Патенты с меткой «антагонистов»

Номер патента: 17863

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Микьели Паоло, Карминати Паоло, Комольо Паоло Мария, Базилико Кристина

МПК: A61K 38/00, C12N 9/12, A61K 48/00...

Метки: связывания, способы, сайт, антагонистов, идентификации, высокоаффинный

Формула / Реферат:

1. Применение полинуклеотида, кодирующего полипептид, состоящий из внеклеточных доменов IPT-3 и IPT-4 рецептора фактора роста гепатоцитов, для скрининга и/или разработки фармакологически активных агентов, полезных при лечении рака.2. Применение полипептида, состоящего из внеклеточных доменов IPT-3 и IPT-4 рецептора фактора роста гепатоцитов, для скрининга и/или разработки фармакологически активных агентов, полезных при лечении рака.3. Применение...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Коэн Майкл Филип, Хеллман Сара Линн, Холлиншед Шон Патрик, Филла Сандра Энн, Тидуэлл Майкл Вэйд

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Метки: качестве, рецепторов, 5-нт7, пиперазинил-пиразины, замещенные, антагонистов, пиридины

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17698

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Рицци Андреа, Амари Габриеле, Патаккини Риккардо, Катена Руис Хуан Лоренсо, Масип Масип Исабель, Ченакки Валентина, Виллетти Джино

МПК: C07D 453/02, A61P 11/00, A61K 45/06...

Метки: качестве, производные, хинуклидина, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Производное хинуклидина, выбранное из группы, состоящей из(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан бромида и(3R)-3-[(3-фторфенил)-(3,4,5-трифторбензил)карбамоилокси]-1-(2-оксо-2-тиофен-2-илэтил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан хлорида.2. Фармацевтическая композиция для пульмонального введения, содержащая терапевтически эффективное количество производного хинуклидина по п.1...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: C07D 405/06, A61P 5/40, A61K 31/4184...

Метки: качестве, 6н-дибензо[b,e]оксепина, минералокор­тикоидных, производные, рецепторов, нестероидных, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Номер патента: 17627

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Форд Ронан Ли, Скидмор Элизабет Энн, Метэ Антонио, Мэтер Эндрю Найджел, Булл Ричард Джеймс

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 11/00...

Метки: качестве, рецептора, антагонистов, хинуклидиновые, мускаринового, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...

Номер патента: 17554

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Хольм Патрик, Вольфарт Герд, Руммакко Петтери, Карльялайнен Арто, Дин Белл Дэвид, Толванен Арто

МПК: C07D 405/06, A61K 31/357, A61P 25/00...

Метки: системы, alpha;2с, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметиловые, нервной, производные, периферической, антагонистов, заболеваний, применения, лечении, центральной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой C(R5)(R6) или C(R7)(R8);Z представляет собой -[C(R4)2]n- или одинарную связь;R1 представляет собой, независимо в каждом случае, гидрокси, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, галоген, галоген(C1-С6)алкил, фенил(C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси-(C=O)-, CN, NO2, NH2, моно- или ди(C1-C6)алкиламино или карбокси;R2 представляет собой, независимо в каждом случае, H;R3 представляет собой, независимо в каждом...

Номер патента: 17386

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Лобб Карен Линн, Коэн Джеффри Дэниел, Клэй Джулия Мари, Хипскинд Филип Артур, Сэлл Дэниел Джон, Томпсон Майкл Ли, Бастиан Джоли Энн

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/501...

Метки: пути, тетразамещенные, качестве, антагонистов, hedgehog, пиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеX представляет собой C-R1 или N;R1 представляет собой водород, фтор или циано;R2 представляет собойпиперидинил или гем-ди-F-замещенный циклогексил;R3 представляет собой метил или трифторметил;R4 представляет собой пирролидинил, морфолинил, пиридил, амино или диметиламино;R5 представляет собой трифторметил или метилсульфонил;R6 представляет собой водород...

Номер патента: 16654

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/501...

