Патенты с меткой «антагонистов»

Номер патента: 9022

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Саги Каталин, Ласи Юдит, Дьертьян Иштван, Агаине Чонгор Эва, Ваго Иштван, Кишш Бела, Галамбош Янош, Ласловски Иштван, Ногради Каталин

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 243/08...

Метки: качестве, тио, производные, рецептора, карбамоилциклогексана, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой заместитель, выбранный из водорода, C1-6алкила, С2-7алкенила, арила, циклоалкила, ароила, или R1 и R2 могут образовывать гетероциклическое кольцо со смежным атомом азота; X представляет собой атом кислорода или серы; n является целым числом от 1 до 2, и/или его геометрические изомеры, и/или стереоизомеры, и/или диастереомеры, и/или соли, и/или гидраты, и/или сольваты. 2....

Номер патента: 8826

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Делеон Джон, Ветцель Джон, Марзабади Мохаммад, Дзианг Ю, Чен Чиен-Ан, Лу Каи

МПК: C07D 211/70, A61K 31/44

Метки: аминоанилиновые, мкг1, пиперидины, вторичные, применение, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый А независимо представляет собой -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2 или C1-C7 алкил с линейной или разветвленной цепью; В представляет собой СН; Z представляет собой СО; R4 представляет собой -ОR3, -NHR3, -СОR3, С6 или С10 арил или С3-С10 гетероарил, содержащий один или более атомов N, S или О, где арил или гетероарил необязательно замещены одним или более -F, -Cl, -Br, -I, -OR2 или C1-C7 алкилом с...

Номер патента: 8774

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Янссенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Метки: применение, производные, качестве, 1-пиперидин-3-ил-4-пиперидин-4-илпиперазина, антагонистов, нейрокинина-2, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами или основаниями, его стереохимически изомерные формы, его N-оксидная форма и его пролекарства, где n и m, каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил;...

Номер патента: 8744

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Свейнссон Биркир

МПК: A61K 31/727, A61K 38/23, A61P 17/06...

Метки: лечения, применение, соединений, антагонистов, кальцитонин, cgrp, псориаза, генсвязанного, пептида

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предупреждения псориаза, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективной дозы по меньшей мере одного соединения антагониста кальцитонин генсвязанного пептида (CGRP) в составе фармацевтически приемлемой композиции. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение антагонист CGRP выбрано из группы, состоящей из 4-сульфинилбензамидных соединений, 3,4-динитробензамидных...

Номер патента: 8479

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Валонье Дельфина, Жоран-Лебрюн Катрин, Шварц Маттиас, Дорбре Жером, Каттропани Анна

МПК: A61P 5/10, A61K 31/4025, C07D 207/22...

Метки: качестве, производные, пирролидина, антагонистов, окситоцина

Формула / Реферат:

1. Производное пирролидина формулы I его геометрические изомеры, его оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, их смеси и формы рацематов, а также его соли, в которых R1 выбран из группы, включающей или состоящей из Н и C1-С6-алкила; R2 выбран из группы, включающей или состоящей из водорода, C1-С6-алкила, C1-С6-алкиларила, гетероарила, C1-С6-алкилгетероарила, C2-С6-алкенила, C2-С6-алкениларила, C2-С6-алкенилгетероарила,...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Силамкоти Арундутт Висванатан, Мехта Анита, Кумар Нареш, Чагх Анита, Сарма Пакала Кумара Савитру, Шетти Шанкар Джайрам, Дхармараджан Санкаранарейянан, Салман Мохаммад

МПК: A61K 31/403, C07D 401/12, C07D 209/52...

Метки: азабициклопроизводные, мускариновых, качестве, антагонистов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Номер патента: 7720

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ремик Дэвид Майкл, Робертсон Майкл Алан, Савин Кеннет Аллен, Гардинье Кевин Мэттью, Эмбре Эрик Джеймс, Мюль Брайан Стефен, Хонг Дзиан Эрик, Юнгхайм Луи Николас, Амегадзие Альберт Кудзови

МПК: A61K 31/4192, C07D 401/04, C07D 249/06...

