноциклическую гетероциклоалкильную), -O-фенильную, -S-C1-6алкильную, -S-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-С1алкил(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-(насыщенную моноциклическую...

Применение для лечения лейкемии

Загрузка...

Номер патента: 16873

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Казелла Пьер, Бурри Бернар

МПК: A61K 31/433, A61K 31/519, A61K 45/06...

Метки: применение, лейкемии, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения N-[2-(2,1,3-бензотиадиазол-5-иламино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[2,3-d]пиримидин-7-ил]-N'-(1,1-диметилэтил)мочевина или его гидрата, соли или сольвата для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелолейкозов.2. Применение по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения лейкемии типа AML.3. Применение по п.2 для получения лекарственного средства, предназначенного для...

Пирролопиримидины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Сун Му Че, Тома Гебхард

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/522...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Производные 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 16251

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Иэш Филипп, Саади Мурад, Локхед Алистер, Словински Франк

МПК: A61P 33/06, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его сольгде Y представляет собой связь или карбонильную группу;R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридинил;R2 представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное 1 или 2 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-6 алкоксигруппы;R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкоксикарбонильную группу или C1-6 алкильную группу;n принимает значения от 0 до 3.2. Производное...

2-амино-7,8-дигидро-6н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оны, способ их получения, способ терапии с их помощью, компонент композиции, композиция и лекарственное средство на их основе, 2,4-диоксо­пиперидиновые соединения для их получения

Загрузка...

Номер патента: 16152

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Левин Бэрри Х., Ренхоу Пол А., Шейфер Синтия М., Бринер Кристин, Линь Сядун, Доугэн Брэндон М., Гонг Баоквинг, Сиа Йи, Маккенна Морин, Пик Тереза, Антониос-Маккри Вильям, Браммайер Натан, Пун Даниэль, Махаевски Тимоти Д., Долан Джон, Ван С.Майкл, Чжоу Яшээнь, Рико Элис, Тулински Джон, Гао Чжэнхай, Барсэнти Пол А., Гу Дань, Макбрайд Кристофер, Косталес Абран, Менденхэлл Крис

МПК: A61P 35/00, C07D 211/86, A61K 31/519...

Метки: соединения, 2,4-диоксо­пиперидиновые, средство, помощью, терапии, лекарственное, получения, композиции, основе, 2-амино-7,8-дигидро-6н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оны, компонент, композиция, способ

Формула / Реферат:

1. 2-Амино-7,8-дигидро-6Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оновые соединения, охватываемые общей структурной формулой (I)и их стереоизомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли,где Ra выбран из группы, включающей водород и C1-C6-алкил;R выбран из группы, включающей водород, замещенный или незамещенный C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, замещенный или незамещенный арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, замещенный или незамещенный гетероарил,...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа, Маркс Дегенхард, Адно Серж, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4985, A61K 31/4412...

Метки: гипертензии, рофлумиласт, лечения, легочной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Комбинированный препарат для улучшения качества сперматозоидов

Загрузка...

Номер патента: 15422

Опубликовано: 31.08.2011

Автор: Аннерль Бригитте

МПК: A61K 31/205, A61K 31/355, A61K 31/122...

Метки: комбинированный, препарат, сперматозоидов, качества, улучшения

Формула / Реферат:

1. Комбинированный препарат для улучшения качества сперматозоидов мужской особи, содержащий в эффективных количествах в качестве биологически активных веществL-карнитин,коэнзим Q10,по меньшей мере один витамин Е,по меньшей мере один источник цинка,по меньшей мере один источник витамина В,по меньшей мере источник селена,глутатион иL-аргининили их соли.2. Комбинированный препарат по п.1, содержащий25-65 вес.% L-карнитина,0,5-11 вес.% коэнзима...

Таблетка силденафила, обеспечивающая модифицированную фармакокинетику, и способ ее изготовления

Загрузка...

Номер патента: 15250

Опубликовано: 30.06.2011

Автор: Михочи Мая

МПК: A61K 31/519, A61J 3/10, A61K 47/04...

Метки: фармакокинетику, способ, изготовления, силденафила, таблетка, модифицированную, обеспечивающая

Формула / Реферат:

1. Таблетка, обеспечивающая модифицированную фармакокинетику силденафила при однократном пероральном приеме, включающая сердцевину и пленочную оболочку, причем сердцевина содержит эффективное количество силденафила или его фармацевтически приемлемой соли, гидроксипропилцеллюлозу, коллоидный безводный диоксид кремния и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.2. Таблетка по п.1, характеризующаяся тем, что процентное содержание...