Метки: допамина, рецептора, качестве, быстро, диссоциирующих, применение, пиперидиниламинопиридазины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или его стереоизомерная форма, гдеR является водородом;R1 является фенилом; фенилом, замещенным 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, перфтор-C1-4алкила и трифторметокси;R2 является водородом;каждый из R3 и R4 независимо является водородом, C1-4алкилом или галогеном.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ваттон Мария Энн, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Мазанетц Майкл Филип, Коэн Майкл Филип, Бадеску Валентина О., Шаус Джон Менерт, Кэмп Энн Мари, Кларк Барри Питер, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Хеллман Сара Линн

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 25/00...

Метки: качестве, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, пиридины, 5-ht7, рецепторов, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Махони Мэтью Уильям, Лонг Скотт Аллен, Арансет Грасиела Барбиери, Мейерз Марвин Джей, Хокерман Сьюзн Ландис, Чэнь Сянян, Рико Джозеф Джерис, Рейтц Дэвид Брюс

МПК: A61K 31/416, A61P 9/12, A61K 31/4162...

Метки: антагонистов, минералокор­тикоидных, соединения, пиразолиновые, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Верньер Жан-Клод, Пети Фредерик, Фоссе Валери, Лассалль Жильбер, Альтенбюрже Жан-Мишель, Жаниак Филип

МПК: A61K 31/435, A61P 9/00, C07D 213/60...

Метки: антагонистов, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, применение, терапии, получение, качестве, производные, уротензина, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Номер патента: 16076

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Уолтер Дэрил Саймон, Чеймберз Лора Дж, Зенгер Штефан, Глив Роберт

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, A61K 31/402...

Метки: применения, замещенные, р2х7-рецептора, способы, качестве, антагонистов, n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой метил, или этил, или C3-5циклоалкил, пиридинилметил, или фенил, или бензил;R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген, C1-6алкил, нафтилметил-, бензил, C2-6алкенил, C2-6 алкинил или C3-6циклоалкилметил-; и любой из указанных выше C1-6алкила, нафтилметила-, бензила, C2-6 алкенила, C2-6алкинила или C3-6циклоалкилметила- необязательно замещен 1, 2...

Номер патента: 15517

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Чэнь Лихуа, Чжан Кэ, Хуан Тайшэн, Сюэ Чу-Бяо, Ананд Раджан, Мелони Дэвид, Меткаф Брайан, Ван Аньлай, Гленн Джозеф, Цао Ганьфэн

МПК: A61K 31/495

Метки: пиперазинилпиперидина, рецептора, хемокинового, качестве, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которомR1 представляет собой C1-C20 гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими R6;R2 представляет собой Н, галоген, циано, нитро, C1-С6 алкил, C1-С6галогеналкил, С2-С6 алкенил, С2-С6алкинил, C6-C18 арил, C1-C20 гетероарил, С3-С7 циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 или NR10COR8;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, C1-C4...

Номер патента: 15419

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Беке Дьюла, Цира Габор, Сентирмай Эва, Фаркаш Шандор, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Хорнок Каталин, Бозо Эва, Елеш Янош, Ваштаг Моника

МПК: A61P 25/02, A61K 31/473, C07D 213/74...

Метки: новые, антагонистов, качестве, производные, фенантридина, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Антагонисты В1 рецептора брадикинина - производные фенантридина формулы (I)где R1является атомом водорода или С1-С4 алкильной группой;R2 выбран из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2не могут быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)n-CO-NRaRb; (4) -(CH2)m-X-Q; (5) -CHRc-NRaRb; илиR1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома,...

Номер патента: 15152

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Баральди Пьер Джованни, Павани Мария Джованна, Фруттароло Франческа, Бореа Пьер Андреа, Джеппетти Пьеранджело, Тревизани Марчелло

МПК: C07C 275/24, A61P 29/00, A61K 31/17...

Метки: качестве, антагонистов, о-замещенные, рецепторов, trpv1, производные, дибензилмочевины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R выбран из галогена, алкила, алкокси, арила и гетероарила;R1 выбран из 2-гидроксиэтила, 2,3-дигидроксипропила, 3-гидроксипропила, 2,2-дигидроксиэтила, 3,3-дигидроксипропила, 1,3-диоксоланэтила, 1,3-диоксанметила, 1,3-диоксоланметила, 1,3-диоксанэтила, 3-фтор-2-гидроксипропила, 3-карбокси-2-гидроксипропила, 3-хлор-2-гидроксипропила, 2-гидроксипропила, 2-гидроксипропен-2-ила, морфолиноэтила, пиперазиноэтила,...