Метки: качестве, антагонистов, триазола, рецептора, тахикинина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...

Номер патента: 7531

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Рудольф Клаус, Додс Хенри, Эберлайн Вольфганг, Энгель Вольфхард

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61K 31/505...

Метки: применение, антагонистов, менопаузы, приливов, период, устранения

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...

Номер патента: 7493

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Фишер Мэттью Джозеф, Джиллиг Джеймс Рональд, Жиетлен Брюно, Шаус Джон Менерт, Маккоуэн Джефферсон Рэй, Чен Заоген, Кохен Майкл Филип, Миллер Шон Кристофер

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/4045...

Метки: антагонистов, 5-ht6, качестве, n-(2-арилэтил)бензиламины, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Формула I где X выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -СН2-, -CH(F)-, -СН(ОН)- и -С(O)-; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, замещенного группами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C4алкила, C1-С4алкокси, галогена, бензилокси, карбокси, С1-С4алкоксикарбонила, амидо, N-(С1-С4алкил)амидо, сульфониламидо, циано,...

Номер патента: 7467

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Браславски Гари Р., Ханна Набил, Харихаран Кундасуми, Патхан Нузхат

МПК: A61K 45/00, A61K 31/70, A61K 39/395...

Метки: опухолевых, применение, антагонистов, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения опухолевого заболевания у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение терапевтически эффективного количества CD23 антагониста указанному млекопитающему. 2. Способ по п.1, где указанный CD23 антагонист выбирают из группы, состоящей из CD23 реактивных полипептидов, CD23 реактивных пептидов, CD23 реактивных небольших молекул и их комбинаций. 3. Способ по п.2, где указанный CD23 реактивный полипептид включает...

Номер патента: 7387

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Марзабади Мохаммад, Андерсен Ким, Лу Каи, Чен Чиен-Ан, Дзианг Ю, Ветцель Джон, Делеон Джон

МПК: A61K 31/438, C07D 491/10, C07D 221/20...

Метки: антагонистов, применения, качестве, мкг1, используемые, спироциклические, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где представляет собой СН2, О, -СО-, -СO2-, -СН2СН2- или -СНСН-; t равно 0 или 1, а цикл, содержащий t, является 5- или 6-членным; n равно целому числу от 1 до 6 включительно; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -Н, -F, -Cl, -Br, -I, прямой или разветвленный С1-С7алкил, монофторалкил или полифторалкил, арил или гетероарил; каждый из R3 независимо представляет собой -Н; прямой или разветвленный...

Номер патента: 7297

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Кудук Скотт Д., Энтони Невилл Дж., Су Дай-Си, Вуд Майкл Р., Бок Марк Дж., Фенг Донг-Мей, Вэй Дженни Миу-Чун

МПК: C07D 213/82, C07C 237/24, C07D 239/00...

Метки: качестве, n-бифенилметиламиноциклоалканкарбоксамида, производные, метиле, антагонистов, брадикинина, заместителем

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(3) и его фармацевтически приемлемые соли где m равно 0 или 1, R6a обозначает 2-метил-2Н-тетразол-5-ил, 3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил, CO2Ra или C(O)NHORa, где Ra означает С1-4алкил; R6b означает водород, фтор или хлор; R3b означает С1-4алкил; R5 выбран из С1-4алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена или цианогруппой, С3-6циклоалкила, изоксазолила, пиримидинила и пиридинила (и его N-оксида), необязательно...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хенрих Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Калвиньш Ивар, Даныш Войцех, Гольд Маркус, Ванейевс Максимс, Йиргенсонс Айгарс, Каусс Валерьянс

МПК: A61K 31/40, A61P 25/16, A61P 25/18...

