Патенты с меткой «антагонистов»

Номер патента: 1963

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Велч Виллард Маккован Мл., Девриз Кейт М.

МПК: C07D 239/91, A61P 21/02, A61K 31/517...

Метки: антагонистов, атропизомеры, 3-арил-4(3н)-хиназолинонов, использование, качестве, амра-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Атропизомер формулы где R2 представляет фенильную группу формулы Ph2 или пяти- или шестичленный гетероцикл; где указанный 6-членный гетероцикл имеет формулу где N представляет азот; где атомы указанных положений кольца K, L и М могут быть независимо выбраны из углерода и азота, при условии, что i) только один из K, L и М может быть азотом и ii) когда K, L или М представляет азот, то соответствующий ему заместитель R15, R16 или R17...

Номер патента: 1780

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Форбес Ян Томсон, Бромидж Стивен Марк

МПК: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Метки: антагонистов, пиридилкарбамоилиндолинов, качестве, производные, 5-нт2с-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль где Х обозначает СН или N; R1 обозначает водород или C1-6-алкил; R2 и R3 обозначают независимо C1-6-алкил или трифторметил. 2. Соединение по п.1, в котором Х обозначает СН. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает метил. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R2 обозначает СF3. 5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R3 обозначает C1-6-алкил. 6. Соединение по любому из пп.1-5, в...

Номер патента: 1771

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Груни Марио, Гьярдина Джузеппе Арнальдо Мариа, Равелиа Лука Франческо, Фарина Карло

МПК: A61K 31/47, A61P 1/00, C07D 215/52...

Метки: хинолин-4-карбоксамида, нейрокинина-2, рецептора, антагонистов, к-3, качестве, применение, нейрокинина-3, получение, к-2, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его соль, или его сольват, где Аr представляет фенил; R представляет С1-С6алкил, С1-С6aлкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил ; R1 представляет собой водород, С1-С6алкил; R2 представляет собой водород, С1-С6aлкил, гидрокси, галоген, циано, амино, моно- или ди-С1-С6алкиламино, С1-С6алкилсульфониламино, моно- или ди-С1-С6aлканоиламино, где любая алкильная группа необязательно замещена аминогруппой или моно- или...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Гольд Маркус, Рожков Евгений, Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль, Пискунова Ирина, Калвиньш Иварс, Даниш Войцех

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/26, C07D 471/04...

Метки: соли, хинолин-5-оксида, способ, приемлемые, композиция, качестве, антагонистов, пиридазино, фармацевтически, фармацевтическая, производные, холина, производных, получения, глицина, 4,5-b, применение

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...

Номер патента: 1704

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Ди Фабио Романо, Саббатини Фабио Мария, Паскуарелло Алессандра

МПК: C07D 215/48, A61P 25/28, A61K 31/47...

Метки: производные, тетрагидрохинолина, антагонистов, качестве, вак

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его физиологически приемлемая соль или метаболически лабильный эфир, где R представляет собой группу, выбранную из галогена, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, аминогруппы, С1-4алкиламиногруппы, диС1-4алкиламиногруппы, гидроксигруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, SO2R2 или СОR2, где R2 представляет собой гидроксигруппу, метоксигруппу, аминогруппу, С1-4алкиламиногруппу или...

Номер патента: 1485

Опубликовано: 23.04.2001

Автор: Хауард Гарри Р.

МПК: C07D 209/34, A61P 25/00, A61K 31/395...

Метки: селективных, иден)-лактамов, качестве, бензил, 5-нт1d, антагонистов, производные, 5-нт1а, применение, рецепторов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, изображенной ниже, где R1 представляет собой 2-диметиламиноэтоксигруппу или группу формулы G1, G2, G3, G4 или G5, которые изображены ниже, где Е представляет собой кислород, серу, SO или SO2; R6 и R7 независимо выбраны из водорода, (С1-С6)алкила, [(С2-С4)алкил]арила, где арильная группировка представляет собой фенил или нафтил, и гетероарила-(СН2)q, где гетероарильная группировка выбрана из пиридила, пиримидила,...