Номер патента: 15107

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ланге Йозефус Х.М., Крюсе Корнелис Г., Ван Влиет Бернард Й.

МПК: A61P 25/30, A61K 31/4155, C07D 231/18...

Метки: рецептора, каннабиноидов, производные, качестве, св1, антагонистов, серосодержащие, пиразола, избирательных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1означает Н, Cl или Br;R2 означает Cl или Br;X означает атом серы, сульфоксидную (S=O) или сульфоновую (SO2) группу;Y означает метильную или этильную группу;n может иметь значения 1, 2 или 3,таутомеры, стереоизомеры указанных соединений и изотопно меченые соединения формулы (I), а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (I) и их таутомеры, стереоизомеры или...

Номер патента: 14675

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Орловски Роберт, Немет Джеффри, Заки Мохамед

МПК: A61K 38/00, A61K 39/395

Метки: протеасом, ингибиторами, антагонистов, способ, применения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения раковых заболеваний у млекопитающего, который включает совместное введение ингибитора протеасом в комбинации с антагонистом IL-6.2. Способ по п.1, в котором антагонистом IL-6 является антитело или его фрагмент.3. Способ по п.2, в котором антитело является моноклональным антителом.4. Способ по п.2, в котором антитело или фрагмент связывается с IL-6.5. Способ по п.2, в котором антитело или фрагмент связывается с рецептором...

Номер патента: 14498

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ваштаг Моника, Бозо Эва, Сентирмай Эва, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор, Хорнок Каталин, Кешеру Дьёрдь, Шмидт Эва, Беке Дьюла

МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, C07D 207/08...

Метки: антагонистов, брадикининовых, производные, рецепторов, качестве, бензамидов

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоил бензамидные производные антагонистов брадикининовых В1-рецепторов формулы (I)где R1представляет атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R2 выбирается из(1) атома водорода;(2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы;(3) -(CH2)n-NH2;(4) -(СН2)n-ОН;(5) -(CH2)n-CO-NH2;(6) -(CH2)n-COORc;(7) бензила, необязательно замещенного одной или более гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2и атом углерода, к которому они оба...

Номер патента: 14354

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Винадер Бругаролас Мария Виктория, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Ходжсон Саймон Тинби

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4545, A61P 37/08...

Метки: аллергических, расстройств, рецепторов, антагонистов, 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая, лечения, кислота, качестве, пропеновая, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1и R1 представляет собой -СН2СН2СООН или -СН=С(СН3)СООН; или его соль.2. Соединение по п.1, где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1 и R1представляет собой -СН2СН2СООН, или его соль.3. 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-Диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафтали­нил)пропановая...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Симонне Иван Рене Фердинан, Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Схунтьес Брюно, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, C07D 487/08...

Метки: диаза-спиро-[4.4]нонана, антагонистов, производные, качестве, nk1, нейрокинина-2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Номер патента: 13083

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Глоссоп Пол Алан, Уотсон Кристин Энн Луис, Мантелл Саймон Джон, Вуд Энтони, Странг Росс Синклэр

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/397, A61K 31/40...

Метки: производные, карбоксамидные, антагонистов, рецепторов, мускариновых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой CN или CONH2;А выбран изилигде * и ** представляют собой точки присоединения, причем ** означает связывание с кислородом,R2 и R3 представляют собой метил или, когда А представляет собой группу формулыR2 и R3 также могут образовывать вместе с атомом углерода, с которым они связаны, циклопентановое кольцо;р равно 0 или 1;А1 выбран иза) фенила, возможно замещенного 1, 2 или 3 группами, независимо...

Номер патента: 12421

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Понселе Алан Филипп, Схунтьес Брюно, Купа Софи, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61P 25/24, A61K 31/537, A61P 25/18...

Метки: замещённые, ундеканона, качестве, 5.5, нейрокинина-2, оксадиазаспиро, антагонистов, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с общей формулой (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где R2 представляет собой Ar2; X представляет собой ковалентную связь; Q представляет собой О; R1 выбирают из группы Ar1 и Ar1-алкила; n представляет собой целое число, равное 1; m представляет собой целое число, равное 1; Z представляет собой ковалентную связь; А2 и А4, каждый...