Метки: нейронных, производные, аминоциклогексана, никотиновых, качестве, азабициклические, рецепторов, nmda, антагонистов, азаспироциклические, азатрициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Макхарди Стэнтон Ферст, Хек Стивен Дональд, Лирас Спирос

МПК: A61K 31/403, C07D 209/52, A61K 31/4178...

Метки: 3.1.0, рецептора, гексана, производные, опиоидного, качестве, антагонистов, 3-азабицикло

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Номер патента: 6681

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Готвэлс Филип, Лобб Рой Р.

МПК: A61K 39/395, A61P 37/00, A61P 11/00...

Метки: лечения, соответствующими, взаимодействия, альфа-4-бета-7, фиброза, vla-4, применение, альфа-4-лигандами, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей антитело или гомолог антитела, являющийся антагонистом взаимодействия VLA-4 и альфа-4-бета-7 с их соответствующими альфа-4-лигандами, или антитело или гомолог антитела, который является антагонистом взаимодействия VLA-4 с его лигандом, или антитело или гомолог антитела, который является антагонистом взаимодействия альфа-4-бета-7 с его лигандами, для получения фармацевтической композиции для лечения субъекта с...

Номер патента: 6654

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Чумаков Илья, Коэн Даниель

МПК: A61P 25/24, A61K 31/198, A61P 25/18...

Метки: лечение, нервной, использованием, антагонистов, нарушений, d-аспартатоксидазы, оксидазы, системы, центральной, d-аминокислот

Формула / Реферат:

1. Способ идентификации молекулы-кандидата для лечения нарушения ЦНС, включающий: a) контактирование полипептида оксидазы D-аминокислот (DAO) или D-аспартатоксидазы (DDO) или его биологически активного фрагмента с тест-соединением; b) определение, (i) связывается ли указанное соединение с указанным полипептидом, или (ii) ингибирует активность указанного полипептида; и c) если указанное соединение связывается с указанным полипептидом или...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: соединения, серотонин, пиперазинилпиразинов, рецептора, 5-ht2, качестве, агонистов, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Номер патента: 6505

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Сальседо Рока Каролина, Катена Руис Хуан Лоренсо, Фернандес Серрат Анна, Фернандес Гарсия Андрес, Микель Боно Игнасио-Хосе, Бальса Лопес Долорс, Фарреронс Гальеми Карлес, Лагунас Арналь Кармен, Толедо Меса Нативидад

МПК: A61K 31/435, A61P 43/00, C07D 453/06...

Метки: карбамата, применение, антагонистов, 2.2.2, 1-алкил-1-азониабицикло, октана, мускаринового, рецептора, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2 и R3 означают радикалы, независимо выбранные из группы, состоящей из H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-алкоксикарбонила, (C1-C4)-алкилсульфанила, (C1-C4)-алкилсульфинила, (C1-C4)-алкилсульфонила, (C1-C4)-алкоксила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами F, и (C1-C4)-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами F или OH; альтернативно, или R1 и...

Номер патента: 6486

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Лагу Бхарат, Талисман Иан Джеми, Ноубл Стюарт, Пакиараджан Мативанан, Жименес Эрмо, Ветцель Джон М., Блэкберн Томас П., Ботеджу Лакмал В., Чен Хейди, Конкель Майкл, Лим Китае

МПК: A61K 31/505, C07D 209/02, A61P 25/00...

Метки: полезные, лечении, депрессии, соединения, тревоги, таких, антагонистов, способах, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...

Номер патента: 6437

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Оуэр Дэвид, Маммен Матай

МПК: A61P 13/10, C07D 211/58, A61K 31/4468...

Метки: мочевины, активностью, соединения, рецепторов, антагонистов, мускариновых, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R46 означает C1-10алкил, C3-20циклоалкил или C1-40гетероцикл; R47 означает C1-10алкил, C6-20арил, HC(O)-, C1-10алкил-C(O)-, C3-20циклоалкил-C(O)-, C4-20циклоалкенил-C(O)-, C6-20арил-C(O)-, C1-15гетероарил-C(O)-, C1-40гетероциклил-C(O)-, C1-40гетероцикл или -COOR50, в котором R50 означает C1-10алкил; или R46 и R47 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют C1-40гетероцикл; X означает C3-20алкилен, где...