Замещенные бициклические пиримидоновые производные

Загрузка...

Номер патента: 14918

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Иэш Филипп, Шерез Натали, Словински Франк, Саади Мурад, Локхед Алистер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519

Метки: замещенные, бициклические, производные, пиримидоновые

Формула / Реферат:

1. Пиримидоновое производное, представленное формулой (I), или его соль, его сольват или его гидратгде Y представляет собой два атома водорода, атом кислорода;Z представляет собой связь, атом кислорода, атом азота, замещенный атомом водорода или C1-3 алкильной группой;R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридиновое кольцо или 2-, 4- или 5-пиримидиновое кольцо, при этом указанное кольцо необязательно замещено C1-6 алкильной группой, C1-6...

Предшественники половых стероидов, одни или в сочетании с селективным модулятором эстрогеновых рецепторов и/или с эстрогенами и/или ингибитором цгмф-фосфодиэстераз 5 типа, для профилактики и лечения вагинальной сухости и половой дисфункции у женщин в постменопаузе

Загрузка...

Номер патента: 14878

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лабри Фернанд, Бергер Луиза, Эл-Алфи Мохамед

МПК: A61K 31/566, A61K 31/453, A61K 31/519...

Метки: предшественники, половой, цгмф-фосфодиэстераз, вагинальной, стероидов, модулятором, дисфункции, лечения, эстрогеновых, типа, рецепторов, профилактики, сухости, одни, женщин, постменопаузе, сочетании, ингибитором, селективным, половых, эстрогенами

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или снижения вероятности возникновения заболеваний или состояний влагалища, выбранных из группы, состоящей из сухости влагалища, вагинального зуда, вагинальной атрофии, атрофического вагинита, диспареунии и половой дисфункции у женщин в постменопаузе, вызываемых нежелательными состояниями или изменением одного или обоих слоев lamina propria и/или слоя muscularis влагалища, включающий введение нуждающимся в таком лечении...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 14779

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Сторк Пьер Анри, Мевеллек Лоранс Анн, Тен Холтэ Петер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 498/14...

Метки: производные, хиназолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...

Фармацевтическая композиция, содержащая гестагены и/или эстрогены и 5-метил-(6s)-тетрагидрофолат

Загрузка...

Номер патента: 14664

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Кинг Кристина, Питрцик Клаус, Штротманн Кай, Смит Гейвин Уэлч, Мозер Рудольф

МПК: A61K 31/00, A61K 31/4415, A61K 31/135...

Метки: фармацевтическая, 5-метил-(6s)-тетрагидрофолат, композиция, эстрогены, содержащая, гестагены

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, содержащее 5-метил-(6S)-тетрагидрофолат, один или несколько эстрогенов, выбранных из группы, включающей этинилэстрадиол, местранол, квинэстранол, эстрадиол, эстрон, эстран, эстриол, эстетрол и конъюгированных конских эстрогенов и/или гестагенов, необязательно витамин В6 и/или витамин В2, а также фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества и носители при отсутствии витамина B12.2. Лекарственное средство по п.1,...

Соединения пиримидина в качестве модуляторов серотониновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А., Дворак Курт А.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, рецепторов, пиримидина, соединения, качестве, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Производные пиридо[2,3-d]пиримидина, их получение, их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 14312

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Казелла Пьер, Мюно Клод, Жегам Самир, Перро Пьер, Бурри Бернар

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: пиридо[2,3-d]пиримидина, терапии, применение, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)отличающееся тем, что Ar2 и R1 обозначают соответственно2,6-дихлорфенил и трет-бутил, или2-бром-6-хлорфенил и трет-бутил, или2,6-дихлорфенил и этил, или2,6-дибромфенил и трет-бутил, или2,6-дибромфенил и этил, или2,6-дихлорфенил и фенил, или3,5-диметоксифенил и трет-бутил, илифенил и трет-бутил, или2,6-диметилфенил и трет-бутил, или2,6-дифторфенил и трет-бутил, или2,6-дихлорфенил и изопропил.2. Соединение по п.1,...