Номер патента: 11809

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Маккиббен Брайан, Коллингтон Эрик Уилльям, Штайниг Арно Г., Кастелано Арлиндо Л.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/50...

Метки: получения, антагонистов, способ, пиримидиновые, применение, качестве, соединения, 2b-селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или кислород, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и при ее отсутствии R3 представляет собой водород, и при ее наличии R3 представляет собой кислород; R4 и R5, каждый независимо, представляют собой замещенный или незамещенный...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/41...

Метки: тетразолона, антагонистов, альфа-2с-адренорецептора, имидазолона, качестве, применения, производные, триазолона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Номер патента: 11512

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Шимокава Хирохиса, Ямагиши Тацуйя, Джинно Мадока

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 1/04...

Метки: качестве, производные, хромана, полезные, помпы, антагонистов, кислотной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...

Номер патента: 10974

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Кусеманс Эрвин, Букс Густаф Мария, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Ван Ломмен Ги Розалия Эген

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/427...

Метки: качестве, антагонистов, меркаптоимидазолы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, полигалогенС1-6алкил или фенилокси; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, замещенный C1-6алкилокси или С (=O) -O-R5; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; Z представляет собой...

Номер патента: 10656

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вайль Таня, Даныш Войцех, Калвиньш Иварс, Каусс Валерьянс, Хенрих Маркус, Ванейевс Максимс, Яунземе Иева, Йиргенсонс Айгарс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль

МПК: C07D 215/20, C07D 215/36, C07D 215/22...

Метки: качестве, рецепторов, применение, тетрагидрохинолиноны, глутаматных, антагонистов, метаботропных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6алкил, циклоC3-12алкил, циклоC3-12алкил-C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6алкил, арил-C2-6алкенил, арил-C2-6алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, гетероарил-C2-6алкенил, гетероарил-C2-6алкинил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, C2-6алкокси, гидрокси-C2-6алкокси, циклоC3-12алкокси,...

Номер патента: 10568

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Прат Киньонес Мария, Креспо Креспо Мария Изабель, Кастро Паломино Лария Хулио Сезар, Гуал Ройг Сильвия, Сли Дебора Х.

МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 11/06...

Метки: рецепторов, качестве, аденозиновых, бисгетероарил, аминопиримидины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена или метильной группы; R2 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, бензотиазолила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из трифторметила или...

Номер патента: 10370

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Хуанг Чарльз К., Туччи Фабио К., Го Чжицян, Чен Чен, Дуайт Уэсли Дж., У Дунпэй, Чень Юншэн, Уэйд Уоррен

МПК: C07D 239/54, A61K 31/513, A61P 5/02...

Метки: качестве, производные, рецептора, гормона, антагонистов, гонадотропин-высвобождающего, пиримидин-2,4-диона

Формула / Реферат:

Соединение, имеющее следующую структуру: или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1a, R1b, R1c являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, С1-4алкил, гидрокси или алкокси, или R1a и R1b, взятые вместе, образуют -OCH2O- или -ОСН2СН2-; R2a и R2b являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, циано или -SO2CH3; R3 представляет собой...

Номер патента: 10312

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Соммен Франсуа Мария

МПК: C07D 207/00, C07D 211/00, A61K 31/495...

Метки: замещенные, качестве, 4-алкил, производные, нейрокининов, 4-алканоилпиперидина, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, их стереохимически изомерные формы, формы N-оксида и пролекарства, где n равно целому числу 1; m равно целому числу 1; каждый R1 независимо друг от друга, выбран из группы, включающей Ar1, Ar1-алкил и ди(Ar1)-алкил; R4 выбран из группы, включающей водород, гидрокси и алкилокси; Z представляет собой двухвалентный радикал -(СН2)r-, где r равно...

Номер патента: 10163

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Робинсон Джон Энтони, Хенце Хайко, Лочиуро Серджио, Цумбрунн Юрг, Романьоли Барбара, Фрийблуд Ян Вим, Меле Керстин, Лудин Кристиан, Димарко Стивен Дж., Мукерджи Решми, Гомберт Франк, Обрехт Даниель

МПК: A61K 38/12, A61P 31/18, C07K 1/04...