Номер патента: 6067

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Гольд Маркус, Каусс Валерьянс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Даныш Войцех, Йиргенсонс Айгарс, Калвиньш Иварс

МПК: A61P 25/18, C07C 211/35, A61K 31/40...

Метки: антагонистов, нейрональных, состояний, рецепторов, различных, 5-нт3и, никотиновых, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения животных с целью ингибирования развития или облегчения состояния, выбранного из рвоты, церебеллярного тремора, нарушений аппетита и синдрома раздраженного кишечника, при помощи антагониста 5HT3 или нейрональных никотиновых рецепторов, включающий введение указанному животному эффективного количества соединения 1-аминоалкилциклогексана формулы где R* обозначает -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9; m+n=0, 1 или 2; R1-R7 независимо выбраны из...

Номер патента: 5975

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Нильссон Бьерн М., Скоби Мартин

МПК: A61K 31/497, C07D 241/18, A61P 25/00...

Метки: серотонин, качестве, рецептора, антагонистов, 5-ht2, пиперазинилпиразинов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой R1 является водородом, C1-C4-алкилом, C3-C4-алкенилом, C1-C4-ацилом, C1-C4-алкоксикарбонилом, 2-гидроксиэтилом, 2-цианоэтилом, тетрагидропиран-2-илом или группой, защищающей азот; R2 является водородом, C1-C4-алкилом, гидроксиметилом, C1-C4-алкоксиметилом или фторметилом; R3 и R4, каждый независимо, являются водородом, метилом, C1-C4-алкилом, арилом, гетероарилом, где арильные и гетероарильные остатки,...

Номер патента: 5934

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Чен Чиен-Ан, Лу Каи, Уэтзел Джон, Делеон Джон Э., Марзабади Мохаммад Р., Дзианг Ю, Лагу Бхарат

МПК: A61K 31/445, C07D 211/30

Метки: замещённые, анилиновые, пиперидины, селективных, качестве, мсн, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где R1 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C7 алкил, монофторалкил или полифторалкил, арил или гетероарил, где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CH3, -CF3, -COCH3, -CO2R2, фенилом, фенокси или прямым или разветвленным C1-C7 алкилом; R2 представляет собой прямой или разветвленный C3-C4 алкил или циклопропил; R3 представляет собой...

Номер патента: 5684

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Калвиньш Иварс, Гольд Маркус, Даныш Войцех, Йиргенсонс Айгарс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Каусс Валерьянс

МПК: A61K 31/40, C07D 295/033, A61P 25/08...

Метки: производные, рецептора, антагонистов, 1-аминоалкилциклогексана, качестве

Формула / Реферат:

1. Циклическое производное 1-аминоалкилциклогексана формулы где R* обозначает -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9, где n+m =0, 1 или 2, где R1-R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила, причем, по меньшей мере R1, R4 и R5 представляют C1-6 алкил, и где R8 и R9 вместе представляют низший алкилен -(CH2)x-, где x обозначает число от 2 до 5 включительно, и их энантиомеры, оптические изомеры, гидраты и фармацевтически приемлемые...

Номер патента: 5409

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Чэппи Томас Аллен, Нэйджел Артур Адам, Хамфри Джон Майкл, О'нэйлл Брайан Томас, Винсент Лоренс Альберт, Хуанг Дзианхуа, Арнольд Эрик Платт, Соболов-Джейнс Сьюзн Бет

МПК: A61P 1/00, A61K 31/5395, C07D 401/14...