Номер патента: 1471

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Дикинсон Роджер Питер, Дэк Кевин Нил, Росон Дейвид Джеймс, Джеймс Ким

МПК: A61P 9/10, C07D 209/18, A61K 31/405...

Метки: эндотелина, полезные, производные, качестве, антагонистов, рецептора, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 и R2 являются возможными заместителями и независимо представляют собой C1-6алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкенил [возможно замещенные СО2Н, СO2(С1-6алкилом) или СО2(С3-6циклоалкилом)], С2-6алкинил, галоген, С1-3перфторалкил, С3перфторциклоалкил, (CH2)mAr1, (СН2)mНеt1, (CH2)mCONR7R8, (CH2)mCO2R8, O(CH2)qCO2R8, (CH2)mCOR8, (CH2)mOR8, O(CH2)pOR8, (CH2)mNR7R8, CO2(CH2)qNR7R8, (CH2)mCN, S(O)nR8, SO2NR7R8, CONH(CH2)mAr1...

Номер патента: 1427

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Олбрайт Джей Дональд, Делос Сантос Эфрен Гильермо

МПК: C07D 471/04, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: производные, тиеноазепиновые, качестве, вазопрессина, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Тиеноазепиновые производные общей формулы I где E-Y выбраны из радикалов -СН=СН-, -СН2-СН2- и R1 выбран из водорода и галогена; R3 представляет собой -СОАr, где Аr представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей R5 выбран из водорода, (C1-С3)алкила, (C1-С3)алкокси и галогена; R6 выбран из (а) радикалов формул: где J представляет Ar' выбран из радикалов формул где W' выбран из О или S; (b) радикала формулы -M-Rd , ...

Номер патента: 1323

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Вебер Экард, Зоу Занг-Лин, Кина Джон Ф.В., Йеун По-Вай, Лан Нэнси К., Бидж Кристофер Ф., Гузиковский Энтони П., Кай Суи Ксионг, Вудвард Ричард

МПК: A61K 31/445, A61P 13/00, C07D 211/14...

Метки: использование, качестве, рецепторов, 4-замещенные, аналоги, пиперидина, nmda, подтип-селективных, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Аr1 и Ar2 независимо обозначают фенильную, нафтильную, пиперидинильную, хинолинильную, хиноксалинильную, бензимидазолильную, бензоксазолильную, индолильную, тиофенильную группу, каждая из которых может быть независимо замещена одной или двумя группами, выбранными из С1-С6 алкила, гидрокси, галогена, нитро, циано, карбоксальдегида, С1-С6...

Номер патента: 1311

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Витерхед Габриэль, Флиппин Ли

МПК: A61P 25/00, A61K 31/517, C07D 239/74...

Метки: качестве, производные, антагонистов, рецептора, пиримидина, 5-нт2с

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в котором R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, C1-С8алкил, C1-С8алкокси, галоген или трифторметил, Х обозначает кислород, серу, NR7 или СН2, Y обозначает NR7; где R7 обозначает водород или C1-С8алкил, и R6 обозначает C1-С8алкил или необязательно замещенный арил, а именно, моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, такое как фенил, нафтил, тиофен, фуран, имидазол, пиридин,...

Номер патента: 1133

Опубликовано: 30.10.2000

Авторы: Кина Джон Ф.В., Вебер Экард, Вудвард Ричард, Бидж Кристофер Ф., Кай Суи Ксионг, Лан Нэнси К., Райт Джонатан, Зоу Занг-Лин

МПК: A61K 31/445, C07D 215/16

Метки: качестве, nmda, пиперидинов, субтипов, селективных, 4-замещенных, рецепторов, аналоги, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Аr1 представляет арильную группу и Аr2 представляет бициклическую гетероарильную группу, каждая из которых может быть независимо замещена водородом, гидроксилом, алкилом, галогеном, нитро, арилом, аралкилом, амино, галогенированной алкильной группой, -NHAc, -NHSO2Me, -N(SO2Me)2, -СОNН алкилом, -SO2NH2, алкилгуанидиновой группой, низшей алкиламиногруппой...