Метки: пептидомиметики, структуры, матрицей, активностью, связанные, антагонистов, beta;-шпилечной, cxcr4

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы где представляет собой группу, характеризуемую одной из формул A-CO означает DPro, DGln, 4-{2-[2-(метоксиэтокси)этокси]ацетиламино}-DPro или Gly; B-CO означает LPro, LGln, 4-{2-[2-(метоксиэтокси)этокси]ацетиламино}-LPro или Gly; но A-CO и B-CO не могут оба быть Gly; Z означает цепь из n a-аминокислотных остатков, причем n означает целое число 12, 14 или 18, а положения указанных аминокислотных остатков в цепи...

Номер патента: 10132

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Брайанс Джастин Стивен, Рикманс Томас, Джонсон Патрик Стивен, Робертс Ли Ричард

МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, A61P 25/00...

Метки: производные, вазопрессина, антагонистов, триазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где X представляет собой -[CH2]a-R или -[CH2]a-O-[CH2]b-R; а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; R представляет собой Н, CF3 или Het; Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота,...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Каур Кирандип, Кхугх Анита, Дхармараджан Санкаранарайанан, Мехта Анита, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитхру

МПК: A61P 11/00, A61K 31/403, A61P 1/00...

Метки: мускаринового, азабициклические, качестве, антагонистов, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Номер патента: 9477

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Руланд Томас, Хансен Туре, Нергор Мортен Банг, Бьернхольм Берит, Келер Ян, Нильсен Серен Меллер, Поульсен Андерс

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: рецептора, антагонистов, качестве, циклопропила, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1-R5 независимо выбирают из водорода и галогена; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; R7 является группой фенил-CR8R9-, R8 и R9 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила; n равно 0, 1 или 2; Q выбирают из (ii), (iii), стрелки указывают на место присоединения: где R11 выбирают из фенила или бензила; R12 является фенилом; R13 является водородом, или гидрокси, или одной...

Номер патента: 9464

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 1/00, C07D 405/12

Метки: 5нт4-рецепторов, гидроксикарбонилфенилом, замещённого, пиперидина, качестве, бензамиды, 4-(аминометил, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Бензамиды 4-(аминометил)пиперидина, замещенного гидроксикарбонилфенилом формулы (I) их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные и основно-аддитивные соли, в которых -Rl-R2- является двухвалентным радикалом формулы R3 представляет водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкилоксигруппу; R4 представляет водород, галоген, C1-6алкил; R5 представляет водород или C1-6алкил, и радикал -OR5, расположенный в 3- или 4-положении...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кхугх Анита, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Дхармараджан Санкаранарайанан, Сарма Пакала Кумара Савитхру

МПК: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 11/00...

Метки: антагонистов, мускаринового, производные, качестве, рецептора, азабициклические

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Номер патента: 9217

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Дильс Гастон Станислас Марселла, Соммен Франсуа Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: C07D 401/14, C07D 211/58, C07D 405/14...

Метки: применение, антагонистов, нейрокининовых, замещенные, производные, качестве, 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные или основно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; m представляет собой целое число, равное 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь...

Номер патента: 9201

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ямагиси Тацуя, Нукуи Сейдзи, Накао Казунари, Окумура Йосиюки

МПК: A61K 31/44, A61K 31/166, A61K 31/444...

Метки: фенил, качестве, соединения, простагландина, пиридиламидные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А представляет собой фенильную группу или пиридильную группу; В представляет собой фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу; Е представляет собой 1,4-фениленовую группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, цианогруппу или аминокарбонильную группу; R3 и R4 независимо...

Номер патента: 9078

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, C07D 401/12...

Метки: антагонистов, 1-пиперидин-4-ил-4-пирролидин-3-илпиперазина, замещенные, применение, производные, качестве, нейрокининов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где n и m каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил; каждый R1 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Ar1, Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила; R2 представляет собой Ar2, Ar2-алкил,...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Гупта Джанг Бахадур, Мехта Анита, Силамкоти Арундутт Висванатхам

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/403...

Метки: производные, замещенные, антагонистов, качестве, мускаринового, азабициклогексана, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...