Метки: производные, вещества, бензамидопиперидина, качестве, антагонистов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Q обозначает C=S или C=O; A обозначает CH, CH2, C(C1-C6)алкил, CH(C1-C6)алкил, C(CF3) или CH(CF3), при условии, что, когда B присутствует, A должен представлять либо CH, C(C1-C6)алкил, либо C(CF3); B отсутствует или обозначает метилен или этилен; Y обозначает N и Z обозначает CH или Y обозначает CH и Z обозначает N; G обозначает NH(CH2)q, S(CH2)q или O(CH2)q, где q равно 0 или 1; при условии, что, когда q равно 0,...

Номер патента: 5289

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Кумагаи Тосихито, Окубо Такетоси, Камео Казуя, Наказато Ацуро

МПК: A61K 31/4365, A61P 43/00, C07D 401/04...

Метки: соединения, рецепторов, кортикотропин-рилизинг-фактора, группы, тетрагидропиридиновые, пиперидиновые, антагонистов, качестве, содержащие, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридино- или пиперидиногетероциклическое производное, представленное формулой [I] A-Het [I], где A обозначает группу, представленную следующими формулами [II] или [III]: где группа Y-(CH2)n- формулы [II] находится в положении 4 или 5 и группа Y-C(R0)= формулы [III] находится в положении 3 или 4, R0 обозначает атом водорода, C1-5алкильную группу, C3-8циклоалкильную группу или C3-8циклоалкил-C1-5алкильную группу, n равно целому...

Номер патента: 5211

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Лин Ко-Чунг, Кесман Уилльям Ф., Чан Хэ Си, Петтер Расселл К., Энсингер Кэрол Л., Даулинг Джеймс Е., Кумаравел Гнанасамбандам

МПК: A61K 31/52, C07D 493/08, A61P 9/00...

Метки: качестве, аденозиновых, антагонистов, полициклоалкилпурины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из a) водорода; b) C1-C6алкила, незамещенного или замещенного C1-C6алкокси или галогеном; и c) замещенного арила или замещенного арил-C1-C6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из (a) бициклической, трициклической или пентациклической группы, выбранной из группы, состоящей из где бициклическая или трициклическая группа является незамещенной или...

Номер патента: 5210

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Палович Майкл Р., Макклеланд Брент В., Дзин Кви, Виддаусон Кэтрин Л.

МПК: C07C 273/00, C07D 207/10, A61K 31/17...

Метки: сульфонамиды, антагонистов, гидроксидифенилмочевины, качестве, рецептора, ил-8

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Rb независимо представляет собой водород, OC1-5алкил, C1-5алкил, C3алкенил, бензил, C3-5циклоалкил, C3-5циклоалкил-C1-5алкил, пиридил, 5-6-членный гетероциклил или 5-6-членный гетероциклил-C1-4алкил, содержащие в кольце атом азота и/или атом кислорода, где все указанные группы могут быть необязательно замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, C1-4алкила, амино, моно- или...

Номер патента: 4270

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Йонеда Тосиюки, Манди Грегори Р.

МПК: A61P 35/00, C07K 16/28, A61K 38/17...

Метки: костей, антагонистов, резорбции, лечения, способы, миеломы, индуцированной, множественной, интегрина, миеломой, помощью

Формула / Реферат:

1. Способ лечения множественной миеломы, включающий введение индивидууму композиции, содержащей терапевтически эффективное количество агента, связывающего a 4 интегрин. 2. Способ лечения множественной миеломы, включающий введение индивидууму композиции, содержащей терапевтически эффективное количество агента, связывающего лиганд a 4 интегрина. 3. Способ по п.1, где агент, связывающий a 4 интегрин, выбирают из группы, состоящей из...

Номер патента: 4264

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Апплтон Трой Энтони, Норрис Тимоти, Мьюэлбауэр Дейвид Джозеф, Гамкоуски Майкл Джон, Аллен Даглас Джон Мелдрам

МПК: C07D 453/02, A61P 25/28, A61K 31/435...