Номер патента: 894

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Мэсси Стивен М., Хелтон Дэвид Р., Домингес-Фернандес Кармен, Монн Джеймс Э.

МПК: C07D 233/58, A61K 31/19, C07C 211/38...

Метки: бициклогексанкарбоновые, кислоты, качестве, получения, замещенные, возбуждающих, производные, антагонистов, аминокислот, рецептора, применение, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Х представляет собой связь, S, О или NRa; R представляет собой группу (1-4С)алкил или группу фенил(1-4С)алкил, либо дифенил(1-4С)алкил, в которой фенильное кольцо является незамещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными независимо из галогена, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси, (1-4С)фторалкила, (1-4С)фторалкокси, фенила, фенокси, 3-трифторметилфенокси и 4-хлорфенокси; Ra представляет водород...

Номер патента: 875

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Микели Фабрицио, Бертани Барбара, Джаккобе Симоне, Ди Фабио Романо

МПК: A61P 25/18, A61K 31/47, C07D 215/48...

Метки: антагонистов, кислоты, качестве, тетрагидрохинолины, n-метил-d-аспарагиновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или метаболически лабильный эфир, где R представляет собой группу, выбранную из галогена, алкила, алкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, гидрокси, трифторметила, трифторметокси, нитро, циано, SO2R2 или COR2, где R2 представляет собой гидрокси, метокси, амино, алкиламино или диалкиламино; m равно нулю или целому числу 1 или 2; R1 представляет собой водород, алкил, алкокси, нитро, трифторметил,...

Номер патента: 308

Опубликовано: 29.04.1999

Авторы: Ди Фабио Романо, Де Маджистрис Элизабетта, Конти Надия, Ферьяни Альдо

МПК: A61K 31/40, C07D 209/42

Метки: возбуждающих, качестве, аминокислот, антагонистов, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или метаболически лабильный сложный эфир, где m равно 2, a R представляет собой хлор в положении 4 и 6, А представляет собой незамещенную этенильную группу в трансконфигурации; R1 представляет собой водород, С1-4алкил, возможно замещенный карбоксилом, С3-6циклоалкил, фенил, возможно замещенный метоксилом, 3-пиридил, 4-тетрагидропиранил, R2 представляет собой водород или метил, R3 представляет...

Номер патента: 61

Опубликовано: 30.04.1998

Авторы: Смит Кристофер, Маджид Тахир Надим, Портер Барри, Астлис Петер Чарльз, Уолш Роджер Джон Айчисон, Хэлли Фрэнк, Маккарти Клив, Маклей Ян Макфарлейн, Харрис Нейл Виктор, Ван Сикли Эндрю Пол, Бридж Эндрю Уильям, Морли Эндрю Дэвид

МПК: C07D 213/30, C07C 59/70, A61K 31/19...

Метки: антагонистов, фенильные, качестве, производные, замещенные, эндотелина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I): где R1 представляет CN, CH2CN, CH=CHCN, СНО или СН=СНСО2Н; R2 представляет арил низший алкокси, гетероарил низший алкокси, арил низший алкилтио или гетероарил низший алкилтио, в которых каждый арильный и гетероарильный остатки необязательно замешены; R3 представляет галоген; R4 представляет необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R5 представляет карбокси или биоизостер...

Номер патента: 56

Опубликовано: 30.04.1998

Авторы: Венкатесан Аранапакан Мудумбай, Гросу Джордж Теодор, Олбрайт Джей Дональд

МПК: A61K 31/55, C07D 487/04

Метки: антагонистов, диазепинов, использованием, лечения, способ, диазепины, качестве, трициклические, вазопрессина, трициклических, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное среди соединений с общей формулой I: где Y является радикалом, выбранным из -(СН2)n-, где n является целым числом, 0 или 1, и А-В является радикалом, выбранным из где m является целым числом от 1 до 2; и радикал: представляет: (1) фенил или замещенный фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из (C1-С3) низшего алкила, галогена, амина, (C1-С3) низшего алкокси или (C1-С3)...