Метки: полиморфные, хлорида, качестве, антагонистов, модификации, кристаллического, рецептора, нейрокинина-2, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония, nk-1

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы дигидрохлорида (2-бензгидрил-1-азабицикло[2,2,2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из а) гигроскопичной безводной формы дигидрохлорида; б) негигроскопичного дигидрата дигидрохлорида, полиморфной модификации формы I, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние d 1 17,2 2 9,5 3 8,4 4 ...

Номер патента: 4233

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Скалли Дуглас Алан, Обач Рональд Скотт

МПК: A61K 31/453, A61P 25/28, C07D 405/12...

Метки: антагонистов, вещества, 1-трифторметил-4-гидрокси-7, производные, пиперидиниламинометилхромана, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет C1-C6алкил; R2 представляет водород, C1-C6алкил, галоген C1-C6алкил или фенил; R3 представляет водород или галоген и R4 и R5 независимо представляют водород, C1-C6алкил или галоген C1-C6алкил. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет C1-C3алкил; R2 представляет водород, C1-C3алкил, галоген C1-C3алкил или фенил; R3 представляет водород или фтор и R4 и R5...

Номер патента: 4206

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Уинт Льюин Теофилус, Роуз Питер Роберт, Массетт Стивен Сарджент, Куоллич Джордж Джозеф

МПК: C07D 453/02, A61P 25/28, A61K 31/435...

Метки: полиморфные, рецепторов, антагонистов, nk1, нейрокинина-2, кристаллического, цитрата, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, модификации, качестве

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из (а) стабильной негигроскопичной безводной формы цитрата, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние D 1 17,61 2 10,95 3 8,78 4 7,96 5 7,37 6 6,80 7 6,57 8 5,87 9 5,46 (б) моногидрата...

Номер патента: 3606

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Кеннис Людо Эдмонд Жозефин, Питерс Серж Мария Алойсиус, Мертенс Йозефус Каролус

МПК: A61P 25/16, C07D 471/04, A61K 31/44...

Метки: 1,5-пентандиилзамещенные, тетрагидробензо, азо, антагонистов, 1,2,3,4, тио, фуро, alpha2, пиридиновые, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где Alk представляет собой 1,5-пентадиил; n равно 1 или 2; p равно 1 и q равно 2; или p равно 2 и q равно 1; X представляет собой O, S или NH; каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, нитро, гидрокси или C1-4алкилокси; R2 представляет собой водород, C1-6алкил, арил или C1-6алкил,...

Номер патента: 3276

Опубликовано: 24.04.2003

Автор: Ди Фабио Романо

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4709, A61P 25/28...

Метки: качестве, антагонистов, тетрагидрохинолина, глицина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или нетоксичные метаболически лабильные сложные эфиры, где Y представляет собой атом углерода, Z представляет собой группу CH, которая связана с группой Y посредством двойной связи, а X представляет собой CH или Z представляет собой метилен или NR11, a X представляет собой атом углерода, связанный с группой Y посредством двойной связи, A представляет собой C1-2алкиленовую цепь, которая может быть...

Номер патента: 3252

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Чен Роберт Х., Ксианг Мин, Биверз Мэри Пэт, Мур Джон Б.Мл.

МПК: A61K 31/5375, A61P 1/00, C07C 233/41...

Метки: качестве, производные, циклопентена, антагонистов, рецептора, мотилина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет H, C1-5-алкил, замещенный C1-5-алкил (где заместителями являются один или несколько галогенов), амино-C1-5-алкил, C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, ди-C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, RaRbN-C1-5-алкил (где Ra и Rb независимо выбраны из H и C1-5-алкила или вместе образуют морфолин, пиперазин, пиперидин или N-замещенный пиперидин, где N-заместитель представляет C1-5-алкил или фенил-C1-5-алкил),...

Номер патента: 2921

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Гейдек Томас, Пейман Ануширван, Катбертсон Роберт Эндрю, Брайполь Герхард, Шойнеманн Карл-Хайнц, Феррара Наполиэйн, Макдауэлл Роберт, Кнолле Йохен, Бодари Сара Кэтрин, Карниато Дени, Гурве Жан-Франсуа

МПК: A61P 19/10, A61K 31/505, C07C 279/22...

Метки: производные, витронектиновых, костной, рецепторов, антагонистов, ткани, ацилгуанидиновые, резорбции, новые, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где радикалы R1 и R2 вместе представляют насыщенную или ненасыщенную двухвалентную (С2-С3)-алкиленовую группу; R4 представляет собой водород или (C1-C6)-алкил; R5 представляет собой фенил или бензил; R6 представляет собой водород; А представляет собой СН2 или О; m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; во всех его стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, и его физиологически переносимые соли, и его...

Номер патента: 2773

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Миддлтон Доналд Стюарт, Мо Грэм Найджел, Маги Томас Виктор, Алкер Дейвид

МПК: C07D 401/06, A61K 31/451, A61P 29/00...

Метки: производные, применение, качестве, азетидинилпропилпиперидина, тахикинина, антагонистов, соединения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой СО, SO2; Аr1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; X1 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, или С1-6алкил, причем указанный C1-6алкил возможно замещен С3-7 циклоалкилом; Х представляет собой непосредственно связь или NR1; R представляет собой SO2фенил, SO2(С1-6алкил, возможно замещенный...

Номер патента: 2621

Опубликовано: 27.06.2002

Автор: Сатаке Кунио

МПК: A61K 31/4525, C07D 405/12, A61P 1/04...

Метки: трифторметил, вещества, качестве, эфиров, антагонистов, соединения, пиперидиниламинометил, циклических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет собой С1-С6алкил; R2 представляет собой водород, C1-С6алкил, галогеноС1-С6алкил или фенил; R3 представляет собой водород или галогено; R4 и R5 независимо представляют собой водород, С1-С6алкил или галогеноС1-С6алкил; и n равно единице, двум или трем. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-С3алкил; R2 представляет собой водород, C1-С3алкил,...

Номер патента: 2348

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Гершпахер Марк, Рогго Сильвио, Фон Шпрехер Андреас, Офнер Сильвио, Веенстра Сим Якоб, Ма Роберт, Шиллинг Вальтер, Оберсон Ив, Бетшарт Клаудиа

МПК: C07C 237/22, A61K 31/16, A61P 1/08...

Метки: антагонистов, нейрокинина-2, 1-арил-2-ациламиноэтана, применение, частности, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой арил или гетероарил; R2 представляет собой водород, С1-С7алкил или арил-С1-С7алкил; R3 представляет собой водород, С1-С7алкил, арил или гетероарил; R4 представляет собой арил или гетероарил; Х представляет собой С1-С7алкилен, С2-С7алкенилен или С4-С7алкандиенилен; и Am представляет собой незамещенную или одно- либо двузамещенную аминогруппу, причем подразумевается, что двузамещенная аминогруппа...

Номер патента: 2157

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Ховард Гэрри Ральф

МПК: A61P 25/00, C07D 233/96, A61K 31/4166...

Метки: агонистов, профилактики, связанных, илисостояния, композиция, млекопитающего, антагонистов, рецепторов, нейротрансмиссией, серотонергической, пиперазинил-бензилиденил-лактамовые, 5-нт1а, фармацевтическая, лечения, основе, соединения, качестве, недостаточной, способ, нарушения, 5-нт1d

Формула / Реферат:

1. Пиперазинил-бензилиденил лактамовые соединения формулы где R1 представляет пиперазин-1-ил или пиперазин-1-ил, замещенный в положении 4 (C1-C4) алкилом; R2 представляет водород; R представляет-(СН2)mВ, где m равно 0 или 1 и В представляет водород, фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, (C1-C6)алкила или трифторметила; Х представляет водород или галоген; Y представляет...